Diflucan solution pour perfusion 2 mg / ml 200 ml
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Fluconazole
Formulaire de décharge
La solution
La composition
Dans 1 ml. ratsvora: 2 mg de fluconazole. Excipients: chlorure de sodium - 9 mg, eau d / et - jusqu'à 1 ml.
Effet pharmacologique
Antifongique, la série des triazoles, est un puissant inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule des champignons. L'activité du fluconazole a été démontrée in vitro et dans des infections cliniques pour la plupart des microorganismes suivants: Candida alhicans, Candida glabrata (de nombreuses souches sont modérément sensibles), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Une activité in vitro du fluconazole a été démontrée sur les micro-organismes suivants. Cependant, sa signification clinique est inconnue: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. Lorsqu’il a été administré et lors de l’introduction ou lors de l’introduction du fluconazole, il a été actif dans divers modèles d’infections fongiques chez l’animal. L'activité du médicament a été démontrée dans les mycoses opportunistes, incl. causée par Candida spp. (y compris la candidose généralisée chez les animaux immunodéprimés), Cryptococcus neoformans (y compris les infections intracrâniennes), Microsporum spp. et Trychoptyton spp. L’activité du fluconazole a également été établie dans des modèles de mycose endémique chez l’animal, notamment des infections causées par Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (y compris des infections intracrâniennes) et Histoplasma capsulatum chez des animaux à immunité normale et réduite. Le fluconazole présente une grande spécificité pour les enzymes fongiques dépendant du cytochrome P450. Le traitement au fluconazole à raison de 50 mg par jour pendant 28 jours maximum n’a pas d’incidence sur la concentration plasmatique de testostérone chez l’homme ni sur la concentration de stéroïdes chez la femme en âge de procréer. Le fluconazole à une dose de 200 à 400 mg / jour n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les taux de stéroïdes endogènes et leur réponse à la stimulation de l'ACTH chez des volontaires masculins en bonne santé. Mécanismes de développement de la résistance au fluconazole Une résistance au fluconazole peut se développer dans les cas suivants: modification qualitative ou quantitative de l'enzyme ciblant le fluconazole (lanostérol 14-y-déméthylase), diminution de l'accès à la cible de fluconazole ou combinaison de ces mécanismes. Des mutations ponctuelles dans le gène ERG11, qui code pour une enzyme cible, entraînent une modification de la cible et une diminution de l'affinité pour les azoles. L'augmentation de l'expression du gène ERG11 conduit à la production de concentrations élevées de l'enzyme cible, ce qui crée la nécessité d'augmenter la concentration de fluconazole dans le liquide intracellulaire pour supprimer toutes les molécules d'enzyme de la cellule.Le deuxième mécanisme important de résistance réside dans l'élimination active du fluconazole de l'espace intracellulaire en activant deux types de transporteurs impliqués dans l'élimination active (efflux) des médicaments de la cellule fongique. Ces transporteurs comprennent le médiateur principal codé par les gènes MDR (multirésistance aux médicaments) et la superfamille des cassettes de transporteurs de liaison à l'ATP codée par les gènes CDR (gènes de résistance de Candida spp. Aux antimycotiques azolés). La surexpression du gène MDR conduit à la résistance au fluconazole, tandis que la surexpression des gènes CDR peut conduire à la résistance à divers azoles. La résistance à Candida glabrata est généralement induite par la surexpression du gène de la CDR, ce qui entraîne une résistance à de nombreux azoles. Pour les souches pour lesquelles la CMI est définie comme intermédiaire (16 à 32 mcg / ml), il est recommandé d’utiliser la dose maximale de fluconazole. Candida krusei doit être considéré comme un agent pathogène résistant au fluconazole. Le mécanisme de résistance est associé à une sensibilité réduite de l'enzyme cible aux effets inhibiteurs du fluconazole.
Des indications
Kiptokokkoz, y compris la méningite à cryptocoque et les infections d'une autre localisation (par exemple, les poumons, la peau), y compris chez les patients ayant une réponse immunitaire normale et chez les patients atteints du SIDA, les receveurs d'organes transplantés et les patients présentant d'autres formes de déficit immunitaire. thérapie de soutien pour prévenir la récurrence de la cryptococcose chez les patients atteints du SIDA. candidose généralisée, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections invasives invasives, telles que les infections du péritoine, de l'endocarde, des yeux, des voies respiratoires et des voies urinaires, y compris chez les patients atteints de tumeurs malignes se trouvant en USI et recevant des agents cytotoxiques ou immunosuppresseurs, ainsi que chez les patients présentant d’autres facteurs prédisposant au développement de la candidose. candidose des muqueuses, y compris les muqueuses de la cavité buccale et du pharynx, œsophage, infections broncho-pulmonaires non invasives, candidurie, candidoses atrophiques muco-cutanées et chroniques de la cavité buccale (associées au port de prothèses), y compris chez les patients avec une fonction immunitaire normale et supprimée. prévention de la candidose oropharyngée récurrente chez les patients atteints du SIDA. candidose génitale. candidose vaginale aiguë ou récurrente. prévention afin de réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an). balanite candidale. prévention des infections fongiques chez les patients atteints de tumeurs malignes,prédisposés au développement de telles infections à la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie. mycoses de la peau, y compris les mycoses des pieds, du corps, de la région inguinale, du pityriasis versicolor, de l’onychomycose et des infections de la peau à candidose. mycoses endémiques profondes chez les patients présentant une immunité normale, une coccidioïdomycose, une paracoccidioïdomycose, une sporotrichose et une histoplasmose.
Contre-indications
L’utilisation simultanée de terfénadine lors de l’utilisation répétée de fluconazole à une dose de 400 mg / jour ou plus. utilisation simultanée de médicaments augmentant l'intervalle QT et métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4, tels que le cisapride, l'astémizole, l'érythromycine, le pimozide et la quinidine. déficience en sucrase / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose (poudre en suspension) .— intolérance au galactose, déficit en lactase et violation de l'absorption du glucose / galactose (pour les gélules). L'âge d'enfant jusqu'à 3 ans (pour les capsules). hypersensibilité au fluconazole, à d'autres composants du médicament ou à des substances azolées ayant une structure similaire à celle du fluconazole.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Des études adéquates et contrôlées de la sécurité du médicament chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Des cas de malformations congénitales multiples chez les nouveau-nés dont les mères pendant 3 mois ou plus ont reçu un traitement par fluconazole à forte dose (400-800 mg / jour) pour la coccidioïdomycose ont été décrits. Les troubles du développement suivants ont été notés: brachycéphalie, développement déficient de la partie faciale du crâne, formation altérée de la voûte crânienne, fente palatine, courbure des fémurs, amincissement et allongement des côtes, arthrogryposis et malformations cardiaques congénitales. À l'heure actuelle, rien n'indique que ces troubles congénitaux soient liés à l'utilisation du fluconazole à faible dose (150 mg une fois pour le traitement de la candidose vulvo-vaginale) au cours du premier trimestre de la grossesse. L'utilisation de fluconazole pendant la grossesse doit être évitée, sauf en cas d'infections fongiques graves pouvant mettre la vie en danger, lorsque les avantages escomptés du traitement l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Par conséquent, les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception fiable.Le fluconazole étant présent dans le lait maternel à des concentrations proches du plasma, utilisez donc Diflucan. pendant l'allaitement (allaitement) n'est pas recommandé.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquents ont été rapportés dans les études cliniques et après commercialisation (*) du médicament Diflucan. Du système nerveux: maux de tête, vertiges *, convulsions *, modifications gustatives *, paresthésie, insomnie, somnolence, tremblements. Au niveau du système digestif: douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, dyspepsie *, vomissements *, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, hépatotoxicité (parfois mortelle), augmentation des concentrations de bilirubine, sérum ALT et AST, activité alcaline , fonction hépatique anormale *, hépatite *, nécrose hépatocellulaire *, jaunisse *, cholestase, lésion hépatocellulaire. Depuis le système cardiovasculaire *: augmentation de l’intervalle QT sur l’ECG, arythmie, y compris type "pirouette" ventriculaire tachysystolique. Sur la partie de la peau: éruption cutanée, alopécie *, affections cutanées exfoliatives *, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, pustules exantmateuses aiguës généralisées, transpiration accrue, éruption cutanée. Du côté du système hémopoïétique *: leucopénie, incluant neutropénie et agranulocytose, thrombocytopénie, anémie. Métabolisme *: augmentation du cholestérol et des triglycérides dans le plasma, hypokaliémie. Du système musculo-squelettique: myalgie. Réactions allergiques *: réactions anaphylactiques (y compris œdème de Quincke, gonflement du visage, urticaire, prurit). Autres: faiblesse, asthénie, fatigue, fièvre, vertiges. Chez certains patients, en particulier avec des maladies graves (SIDA, tumeurs malignes), lorsqu’ils sont traités avec le médicament Diflucan. et des médicaments similaires ont été observés des changements dans les paramètres sanguins, la fonction rénale et hépatique, cependant, la signification clinique de ces changements et leur relation avec le traitement n'a pas été établie. La tolérance est généralement très bonne.
Instructions spéciales
Les effets indésirables les plus couramment rapportés ont été rapportés dans les études cliniques et après commercialisation (*) du médicament Diflucan.Du côté du système nerveux: maux de tête, vertiges *, crampes *, changements de goût *, paresthésie, insomnie, somnolence, tremblements. Au niveau du système digestif: douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, dyspepsie *, vomissements *, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, hépatotoxicité (parfois mortelle), augmentation des concentrations de bilirubine, sérum ALT et AST, activité alcaline , fonction hépatique anormale *, hépatite *, nécrose hépatocellulaire *, jaunisse *, cholestase, lésion hépatocellulaire. Depuis le système cardiovasculaire *: augmentation de l’intervalle QT sur l’ECG, arythmie, y compris type "pirouette" ventriculaire tachysystolique. Sur la partie de la peau: éruption cutanée, alopécie *, affections cutanées exfoliatives *, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, pustules exantmateuses aiguës généralisées, transpiration accrue, éruption cutanée. Du côté du système hémopoïétique *: leucopénie, incluant neutropénie et agranulocytose, thrombocytopénie, anémie. Métabolisme *: augmentation du cholestérol et des triglycérides dans le plasma, hypokaliémie. Du système musculo-squelettique: myalgie. Réactions allergiques *: réactions anaphylactiques (y compris œdème de Quincke, gonflement du visage, urticaire, prurit). Autres: faiblesse, asthénie, fatigue, fièvre, vertiges. Chez certains patients, en particulier avec des maladies graves (SIDA, tumeurs malignes), lorsqu’ils sont traités avec le médicament Diflucan. et des médicaments similaires ont été observés des changements dans les paramètres sanguins, la fonction rénale et hépatique, cependant, la signification clinique de ces changements et leur relation avec le traitement n'a pas été établie. La tolérance est généralement très bonne.
Oui