Diflucan roztwór do infuzji 2 mg / ml 200 ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Flukonazol
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
W 1 ml. ratsvora: flukonazol 2 mg. Substancje pomocnicze: chlorek sodu - 9 mg, woda d / i - do 1 ml.
Efekt farmakologiczny
Seria triazoli leku przeciwgrzybiczego jest silnym selektywnym inhibitorem syntezy steroli w komórce grzybów. Aktywność flukonazolu wykazano in vitro oraz w infekcjach klinicznych dla większości następujących drobnoustrojów: Candida alhicans, Candida glabrata (wiele szczepów jest średnio wrażliwych), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Aktywność flukonazolu in vitro wykazano przeciwko następującym mikroorganizmom, jednak jego znaczenie kliniczne jest nieznane: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. Podawany z fluconazolem i we wprowadzeniu / był w różnych modelach zakażeń grzybiczych u zwierząt. Aktywność leku wykazano w oportunistycznych grzybicach, w tym. wywołane przez candida spp. (w tym uogólniona kandydoza u zwierząt o obniżonej odporności), Cryptococcus neoformans (w tym infekcje wewnątrzczaszkowe), Microsporum spp. i Trychoptyton spp. Aktywność flukonazolu ustalono również w modelach endemicznych grzybic u zwierząt, w tym zakażeń wywołanych przez Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (w tym zakażenia wewnątrzczaszne) i Histoplasma capsulatum u zwierząt z normalną i zmniejszoną odpornością. Flukonazol ma wysoką swoistość wobec enzymów grzybowych zależnych od cytochromu P450. Leczenie flukonazolem w dawce 50 mg / dobę przez okres do 28 dni nie wpływa na stężenie testosteronu w osoczu u mężczyzn ani na stężenie steroidów u kobiet w wieku rozrodczym. Flukonazol w dawce 200-400 mg / dobę nie miał klinicznie znaczącego wpływu na poziom endogennych steroidów i ich odpowiedzi na stymulację ACTH u zdrowych ochotników płci męskiej. Mechanizmy oporności na flukonazol Rozwój oporność na flukonazol może rozwinąć się w następujących przypadkach: jakościowa lub ilościowa zmiana w enzymie skierowanym przeciwko flukonazolowi (lanosteril 14 - (3 - demetylaza), zmniejszenie dostępu do celu flukonazolowego lub połączenie tych mechanizmów. Mutacje punktowe w genie ERG11 kodującym docelowy enzym prowadzą do modyfikacji celu i zmniejszenia powinowactwa do azoli. Zwiększenie ekspresji genu ERG11 prowadzi do wytwarzania wysokich stężeń docelowego enzymu, co powoduje potrzebę zwiększenia stężenia flukonazolu w płynie wewnątrzkomórkowym w celu stłumienia wszystkich cząsteczek enzymu w komórce.Drugi znaczący mechanizm oporności polega na aktywnej eliminacji flukonazolu z przestrzeni wewnątrzkomórkowej poprzez aktywację dwóch rodzajów transporterów zaangażowanych w czynną eliminację (wypływ) leków z komórki grzyba. Takie transportery obejmują główny mediator kodowany przez geny MDR (oporność wielolekową) i nadrodzinę kasety transportującej wiązanie ATP kodowane przez geny CDR (geny oporności Candida spp. Na azolowe środki przeciwgrzybiczne). Nadekspresja genu MDR prowadzi do oporności na flukonazol, podczas gdy nadekspresja genów CDR może prowadzić do oporności na różne azole. Oporność na Candida glabrata zwykle zależy od nadekspresji genu CDR, co prowadzi do oporności na wiele azoli. W przypadku szczepów, w których MIC określa się jako związek pośredni (16-32 μg / ml), zaleca się stosowanie maksymalnej dawki flukonazolu. Candida krusei należy uznać za patogen oporny na flukonazol. Mechanizm oporności jest związany ze zmniejszoną wrażliwością enzymu docelowego na hamujące działanie flukonazolu.
Wskazania
Kiptokokkoz, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych i infekcje o innej lokalizacji (na przykład płuca, skóra), w tym u pacjentów z prawidłową odpowiedzią immunologiczną oraz u pacjentów z AIDS, biorcami przeszczepionych narządów i pacjentami z innymi postaciami niedoboru odporności. terapia wspomagająca zapobiegająca nawrotom kryptokokozy u pacjentów z AIDS. uogólnionej kandydozy, w tym kandydemii, rozsianej kandydozy i innych form inwazyjnego zakażenia, takich jak infekcje otrzewnej, wsierdzia, oczu, układu oddechowego i moczowego, w tym u pacjentów z nowotworami złośliwymi, którzy przebywają na OIT i otrzymują leki cytotoksyczne lub immunosupresyjne, a także u pacjentów z innymi czynnikami predysponującymi do rozwoju kandydozy. kandydoza błony śluzowej, w tym błony śluzowe jamy ustnej i gardła, przełyk, nieinwazyjne zakażenia oskrzelowo-płucne, candiduria, śluzówkowo-skórna i przewlekła zanikowa kandydoza jamy ustnej (związana z noszeniem protez), w tym u pacjentów z prawidłową i zmniejszoną funkcją immunologiczną. zapobieganie nawracającej kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS. kandydoza narządów płciowych. ostra lub nawracająca kandydoza pochwy. zapobieganie w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie). Candida Balanitis. zapobieganie infekcjom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi,predysponowany do rozwoju takich zakażeń w wyniku cytotoksycznej chemioterapii lub radioterapii. infekcje grzybowe skóry, w tym grzybicy stóp, ciała pachwinie, łupież pstry, grzybica paznokci i infekcji candida skóry. głębokie grzybice endemiczne u pacjentów z normalnym odporności, kokcydioidomikozą, parakokcydioidomikoza, Sporotrychoza i histoplazmoza.
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie terfenadyny podczas powtarzanego stosowania flukonazolu w dawce 400 mg / dzień lub więcej. równoczesne stosowanie leków, które zwiększają się odstępu QT i metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, takich jak cyzapryd, astemizol, erytromycyna, pimozyd i chinidyny. Niedobór sacharazy / izomaltazy, nietolerancja glukozy, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy (proszek do sporządzania zawiesiny) .- nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy i złego wchłaniania glukozy / galaktozy (kapsułek). wiek dzieci do 3 lat (dla kapsułek). nadwrażliwość na flukonazol, inne składniki lub substancje o zbliżonej budowie azolowej flukonazol.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Istnieją przypadki, w wielu wad wrodzonych u niemowląt, których matki przez 3 miesiące lub dłużej, otrzymuje się z flukonazolem w wysokich dawek terapii (400-800 mg / dzień), około kokcydioidomikozą. Obserwowano następujące zaburzenia rozwojowe: brachycefalię, upośledzenie rozwoju części twarzowej czaszki, upośledzenie formowania sklepienia czaszki, rozszczep podniebienia, skrzywienie kości udowej, przerzedzenie i wydłużenie żeber, artrogrypozę i wrodzone wady serca. Nie ma obecnie dowodów łączących wrodzone zaburzenia wymienione flukonazolem w niskich dawkach (150 mg raz dziennie w leczeniu kandydozy sromu i pochwy) w I trymestrze ciąży. Unikać stosowania flukonazolu w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu zakażeń grzybiczych, gdzie spodziewane korzyści z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Dlatego kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję.Flukonazol znajduje się w mleku kobiecym w stężeniach zbliżonych do plazmy, więc zastosuj Diflucan. podczas karmienia piersią nie zaleca się karmienia piersią.
Efekty uboczne
Najczęstsze działania niepożądane zgłaszano w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu (*) leku Diflucan. Od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy *, drgawki *, zmiana smaku *, parestezja, bezsenność, senność, drżenie. Ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, niestrawność *, wymioty *, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, hepatotoksyczność (w niektórych przypadkach śmiertelne), zwiększone stężenie bilirubiny, aktywność AlAT i AST w surowicy, aktywność alkaliczna zaburzenia czynności wątroby *, zapalenie wątroby *, martwica komórek wątrobowych *, żółtaczka *, cholestaza, uszkodzenie komórek wątrobowych. Od układu sercowo-naczyniowego *: zwiększenie odstępu QT w EKG, arytmia, w tym komorowe typu tachystystolicznego "piruet". Na części skóry: wysypka, łysienie *, złuszczające choroby skóry *, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostre uogólnione obrzęki, zwiększone pocenie się, wysypka lekowa. Na części układu krwiotwórczego *: leukopenia, w tym neutropenia i agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość. Metabolizm *: podwyższony poziom cholesterolu i trójglicerydów w osoczu, hipokaliemia. Od układu mięśniowo-szkieletowego: mięśni. Reakcje alergiczne *: reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, świąd). Inne: osłabienie, astenia, zmęczenie, gorączka, zawroty głowy. U niektórych pacjentów, zwłaszcza z poważnymi chorobami (AIDS, nowotwory złośliwe), w przypadku leczenia lekiem Diflucan. i podobne leki obserwowano zmiany parametrów krwi, funkcji nerek i wątroby, jednak znaczenie kliniczne tych zmian i ich związek z leczeniem nie zostały ustalone. Tolerancja jest zazwyczaj bardzo dobra.
Instrukcje specjalne
Najczęstsze działania niepożądane zgłaszano w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu (*) leku Diflucan.Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy *, skurcze *, zmiana smaku *, parestezje, bezsenność, senność, drżenie. Ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, niestrawność *, wymioty *, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, hepatotoksyczność (w niektórych przypadkach śmiertelne), zwiększone stężenie bilirubiny, aktywność AlAT i AST w surowicy, aktywność alkaliczna zaburzenia czynności wątroby *, zapalenie wątroby *, martwica komórek wątrobowych *, żółtaczka *, cholestaza, uszkodzenie komórek wątrobowych. Od układu sercowo-naczyniowego *: zwiększenie odstępu QT w EKG, arytmia, w tym komorowe typu tachystystolicznego "piruet". Na części skóry: wysypka, łysienie *, złuszczające choroby skóry *, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostre uogólnione obrzęki, zwiększone pocenie się, wysypka lekowa. Na części układu krwiotwórczego *: leukopenia, w tym neutropenia i agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość. Metabolizm *: podwyższony poziom cholesterolu i trójglicerydów w osoczu, hipokaliemia. Od układu mięśniowo-szkieletowego: mięśni. Reakcje alergiczne *: reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, świąd). Inne: osłabienie, astenia, zmęczenie, gorączka, zawroty głowy. U niektórych pacjentów, zwłaszcza z poważnymi chorobami (AIDS, nowotwory złośliwe), w przypadku leczenia lekiem Diflucan. i podobne leki obserwowano zmiany parametrów krwi, funkcji nerek i wątroby, jednak znaczenie kliniczne tych zmian i ich związek z leczeniem nie zostały ustalone. Tolerancja jest zazwyczaj bardzo dobra.
Recepta
Tak