More info
有効成分
フルコナゾール
リリースフォーム
ソリューション
構成
1ml中。ラツボラ：フルコナゾール2mg。賦形剤：塩化ナトリウム - 9mg、水 - および - 1mlまで。
薬理効果
抗真菌薬トリアゾール系は、真菌の細胞内のステロール合成の強力な選択的阻害剤です。 Candida alhicans、Candida glabrata（多くの菌株は中程度に感受性である）、Candida parapsilosis、Candida tropicalis、Cryptococcus neoformansの大部分について、フルコナゾール活性がインビトロおよび臨床感染において示されている。インビトロでのフルコナゾール活性は以下の微生物に対して示されたが、その臨床的意義は不明である：カンジダ・ダブリニエンシス、カンジダ・ギリエルモンディイ、カンジダ・ケフィア、カンジダ・ルシタニア。フルコナゾールの投与時および投与時に、動物における真菌感染の様々なモデルにおいて活性であった。この薬物の活性は、日和見性真菌症において証明された。カンジダ種によって引き起こされる。 （免疫無防備動物の全身性カンジダ症を含む）、Cryptococcus neoformans（頭蓋内感染を含む）、Microsporum spp。およびTrychoptyton spp。フルコナゾール活性は、正常および免疫低下した動物において、ブラストミセス・デルマチチス（Bastomyces dermatitidis）、Coccidioides immitis（頭蓋内感染を含む）およびHistoplasma capsulatumによって引き起こされる感染を含む、動物の固有の真菌症のモデルにおいても確立されている。フルコナゾールは、シトクロムP450に依存する真菌酵素に対して高い特異性を有する。フルコナゾール療法を50mg /日で最大28日間行うことは、男性の血漿テストステロン濃度または出産年齢の女性のステロイド濃度に影響しない。フルコナゾールは、200〜400mg /日の用量で、内因性ステロイドのレベルおよび健康な男性ボランティアにおけるACTHの刺激に対するそれらの応答に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。フルコナゾール抵抗性のメカニズムフルコナゾール耐性は、フルコナゾール（lanosteril 14-β-デメチラーゼ）を標的とする酵素の定性的または定量的変化、フルコナゾール標的へのアクセスの低下、またはこれらのメカニズムの組み合わせで発症することがある。標的酵素をコードするERG11遺伝子における点突然変異は、標的の改変およびアゾールに対する親和性の減少をもたらす。 ERG11遺伝子の発現を増加させると、高濃度の標的酵素が産生され、細胞内のフルコナゾール濃度を上昇させて細胞内のすべての酵素分子を抑制する必要が生じる。第2の重要な耐性機構は、真菌細胞からの薬物の能動的排出（流出）に関与する2種類のトランスポーターを活性化することにより、細胞内空間からのフルコナゾールの能動的排除にある。そのような輸送体には、MDR遺伝子（多剤耐性）およびCDR遺伝子（Candida spp。to azole antimycoticsの耐性の遺伝子）によってコードされるATP結合輸送体カセットスーパーファミリーによってコードされる主メディエーターが含まれる。 MDR遺伝子の過剰発現はフルコナゾールに対する耐性をもたらし、CDR遺伝子の過剰発現は様々なアゾールに対する耐性をもたらす可能性がある。カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）に対する耐性は、通常、多くのアゾールに対する耐性をもたらすCDR遺伝子の過剰発現によって媒介される。 MICが中間体（16〜32μg/ ml）と定義されている株については、フルコナゾールの最大用量を使用することが推奨される。カンジダ・クルセイは、フルコナゾールに耐性の病原体であると考えられるべきである。耐性の機構は、フルコナゾールの阻害効果に対する標的酵素の感受性の低下に関連する。
適応症
クリプトコッカス髄膜炎および他の局在化（例えば、肺、皮膚）の感染を含むキトコココス正常な免疫応答を有する患者およびAIDS患者、移植された器官の受容者、および他の形態の免疫不全の患者において、エイズ患者のクリプトコッカス症の再発を防ぐための支持療法。カンジダ症、播種性カンジダ症、および腹膜、心内膜、眼、呼吸器および尿路の感染などの侵襲性カンジダ感染の他の形態を含む一般化カンジダ症ICU内に存在し、細胞傷害性または免疫抑制剤を摂取する悪性腫瘍の患者、ならびにカンジダ症の発症を素因とする他の因子を有する患者において、口腔および咽頭の粘膜、食道、非侵襲性気管支肺感染、カンジダ症、口腔粘膜皮膚および慢性萎縮性カンジダ症（義歯装着に関連する）を含む粘膜のカンジダ症正常および抑制された免疫機能を有する患者において、 AIDS患者における再発性口咽頭カンジダ症の予防。性器カンジダ症。急性または再発性の膣カンジダ症。膣カンジダ症の再発頻度を減らすための予防（年に3回以上のエピソード）。カンジダ性褐色炎。悪性腫瘍患者の真菌感染症の予防、細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果としてのそのような感染症の発症の素因となる。脚部、体、鼠径部、胸部痛、爪甲真菌症、および皮膚のカンジダ感染症の真菌症を含む皮膚の真菌症。コクシジオイデス菌症、パラコクジオイド菌症、スポロトリクム症およびヒストプラスマ症の患者の深部固有の真菌症である。
禁忌
400mg /日以上の用量でのフルコナゾールの反復使用中のテルフェナジンの同時使用。 QT間隔を増加させ、シザプリド、アステミゾール、エリスロマイシン、ピモジドおよびキニジンなどのアイソザイムCYP3A4によって代謝される薬物との同時使用。スクラーゼ/イソマルターゼ欠損、フルクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良（懸濁液用）、ガラクトース不耐性、ラクターゼ欠損およびグルコース/ガラクトース吸収違反（カプセル用）。 3歳までの子供の年齢（カプセルの場合）。フルコナゾールに対する過敏症、薬物の他の成分、またはフルコナゾールと類似の構造を有するアゾール物質が挙げられる。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦の薬の安全性に関する十分かつ制御された研究は行われていない。コクシジオイデス症の高用量（400〜800mg /日）のフルコナゾールによる治療を受けた3ヵ月以上の母親の新生児における複数の先天性奇形の症例が記載されている。脳炎、頭蓋の顔面部分の発達障害、頭蓋洞の形成障害、口蓋裂、大腿骨の湾曲、肋骨の細長化および伸長、関節形成術および先天性心臓欠損のような発達障害が認められた。現在、妊娠第1期の低線量（膣膣カンジダ症の治療のために1回150mg）でのフルコナゾールの使用とこれらの先天性障害との関連性の証拠はない。妊娠中のフルコナゾールの使用は避けるべきであり、重篤で生命を脅かす恐れのある真菌感染症の場合は、妊娠の可能性が胎児への可能性のあるリスクを上回る場合を除き避けるべきである。したがって、妊娠可能な年齢の女性は信頼できる避妊薬を使用すべきである。フルコナゾールは母乳中に血漿に近い濃度で存在するため、Diflucanを使用してください。授乳中（母乳育児）はお勧めしません。
副作用
最も一般的な副作用は、薬剤Diflucanの臨床および市販後の（*）研究で報告されています。神経系から：頭痛、めまい*、発作*、味覚変化*、感覚異常、不眠症、眠気、消化器系では、腹痛、下痢、鼓腸、吐き気、消化不良*、嘔吐*、口腔粘膜の乾燥、便秘、肝毒性（場合によっては致命的）、ビリルビン、血清ALTおよびAST、アルカリ性リン、肝機能異常*、肝炎*、肝細胞壊死*、黄疸*、胆汁うっ滞、肝細胞障害。心臓血管系*以来：ECGのQT間隔の増加、不整脈心室性収縮期型「ピューレエット」。発疹、脱毛症*、スティーブンス・ジョンソン症候群および毒性表皮壊死を含む剥離性皮膚疾患*、急性全身性外傷性膿疱、発汗、薬物発疹の増加。造血系の部分では、*：白血球減少症、好中球減少症および無顆粒球症、血小板減少症、貧血を含む。代謝*：血漿中のコレステロールおよびトリグリセリドの増加、低カリウム血症。筋骨格系から：筋肉痛。アレルギー反応*：アナフィラキシー反応（血管浮腫、顔の腫れ、じんま疹、そう痒症を含む）。その他：衰弱、無力症、疲労、発熱、めまい。いくつかの患者では、特に重篤な疾患（AIDS、悪性新生物）を有する場合、薬物のジフルカンで治療する場合。類似の薬物が血液パラメータ、腎臓および肝機能の変化を観察されたが、これらの変化の臨床的意義および治療との関係は確立されていない。耐性は通常非常に良好です。
特別な指示
最も一般的な副作用は、薬剤Diflucanの臨床および市販後の（*）研究で報告されています。神経系の部分では、頭痛、めまい*、痙攣*、味覚の変化*、感覚異常、不眠症、眠気、震え。消化器系では、腹痛、下痢、鼓腸、吐き気、消化不良*、嘔吐*、口腔粘膜の乾燥、便秘、肝毒性（場合によっては致命的）、ビリルビン、血清ALTおよびAST、アルカリ性リン、肝機能異常*、肝炎*、肝細胞壊死*、黄疸*、胆汁うっ滞、肝細胞障害。心臓血管系*以来：ECGのQT間隔の増加、不整脈心室性収縮期型「ピューレエット」。発疹、脱毛症*、スティーブンス・ジョンソン症候群および毒性表皮壊死を含む剥離性皮膚疾患*、急性全身性外傷性膿疱、発汗、薬物発疹の増加。造血系の部分では、*：白血球減少症、好中球減少症および無顆粒球症、血小板減少症、貧血を含む。代謝*：血漿中のコレステロールおよびトリグリセリドの増加、低カリウム血症。筋骨格系から：筋肉痛。アレルギー反応*：アナフィラキシー反応（血管浮腫、顔の腫れ、じんま疹、そう痒症を含む）。その他：衰弱、無力症、疲労、発熱、めまい。いくつかの患者では、特に重篤な疾患（AIDS、悪性新生物）を有する場合、薬物のジフルカンで治療する場合。類似の薬物が血液パラメータ、腎臓および肝機能の変化を観察されたが、これらの変化の臨床的意義および治療との関係は確立されていない。耐性は通常非常に良好です。
処方箋
はい