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Ingrédients actifs
Lisinopril
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Lisinopril dihydraté 10,89 mg, ce qui correspond au contenu en lisinopril 10 mg Adjuvants: stéarate de magnésium, talc, mannitol, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium dihydraté.
Effet pharmacologique
Un inhibiteur de l'ECA réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. Une diminution du contenu en angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit l'OPSS, la pression artérielle, la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume sanguin minuscule et une augmentation de la tolérance du myocarde au stress chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères dans une plus grande mesure que les veines. Certains effets sont attribués aux effets sur les systèmes rénine-angiotensine tissulaires. En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du myocarde et des parois des artères résistives est réduite. Améliore l'irrigation sanguine du myocarde ischémique. dans les 24 heures.La durée de l’effet dépend également de la taille de la dose prise. En cas d'hypertension artérielle, l'effet est noté dans les premiers jours après le début du traitement, une action stable se développe après 1-2 mois. Avec l'annulation brutale du médicament n'a pas observé d'augmentation prononcée de la pression artérielle. Dyroton réduit l'albuminurie. Chez les patients hyperglycémiques, il contribue à normaliser le fonctionnement de l'endothélium glomérulaire endommagé. Il n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang des patients atteints de diabète sucré et n'entraîne pas d'augmentation des cas d'hypoglycémie.
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion du lisinopril dans la Cmax en 7 heures, le degré moyen d'absorption du lisinopril est d'environ 25%, avec une variabilité interindividuelle significative (6 à 60%). La prise alimentaire n'affecte pas l'absorption du lisinopril Distribution Le lysinopril est faiblement lié aux protéines plasmatiques.La perméabilité à travers la barrière BBB et la barrière placentaire est faible Métabolisme Le lysinopril n'est pas métabolisé. Excrétion Excrété exclusivement par les reins sous forme inchangée. Après une administration répétée, la T1 / 2 effective est de 12 heures. La pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières. Les patients insuffisants cardiaques chroniques ont une absorption et une clairance du lisinopril réduites. taux de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml / min. Chez les patients âgés, la concentration du médicament dans le plasma sanguin et l'ASC est 2 fois plus élevée que chez les patients jeunes. Le lysinopril est excrété de l'organisme par voie hémodiale pour.
Des indications
- hypertension artérielle essentielle et rénovasculaire (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs) - insuffisance cardiaque chronique (en association) - infarctus aigu du myocarde (au cours des 24 premières heures avec des indicateurs hémodynamiques stables pour maintenir ces indicateurs et prévenir un dysfonctionnement) ventricule gauche et insuffisance cardiaque) - néphropathie diabétique (pour réduire l’albuminurie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant pour une pression artérielle normale et chez les diabète sucré non insulinodépendant et hypertension artérielle).
Contre-indications
- angioedème idiopathique dans l'histoire (y compris avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA); - angioedème héréditaire; - enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies); - hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA.C le médicament doit être prescrit avec prudence en cas de sténose bilatérale de l'artère rénale ou de sténose artérielle d'un rein, état après transplantation rénale, insuffisance rénale (CC inférieur à 30 ml / min), sténose aortique, obstructive hypertrophique rdiomiopatii, hyperaldostéronisme primaire, hypotension, maladies cérébro-vasculaires (y compris l'insuffisance cérébro-vasculaire), la maladie cardiaque ischémique, le diabète sévère, l'insuffisance cardiaque chronique sévère, les maladies du tissu conjonctif (y comprissclérodermie, lupus érythémateux aigu disséminé), inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, conditions hypovolémiques (notamment à la suite de diarrhée, vomissements); hyponatrémie (chez les patients ayant un régime alimentaire pauvre en sel ou sans sel, risque accru d'hypotension artérielle), chez les patients âgés, hémodialysés utilisant des membranes de dialyse à débit élevé (AN69).
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Diroton pendant la grossesse est contre-indiquée. Le lisinopril pénètre dans la barrière placentaire. À l'établissement de la grossesse la réception de la préparation devrait être arrêtée aussitôt que possible. L'acceptation des IEC dans les trimestres II et III de la grossesse a un effet néfaste sur le fœtus (diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie du crâne, mort fœtale). Les données sur les effets négatifs du médicament sur le fœtus en cas d'utilisation au cours du premier trimestre ne le sont pas. Pour les nouveau-nés et les nourrissons ayant subi des effets intra-utérins d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion, il est recommandé de surveiller de près la détection d'une réduction marquée de la pression artérielle, d'une oligurie, d'une hyperkaliémie. Si nécessaire, le rendez-vous du médicament pendant l'allaitement doit être interrompu.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, pour toutes les indications, quel que soit le repas, de préférence au même moment de la journée.Pour l'hypertension essentielle, les patients qui ne reçoivent pas d'autres médicaments antihypertenseurs reçoivent 10 mg 1 heure / jour. La dose d'entretien quotidienne habituelle est de 20 mg.La dose quotidienne maximale est de 40 mg. L’effet complet se manifeste généralement 2 à 4 semaines après le début du traitement, ce qui doit être pris en compte lors de l’augmentation de la dose. En cas d’effet clinique insuffisant, il est possible de combiner le médicament à d’autres antihypertenseurs.Si le patient a déjà reçu un traitement par diurétiques, il convient de l’arrêter pendant 2-3 jours avant l’utilisation de Diroton. S'il est impossible d'annuler les diurétiques, la dose initiale de Diroton ne doit pas dépasser 5 mg / jour. Dans ce cas, après la prise de la première dose, un contrôle médical est recommandé pendant plusieurs heures (l'effet maximum est atteint après environ 6 heures), car En cas d'hypertension rénovasculaire ou d'autres affections associées à une activité accrue du SRAA, il est également conseillé de prescrire une dose initiale plus faible de 2,5 à 5 mg / jour sous contrôle médical renforcé (contrôle de la pression artérielle, de la fonction rénale, des taux sériques de potassium sérique). La dose d'entretien doit être déterminée en fonction de la dynamique de la pression artérielle. En cas d'insuffisance rénale, le lisinopril étant excrété par les reins, la dose initiale doit être déterminée en fonction du CC, puis une dose d'entretien doit être établie en réponse à la surveillance fréquente de la fonction rénale, de la sodium dans le sérum. En cas d’insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg 1 heure / jour, pouvant être augmentée progressivement en 3 à 5 jours pour atteindre une dose quotidienne de soutien normale de 5 à 20 mg. La dose ne doit pas dépasser la dose quotidienne maximale de 20 mg. En cas d'utilisation simultanée avec des diurétiques avant, si possible, la dose de diurétique doit être réduite. Avant de poursuivre le traitement par Diroton et ultérieurement, pendant le traitement, il convient de surveiller régulièrement la tension artérielle, la fonction rénale, la quantité de potassium et de sodium dans le sang, afin de prévenir l'apparition d'une hypotension artérielle et d'une insuffisance rénale liée au système. 5 mg sont prescrits le premier jour, 5 mg à plusieurs reprises le deuxième jour, 10 mg le troisième jour, la dose d'entretien est de 10 mg 1 heure / jour. Chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, le médicament doit être utilisé pendant au moins 6 semaines. Lorsque la pression artérielle systolique est basse (moins de 120 mmHg), le traitement commence par une faible dose (2,5 mg / jour).En cas d'hypotension artérielle, lorsque la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mm Hg. Art., La dose d'entretien est réduite à 5 mg / jour, si nécessaire, vous pouvez nommer temporairement 2,5 mg / jour. En cas de baisse prononcée prolongée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg. Plus d'une heure), le traitement par ce médicament doit être interrompu. Dans la néphropathie diabétique chez les patients présentant un diabète sucré insulino-dépendant, Diroton est utilisé à la dose de 10 mg 1 fois / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20 mg 1 fois / jour afin d’atteindre des valeurs de pression artérielle diastolique inférieures à 75 mm Hg. st. en position assise. Chez les patients atteints de diabète sucré non insulinodépendant, le médicament est prescrit à la même dose afin d’atteindre des valeurs de pression artérielle diastolique inférieures à 90 mm Hg. en position assise.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquents sont les suivants: vertiges, maux de tête (5 à 6%), faiblesse, diarrhée, toux sèche (3%), nausées, vomissements, hypotension orthostatique, éruptions cutanées, douleur à la poitrine (1 à 3%). réactions indésirables - moins de 1% Du côté du système cardiovasculaire: diminution marquée de la pression artérielle, douleur à la poitrine; rarement - hypotension orthostatique, tachycardie, bradycardie, apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque, conduction AV réduite, infarctus du myocarde. hépatite (hépatocellulaire et cholestatique), jaunisse (hépatocellulaire ou cholestatique), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques. Du côté de la peau: urticaire, augmentation de la transpiration, photosensibilisation, démangeaisons zhny, la perte volos.So côté CNS: labilité de l'humeur, troubles de la concentration, la paresthésie, la fatigue, la somnolence, les secousses des membres et les lèvres; rarement - syndrome asthénique, confusion.Du système respiratoire: dyspnée, toux sèche, bronchospasme, apnée. gonflement du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de l'épiglotte et / ou du larynx, angioedème intestinal,vascularite, réactions positives aux anticorps antinucléaires, augmentation de la VS, éosinophilie; dans de très rares cas - œdème de Quincke interstitiel (œdème du tissu pulmonaire interstitiel sans transsudation dans la lumière des alvéoles). hypokaliémie, hyponatrémie, hypomagnésémie, hypochlorémie, hypercalcémie, hyperuricémie, augmentation des concentrations plasmatiques d'urée et de créatinine dans le sang, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, diminution de la tolérance autres: arthralgie, arthrite, myalgie, fièvre, aggravation de la goutte.
Surdose
Symptômes: diminution prononcée de la pression artérielle, bouche sèche, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité Traitement: lavage gastrique, consommation de charbon actif, donnant au patient une position horizontale avec jambes relevées, reconstitution du BCC (avec introduction de solutions de substitution du plasma) traitement symptomatique, contrôle des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, CBC, urée, créatinine et électrolytes dans le sérum et diurèse. Le lisinopril peut être éliminé du corps par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), des préparations à base de potassium, des substituts de sel contenant du potassium, le risque d'hyperkaliémie augmente, en particulier chez les patients insuffisants rénaux. Par conséquent, la co-administration n’est possible que sur décision individuelle du médecin, avec contrôle régulier du taux de potassium sérique et de la fonction rénale.En cas d’utilisation simultanée de bêtabloquants, d’inhibiteurs lents des canaux calciques, de diurétiques et d’autres antihypertenseurs, on observe une augmentation de l’effet hypotenseur du médicament. ACE et préparations d'or (aurothiomalate de sodium) dans / dans le complexe de symptômes décrit, y compris rougeur du visage, nausée, vomissements et artériel ipotenziyu.Pri utilisation simultanée des vasodilatateurs, les barbituriques, les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol Preparata.pri améliorée effet hypotenseur de l'utilisation simultanée d'un AINS (y comprisinhibiteurs sélectifs de la COX-2), les œstrogènes, ainsi que les médicaments mimétiques adrénergiques, réduisent l'effet antihypertensif du lisinopril.En cas d'utilisation simultanée du lithium, l'élimination du lithium de l'organisme ralentit (renforçant l'action cardiotoxique et neurotoxique du lithium). améliore la neurotoxicité des salicylates, affaiblit l'effet des agents hypoglycémiques pour l'administration orale, la noradrénaline, l'épinéphrine et les agents anti-goutte , améliore les effets (y compris les effets secondaires) de glycosides cardiaques, l’effet des relaxants des muscles périphériques, réduit l’excrétion de la quinidine, réduit l’effet des contraceptifs oraux. Si vous prenez simultanément de la méthyldopa, le risque d’hémolyse augmente.
Instructions spéciales
Le plus souvent, une diminution prononcée de la pression artérielle se produit lorsqu'une diminution du volume de liquide causée par un traitement par un diurétique, une diminution de la teneur en sel de la nourriture, une dialyse, une diarrhée ou des vomissements. En cas d’insuffisance cardiaque chronique avec insuffisance rénale simultanée ou non, une diminution marquée de la pression artérielle est possible. Une diminution plus prononcée de la pression artérielle est détectée chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique au stade sévère, en raison de l'utilisation de diurétiques à forte dose, d'une hyponatrémie ou d'une insuffisance de la fonction rénale. Chez ces patients, le traitement par Diroton doit être instauré sous le contrôle strict d'un médecin (avec une sélection rigoureuse de la dose du médicament et des diurétiques). Des règles similaires doivent être suivies lors de la prescription de Dyroton chez les patients atteints de coronaropathie, d'insuffisance cérébrovasculaire, dans lesquels une forte diminution de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un AVC la réaction ne constitue pas une contre-indication à la prise de la dose suivante du médicament. Avant de commencer le traitement par Diroton, réglez si possible la concentration de sodium et / ou complétez la dose perte de volume de liquide, en contrôlant soigneusement l'effet de la dose initiale de Diroton sur la MA du patient Le traitement de l'hypotension artérielle symptomatique consiste à fournir un repos au lit et, si nécessaire, une injection intraveineuse de liquide (perfusion saline). L'hypotension artérielle transitoire ne constitue pas une contre-indication au traitement par Dyroton; toutefois, elle peut nécessiter une annulation temporaire.Le traitement par Dyroton est contre-indiqué en cas de choc cardiogénique et d'infarctus aigu du myocarde, si l'administration d'un vasodilatateur peut aggraver considérablement les paramètres hémodynamiques, par exemple lorsque la pression artérielle systolique ne dépasse pas 100 mm Hg. Chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, une diminution de la fonction rénale (concentration plasmatique de créatinine supérieure à 177 μmol / L et / ou protéinurie supérieure à 500 mg / 24 h) constitue une contre-indication à l'utilisation de Dyroton. En cas de développement d'insuffisance rénale pendant le traitement par le lisinopril (la concentration plasmatique de créatinine est supérieure à 265 µmol / L ou le double du niveau initial), le médecin doit décider d'arrêter le traitement. hyponatrémie et / ou une diminution du contrôle du volume sanguin ou une insuffisance circulatoire, une hypotension artérielle causée par la prise du médicament Dyroton peuvent entraîner une diminution de la fonction rénale avec le développement subséquent d'une substance réversible ( après l'arrêt du médicament) insuffisance rénale aiguë. Une légère augmentation temporaire de la concentration sanguine en urée et en créatinine peut être observée en cas d'insuffisance rénale, en particulier dans le contexte de diurétiques traités simultanément. Un œdème de Quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de l'épiglotte et / ou du larynx est rarement observé chez les patients traités avec des inhibiteurs de l'ECA, y compris peut survenir pendant toute période de traitement. Dans ce cas, le traitement par Dyroton doit être arrêté le plus tôt possible et les patients doivent être surveillés jusqu'à la régression complète des symptômes. En cas de gonflement du visage et des lèvres, la maladie disparaît le plus souvent sans traitement, mais des antihistaminiques peuvent être prescrits. L'œdème de Quincke avec œdème laryngé peut être fatal. Lorsque la langue, l'épiglotte ou le larynx est recouvert, une obstruction des voies respiratoires peut survenir. Par conséquent, un traitement approprié doit être immédiatement appliqué (0,3-0,5 ml de solution d'épinéphrine (adrénaline) 1: 1000, administration de GCS, antihistaminiques) et / ou mesures manières.Les patients qui ont déjà eu un œdème de Quincke dans leurs antécédents non associé à un traitement antérieur par des inhibiteurs de l'ECA peuvent avoir un risque accru de développer un traitement par un inhibiteur de l'ECA. membranes (AN69). Dans de tels cas, il est nécessaire d’envisager la possibilité d’utiliser un type de membrane différent pour la dialyse ou un autre antihypertenseur.Dans certains cas de désensibilisation aux allergènes des arthropodes, le traitement par IEC a été accompagné de réactions d’hypersensibilité. Ceci peut être évité si vous interrompez temporairement l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA. Les patients opérés de manière extensive ou lors d'une anesthésie générale, les inhibiteurs de l'ECA (en particulier le lisinopril) peuvent bloquer la formation de l'angiotensine II. La diminution de la pression artérielle associée à ce mécanisme d'action est corrigée en augmentant le BCC. Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire de prévenir l’anesthésiologiste de l’utilisation du médicament Diroton, qui peut être associé à une augmentation de la concentration sanguine de lisinopril aux doses recommandées. Cependant, chez les patients âgés et jeunes, l'effet antihypertenseur du médicament Diroton est également prononcé: lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, il y avait une toux (sèche, persistante, qui disparaît après l'arrêt du traitement par les inhibiteurs de l'ECA). Dans le diagnostic différentiel de la toux, la toux causée par l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA doit également être prise en compte. Dans certains cas, une hyperkaliémie a été notée. L’insuffisance rénale, le diabète sucré, la prise de médicaments à base de potassium ou de médicaments qui entraînent une augmentation du potassium dans le sang (héparine), en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Un contrôle régulier du taux de potassium dans le sang est nécessaire pendant le traitement. , glucose, urée, lipides. Pendant le traitement, il est déconseillé de boire des boissons alcoolisées, carL’éthanol renforce l’effet hypotenseur du médicament. Lorsqu’il fait chaud, il faut faire très attention (risque de déshydratation et de réduction excessive de la pression artérielle en raison du BCC réduit). Le risque potentiel d’agranulocytose ne pouvant être exclu, il est nécessaire de surveiller périodiquement le bilan sanguin. conduire une voiture et contrôler des machines; en cas de réactions indésirables du système nerveux central, il est déconseillé de conduire un véhicule ou d'effectuer un travail, associé à un risque accru.
Oui