More info
Aktywne składniki
Lizynopryl
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Dihydrat lizynoprylu 10,89 mg, co odpowiada zawartości lizynoprylu 10 mg Adiuwanty: stearynian magnezu, talk, mannitol, skrobia kukurydziana, dihydrat wodorofosforanu wapnia.
Efekt farmakologiczny
Inhibitor ACE zmniejsza tworzenie angiotensyny II z angiotensyny I. Spadek zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Zmniejsza OPSS, ciśnienie krwi, napięcie wstępne, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, powoduje wzrost minimalnej objętości krwi i wzrost tolerancji mięśnia sercowego na stres u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnice w większym stopniu niż żyły. Niektóre efekty przypisuje się działaniu na układy renina-angiotensyna w tkankach. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost mięśnia sercowego i ściany tętnic oporowych. Poprawia dopływ krwi do niedokrwiennego mięśnia sercowego, inhibitory ACE wydłużają oczekiwaną długość życia pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca. Czas trwania efektu zależy również od wielkości przyjętej dawki. W przypadku nadciśnienia tętniczego efekt obserwuje się w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia, stabilne działanie rozwija się po 1-2 miesiącach. Przy nagłym usunięciu leku nie zaobserwowano wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi, ponieważ redukuje albuminurię. U pacjentów z hiperglikemią pomaga normalizować funkcjonowanie uszkodzonego śródbłonka kłębuszkowego. Nie wpływa na stężenie glukozy we krwi pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do zwiększenia liczby przypadków hipoglikemii.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu lisinoprilu do Cmax uzyskuje się w ciągu 7 h. Średni stopień wchłaniania lizynoprylu wynosi około 25% ze znaczną zmiennością osobniczą (6-60%). Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu Dystrybucja Lizynopryl słabo wiąże się z białkami osocza.Przenikalność przez BBB i barierę łożyskową jest niska Metabolizm Lizynopryl nie jest metabolizowany Wydalanie Wydalane wyłącznie przez nerki w niezmienionej postaci. Po wielokrotnym podaniu, skuteczna T1 / 2 wynosi 12 h. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca mają zmniejszone wchłanianie i klirens lizynoprylu Zaburzenia czynności nerek prowadzą do zwiększenia wartości AUC i T1 / 2 lizynoprylu, ale zmiany te stają się istotne klinicznie tylko wtedy, gdy współczynnik filtracji kłębuszkowej poniżej 30 ml / min U osób w podeszłym wieku stężenie leku w osoczu krwi i AUC jest 2 razy większe niż u młodych pacjentów, lizynopryl jest wydalany z organizmu przez hemodializm dla.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze pierwotne i nadciśnienie naczyniowe (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), - przewlekła niewydolność serca (w ramach leczenia skojarzonego), - ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 24 godzin ze stabilnymi wskaźnikami hemodynamicznymi w celu utrzymania tych wskaźników i zapobiegania dysfunkcji lewa komora i niewydolność serca) - nefropatia cukrzycowa (w celu zmniejszenia albuminurii u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną w prawidłowym ciśnieniu krwi oraz u pacjentów z cukrzyca insulinoniezależna z nadciśnieniem tętniczym).
Przeciwwskazania
- idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy w historii (w tym z zastosowaniem inhibitorów ACE), - dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa), - nadwrażliwość na lizynopryl lub inne inhibitory ACE.C Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku do obustronnego zwężenia tętnicy nerkowej lub zwężenia tętnic pojedynczej nerki, stanu po transplantacji nerki, niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min), zwężenia zastawki aortalnej, przerostu zwężenia rdiomiopatii, hiperaldosteronizm pierwotny, niedociśnienie tętnicze, choroby naczyń mózgowych (włączając niewydolność naczyń mózgowych), choroby niedokrwiennej serca, cukrzyca, ciężkie ciężką przewlekłą niewydolnością serca, układowe choroby tkanki łącznej (łącznietwardzina, toczeń rumieniowaty układowy), hamowanie hematopoezy w szpiku kostnym, stany hipowolemiczne (w tym w wyniku biegunki, wymiotów); hiponatremia (u pacjentów stosujących dietę bez soli lub bez soli, zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego), pacjenci w podeszłym wieku, z hemodializą przy użyciu membran o wysokim przepływie dializacyjnym (AN69).
Środki ostrożności
W okresie leczenia może zwiększyć psoriaza.Pri pheochromocytoma propranolol mogą być wykorzystane dopiero po otrzymaniu alfa adrenoblokatora.Posle długotrwałego leczenia propranololem powinien być stopniowo pod nadzorem leczenia vracha.Na propranololem w dawce należy unikać w / na wprowadzenie werapamil, diltiazem .W kilka dni przed podczas znieczulenia należy przerwać przyjmowanie propranololu lub znaleźć lek na znieczulenie z minimalnymi negatywnymi działaniami inotropowymi. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i leczeniu pacjentów mehanizmamiU których działalność wymaga zwiększonej uwagi, kwestia stosowania propranololu ambulatoryjnym powinny być adresowane tylko po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie leku Diroton w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lizynopryl przenika przez barierę łożyskową. Przy ustanowieniu ciąży przyjmowanie preparatu powinno zostać przerwane jak najszybciej. Przyjmowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży ma szkodliwy wpływ na płód (wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, hiperkaliemia, hipoplazja czaszki, śmierć płodu). Dane na temat negatywnych skutków leku na płód w przypadku stosowania w pierwszym trymestrze nie jest. W przypadku noworodków i niemowląt, u których wystąpiły wewnątrzmaciczne działania inhibitorów ACE, zaleca się dokładne monitorowanie pod kątem szybkiego wykrycia wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii. Jeśli to konieczne, należy przerwać podawanie leku w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie 1 raz na dobę, we wszystkich wskazaniach, niezależnie od posiłku, najlepiej o tej samej porze dnia, w przypadku nadciśnienia tętniczego u pacjentów, którzy nie przyjmują innych leków przeciwnadciśnieniowych, przepisuje się 10 mg 1 raz na dobę. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg.Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg, a pełny efekt pojawia się zwykle po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, co należy wziąć pod uwagę przy zwiększaniu dawki. Przy niewystarczającym efekcie klinicznym możliwe jest łączenie leku z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi: jeśli pacjent otrzymał wcześniej leczenie diuretykami, należy je przerwać na 2-3 dni przed zastosowaniem produktu Diroton. Jeśli niemożliwe jest anulowanie diuretyków, początkowa dawka produktu Diroton nie powinna przekraczać 5 mg / dobę. W tym przypadku, po podaniu pierwszej dawki zalecane nadzoru medycznego przez kilka godzin (maksymalne działanie osiąga się po około 6 godzin), gdyż mogą powstać znaczne zmniejszenie AD.Pri nadciśnieniem lub innych warunków, o zwiększonej aktywności RAA również wskazane określenie niższą dawkę początkową - 2,5-5 mg / dzień, pod zwiększonym nadzorem medycznym (kontrola ciśnienia krwi, nerek, stężenie potasu w surowicy krwi). dawka podtrzymująca powinna być określona w zależności od dynamiki AD.Pri niewydolności nerek, ponieważ lizynopryl wydalane przez nerki, początkowa dawka powinna być określona w zależności od sondy, a następnie zgodnie z reakcją powinny być ustawione w dawce podtrzymującej częstego monitorowania funkcji nerek oraz stężenie potasu sodu w surowicy krovi.Pri przewlekła niewydolność serca początkowa dawka - 2,5 mg jeden raz / dzień, która może stopniowo wzrastać po około 3-5 dni przed zwykłym nośnej dziennej dawce 5-20 mg. Dawka nie powinna przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg. Gdy stosowane jednocześnie z lekiem moczopędnym wcześniej możliwe, dawka diuretyku powinna zostać zmniejszona. Przed przystąpieniem do leczenia lekiem Diroton i później w trakcie leczenia należy regularnie monitorowania ciśnienia krwi, funkcji nerek, potas i zawartości sodu we krwi, aby zapobiec powstawaniu niedociśnienia i związane dysfunkcji pochek.Pri ostrego zawału mięśnia sercowego (w terapii skojarzonej ) pierwszego dnia przewidziana jest 5 mg co drugi dzień - wielokrotnie 5 mg, w trzecim dniu - dawka podtrzymująca 10 mg - 10 mg / dzień, w czasie 1. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego leku powinno być stosowane przez co najmniej 6 tygodni. Przy niskiej wartości skurczowego ciśnienia krwi (poniżej 120 mm Hg, V). Leczenie rozpoczyna się od niskiej dawki (2,5 mg / dzień).W przypadku niedociśnienia tętniczego jako ciśnienia skurczowego poniżej 100 mm Hg. p., dawka podtrzymująca jest zmniejszona do 5 mg / dzień, w razie potrzeby czasowego może być podawany w dawce 2,5 mg / dzień. W przypadku długich wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi (skurczowego ciśnienia krwi przekracza 90 mm V Hg. W ciągu 1 godziny) należy przerwać leczenie preparatom.Pri nefropatii cukrzycowej u pacjentów z insulinozależną cukrzycą Diroton stosowany w dawce 10 mg jeden raz / dziennie. W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 20 mg / 1 raz dziennie, w celu osiągnięcia wartości poniżej rozkurczowego ciśnienia krwi 75 mm Hg. ul. w pozycji siedzącej. U pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną lek jest przepisywany w tej samej dawce, aby uzyskać wartości ciśnienia rozkurczowego poniżej 90 mm Hg. w pozycji siedzącej.
Efekty uboczne
Najczęstsze działania niepożądane: zawroty głowy, ból głowy (5-6%), osłabienie, biegunka, suchy kaszel (3%), nudności, wymioty, niedociśnienie ortostatyczne, wysypki skórne, bóle w klatce piersiowej (1,3%) z drugiej częstotliwości. niepożądane reakcje - mniej niż 1% Od strony układu sercowo-naczyniowego: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej; rzadko - hipotonia ortostatyczna, tachykardia, bradykardia, pojawienie się objawów niewydolności serca, zaburzenia przewodzenia AV, zawał miokarda.So układu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle brzucha, suchość w ustach, biegunka, niestrawność, brak apetytu, zaburzenia smaku, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (hepatocytów i cholestatyczne), żółtaczka (wątroby i cholestatyczne) hiperbilirubinemii wzniesieniu wątroby transaminaz.So skórze: pokrzywkę, pocenie, nadwrażliwość i zhny swędzenie, utrata strona volos.So CNS: chwiejność nastroju, zaburzenia koncentracji, parestezje, zmęczenie, senność, szarpanie kończyn i warg; rzadko - zespół asteniczny, dezorientacja, z układu oddechowego: duszność, suchy kaszel, skurcz oskrzeli, bezdech. obrzęk twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni i / lub krtani, obrzęk naczynioruchowy jelit,zapalenie naczyń, pozytywne reakcje na przeciwciała przeciwjądrowe, zwiększone ESR, eozynofilia; W rzadkich przypadkach - śródmiąższowy obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tkanki śródmiąższowej płuc bez odchodzenia przesięku do światła pęcherzykowych), układu moczowo-płciowego: mocznicę, skąpomocz, bezmocz, niewydolność nerek, ostrej niewydolności nerek, zmniejszenie wskaźników potentsii.Laboratornye: hiperkaliemię i / lub hipokalemię, niedoboru sodu we krwi, hipomagnezemią, chloropenia hiperkalcemia, hiperurykemia, zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny w osoczu krwi, hipercholesterolemii, hipertriglicerydemii, obniżenie tolerantnos do glukozy.Inne: bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni, gorączka, nasilenie dny moczanowej.
Przedawkowanie
Objawy: znaczny spadek ciśnienia krwi, suchość w ustach, senność, zatrzymanie moczu, zaparcia, zaburzenia lękowe, zwiększenie razdrazhitelnost.Lechenie: płukanie żołądka, podawanie aktywowanym węglem, dając pacjentowi w pozycji poziomej z uniesionymi stopami napełniania BCC (w / w plazmie, stosując roztwory) leczenie objawowe, kontrola układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, BCC, mocznik, kreatynina i elektrolity w surowicy oraz diureza. Lizynopryl może być usunięty z organizmu poprzez hemodializę.
Interakcje z innymi lekami
Podczas stosowania oszczędzające potas diuretyki (spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu, substytuty soli zawierające potas, zwiększa ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Dlatego jednoczesne podawanie jest możliwe tylko na podstawie indywidualnej decyzji lekarza z regularnym monitorowaniem czynności potasu i nerek w surowicy. W przypadku jednoczesnego stosowania z beta-blokerami, powolnymi blokerami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi i innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, obserwuje się wzrost działania hipotensyjnego leku. ACE i preparaty złota (izotiomalan sodu) w opisanym kompleksie objawów, w tym zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i tętnice ipotenziyu.Pri równoczesne stosowanie leków rozszerzających naczynia, barbiturany, fenotiazyny, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, etanol Preparata.pri wzmocnione działanie hipotensyjne jednoczesnego stosowania NLPZ (łącznieselektywne inhibitory COX-2), estrogeny, a także leki naśladujące adrenergiczne, zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu.Jak stosowany jednocześnie z litem, usuwanie litu z organizmu spowalnia (wzmacnia kardiotoksyczne i neurotoksyczne działanie litu). wzmacnia neurotoksyczność salicylanów, osłabia działanie środków hipoglikemizujących do podawania doustnego, noradrenaliny, epinefryny i środków przeciw dnie moczanowej , wzmacnia działanie (w tym skutki uboczne) glikozydów nasercowych, działanie obwodowych środków zwiotczających mięśnie, zmniejsza wydalanie chinidyny, zmniejsza działanie doustnych środków antykoncepcyjnych, a jednocześnie przyjmuje metylodopy, zwiększa ryzyko hemolizy.
Instrukcje specjalne
Najczęściej wyraźne obniżenie ciśnienia krwi występuje, gdy zmniejsza się objętość płynu spowodowanego przez leki moczopędne, zmniejszenie zawartości soli w żywności, dializa, biegunka lub wymioty. W przewlekłej niewydolności serca z jednoczesną niewydolnością nerek lub bez niej możliwe jest wyraźne obniżenie ciśnienia krwi. Bardziej wyraźne obniżenie ciśnienia krwi wykrywane jest u pacjentów z ciężkim stadium przewlekłej niewydolności serca, w wyniku stosowania dużych dawek leków moczopędnych, hiponatremii lub upośledzonej czynności nerek. U takich pacjentów leczenie produktem Diroton powinno być rozpoczęte pod ścisłym nadzorem lekarza (przy starannym doborze dawki leku i leków moczopędnych) Należy przestrzegać podobnych zasad w przypadku przepisywania produktu Dyroton pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością naczyń mózgowych, w których gwałtowny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału serca lub udaru. reakcja nie jest przeciwwskazaniem do przyjęcia kolejnej dawki leku Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Diroton, jeśli to możliwe, należy znormalizować stężenie sodu i / lub uzupełnić go utracona objętość płynu, starannie kontrolując wpływ początkowej dawki Diroton na AD pacjenta. Leczenie objawowego niedociśnienia tętniczego polega na zapewnieniu odpoczynku w łóżku i, jeśli to konieczne, wstrzyknięciu płynu dożylnego (wlew soli fizjologicznej). Przejściowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do leczenia produktem Dyroton, może jednak wymagać czasowego anulowania,lub zmniejszenie dawki Leczenie produktem Dyroton jest przeciwwskazane w przypadku wstrząsu kardiogennego i ostrego zawału mięśnia sercowego, jeśli podanie środka rozszerzającego naczynia krwionośne może znacząco pogorszyć parametry hemodynamiczne, na przykład, gdy ciśnienie skurczowe nie przekracza 100 mm Hg. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejszenie czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 177 μmol / L i (lub) białkomocz przekraczające 500 mg / 24 h) jest przeciwwskazaniem do stosowania produktu Dyroton. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek podczas leczenia lizynoprilem (stężenie kreatyniny w osoczu jest większe niż 265 μmol / L lub dwa razy więcej niż początkowy poziom), lekarz powinien zdecydować, czy przerwać leczenie, czy też obustronnie zwężać tętnice nerkowe i zwężenie tętnicy nerkowej jedynej nerki, a także hiponatremia i (lub) zmniejszenie kontroli objętości krwi lub niewydolność krążenia niedociśnienie tętnicze spowodowane przyjmowaniem leku Dyroton, może prowadzić do zmniejszenia czynności nerek z późniejszym rozwojem odwracalnej (przez po odstawieniu leku) ostra niewydolność nerek. Lekki przejściowy wzrost stężenia mocznika we krwi i kreatyninie można zaobserwować w przypadkach upośledzenia czynności nerek, zwłaszcza na tle jednocześnie leczonych diuretyków. W przypadkach znacznego zmniejszenia czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min), należy zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek Obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni i / lub krtani był rzadko obserwowany u pacjentów leczonych inhibitorami ACE, w tym produktem Dyroton, który może wystąpić podczas dowolnego okresu leczenia. W takim przypadku należy jak najszybciej przerwać stosowanie produktu Dyroton, a pacjentów należy monitorować do momentu całkowitego ustąpienia objawów. W przypadkach obrzęku twarzy i warg stan ten najczęściej ustępuje bez leczenia, ale można przepisać leki przeciwhistaminowe. Obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem krtani może być śmiertelny. Po zakryciu języka, nagłośni lub krtani może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, dlatego należy natychmiast zastosować odpowiednią terapię (0,3-0,5 ml roztworu adrenaliny (adrenaliny) 1: 1000 podskórnie, podanie GKS, leków przeciwhistaminowych) sposoby.Pacjenci, u których w przeszłości występował obrzęk naczynioruchowy, niezwiązany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE, mogą mieć zwiększone ryzyko rozwoju podczas leczenia inhibitorem ACE. Reakcje anafilaktyczne odnotowano również u pacjentów przyjmujących produkt Dyroton i jednocześnie podczas hemodializy z zastosowaniem dializy wysokoprzepływowej. membrany (AN69). W takich przypadkach konieczne jest rozważenie możliwości zastosowania innego rodzaju membrany do dializy lub innego środka przeciwnadciśnieniowego, w niektórych przypadkach odczulania na alergeny stawonogów leczeniu inhibitorami ACE towarzyszyły reakcje nadwrażliwości. Można tego uniknąć, jeśli czasowo przerwie się stosowanie inhibitorów ACE Pacjenci z rozległymi operacjami lub podczas znieczulenia ogólnego, inhibitory ACE (w szczególności lizynopryl) mogą blokować tworzenie angiotensyny II. Obniżenie ciśnienia krwi związane z tym mechanizmem działania jest korygowane przez zwiększenie BCC. Przed zabiegiem (w tym stomatologicznym) należy ostrzec anestezjologa o stosowaniu leku Diroton, któremu w podeszłym wieku może zalecać się zwiększenie stężenia lizynoprylu we krwi; Jednak u starszych i młodych pacjentów działanie przeciwnadciśnieniowe leku Diroton jest równie wyraźne, ponieważ podczas stosowania inhibitorów ACE wystąpił kaszel (suchy, długotrwały, który zanika po zaprzestaniu leczenia inhibitorami ACE). W diagnostyce różnicowej kaszlu należy również wziąć pod uwagę kaszel wywołany stosowaniem inhibitorów ACE, w niektórych przypadkach odnotowano hiperkaliemię. Czynnikami ryzyka rozwoju hiperkaliemii są niewydolność nerek, cukrzyca, przyjmowanie leków potasowych lub leki powodujące zwiększenie stężenia potasu we krwi (np. Heparyna), szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Regularne monitorowanie stężenia potasu w osoczu krwi jest konieczne podczas leczenia lekiem. , glukoza, mocznik, lipidy Podczas leczenia nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych, ponieważetanol nasila hipotensyjne działanie leku Należy zachować ostrożność podczas ćwiczeń w upalne dni (ryzyko odwodnienia i nadmierne obniżenie ciśnienia krwi ze względu na obniżoną BCC) Ponieważ nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka agranulocytozy, konieczne jest okresowe monitorowanie obrazu krwi. prowadzenie samochodu i kontrolowanie maszyn; w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego nie zaleca się kierowania pojazdem ani wykonywania pracy, związane ze zwiększonym ryzykiem.
Recepta
Tak