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有効成分
リシノプリル
リリースフォーム
丸薬
構成
アジ化物：ステアリン酸マグネシウム、タルク、マンニトール、トウモロコシデンプン、リン酸水素カルシウム二水和物。
薬理効果
ACE阻害剤は、アンギオテンシンIからのアンギオテンシンIIの形成を減少させる。アンギオテンシンIIの含量の減少は、アルドステロンの放出を直接減少させる。ブラジキニンの分解を減少させ、プロスタグランジン合成を増加させる。慢性心不全患者のOPSS、血圧、プリロード、肺毛細血管内圧を低下させ、血液量の増加と心筋梗塞のストレスに対する増加を引き起こす。静脈よりも動脈を拡張します。いくつかの効果は、組織レニン - アンジオテンシン系への影響に起因する。長期間使用すると、心筋および抵抗性動脈の壁の肥大が減少する。 ACE阻害剤は、慢性心不全患者の平均余命を延ばし、心不全の臨床症状のない心筋梗塞を有する患者の左心室機能不全の進行を遅らせる。効果の持続時間は、投与された用量の大きさにも依存する。動脈性高血圧症の場合、その効果は治療開始後最初の日に記録され、1-2ヶ月後に安定した作用が発現する。薬物の急激な相殺により、血圧の顕著な上昇は観察されなかった.Dyrotonはアルブミン尿症を軽減する。高血糖症の患者では、損傷した糸球体内皮の機能を正常化するのに役立つ。糖尿病患者の血液中のグルコース濃度に影響を与えず、低血糖症の症例の増加を招かない。
薬物動態
吸収リシノプリルのCmaxへの摂取後7時間で達成され、リシノプリルの平均吸収度は約25％であり、個体間の有意な変動性（6〜60％）がある。食物摂取はリシノプリルの吸収に影響しない。分布リシノプリルは血漿タンパク質にほとんど結合しない。代謝リシノプリルは代謝されない排泄排泄されていない形態の腎臓によって排泄される。慢性心不全患者は、リシノプリルの吸収とクリアランスを低下させ、腎機能の破壊はリシノプリルのAUCとT1 / 2の増加をもたらすが、これらの変化は臨床的に有意である。糸球体濾過率は30ml /分未満である高齢患者では、血漿中の薬物濃度およびAUCが若年患者の2倍であり、リジノプリルは血液学的に体内から排泄される以下のために。
適応症
（単独療法または他の抗高血圧薬との組み合わせ）; - 慢性心不全（併用療法の一部として）; - 急性心筋梗塞（これらの指標を維持し、機能不全を予防する安定した血行力学的指標を有する最初の24時間左心室および心不全） - 糖尿病性腎症（インスリン依存性真性糖尿病患者のアルブミン尿を正常血圧および動脈性高血圧を伴うインスリン非依存性真性糖尿病）。
禁忌
- 歴史的特発性血管浮腫（ACE阻害剤の使用を含む） - 遺伝性血管浮腫 - 18歳未満の小児および青年（効力および安全性が確立されていない） - リシノプリルまたは他のACE阻害剤に対する過敏症.C腎臓移植後の状態、腎不全（CCが30ml /分未満）、大動脈狭窄症、肥大性閉塞性腎症のための薬剤を処方しなければならないrdiomiopatii、一次高アルドステロン症、低血圧、（脳血管不全を含む）、脳血管疾患、虚血性心疾患、重度の糖尿病、重症慢性心不全、全身性結合組織疾患（含みます強皮症、全身性エリテマトーデス）、骨髄造血の阻害、血液量減少状態（下痢、嘔吐の結果を含む）高塩透析膜を使用した血液透析（AN69）を伴う高齢患者の低ナトリウム塩または塩分のない食事の患者では、低ナトリウム血症（動脈性低血圧のリスクの増加）がある。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
Dirotonの妊娠中の使用は禁忌です。リシノプリルは胎盤障壁を貫通する。妊娠の確立の準備の準備はできるだけ早く停止する必要があります。妊娠のII期およびIII期におけるACE阻害剤の受容は、胎児（血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、胎児死亡の顕著な低下）に悪影響を及ぼす。最初の妊娠で使用した場合の胎児への薬物の負の影響に関するデータはありません。 ACE阻害剤の子宮内効果を受けた新生児および乳児には、血圧、乏尿、高カリウム血症の顕著な低下のタイムリーな検出を注意深く監視することを推奨します。リシノプリルの母乳への浸透に関するデータはありません。必要であれば、授乳中の授乳中の薬剤の予約を中止する必要があります。
投与量および投与
本薬は、食事にかかわらず、好ましくは同時刻に、1日1回経口服用される。本態性高血圧症の場合、他の抗高血圧薬を受けていない患者は1日1回10mgが処方される。通常の日常維持用量は20mgである。最大一日量は40mgであり、治療開始から2〜4週間後に完全な効果が現れますが、これは投与量を増やす際に考慮する必要があります。臨床効果が不十分な場合は、他の抗高血圧薬と併用することができます。患者が利尿薬で前治療を受けた場合は、Dirotonを使用する前に2〜3日間停止する必要があります。利尿薬を無効にすることが不可能な場合、Dirotonの初期用量は5mg /日を超えてはならない。この場合、最初の線量を服用した後、数時間（最高6時間後に最大効果に達する）の医学的コントロールが推奨されます。腎血管性高血圧症またはRAASの活性が増強された他の状態の場合、強化された医学的コントロール（血圧、腎機能、血清カリウム血清濃度の制御）下で2.5-5mg /日のより低い初期用量を処方することも推奨される。腎不全では、リシノプリルが腎臓から排泄されるため、CCに応じて初期用量を決定し、腎機能、カリウム、および腎臓の頻繁なモニタリングに応じて維持用量を設定する必要があります。慢性心不全では、初回投与量は2.5mg / 1日であり、3〜5日で徐々に増加し、通常の5-20mgの日用量を支えることができる。投与量は最大1日量20mgを超えてはならない。可能であれば、利尿剤を同時に使用することで、利尿剤の用量を減らす必要があります。 Dirotonおよびその後の治療に進む前に、治療中に血圧、腎機能、カリウムおよびナトリウムを定期的にモニターして、動脈の低血圧および関連する腎機能不全の発症を予防する必要があります（急性心筋梗塞1日目は5mg、2日目は5mg、3日目は10mg、1日1回の投与量は10mgである。急性心筋梗塞の患者では、薬物を少なくとも6週間使用する必要があります。最高血圧（120mmHg未満）では、低用量（2.5mg /日）で治療が開始されます。動脈低血圧の場合、収縮期血圧が100mmHg未満である場合。必要に応じて、一時的に2.5mg /日を任命することができます。インスリン依存性糖尿病の患者の糖尿病性腎症では、Dirotonは1日1回10mgの用量で使用されます（血圧が90mmHgを下回ると、1時間以上の収縮期血圧が顕著に低下する）。必要であれば、75mmHg未満の拡張期血圧値を達成するために、用量を1日1回20mgに増加させることができる。 st。座った姿勢で。非インスリン依存性真性糖尿病の患者では、90mmHg未満の拡張期血圧値を達成するために、薬物は同じ用量で処方される。座った姿勢で。
副作用
最も一般的な副作用はめまい、頭痛（5-6％）、衰弱、下痢、乾咳（3％）、吐き気、嘔吐、起立性低血圧、皮膚発疹、胸痛（1-3％）です。有害反応 - 1％未満心臓血管系の側面から：血圧の著しい低下、胸痛、まれに起立性低血圧、頻脈、徐脈、心不全症状の出現、AV伝導障害、心筋梗塞の消化器系：悪心、嘔吐、腹痛、口渇、下痢、消化不良、食欲不振、味覚障害、肝炎（肝細胞および胆汁うっ滞）、黄疸（肝細胞または胆汁うっ滞）、高ビリルビン血症、肝臓トランスアミナーゼの活性増加皮膚の側から：蕁麻疹、発汗、光感作、 zhnyかゆみ、損失volos.So CNS側：気分不安定性、集中力障害、感覚異常、疲労、傾眠、手足や唇のけいれん。まれに激しい症候群、混乱。呼吸器系から：呼吸困難、乾咳、気管支痙攣、無呼吸。顔面、四肢、唇、舌、喉頭蓋および/または喉頭の腫脹、腸の血管浮腫、血管炎、抗核抗体に対する陽性反応、増加したESR、好酸球増加症;非常にまれな場合 - 間質性血管浮腫（間質性肺組織の浮腫が肺胞の内腔に浸透することなく浮腫）から泌尿生殖器系から：尿毒症、乏尿、無尿症、腎機能障害、急性腎不全、低カリウム血症、低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、高カルシウム血症、高尿酸血症、血漿中の尿素およびクレアチニン濃度の増加、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、耐性低下その他：関節痛、関節炎、筋肉痛、発熱、痛風の悪化。
過剰摂取
胃洗浄、活性炭の摂取、脚の盛り上がり、水平補充、BCCの補充（血漿代替溶液の導入で）、血圧の低下、口の乾燥、眠気、尿閉、便秘、不安、 BCC、尿素、血清中のクレアチニンおよび電解質、および利尿を含むが、これらに限定されない。リシノプリルは、血液透析によって体内から除去することができます。
他の薬との相互作用
カリウム保存性利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド）、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物と同時に投与すると、特に腎機能障害を有する患者において高カルシウム血症のリスクが増加する。したがって、血清カリウムおよび腎機能の定期的なモニタリングを伴う個々の医師の決定に基づいてのみ、同時投与が可能であり、β遮断薬、遅いカルシウムチャネル遮断薬、利尿薬および他の抗高血圧薬と同時に使用される場合、顔面紅潮、吐き気、嘔吐および動脈を含む、記述された症状複合体の/中でのACEおよび金の調製（アウロチオマートナトリウム）血管拡張薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン、三環系抗うつ薬のipotenziyu.Pri同時使用、エタノールPreparata.priは（を含むNSAIDの同時使用の降圧効果を強化COX-2の選択的阻害剤）、エストロゲン、アドレナリン作動性擬似薬は、リシノプリルの抗高血圧効果を低下させます。リチウムと同時に使用すると、体からのリチウムの除去が遅くなります（リチウムの心毒性および神経毒性作用を高める）。サリチル酸塩の神経毒性を増強し、経口投与のための低血糖薬の効果を弱め、ノルエピネフリン、エピネフリンおよび抗痛風薬末梢筋弛緩剤の効果である強心配糖体の作用（副作用を含む）を促進し、キニジンの排泄を減少させる。経口避妊薬の効果を低下させる。メチルドーパを同時に服用すると、溶血の危険性が増す。
注意事項
ほとんどの場合、血圧の著しい低下は、利尿治療によって引き起こされる体液量の減少、食物中の塩分の減少、透析、下痢または嘔吐が起こるときに起こる。同時腎不全またはそれなしの慢性心不全では、血圧の顕著な低下が可能である。高用量利尿薬、低ナトリウム血症または腎機能障害の結果として、慢性心不全の重症期の患者において、より顕著な血圧低下が検出される。このような患者では、Dirotonによる治療は、医師の厳格な監督下で開始されるべきである（薬物と利尿薬の用量を注意深く選択して）。 Dirotonによる治療を開始する前に、可能であれば、ナトリウムの濃度を標準化し、および/またはそれを補充することによって、この反応は禁忌である。症候性動脈低血圧症の治療は、安静と、必要に応じて静脈内注入（生理食塩水注入）を行うことからなる。一時的な動脈の低血圧は、Dyrotonによる治療の禁忌ではありませんが、一時的な中止、収縮期血圧が100mmHgを超えないなど、血行動態パラメータを著しく悪化させる可能性がある場合には、心筋梗塞および急性心筋梗塞の場合には、ダイロトン治療は禁忌である。急性心筋梗塞の患者では、腎機能の低下（血漿クレアチニン濃度が177μmol/ Lを超え、および/またはタンパク尿が500mg / 24時間を超える）は、Dyrotonの使用に対する禁忌である。リシノプリル（血漿クレアチニン濃度が265μmol/ L以上、または初期レベルの2倍以上）の治療中に腎不全に発展した場合、医師は腎動脈の両側狭窄および唯一の腎動脈狭窄の治療を中止するかどうかを決めるべきである。低ナトリウム血症および/またはDyroton薬の服用によって引き起こされる血液量制御または循環不全動脈低血圧の減少は、腎機能の低下をもたらし、その後の可逆性の発達をもたらす可能性がある急性腎不全）の治療に使用することができる。腎機能が損なわれた場合、特に同時に治療される利尿薬のバックグラウンドに対して、血液およびクレアチニン中の尿素濃度の一時的な上昇が観察され得る。腎機能の有意な低下（CCが30ml /分未満）の場合には、腎機能の注意と制御が必要である。ACE阻害剤で治療した患者には、顔面、四肢、唇、舌、喉頭蓋および/または喉頭の血管浮腫はほとんど見られなかった。任意の治療期間中に起こり得る。この場合、できるだけ早くDyrotonによる治療を中止し、症状が完全に退行するまで患者を監視する必要があります。顔や唇の腫れがある場合は、治療を受けなくても最も頻繁に症状が出ますが、抗ヒスタミン剤を処方することができます。喉頭浮腫を伴う血管浮腫は致死的であり得る。舌、喉頭蓋または喉頭が覆われている場合、気道閉塞が起こりうるので、直ちに適切な治療を行うべきである（エピネフリン（アドレナリン）溶液1：1000パッチ、GCS、抗ヒスタミン剤の投与）および/または対策方法。すでにACE阻害剤による治療に関連していない歴史のある血管浮腫を有する患者は、ACE阻害剤による治療中に発症するリスクが高い可能性があります。アナフィラキシー反応は、Dyrotonを服用している患者および高流量透析膜（AN69）。このような場合には、透析や他の降圧剤とは異なるタイプの膜を使用する可能性を考慮する必要がありますが、節足動物のアレルゲンに対する脱感作の場合、ACE阻害剤による治療には過敏反応が伴います。 ACE阻害剤の使用を一時的に中断すると、これは避けることができます。広範囲の手術や全身麻酔中のACE阻害薬（特にリシノプリル）は、アンギオテンシンIIの生成を阻害する可能性があります。この作用機序に関連する血圧の低下は、BCCを増加させることによって補正される。手術前（歯科を含む）には、麻酔医にDirotonの使用について警告する必要があります。高齢者の推奨用量でのこの薬剤の使用は、血液中のリシノプリルの濃度の上昇を伴います。しかし、高齢者や若年の患者では、Diroton薬の抗高血圧効果は同等に顕著である。ACE阻害剤を使用する場合、咳（ACE阻害剤による治療を中止した後に消失し、長期間持続する）がある。咳の鑑別診断では、ACE阻害剤の使用によって引き起こされる咳も考慮に入れるべきであり、場合によっては高カリウム血症が認められた。高カリウム血症の発症の危険因子には、腎不全、糖尿病、カリウム薬または腎機能障害患者の血液カリウム（例えば、ヘパリン）の増加を引き起こす薬物の服用が含まれる。 、グルコース、尿素、脂質。治療中、アルコール飲料を飲むことはお勧めしません。エタノールは降圧効果を高めます暑い季節に運動するときは脱水症状やBCC低下による過度の血圧低下に注意しなければなりませんが、無顆粒球症の潜在的リスクは除外できませんので定期的に血液画像を観察する必要があります。車の運転と機械の制御;中枢神経系からの有害反応の場合、車両を運転したり、仕事をすることはお勧めしませんが、リスクの増加に関連している。
処方箋
はい