More info
חומרים פעילים
ליסינופריל
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Lisinopril מיובש 10.89 מ"ג, אשר תואמת את התוכן של lisinopril 10 מ"ג. Adjuvants: מגנזיום stearate, טלק, mannitol, עמילן תירס, סידן מימן פוספט מיובש.
השפעה פרמקולוגית
מעכב ACE, מפחית את היווצרות אנגיוטנסין II מ אנגיוטנסין I. ירידה בתכולת אנגיוטנסין II מוביל לירידה ישירה של שחרור של אלדוסטרון. מפחית את השפלה של bradykinin ומגביר סינתזה prostaglandin. מפחית את OPSS, לחץ דם, preload, לחץ נימים ריאתי, גורם לעלייה בנפח הדקה של הדם עלייה בסבולת שריר הלב ללחץ אצל חולים עם אי ספיקת לב כרונית. מרחיב את העורקים במידה רבה יותר מאשר ורידים. כמה תופעות מיוחסות להשפעות על מערכות רקמות-אנגיוטנסין רקמות. עם שימוש ממושך, היפרטרופיה של שריר הלב ואת הקירות של העורקים resistive מצטמצם. משפר את אספקת הדם לשריר הלב איסכמי, מעכבי ACE מאריכים את תוחלת החיים בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, מאטים את התקדמות חוסר תפקוד החדר השמאלי בחולים שסבלו מאוטם שריר הלב ללא תופעות קליניות לאי ספיקת לב. תוך 24 שעות משך האפקט תלוי גם בגודל המינון שנלקח. במקרה של לחץ דם עורקי, ההשפעה נרשמת בימים הראשונים לאחר תחילת הטיפול, פעולה יציבה מתפתחת לאחר 1-2 חודשים. עם ביטול פתאומי של התרופה לא נצפתה עלייה בולטת בלחץ הדם.דירוטון מפחית אלבומינוריה. בחולים עם היפרגליקמיה, זה עוזר לנרמל את תפקוד האנדותל פגום גלומרולרי. זה לא משפיע על הריכוז של גלוקוז בדם של חולים עם סוכרת, ולא מוביל לעלייה במקרים של היפוגליקמיה.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר בליעה של lisinopril לתוך Cmax מושגת תוך 7 שעות, ממוצע של ספיגת lisinopril הוא כ -25%, עם השתנות אינדיבידואלית משמעותית (6-60%). צריכת מזון אינה משפיעה על ספיגת lisinopril ההפצה Lysinopril קשורה היטב חלבונים פלזמה.החדירות דרך מחסום ה- BBB והשליה נמוכה, מטבוליזם Lysinopril אינו מטבוליזם הפרשה מופרשת באופן בלעדי על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. לאחר טיפול חוזר, היעילות של T1 / 2 היא 12 שעות, הפרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים חולים עם אי ספיקת לב כרונית הפחיתו את הספיגה והסילוק של lisinopril.הפרעה לתפקוד הכלייתי גורמת לעלייה ב- AUC וב- T1 / 2 של lisinopril, אך שינויים אלה הופכים משמעותיים מבחינה קלינית רק כאשר שיעור סינון גלומרולרי של פחות מ -30 מ"ל / דק 'בחולים מבוגרים, הריכוז של התרופה בפלסמה בדם וב AUC גבוה פי 2 מאשר בחולים צעירים. Lysinopril מופרש מהגוף על ידי המודיאלי עבור.
אינדיקציות
- כאבי לב כרוניים (כחלק מטיפול משולב) - אוטם לבבי חריף (במהלך 24 השעות הראשונות עם האינדיקטורים ההמודינמיים יציבים לשמירה על האינדיקטורים הללו ולמנוע תפקוד לקוי). חדר לב שמאל, אי ספיקת לב) - נפרופתיה סוכרתית (להפחתת אלבומינוריה בחולים עם סוכרת תלויית אינסולין בלחץ דם תקין ובחולים עם ו - סוכרת תלויה ללא תלות באינסולין עם יתר לחץ דם עורקי).
התוויות נגד
- אנדיואדמה אידיופטית בהיסטוריה (כולל שימוש במעכבי ACE); - אנגידמה תורשתית; - ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו); - רגישות יתר לליזינופריל או מעכבי ACE אחרים. זהירות יש לקבוע את התרופה עבור היצרות עורק הכליות דו צדדי או היצרות עורקים של כליה אחת, מצב לאחר השתלת כליה, אי ספיקת כליות (CC פחות מ -30 מ"ל / min), היצרות העורקים, חסימת יתר של היפרטרופיה rdiomiopatii, עיקרי hyperaldosteronism, תת לחץ דם, מחלות כלי דם במוח (כולל אי ספיקה של כלי דם במוח), מחלת לב איסכמית, סוכרת חמורה, אי ספיקת לב כרונית חמורה, מחלות רקמת חיבור מערכתיות (כולליםסקלרודרמה, זאבת מערכתית erythematosus), עיכוב של hematopoiesis מוח העצמות, תנאי hypovolemic (כולל כתוצאה שלשול, הקאה); היפונתרמיה (בחולים על מלח נמוך או ללא מלח, דיאטה מוגברת של לחץ דם עורקי), חולים מבוגרים, עם המודיאליזה באמצעות זרימת דיאליזה גבוהה ממברנות (AN69).
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, פסוריאזיס עלולה להחמיר במהלך pheochromocytoma, ניתן להשתמש בפופרנולול רק לאחר נטילת חוסם אלפא, ולאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפופרנולול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. במהלך ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או למצוא תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש Diroton בהריון הוא התווית. Lisinopril חודר את מחסום השליה. בעת הקמת ההריון הקבלה של הכנה צריך לעצור בהקדם האפשרי. קבלה של מעכבי ACE ב II ו III trimesters של ההריון יש השפעה שלילית על העובר (ירידה מובהקת בלחץ הדם, אי ספיקת כליות, hyperkalemia, hypoplasia של הגולגולת, מוות העובר) אפשריים. נתונים על ההשפעות השליליות של התרופה על העובר במקרה של שימוש בטרימסטר הראשון לא. עבור תינוקות ופעוטות שעברו השפעות תוך רחמיות של מעכבי ACE, מומלץ לקבוע ניטור זהיר לאיתור בזמן של הפחתה בולטת בלחץ הדם, אוליגוריה, היפרקלמיה, אין נתונים על החדירה של lisinopril לחלב אם. במידת הצורך, יש להפסיק את מינויה של התרופה במהלך ההנקה הנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, עבור כל הסימנים, ללא קשר לארוחה, רצוי באותו יום של היום.לחץ דם חיוניים, חולים שאינם מקבלים תרופות אחרות antihypertensive נקבעו 10 מ"ג 1 יום / יום. המנה הרגילה של תחזוקה יומית היא 20 מ"ג.המינון היומי המרבי הוא 40 מ"ג, האפקט המלא מתפתח בדרך כלל לאחר 2-4 שבועות מתחילת הטיפול, אשר יש לקחת בחשבון בעת הגדלת המינון. עם אפקט קליני לא מספיק, ניתן לשלב את התרופה עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם, אם המטופל קיבל טיפול קודם עם משתנים, הם צריכים להיות עצרו במשך 2-3 ימים לפני השימוש של Diroton. אם זה בלתי אפשרי לבטל diuretics, אז את המנה הראשונית של Diroton לא יעלה על 5 מ"ג / יום. במקרה זה, לאחר נטילת המינון הראשון, מומלצת בקרה רפואית למספר שעות (ההשפעה המרבית מגיעה לאחר כ -6 שעות) ירידה משמעותית בלחץ הדם עלולה להתפתח, ובמקרה של יתר לחץ דם של כלי דם, או במקרים אחרים עם פעילות מוגברת של RAAS, מומלץ גם לקבוע מינון ראשוני נמוך יותר של 2.5-5 מ"ג ליום תחת שליטה רפואית משופרת (שליטה בלחץ הדם, תפקוד כליות, ריכוז סידן אשלגן בסרום). מינון התחזוקה צריך להיקבע בהתאם לדינמיקה של לחץ הדם, בשל אי ספיקת הכליות, בשל העובדה כי lisinopril מופרש על ידי הכליות, יש לקבוע את המינון ההתחלתי בהתאם ל- CC, ולאחר מכן יש לקבוע מינון תחזוקה בתגובה לניטור תכופים של תפקוד הכליות, אשלגן ו סודיום בסרום.באי ספיקת לב כרונית, המינון הראשוני הוא 2.5 מ"ג 1 יום / יום, אשר ניתן להגדיל בהדרגה בתוך 3-5 ימים למינון יומי רגיל, תמיכה של 5-20 מ"ג. המינון לא יעלה על המנה היומית המקסימלית של 20 מ"ג. עם שימוש בו זמנית עם משתנים מראש, אם אפשר, את המינון של משתן צריך להיות מופחת. לפני תחילת הטיפול עם דירוטון ומאוחר יותר, במהלך הטיפול, לחץ דם, תפקוד כליות, אשלגן ונתרן בדם יש לעקוב בקביעות כדי למנוע התפתחות של לחץ דם עורקי ותפקוד כלייתי קשור.באוטם שריר הלב (כחלק מטיפול משולב 5 מ"ג הוא prescribed ביום הראשון, 5 מ"ג שוב ושוב ביום השני, 10 מ"ג ביום השלישי, מינון התחזוקה הוא 10 מ"ג 1 יום / יום. בחולים עם אוטם שריר אקוטי, התרופה צריכה לשמש לפחות 6 שבועות. עם לחץ דם סיסטולי נמוך (פחות מ -120 מ"מ כספית), הטיפול מתחיל במינון נמוך (2.5 mg ליום).במקרה של לחץ דם עורקי, כאשר לחץ דם סיסטולי הוא פחות מ -100 מ"מ כספית. ארט, מינון תחזוקה מופחת ל 5 מ"ג ליום, במידת הצורך, ניתן למנות באופן זמני 2.5 מ"ג ליום. במקרה של ירידה ממושכת בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -90 מ"מ כספית, יותר משעה אחת) יש להפסיק את הטיפול בתרופה, ב-נפרופתיה סוכרתית בחולים עם סוכרת תלויית אינסולין, דירוטון משמש במינון של 10 מ"ג 1 ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל 20 מ"ג 1 יום / יום על מנת להשיג ערכי לחץ דם דיאסטולי מתחת ל 75 מ"מ כספית. רחוב בתנוחת ישיבה. בחולים עם סוכרת שאינה תלויה באינסולין, התרופה נקבעת במינון זהה, על מנת להשיג ערכי לחץ דם דיאסטולי מתחת ל -90 מ"מ כספית. בתנוחת ישיבה.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן סחרחורת, כאבי ראש (5-6%), חולשה, שלשולים, שיעול יבש (3%), בחילה, הקאות, לחץ דם אורתוסטטי, פריחה בעור, כאבים בחזה (1-3%). תופעות לוואי - פחות מ 1% - מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: ירידה ניכרת בלחץ הדם, כאבים בחזה; לעיתים רחוקות - לחץ דם נמוך, אסתמה, כאבי בטן, יובש בפה, שלשולים, הפרעות בעיכול, אנורקסיה, הפרעות בטעם, דלקת לבלב צהבת (hepatocellular ו cholestatic), צהבת (hepatocellular או cholestatic), hyperbilirubinemia, פעילות מוגברת של transaminases hepatic.M בצד העור: אורטיקריה, הגברת הזעה, photensensitization, הצד גירוד, אובדן volos.So CNS zhny: רְפִיפוּת מצב הרוח, ובריכוז, paresthesia, עייפות, ישנוניות, טלטול של הגפיים השפתיים; לעתים רחוקות - תסמונת אסתנית, בלבול: ממערכת הנשימה: קוצר נשימה, שיעול יבש, ברונכוספזם, דום נשימה. נפיחות בפנים, בגפיים, בשפתיים, בלשון, epiglottis ו / או גרון, אנגידמה מעיים,דלקת כלי הדם, תגובות חיוביות לנוגדנים אנטי-גרעיניים, ESR מוגבר, אאוזינופיליה; במקרים נדירים מאוד - אנגידמה אינטרסטיציאלית (בצקת של רקמת הריאה הבין-דלקתית ללא טרנסדציה לתוך לומן האלבולי): מערכת אורוגינית: אורימיה, אולוריה, אי ספיקת כליות, אי ספיקת כליות חריפה, כוח מופחת - אינדיקטורים מעבדה: היפרקלמיה ו / או היפוקלמיה, היפומאנמיה, היפוכנמיה, היפוכלרמיה, היפרקלצמיה, היפרוריצמיה, ריכוזים מוגברים של אוריאה וקריאטינין בדם, היפרכולסטרולמיה, היפרריגליצרידמיה, ירידה בסובלנות ty כדי גלוקוז. אחר: arthralgia, מפרקים, myalgia, חום, החמרה של צנית.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ הדם, יובש בפה, נמנום, שימור שתן, עצירות, חרדה, עצבנות טיפול: שטיפת קיבה, צריכת פחמן פעיל, מתן החולה למצב אופקי עם רגליים מורמות, חידוש של BCC (עם הכנסת פתרונות תחליפי פלזמה) טיפול סימפטומטי, שליטה על מערכות הלב וכלי הדם, BCC, אוריאה, קריאטינין ואלקטרוליטים בסרום, ו diuresis. Lisinopril ניתן להסיר מהגוף באמצעות המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר מוחלים בו זמנית עם משתנים חוסכי אשלגן (spironolactone, triamterene, amiloride), תכשירי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן, הסיכון להגברת היפרקלמיה, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. לכן, שיתוף-מנהל אפשרי רק על בסיס החלטה של רופא בודד עם ניטור קבוע של אשלגן בסרום ותפקוד כליות, כאשר משתמשים בו זמנית עם חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן איטיים, משתנים ותרופות אחרות נגד יתר לחץ דם, נצפתה עלייה באפקט hypotensive של התרופה. ACE והכנות של זהב (נתרן aurothiomalate) ב / תסמין סימפטום מתואר, כולל שטיפה בפנים, בחילה, הקאות עורק ipotenziyu.Pri שימוש בו זמני של מרחיבי כלי דם, ברביטורטים, phenothiazines, תרופות טריציקליות, אתנול Preparata.pri משופרת השפעה hypotensive של שימוש בו זמני של NSAIDs (כוללמעכבים סלקטיביים של COX-2), אסטרוגן, כמו גם תרופות אדרנרגיות לחיקוי, מפחיתה את האפקט האנטי-היפרטנסיבי של ליזינופריל, כאשר משתמשים בו זמנית עם ליתיום, הסרת הליטיום מהגוף מאטה (מה שמגביר את הפעילות הקרדיוטוקסית והנוירוטוקית של ליתיום). משפר את נוירוטוקסיטי של סליצילטים, מחליש את ההשפעה של סוכני היפוגליקמיה עבור מתן אוראלי, נוירפינפרין, אפינפרין ואנטי סוכרת , משפר את ההשפעות של אמצעי מניעה אוראליים, אם אתם לוקחים בו זמנית את המתילופה, הסיכון למוליפוליזה עולה, משפר את ההשפעות של גלולות הריון.
זהיר
לרוב, ירידה בולטת בלחץ הדם מתרחשת כאשר ירידה בכמות הנוזלים הנגרמת על ידי טיפול משתן, ירידה בתכולת המלח במזון, דיאליזה, שלשולים או הקאות. באי ספיקת לב כרונית עם אי ספיקת כליות זמנית או בלי זה, ירידה בולטת בלחץ הדם אפשרי. ירידה בולטת יותר בלחץ הדם מזוהה בחולים עם שלב חמור של אי ספיקת לב כרונית, כתוצאה משימוש במינון גבוה של מינון גבוה, היפונאטריה או תפקוד כלייתי לקוי. בחולים אלו יש להתחיל בטיפול עם דרוטון תחת פיקוח קפדני של רופא (עם בחירה קפדנית במינון של התרופה ומשתנים), יש לעקוב אחר כללים דומים עם מתן דירוטון לחולים עם מחלת עורקים כליליים, אי ספיקת לב, שבה ירידה חדה בלחץ הדם עלולה לגרום לאוטם שריר הלב או לשבץ. התגובה היא לא התווית נגד לקחת את המנה הבאה של התרופה.לפני תחילת הטיפול עם דירטון, אם אפשר, לנרמל את ריכוז הנתרן ו / או לחדש אותו על ידי איבוד נפח של נוזל, בקפידה לשלוט על ההשפעה של המינון הראשוני של Diroton על AD של המטופל הטיפול של לחץ דם סימפטומטי של העורקים מורכב מתן מנוחה במיטה, ואם יש צורך, זריקת נוזל IV (עירוי מלוחים). לחץ דם arterial חולף אינו התווית נגד לטיפול עם Dyroton, עם זאת, זה עשוי לדרוש ביטול זמני,או ירידה במינון.הטיפול Dyroton הוא התווית במקרה של זעזוע cardiogenic ו אוטם שריר הלב, אם הממשל של vasodilator יכול להחמיר באופן משמעותי הפרמטרים ההמודינמיים, למשל, כאשר סיסטולי BP לא יעלה על 100 מ"מ כספית. בחולים עם אוטם שריר הלב חריף, ירידה בתפקוד הכליות (ריכוז קריאטינין פלזמה של יותר מ 177 μmol / L ו / או proteuria של יותר מ 500 מ"ג / 24 שעות) הוא התווית נגד לשימוש Dyroton. במקרה של התפתחות של אי ספיקת כליות במהלך הטיפול עם lisinopril (ריכוז קריאטינין פלזמה הוא יותר מ 265 μmol / L או פעמיים את הרמה הראשונית), הרופא צריך להחליט אם להפסיק את הטיפול.על היצרות בעורק הכליה דו-צדדית היצרות הכליות של הכליה היחידה hyponatremia ו / או ירידה בשליטה על נפח הדם או אי ספיקה של לחץ הדם העורקי שנגרם על ידי נטילת התרופה Dyroton, יכולה להוביל לירידה בתפקוד הכליתי עם התפתחותה הבאה של הפיך (על ידי לאחר הפסקת התרופה) אי ספיקת כליות חריפה. עלייה זמנית קלה בריכוז של אוריאה בדם ובקריאטינין ניתן לראות במקרים של תפקוד כלייתי לקוי, במיוחד על רקע של משתנים לטיפול בו זמנית. במקרים של הפחתה משמעותית בתפקוד הכליות (CC פחות מ -30 מ"ל לדקה), נדרשת תשומת לב ובקרה של תפקוד הכלייתי: אנגיואדמה של הפנים, הגפיים, השפתיים, הלשון, האפיגלוטיס ו / או הגרון נראתה בחולים שטופלו במעכבי ACE, כולל Dyroton, אשר עלולה להתרחש במהלך כל תקופת טיפול. במקרה זה, הטיפול עם Dyroton צריך להיות עצר בהקדם האפשרי חולים צריכים להיות במעקב עד הסימפטומים הם נסוג לחלוטין. במקרים בהם יש נפיחות בפנים ובשפתיים, המצב לרוב עובר ללא טיפול, אך ניתן לרשום אנטיהיסטמינים. אנגיואדמה עם בצקת גרון יכול להיות קטלני. כאשר הלשון, epiglottis או הגרון הוא מכוסה, חסימה בדרכי הנשימה יכולה להתרחש, ולכן, הטיפול המתאים צריך להתבצע מיד (0.3-0.5 מ"ל של פתרון אפינפרין (אדרנלין) 1: 1000 תיקונים, הממשל של GCS, antihistamines) ו / או אמצעים כדי להבטיח את הנשימה דרכים.מטופלים שכבר סבלו מאנגיואדמה בהיסטוריה שלהם, שאינם קשורים בטיפול הקודם עם מעכבי ACE, עשויים להיות בעלי סיכון מוגבר להתפתחות במהלך טיפול עם מעכבי ACE. תגובה אנפילקטית צוינה גם בחולים הנוטלים דירוטון ובמקביל בהמודיאליזה באמצעות דיאליזה גבוהה ממברנות (AN69). במקרים כאלה יש לשקול את האפשרות להשתמש בסוג אחר של קרום לדיאליזה או לסוג נוסף של תרופות נגד יתר לחץ דם, ובמקרים מסוימים של דזנסטיזציה נגד אלרגנים של ארתרופוד, הטיפול במעכבי ACE מלווה בתגובות רגישות יתר. זה יכול להימנע אם להפריע באופן זמני את השימוש של מעכבי ACE.חולים עם ניתוח נרחב או במהלך הרדמה כללית, מעכבי ACE (בפרט, lisinopril) יכול לחסום את היווצרות אנגיוטנסין II. הירידה בלחץ הדם הקשורים למנגנון זה של פעולה מתוקנת על ידי הגדלת BCC. לפני הניתוח (כולל רפואת שיניים) יש להזהיר את הרופא המרדים על השימוש בתרופה דירוטון, השימוש בתרופה במינונים המומלצים על ידי חולים מבוגרים יכול להיות מלווה בעלייה בריכוז הליזינופריל בדם; עם זאת, אצל מטופלים קשישים וצעירים, ההשפעה של antipypertensive של התרופה Diroton בולטת באותה מידה.בשימוש במעכבי ACE, היה שיעול (יבש, ארוך טווח, אשר נעלמת לאחר הפסקת הטיפול עם מעכבי ACE). באבחנה הדיפרנציאלית של שיעול, שיעול שנגרם על ידי שימוש במעכבי ACE צריך גם לקחת בחשבון.במקרים מסוימים hyperkalemia צוין. גורמי הסיכון להתפתחות היפרקלמיה כוללים אי ספיקת כליות, סוכרת, נטילת תרופות אשלגן או תרופות הגורמות לעלייה באשלגן הדם (למשל הפרין), במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. , גלוקוז, אוריאה, שומנים במהלך הטיפול, לא מומלץ לשתות משקאות אלכוהוליים, כיאתנול משפר את האפקט hypotensive של התרופה.זהירות יש לנקוט בעת פעילות גופנית במזג אוויר חם (הסיכון של התייבשות הפחתת לחץ דם מופחתת בשל BCC מופחת). מאז הסיכון הפוטנציאלי של agranulocttosis לא ניתן לשלול, ניטור תקופתי של התמונה דם נדרש. נהיגה ברכב ושליטה במכונות: במקרה של תגובות שליליות ממערכת העצבים המרכזית, לא מומלץ לנהוג ברכב או לבצע עבודה, הקשורים בסיכון מוגבר.
מרשם
כן