En savoir plus
Ingrédients actifs
Torasemide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Torasémide 10 mg, excipients: lactose monohydraté - 116,88 mg, amidon de maïs - 29,12 mg, carboxyméthylamidon sodique - 1,6 mg, dioxyde colloïdal de silicium anhydre - 1,2 mg, stéarate de magnésium - 1,2 mg.
Effet pharmacologique
"Loopback" diurétique. Le mécanisme principal de l'action du médicament est dû à la liaison réversible du torasémide au co-transporteur Na + / 2Cl- / K + situé dans la membrane apicale du segment épais de la partie ascendante de l'anse de Henle. En conséquence, la réabsorption des ions sodium est réduite ou totalement inhibée et la pression osmotique du liquide intracellulaire et la réabsorption d'eau sont réduites. Bloque les récepteurs de l'aldostérone dans le myocarde, réduit la fibrose et améliore la fonction diastolique du myocarde. Le torasémide, dans une moindre mesure que le furosémide, provoque une hypokaliémie, tout en montrant une activité plus importante et son action est plus longue. L'effet diurétique maximal se développe dans les 2-3 heures suivant la prise du médicament à l'intérieur. Torasemide peut être utilisé pendant longtemps.
Pharmacocinétique
Après ingestion, le torasémide est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax du torasémide dans le plasma est atteinte dans les 1-2 heures suivant la prise du médicament à l’intérieur du repas. Biodisponibilité - 80-90% avec des variations individuelles mineures. Distribution; liaison aux protéines plasmatiques - plus de 99%. Vd visible est de 16 litres; Métabolisme et excrétion; Métabolisé dans le foie avec la participation d'isoenzymes du système du cytochrome P450. Suite à des réactions successives d'oxydation, d'hydroxylation ou d'hydroxylation sur le cycle, 3 métabolites sont formés (M1, M3 et M5), dont la liaison aux protéines plasmatiques est respectivement de 86%, 95% et 97%. T1 / 2 de torasémide et de ses métabolites est 3-4 heures et ne change pas en cas d’insuffisance rénale chronique. La clairance générale fait 40 ml / min., Clairance rénale - 10 ml / min.; En moyenne, environ 83% de la dose acceptée est excrétée par les reins: métabolites inchangés (24%) et principalement inactifs (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%); Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales: En cas d’insuffisance rénale, la T1 / 2 du torasémide ne change pas, la T1 / 2 des métabolites M3 et M5 augmente. Le torasémide et ses métabolites sont légèrement excrétés par hémodialyse et hémofiltration. En cas d'insuffisance hépatique, la concentration de torasémide dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution du métabolisme du médicament dans le foie.Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou hépatique, les T1 / 2 de torasémide et le métabolite M5 sont légèrement augmentés, il est peu probable que le médicament s’accumule.
Des indications
- syndrome oedémateux de diverses origines, y compris dans l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie, des reins et des poumons; - hypertension artérielle.
Contre-indications
- hypersensibilité au torasémide; - insuffisance rénale avec anurie; - coma et precoma hepatiques; - hypokaliémie sévère; - hyponatrémie sévère; - hypovolémie (avec ou sans hypotension artérielle) ou déshydratation; - des violations prononcées de l'écoulement de l'urine de n'importe quelle étiologie (y compris des lésions unilatérales du tractus urinaire); - intoxication aux glycosides; - glomérulonéphrite aiguë; - sténose aortique et mitrale décompensée; - cardiomyopathie obstructive hypertrophique; - augmentation de la pression veineuse centrale (supérieure à 10 mm Hg); - hyperuricémie; - âge jusqu'à 18 ans; - période de lactation; - intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose; - hypersensibilité à la drogue; - allergie aux sulfonamides (agents antimicrobiens à base de sulfanilamide ou préparations à base de sulfonylurée); Des précautions doivent être prises pour l'hypotension artérielle, les artères cérébrales sténosantes, l'athérosclérose, l'hypoprotéinémie, la sensibilité à l'hyperuricémie, la violation du flux urinaire (hyperplasie bénigne de la prostate, restriction de l'urètre ou hydronéphrose), l'obésité gastro-intestinale (obésité gastro-intestinale, restriction de l'urètre, ou hydronéphrose), , avec diarrhée, pancréatite, diabète sucré (diminution de la tolérance au glucose), syndrome hépatorénal, goutte, anémie, grossesse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Diuver ne peut être utilisé que lorsque le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, uniquement sous la surveillance d'un médecin et à des doses minimales; Le torasémide n'a pas d'effet tératogène ni de fœtotoxicité, il pénètre dans la barrière placentaire, provoquant une altération du métabolisme eau-électrolyte et une thrombocytopénie du fœtus. On ignore si le torasémide est excrété dans le lait maternel.Si nécessaire, l'utilisation du médicament Diuver pendant l'allaitement doit cesser l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale une fois par jour après le petit-déjeuner avec une petite quantité d'eau; Syndrome œdémateux de diverses origines, incl. insuffisance cardiaque chronique, maladies du foie, des poumons et du rein; la dose thérapeutique est de 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose doit être progressivement augmentée à 20-40 mg 1 heure / jour, dans certains cas jusqu'à 200 mg / jour. Le médicament est prescrit pour une longue période ou jusqu'à ce que l'œdème disparaisse. Hypertension artérielle: la dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé. 5 mg) 1 fois / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 5 mg 1 fois par jour; Les patients âgés ne doivent pas ajuster leur dose.
Effets secondaires
Du côté de l'équilibre hydroélectrolytique et acido-basique: hyponatrémie, hypochlorémie, hypokaliémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, alcalose métabolique. Les symptômes indiquant le développement de troubles électrolytiques et acido-basiques peuvent être: maux de tête, confusion, convulsions, tétanie, faiblesse musculaire, troubles du rythme cardiaque et troubles de la dyspepsie; hypovolémie et déshydratation (plus souvent chez les patients âgés) pouvant conduire à une hémoconcentration avec tendance à développer une thrombose. Du côté du système cardiovasculaire: réduction excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, collapsus, tachycardie, arythmies, CBC réduit. Métabolisme: hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie; une augmentation transitoire de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang; augmenter la concentration d'acide urique dans le sang, ce qui peut causer ou augmenter les manifestations de la goutte; diminution de la tolérance au glucose (manifestation possible du diabète sucré à écoulement latent); Du côté du système urinaire: oligurie, rétention urinaire aiguë (par exemple, avec hyperplasie de la prostate, rétrécissement de l'urètre, hydronéphrose); néphrite interstitielle, hématurie, diminution de la puissance. Au niveau du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, cholestase intrahépatique, activité accrue des enzymes hépatiques, pancréatite aiguë. Système nerveux central et organe de l'audition: perte auditive généralement réversible et / ou acouphènes,en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une hypoprotéinémie (syndrome néphrotique), une paresthésie; Sur la partie de la peau: démangeaisons cutanées, urticaire, autres types de lésions cutanées éruptions cutanées ou bulleuses, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, purpura, fièvre, vascularite, éosinophilie, photosensibilisation; réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes sévères jusqu’au choc, qui n’ont été décrites jusqu’à présent qu’après une perfusion intraveineuse; Du côté du sang périphérique: thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, anémie aplasique ou hémolytique.
Surdose
Symptômes: augmentation excessive de la diurèse, accompagnée d'une diminution du taux de CBC et d'altération de l'équilibre électrolytique dans le sang, suivie d'une diminution marquée de la pression artérielle, d'une somnolence, d'une confusion, d'un collapsus; des troubles gastro-intestinaux sont possibles. Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Il devrait provoquer des vomissements, un lavage gastrique, nommer du charbon activé. Réduction de la dose ou retrait du médicament et, dans le même temps, reconstitution du BCC et indicateurs de l'équilibre hydrique et électrolytique et de l'équilibre acido-basique sous le contrôle des concentrations sériques en électrolytes, de l'hématocrite et du traitement symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Le torasémide augmente la concentration et les risques de développement des effets néphro et ototoxiques des céphalosporines, des aminosides, du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, du cisplatine, de l'amphotéricine B (en raison de l'excrétion rénale compétitive). Le torasémide augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit l'efficacité des agents hypoglycémiques, l'allopurinol. Les amines pressives et le torasémide réduisent mutuellement l'efficacité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de torasémide dans le sérum. Avec l’utilisation simultanée de GCS, l’amphotéricine B augmente le risque d’hypokaliémie, avec les glycosides cardiaques - augmente le risque d’intoxication aux glycosides due à une hypokaliémie (pour les polarité élevée et basse) et à l’élongation de T 1/2 (pour les polaires basses). Le torasémide réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente le risque d'intoxication. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), acides gras sucrés, réduisent l'effet diurétique en raison de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines.altération de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin et élimination de l'aldostérone. Le torasémide renforce l'effet hypotenseur des antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suksamétoniie) et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine); Dans le même temps, en prenant de fortes doses de salicylates au cours du traitement par le torasémide, le risque de leur toxicité augmente (en raison de l'élimination compétitive par les reins). L'utilisation constante ou simultanée de torasémide avec des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peut entraîner une forte diminution de la pression artérielle. Cela peut être évité en diminuant la dose de torasémide ou en l’annulant temporairement. Lorsqu'il est appliqué simultanément avec le probénécide ou le méthotrexate, il est possible de réduire l'efficacité du torasémide (la même voie de sécrétion). En revanche, le torasémide peut entraîner une diminution de l'élimination rénale de ces médicaments. L’utilisation simultanée de cyclosporine et de torasémide augmente le risque de développer une arthrite goutteuse du fait que la cyclosporine peut entraîner une violation de l’excrétion de l’urate par les reins et un torasémide - hyperuricémie; Il a été signalé que, chez les patients à risque élevé de néphropathie, recevant du torasémide par voie orale, avec l'introduction d'agents de contraste aux rayons X, un dysfonctionnement rénal était observé plus souvent que chez les patients à risque élevé de néphropathie ayant subi une hydratation iv avant les produits de contraste aux rayons X
Instructions spéciales
Appliquer strictement sur ordonnance du médecin. L'effet diurétique dure jusqu'à 18 heures, il facilite la tolérance du traitement en raison de l'absence de mictions très fréquentes dans les premières heures après la prise du médicament à l'intérieur, ce qui limite l'activité des patients. Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfonamides et aux dérivés de sulfonylurée peuvent présenter une sensibilité croisée vis-à-vis de Diuver. Les patients recevant des doses élevées du médicament Diuver pendant une longue période, afin d'éviter le développement d'hyponatrémie, d'alcalose métabolique et d'hypokaliémie, il est recommandé de suivre un régime avec un contenu adéquat en préparations salées et potassiques. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un risque accru de développer des troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique est observé.Au cours du traitement, il est nécessaire de contrôler périodiquement la concentration d'électrolytes dans le plasma sanguin (notamment le sodium, le calcium, le potassium, le magnésium), l'état acido-basique, l'azote résiduel, la créatinine, l'acide urique et, si nécessaire, de procéder au traitement correctif approprié (avec une fréquence plus élevée). chez les patients présentant des vomissements fréquents et sur le fond de fluides administrés par voie parentérale); Avec l'apparition ou l'augmentation de l'azotémie et de l'oligurie chez les patients atteints d'insuffisance rénale progressive sévère, il est recommandé de suspendre le traitement. Le choix d'un schéma posologique chez les patients présentant une ascite sur fond de cirrhose doit être effectué en milieu hospitalier (une perturbation de l'équilibre hydrique et électrolytique peut conduire au développement d'un coma hépatique). Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière des électrolytes plasmatiques. Les patients atteints de diabète sucré ou ayant une tolérance au glucose réduite nécessitent un contrôle périodique de la concentration de glucose dans le sang et l'urine. Chez les patients inconscients présentant une hyperplasie de la prostate, un rétrécissement des uretères, le contrôle de la diurèse est nécessaire en raison de la possibilité de rétention urinaire aiguë. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: Pendant la période de traitement, les patients doivent s'abstenir de conduire et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues.
Oui