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有効成分
トラセミデ
リリースフォーム
丸薬
構成
トラスセリド10mg;賦形剤：ラクトース一水和物116.88mg、コーンスターチ29.12mg、カルボキシメチルスターチナトリウム1.6mg、無水ケイ素二酸化ケイ素1.2mg、ステアリン酸マグネシウム1.2mg。
薬理効果
"ループバック"利尿薬。薬物の作用の主なメカニズムは、ヘンレのループの上昇部分の厚い部分の頂端膜に位置するNa + / 2Cl- / K +共輸送体へのトラセミドの可逆的結合に起因する。その結果、ナトリウムイオンの再吸収が低減または完全に抑制され、細胞内液の浸透圧および水の再吸収が低減される。心筋のアルドステロン受容体を遮断し、線維化を減少させ、心筋の拡張機能を改善する。トラセミドはフロセミドよりはるかに少ないが、低カリウム血症を引き起こすが、より大きな活性を示し、その作用はより長い。最大の利尿効果は、薬剤を中に入れた後2〜3時間以内に発症する。トラセミドは長時間使用することができます。
薬物動態
摂取後、トラセミドは胃腸管から迅速かつほぼ完全に吸収される。血漿中のトラセミドのCmaxは、食後に薬物を内部に入れた後1〜2時間以内に達成される。バイオアベイラビリティー80-90％、マイナーな個人差。分布;血漿タンパク質結合 - 99％以上。 Visible Vdは16 lです。代謝および排泄;シトクロムP450系のアイソザイムの関与により肝臓で代謝される。酸化、ヒドロキシル化または環水酸化の逐次反応の結果として、3つの代謝物が形成され（M1、M3およびM5）、血漿タンパク質への結合はそれぞれ86％、95％および97％である。トラセミドおよびその代謝産物のT1 / 2は3-4時間であり、慢性腎不全の場合には変化しない。一般的なクリアランスは40ml /分、腎クリアランスは10ml /分とする。平均して、容認された用量の約83％が腎臓によって排泄される：変化しない（24％）および主に不活性な代謝産物（M1〜12％、M3〜3％、M5〜41％）。特別な臨床状況における薬物動態;腎不全では、トラセミドのT1 / 2は変化しないが、M3およびM5代謝産物のT1 / 2は増加する。トラスセイドおよびその代謝産物は、血液透析および血液濾過によってわずかに排泄される。肝不全では、血漿中のトラセミドの濃度は、肝臓における薬物代謝の減少のために増加する。心臓または肝臓の機能不全の患者では、トラセミドおよび代謝産物M5のT1 / 2はわずかに増加し、薬物は蓄積しそうにない。
適応症
- 様々な起源の浮腫性症候群慢性心不全、肝臓、腎臓および肺の疾患; - 動脈性高血圧症。
禁忌
- トラセミドに対する過敏症; - 無尿症による腎不全; - 肝性昏睡および前胸部; - 重度の低カリウム血症; - 重度の低ナトリウム血症; - 低体温（動脈性低血圧を伴うかまたは伴わない）または脱水; - 任意の病因の尿流出の顕著な違反（尿路への片側損傷を含む）。 - グリコシド中毒; - 急性糸球体腎炎; - 代償不全の大動脈および僧帽弁狭窄; - 肥大性閉塞性心筋症; - 中心静脈圧の上昇（10mmHg以上）。 - 高尿酸血症; - 18歳までの年齢 - 授乳期間; - ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損、グルコース - ガラクトース吸収不良; - 薬物に対する過敏症; - スルホンアミドに対するアレルギー（スルファニルアミド抗菌剤またはスルホニル尿素製剤）。動脈低血圧、脳動脈硬化、アテローム性動脈硬化症、低蛋白質血症、高尿酸血症、尿流（良性前立腺過形成、尿道の制限、水腎症）、胃腸の肥満、成人のアロマ、麻酔などに注意する必要があります。下痢、膵炎、糖尿病（耐糖能低下）、肝腎症候群、痛風、貧血、妊娠などがあります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中、Diuverは、母親への潜在的な利益が、医師の監督下でのみ最小限の用量で、胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ使用することができます。トラセミドは催奇形性効果と胎児毒性を持たず、胎盤障壁に浸透し、胎児の水 - 電解質代謝および血小板減少を損なう。トラセミドが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。必要であれば、授乳中のダイエーバーの使用は母乳育児を中止するべきです。
投与量および投与
この薬剤は、少量の水で朝食後、1日1回経口服用される。さまざまな起源の浮腫症候群慢性心不全、肝臓、肺および腎臓疾患;治療用量は1日1回5mgである。必要に応じて、1回/日、場合によっては20〜40mg /日まで徐々に増加させるべきである。この薬は長期間、または浮腫がなくなるまで処方されます。動脈性高血圧;初期用量は1日1回2.5mg（1/2タブ5mg）である。必要に応じて、1日1回5mgまで増量することができます。高齢患者の用量調整は必要ない。
副作用
水 - 電解質と酸 - 塩基バランスの側面から：低ナトリウム血症、低血圧、低カリウム血症、低マグネシウム血症、低カルシウム血症、代謝性アルカローシス。電解質および酸性疾患の発症が頭痛、混乱、痙攣、テタニー、筋力低下、心臓リズム障害、および消化不良の可能性があることを示す症状;低血糖症および脱水症（より高齢の患者でより頻繁に）、血栓症を発症する傾向のある血濃縮につながる可能性がある。心血管系の部分では、血圧の過度の低下、起立性低血圧、虚脱、頻脈、不整脈、BCC低下。代謝：高コレステロール血症、高トリグリセリド血症;血液中のクレアチニンおよび尿素の濃度の一時的な上昇;血液中の尿酸の濃度を増加させ、痛風の症状を引き起こすかまたは増加させることができる;耐糖能の低下（潜在性糖尿病の可能性のある徴候）。泌尿器系の部分では、乏尿、急性尿崩壊（例えば、前立腺肥大、尿道狭窄、水腎症）;間質性腎炎、血尿、効力の低下。消化器系では、悪心、嘔吐、下痢、肝内胆汁うっ滞、肝臓酵素の活性増加、急性膵炎。 CNSおよび聴覚器：難聴、通常は可逆性および/または耳鳴り、特に腎不全または低蛋白質血症（ネフローゼ症候群）、感覚異常症患者では、皮膚の部分では、かゆみ、蕁麻疹、他のタイプの発疹または水疱性皮膚病変、多発性紅斑、剥離性皮膚炎、紫斑病、発熱、血管炎、好酸球増多、ショックまでの重症アナフィラキシー反応またはアナフィラキシー様反応は静脈内注入後のみに記載されている。末梢血の側から：血小板減少、白血球減少、無顆粒球症、再生不良または溶血性貧血。
過剰摂取
症状：BCCの低下および血中の電解質バランスの低下を伴う過度の利尿、それに続く血圧の激しい低下、眠気、混乱、虚脱。胃腸障害が可能である。治療：特定の解毒薬はありません。それは嘔吐、胃洗浄、活性炭の指導を促すべきである。薬物の投与量の減少または回収と同時に、BCCの補充および血清電解質濃度、ヘマトクリット、対症療法の制御下での水および電解質バランスおよび酸 - 塩基バランスの指標。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
トラセミドは、セファロスポリン、アミノグリコシド、クロラムフェニコール、エタクリン酸、シスプラチン、アムホテリシンB（競争的腎排泄に起因する）のネフロおよび耳毒性の発症の集中とリスクを増加させる。トラスセイドは、ジアゾキシドおよびテオフィリンの有効性を高め、血糖降下薬であるアロプリノールの有効性を低下させる。プレッサーアミンとトラセミドは効果を相互に減少させます。管状分泌を阻止し、血清中のトラセミドの濃度を増加させる薬剤。アムホテリシンBは、GCSを併用することで低カリウム血症のリスクを高め、強心配糖体では低カリウム血症と低極性低血圧症の低カリウム血症によるグリコシド中毒リスクが高くなります。トラスセイドは、リチウム製剤の腎クリアランスを減らし、中毒の可能性を高めます。 NSAIDs、スクラルファートは、プロスタグランジン合成の阻害による利尿効果を低下させ、血漿中のレニン活性の障害およびアルドステロンの除去。トラスセイドは降圧筋弛緩薬（suksametoniy）の神経筋遮断であり、非脱分極筋弛緩薬（tubocurarine）の効果を弱める抗高血圧薬の降圧効果を高める。同時に、トラスセリドによる治療中に高用量のサリチル酸塩を摂取すると、（腎臓による競争的排除のために）その毒性のリスクが増大する。 ACE阻害剤またはアンジオテンシンII受容体アンタゴニストとのトラスセミドの一貫性または同時の使用は、血圧の強力な低下をもたらし得る。これは、トロセミドの投与量を減らすか、一時的に中止することによって回避することができます。プロベネシドまたはメトトレキセートと同時に適用すると、トラセミド（同じ分泌経路）の有効性を低下させることが可能である。一方、トラセミドは、これらの薬物の腎臓排泄の減少につながる可能性があります。シクロスポリンとトラセミドを同時に使用することにより、シクロスポリンが腎臓による尿酸排泄、およびトラセミド - 高尿酸血症の侵害を引き起こす可能性があることから、痛風性関節炎を発症するリスクが増加する。 X線造影剤投与前に静脈内水和を受けた腎症の発症のリスクが高い患者よりも、X線造影剤の導入による腎症のリスクが高い患者、舌のトラセミドを受けた患者が腎機能障害を呈したことが報告されています。
注意事項
医師の処方箋に厳密に従ってください。利尿作用は最大18時間持続し、患者の活動を制限する薬物を内部に入れた後、最初の数時間で非常に頻繁な排尿がないため治療の耐容性を促進する。スルホンアミドおよびスルホニル尿素誘導体に対する過敏症の患者は、Diuverに対する交差感受性を有する可能性がある。低ナトリウム血症、代謝性アルカローシス、および低カリウム血症の発症を避けるために、高用量の薬物ダイエーバーを長期間投与する患者は、適切な塩分とカリウム製剤を含む食事をお勧めします。腎不全の患者では、水と電解質バランスの障害を発症する危険性が増加しています。治療中、血漿中の電解質濃度（ナトリウム、カルシウム、カリウム、マグネシウムを含む）、酸塩基状態、残留窒素、クレアチニン、尿酸を必要に応じて定期的にモニタリングし、頻繁な嘔吐を伴う患者および非経口投与される液体の背景にある）。重度の進行性腎疾患を有する患者におけるアジオテンシおよび乏尿の発症または増加により、治療を中止することが推奨される。肝硬変の背景にある腹水患者の投薬レジメンの選択は、病院環境で実施する必要があります（水と電解質のバランスが崩れると、肝性昏睡の発症につながる可能性があります）。このカテゴリーの患者は、血漿電解質の定期的なモニタリングを示す。糖尿病患者または耐糖能が低下した患者は、血液および尿中のグルコース濃度を定期的に監視する必要があります。前立腺の過形成、尿管狭窄の無意識の患者では、急性尿閉の可能性のために利尿の制御が必要である。自動車の運転能力および制御メカニズムへの影響;治療期間中、患者は運転を控え、集中力および精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事する必要があります。
処方箋
はい