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Description
Dispersing film Dynamic - un moyen de traiter le dysfonctionnement érectile. Il est utilisé pour traiter la dysfonction érectile, restaure la fonction érectile avec facultés affaiblies sous stimulation sexuelle en augmentant le flux sanguin dans le pénis.
Ingrédients actifs
Sildénafil
La composition
1 film contient la substance active: Sildénafil 100 mg.
Effet pharmacologique
La mise en œuvre du mécanisme physiologique de l'érection est associée à la libération d'oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux en raison de l'excitation sexuelle. N0 active l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la concentration en guanosine monophosphate cyclique (GMPc). À son tour, le cGMP provoque la relaxation des muscles lisses des vaisseaux sanguins et, en conséquence, le flux sanguin vers le corps caverneux du pénis. Le sildénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc, qui provoque la désintégration du GMPc dans le corps caverneux du pénis. Il n'a pas d'effet relaxant direct sur les muscles lisses du corps caverneux, mais renforce l'effet relaxant de NO sur ce tissu et augmente le flux sanguin dans le pénis. Lorsqu'elle est activée, la chaîne N0 - cGMP. observé lors de la stimulation sexuelle, l’inhibition de la PDE5 entraîne une augmentation du GMPc dans le corps caverneux. L'effet pharmacologique n'est obtenu qu'en présence d'une stimulation sexuelle. L'activité du sildénafil vis-à-vis de la PDE5 dépasse de plus de 700 fois l'activité vis-à-vis des autres isoenzymes de la phosphodiestérase connues: PDE6 - PDE1 - de plus de 80 fois, PDE2 - PDE4, PDE7 - PDE11 -. Le sildénafil est 4 000 fois plus sélectif pour la PDE5 que la PDEZ, ce qui est d'une grande importance, car la PDEZ est l'une des enzymes clés régulant la contractilité du myocarde. Le sildénafil a un effet hypotenseur léger et à court terme, dans la plupart des cas sans manifestation clinique lorsqu'il est pris aux doses recommandées. L'effet antihypertenseur est associé à l'effet vasodilatateur du sildénafil en raison d'une augmentation de la concentration de GMPc dans la membrane du muscle lisse vasculaire.
Pharmacocinétique
Aspiration Après ingestion est rapidement absorbé. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cax) lorsqu'elle est prise à jeun est atteinte en 30 à 120 minutes, la biodisponibilité étant en moyenne de 41% (25 à 63%).L'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) et Stax augmentent proportionnellement à la dose lorsqu'ils sont utilisés dans l'intervalle thérapeutique (25 à 100 mg). Avec la prise de nourriture, Stach est réduit de 29% et le temps nécessaire pour atteindre Stach est augmenté de 60 minutes. Distribution Le volume de distribution apparent à l'état d'équilibre est de 105 litres. La relation entre le sildénafil et son principal métabolite N-déméthylmétabolite en circulation avec les protéines plasmatiques correspond à 96% de la dose administrée et n'est pas liée à la dose. 90 minutes après l'administration d'une dose unique de 100 mg de sildénafil, moins de 0,0002% de la dose (moyenne de 188 ng) a été trouvée dans l'éjaculat. Métabolisme Le sildénafil est principalement métabolisé par l'action des isoenzymes du CYP3A4 (voie principale) et du CYP2C9 (voie supplémentaire) des isoenzymes microsomales du foie. Le principal métabolite actif en circulation est le N-déméthylmétabolite, dont l'activité en rapport avec la phosphodiesterase est égale à 50% de l'activité du sildénafil et dont la concentration plasmatique atteint 40% de la concentration de sildénafil. Le N-déméthylmétabolite subit un métabolisme supplémentaire avec une demi-vie (T> / 2) de 4 heures. La clairance totale du sildénafil est de 41 l / h et le T / 2 final est de 3 à 5 heures.Après une administration orale ou intraveineuse, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites contenant des matières fécales (environ 80% de la dose ingérée) et des reins (environ 13% de la dose acceptée). dose intérieure).
Des indications
Traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par l’impossibilité d’obtenir ou de maintenir une érection du pénis, suffisant pour des rapports sexuels satisfaisants. Efficace uniquement avec une stimulation sexuelle.
Contre-indications
Hypersensibilité au sildénafil ou à tout autre composant du médicament. Avec l’utilisation continue ou intermittente de donneurs d’oxyde nitrique (tels que le nitrite d’amyle), des nitrates ou nitrates organiques, quelle que soit leur forme posologique, car le sildénafil renforce l’effet hypotenseur des nitrates. Utilisation chez les patients pour lesquels l'activité sexuelle est indésirable (par exemple, en cas de maladie cardiovasculaire grave, telle qu'une insuffisance cardiaque grave, un angor instable). Transféré au cours des six derniers mois de circulation cérébrale ou d'infarctus du myocarde. Administration simultanée de ritonavir. Insuffisance rénale chronique sévère.Maladies dégénératives héréditaires de la rétine, y compris la rétinite pigmentaire (la plus petite partie de ces patients ont un trouble génétique de la phosphodiestérase rétinienne), du fait que la sécurité d'utilisation n'a pas été étudiée. Hypotension artérielle (tension artérielle inférieure à 90/50 mm Hg). Il n'est pas recommandé de l'utiliser simultanément avec d'autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile (la sécurité et l'efficacité du traitement d'association n'ont pas été étudiées). Selon l'indication enregistrée n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes et les enfants de moins de 18 ans.
Précautions de sécurité
Méfiez-vous de la déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse, la maladie de Peyronie), chez les patients présentant des facteurs de risque de priapisme (anémie falciforme, le myélome multiple, la leucémie) des patients présentant des épisodes de la neuropathie optique ischémique nearteriitnoy avant dans l'histoire, les maladies, accompagnée de saignements, d'exacerbations d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal, insuffisance cardiaque, angor instable, a souffert au cours des 6 derniers mois Infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, arythmies graves, menaçant le pronostic vital, hypertension artérielle (TA supérieure à 170/100 mm Hg).
Posologie et administration
À l'intérieur, environ 1 heure avant l'activité sexuelle planifiée. Le film est retiré du sachet (sac) avec les mains sèches, immédiatement placé sur la langue et maintenu jusqu'à dissolution complète, puis avalé. Lors de la prise avec les repas, le début d'action du médicament DINAMIKO FORWARD peut être retardé par rapport à la prise du médicament à jeun. La dose recommandée pour la plupart des patients adultes est de 50 mg. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérabilité de la dose du médicament Dynamic Forward, celle-ci peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg (dans ce cas, vous devez utiliser une autre forme posologique à une dose de 25 mg). La dose maximale recommandée est de 100 mg. La fréquence maximale d'utilisation recommandée 1 fois par jour.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus courants sont les maux de tête et les bouffées de chaleur. Habituellement, les effets secondaires de l’application sont légers ou modérés et sont transitoires. Avec une dose fixe, la fréquence de certains événements indésirables augmente avec l’augmentation de la dose.Les effets indésirables sont classés en fonction de la fréquence suivante: très souvent -> 10%, souvent -> 1%, mais <10%, rarement -> 0,1%, mais <1%, rarement -> 0,01%, mais <0 1%, très rarement - <0,01%, fréquence inconnue - impossible à déterminer sur la base des données disponibles. Du côté du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité (y compris éruption cutanée), réactions allergiques. Du côté du sang et du système lymphatique: rarement - anémie, leucopénie. Métabolisme et nutrition: peu fréquents - sensation de soif, œdème, goutte, diabète sucré non indemnisé, hyperglycémie, œdème périphérique, hyperuricémie, hypoglycémie, hypernatrémie. Du système nerveux: très souvent - maux de tête, souvent - vertiges, rarement - somnolence, migraine, ataxie, hypertonie, névralgie, névralgie, neuropathie, paresthésie, tremblements, vertiges, symptômes de dépression, insomnie, rêves inhabituels, réflexes augmentés, hypoesthésie, rarement - convulsions, convulsions répétées, syncope.
Interaction avec d'autres médicaments
L'influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique du sildénafil Le métabolisme du sildénafil se produit principalement sous l'action des isoenzymes du cytochrome CYP3A4 (voie primaire) et du CYP2C9; les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent donc réduire la clairance du sildénafil et de ses inducteurs, respectivement, augmenter le sildénaf. Une diminution marquée de la clairance du sildénafil avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine, cimétidine). La cimétidine (800 mg), un inhibiteur non spécifique de l'isoenzyme CYP3A4, en association avec le sildénafil (50 mg), augmente de 56% la concentration plasmatique de sildénafil. Une dose unique de 100 mg de sildénafil associée à de l'érythromycine (500 mg / jour, 2 fois par jour pendant 5 jours), un inhibiteur modéré de l'isoenzyme du cytochrome CYP3A4, tout en obtenant une concentration constante en érythromycine dans le plasma sanguin, entraînait une augmentation de l'ASC du sildénafil de 182%. Lors de l'administration concomitante de sildénafil (une fois par 100 mg) et de saquinavir (1200 mg / jour 3 fois par jour), l'inhibiteur de la protéase du VIH et l'isoenzyme CYP3A4, tout en maintenant une concentration constante en saquinavir dans le plasma sanguin, augmentaient de 140% et augmentaient l'ASC de 210%. Le sildénafil n'a pas d'effet sur la pharmacocinétique du saquinavir. Des inhibiteurs plus puissants de l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole et l'itraconazole, peuvent également entraîner des modifications plus importantes de la pharmacocinétique du sildénafil.L’utilisation simultanée de sildénafil (une fois par 100 mg) et de ritonavir (500 mg 2 fois par jour), d’un inhibiteur de la protéase du VIH et d’un puissant inhibiteur du cytochrome P450, tout en obtenant une concentration constante de ritonavir dans le plasma sanguin entraîne une augmentation de 300% du Stadena sildenafil fois), une AUC de 1000% (11 fois). Après 24 h, la concentration de sildénafil dans le plasma sanguin est d’environ 200 ng / ml (après une seule application de sildénafil seul - 5 ng / ml).
Instructions spéciales
Pour le diagnostic de la dysfonction érectile, la détermination de leurs causes possibles et le choix d'un traitement adéquat, il est nécessaire de rassembler tous les antécédents médicaux et de procéder à un examen physique approfondi. Les traitements contre la dysfonction érectile doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse, maladie de Peyronie) ou chez les patients présentant des facteurs de risque de priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie).