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説明
分散フィルムダイナミック - 勃起不全の治療手段。勃起不全の治療に使用され、陰茎の血流を増加させて性的刺激下で勃起不全を回復させる。
有効成分
シルデナフィル
構成
1フィルムは活性物質：シルデナフィル100mgを含有する。
薬理効果
勃起の生理学的メカニズムの実施は、性的興奮による海綿体中の一酸化窒素（NO）の放出に関連する。 N0は酵素グアニル酸シクラーゼを活性化し、環状グアノシン一リン酸（cGMP）の濃度を増加させる。次に、cGMPは、血管の平滑筋の緩和を引き起こし、それに応じて、陰茎の海綿体への血流を引き起こす。シルデナフィルは、陰茎の海綿体におけるcGMPの崩壊を引き起こす、cGMP特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）の選択的阻害剤である。これは、海綿体の平滑筋に直接的な弛緩効果はないが、この組織に対するN0の緩和効果を高め、陰茎の血流を増加させる。活性化されると、鎖N0-cGMP。性的刺激の間に観察されるPDE5の阻害は、海綿体におけるcGMPの増加をもたらす。薬理学的効果は、性的刺激の存在下でのみ達成される。シルデナフィルのPDE5に対する活性は、他の既知のホスホジエステラーゼアイソザイム：PDE6-に対して10倍、PDE1-は80倍以上、PDE2-PDE4、PDE7-PDE11-は700倍以上に高い活性を示す。 PDEZは心筋収縮を調節する重要な酵素の1つであるため、シルデナフィルはPDE5よりもPDE5に対して4,000倍の選択性があり、これは非常に重要です。シルデナフィルは、軽度で短期降圧効果があり、ほとんどの場合、推奨用量での臨床症状は見られません。抗高血圧効果は、血管平滑筋膜におけるcGMPの濃度の増加によるシルデナフィルの血管拡張効果と関連している。
薬物動態
吸引摂取後急速に吸収される。空腹時に採取した血漿中の最大濃度（Cax）は30〜120分以内に達し、バイオアベイラビリティーは平均41％（25〜63％）です。濃度 - 時間曲線（AUC）およびStaxの下の面積は、治療範囲（25-100mg）で使用された場合、用量に比例して増加する。食物摂取量では、Stachは29％減少し、Stachに到達するまでの時間は60分増加します。流通平衡状態における見かけの分布容積は105リットルである。シルデナフィルとその主な循環N-デメチル代謝産物と血漿タンパク質との関係は、投与量の96％であり、用量依存性ではない。 100mgのシルデナフィルの単回投与の90分後、射精液中に0.0002％未満の用量（平均188ng）が見出された。代謝。シルデナフィルは、主にCYP3A4アイソザイム（主経路）およびCYP2C9（追加経路）のミクロソーム肝臓アイソザイムの作用によって代謝される。主な循環活性代謝物は、N-デメチル代謝物であり、ホスホジエステラーゼに関連する活性はシルデナフィルの活性の50％であり、その血漿濃度はシルデナフィルの濃度の40％に達する。 N-デメチル代謝産物は、4時間の半減期（T> / 2）でさらなる代謝を受ける。シルデナフィルは、経口投与または静脈内投与後、糞便（摂取量の約80％）と腎臓（約13％）との代謝物として排泄されます内部線量）。
適応症
満足のいく性交のために十分な、陰茎の勃起を達成または維持することができないことを特徴とする勃起不全の治療。性的刺激のみで有効です。
禁忌
シルデナフィルまたは薬剤の他の成分に対する過敏症。シルデナフィルは硝酸塩の降圧効果を高めるので、任意の剤形で酸化窒素供与体（亜硝酸アミルなど）、有機硝酸塩または硝酸塩を連続的または断続的に使用することにより、性的活動が望ましくない患者（例えば、重度の心不全、不安定狭心症などの重度の心血管疾患）での使用。脳循環または心筋梗塞の最後の6ヶ月間に転送されます。リトナビルの同時投与。慢性腎不全は重篤である。安全性が研究されていないという事実に起因する網膜色素変性症（これらの患者の小さい部分が網膜ホスホジエステラーゼの遺伝性疾患を持っている）、を含む、網膜変性疾患を、継承されています。低血圧（以下90/50 mmHgでの血圧）（併用療法の安全性および有効性が研究されていない）、勃起不全の治療のための他の薬剤と同時に使用するために推奨しません。登録した表示は、18歳までの女性や子供で使用するためのものではありません。
安全上の注意
持続勃起症の危険因子（鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）の歴史の中でフロントnearteriitnoy虚血性視神経症のエピソードを有する患者、疾患を有する患者において、陰茎の解剖学的変形（湾曲、海綿線維症、ペイロニー病）の警戒します、出血、急性胃潰瘍や十二指腸潰瘍、心不全、不安定狭心症を伴って、最後の6の混練に移行アリ心筋梗塞、脳卒中、深刻な、生命を脅かす不整脈、高血圧（100分の170ミリメートルHgのオーバー血圧）。
投与量および投与
内部、計画的な性行為の約1時間前。フィルムを直ちに舌の上に置き、完全に溶解するまで保持し、次いで嚥下、乾いた手で小袋（パッケージ）から除去されます。あなたは、アクションDYNAMIC FORWARDの食事の発生時に受信したとき、空腹時に薬を服用に比べて遅れることがあります。ほとんどの成人患者の推奨用量は50mgです。所定の有効性および忍容性Dinamikoフォワード用量は100 mgまで増加させることができるか、（この場合には、別の剤形25mgのに使用されるべきである）25 mgの減少しました。最大推奨用量は100 mgです。 1日に1回の最大推奨使用頻度。
副作用
最も一般的な有害事象は、頭痛およびほてりである。通常、副作用の弱いまたは適度に表現使用して一時的なものです。適用する場合、いくつかの有害事象の固定された線量率は線量とともに増加しました。副作用は、非常に頻繁に→10％、頻繁に→1％、しかし<10％、まれに> 0.1％、<1％、まれに> 0.01％、<0、 1％、非常にまれに - <0.01％、頻度不明 - 利用可能なデータに基づいて判断することが不可能。免疫系の部分では、まれに - 過敏反応（皮膚発疹を含む）、アレルギー反応。血液とリンパ系の側から：まれに - 貧血、白血球減少症。 - 渇きの感覚、浮腫、痛風、補償されていない糖尿病、高血糖症、末梢浮腫、高尿酸血症、低血糖症、高ナトリウム血症、まれ：代謝と栄養の一部に。神経系から：非常に頻繁 - 頭痛、多くの場合 - めまい、まれ - 眠気、頭痛、運動失調、筋緊張亢進、神経痛、神経障害、感覚異常、振戦、めまい、うつ、不眠の症状、異常な夢、増加した反射神経、まれ感覚鈍麻、 - 痙攣、繰り返し痙攣、失神。
他の薬との相互作用
これらのアイソザイムの阻害剤は、シルデナフィルのクリアランスを増加させるために、それぞれ、シルデナフィル及びインダクタのクリアランスを減少させることができるように、シルデナフィル代謝シルデナフィルの薬物動態に対する他の薬剤の効果は、チトクロームCYP3A4（主経路）とCYP2C9のイソ酵素の影響下で主に起こります。 CYP3A4アイソザイム阻害剤（ケトコナゾール、エリスロマイシン、シメチジン）の同時使用によるシルデナフィルのクリアランスの顕著な減少。シルデナフィルと同時投与シメチジン（800 mg）を、アイソザイムCYP3A4の非特異的阻害剤、（50 mg）のシルデナフィルは、56％の血漿中濃度の増加を引き起こします。エリスロマイシン一定の血漿濃度の背景エリスロマイシン（500 mg /日、5日間1日2回）、中程度の阻害剤アイソザイムチトクロームCYP3A4と共に100mgのシルデナフィルの単回投与量182％においてシルデナフィルのAUCの増加につながります。場合同時投与シルデナフィル（単回用量100mg）およびサキナビル（1200 mg /日、1日3回）、HIVプロテアーゼとアイソザイムCYP3A4の阻害剤、140％増加しシルデナフィルの血漿サキナビルのCmaxに一定の濃度を背景に、AUCが増加しました210％。シルデナフィルはサキナビルの薬物動態に影響しない。ケトコナゾールおよびイトラコナゾールのようなCYP3A4アイソザイムのより強力な阻害剤はまた、シルデナフィルの薬物動態におけるより強い変化を引き起こし得る。血漿中のリトナビルの濃度を一定に保ちながら、シルデナフィル（1回100mg）とリトナビル（1日2回500mg）、HIVプロテアーゼ阻害剤および強力なシトクロムP450阻害薬を同時に使用すると、スタデナシルデナフィルが300％倍）、AUCは1000％（11倍）であった。 24時間後、血漿中のシルデナフィルの濃度は、約200ng / mlである（シルデナフィル単独投与後、5ng / ml）。
注意事項
勃起不全の診断、考えられる原因の決定および適切な治療の選択のためには、完全な病歴を収集し、徹底した身体検査を行う必要があります。陰茎の解剖学的変形（角膜炎、海綿体線維症、ペイロニー病）、または勃起不全の危険因子（鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）を有する患者では、勃起不全治療を注意して行うべきである。