More info
תיאור
פיזור הסרט דינמי - אמצעי לטיפול בבעיות זיקפה. הוא משמש לטיפול בבעיות זיקפה, משחזר תפקוד זיקפה לקוי תחת גירוי מיני על ידי הגדלת זרימת הדם של הפין.
חומרים פעילים
Sildenafil
הרכב
1 הסרט מכיל את החומר הפעיל: Sildenafil 100 mg.
השפעה פרמקולוגית
יישום מנגנון פיזיולוגי של הזיקפה קשורה עם שחרורו של תחמוצת החנקן (NO) בגוף cavernous עקב עוררות מינית. N0 מפעיל את האנזים guanylate cyclase, מה שמוביל לעלייה בריכוז של monoposphate guanosine מחזורי (cGMP). בתורו, cGMP גורם הרפיה של השרירים החלקים של כלי הדם, ובהתאם, זרימת הדם לגוף העמוק של הפין. Sildenafil הוא מעכב סלקטיבי של סוג phosphodiesterase cGMP ספציפי 5 (PDE5), מה שגורם להתפוררות של cGMP בגוף העמוק של הפין. זה לא יש השפעה ישירה מרגיעה על השרירים החלקים של הגוף cavernous, אך משפר את האפקט המרגיע של N0 על רקמה זו ומגבירה את זרימת הדם של הפין. כאשר מופעל, שרשרת N0 - cGMP. נצפו במהלך גירוי מיני, עיכוב של PDE5 מוביל לעלייה cGMP בגוף cavernous. ההשפעה הפרמקולוגית מושגת רק בנוכחות גירוי מיני. הפעילות של סילדנפיל ביחס ל- PDE5 עולה על הפעילות ביחס לאיזונזימים אחרים של phosphodiesterase: PDE6 - על ידי 10 פעמים, PDE1 - על ידי יותר מ -80 פעמים, PDE2 - PDE4, PDE7 - PDE11 - יותר מ -700 פעמים. Sildenafil הוא 4,000 פעמים יותר סלקטיבי עבור PDE5 מאשר PDEZ, אשר הוא בעל חשיבות רבה, שכן PDEZ הוא אחד האנזימים מפתח המסדיר התכווצות שריר הלב. ל- Sildenafil יש אפקט אנטי-היפרטנסיבי מתון וקצר טווח, ברוב המקרים ללא ביטוי קליני כאשר נלקח במינון המומלץ. ההשפעה antihypertensive קשורה אפקט vasodilating של sildenafil בשל עלייה בריכוז cGMP של קרום השריר החלקלק של כלי הדם.
פרמקוקינטיקה
יניקה לאחר בליעה נספג במהירות. הריכוז המרבי של פלסמה בדם (Cax) כאשר נלקח על בטן ריקה הוא הגיע בתוך 30-120 דקות, הזמינות הביולוגית ממוצעת 41% (25-63%).השטח תחת עקומת זמן ריכוז (AUC) ו סטקס להגדיל ביחס למינון כאשר נעשה שימוש בטווח הטיפולי (25-100 מ"ג). עם צריכת מזון, סטאץ 'מופחת ב -29%, והגיע הזמן להגיע סטאץ' הוא גדל ב 60 דקות. הפצה נפח הפצה לכאורה במצב שיווי המשקל הוא 105 ליטר. הקשר של sildenafil ואת הראשי שלה במחזור N-demethylmetabolite עם חלבונים פלזמה הוא 96% של מנה ניתנה ולא תלוי במינון. 90 דקות לאחר מנה אחת של 100 מ"ג של סילדנאפיל, פחות מ 0.0002% מהמינון (ממוצע 188 ng) נמצא בשפיכה. מטבוליזם. Sildenafil הוא בעיקר metabolized על ידי פעולה של איזינזימים CYP3A4 (התוואי הראשי) ו CYP2C9 (מסלול נוסף) של איזונזימים בכבד microsomal. המטבוליט הפעיל העיקרי הוא N-demethylmetabolite, שפעילותו ביחס לפוספודיסטראז היא 50% מפעילות הסילנפיל, וריכוז הפלסמה שלו מגיע ל -40% מריכוז הסילנפיל. N-demethylmetabolite עובר חילוף חומרים נוסף עם מחצית חיים (T> / 2) של 4 שעות. הסליקה הכללית של סילדנפיל היא 41 ליטר לשעה, ו- T / 2 הסופי הוא 3-5 שעות לאחר מתן אוראלי או טיפול תוך ורידי, סילדנפיל מופרש כמו מטבוליטים עם צואה (כ -80% מהמינון) וכליות (כ -13% מהמקובל מינון פנימי).
אינדיקציות
טיפול בבעיות זיקפה, המאופיין בחוסר יכולת להשיג או לשמור על הקמת הפין, מספיק עבור יחסי מין מספקים. יעיל רק עם גירוי מיני.
התוויות נגד
רגישות ל - Sildenafil או כל מרכיב אחר של התרופה. עם שימוש מתמשך או לסירוגין של תורמים תחמוצת החנקן (כגון ניטריט אמיל), חנקות אורגניות או חנקות בכל צורה במינון, כמו sildenafil משפר את ההשפעה hypotensive של חנקות. שימוש בחולים אשר פעילות מינית אינה רצויה (לדוגמה, עם מחלות לב וכלי דם חמורות, כגון אי ספיקת לב חמורה, אנגינה לא יציבה). הועברו בששת החודשים האחרונים של מחזור מוחי או אוטם שריר הלב. ניהול סימולטני של Ritonavir. אי ספיקת כליות כרונית חמורה.(יש חלק קטן מהחולים הללו הפרעה גנטית של phosphodiesterases רשתית) בירושה מחלות ניווניות ברשתית, כולל רטיניטיס פיגמנטוזה, בשל העובדה כי לא נחקרו בטיחות. תת לחץ דם (לחץ דם של פחות מ 90/50 מ"מ כספית) לא מומלץ להשתמש יחד עם סוכנים אחרים לטיפול בבעיות זיקפה (הבטיחות והיעילות של הטיפול המשולב לא נחקרה). הסימן הרשום אינו מיועד לשימוש בנשים וילדים עד 18 שנים.
אמצעי זהירות
היזהר עיוות אנטומי של הפין (זִוּוּת, סיסטיק מחלתי, Peyronie של המחלה), בחולים עם גורמי סיכון של priapism (אנמיה-חרמשית, מיאלומה נפוצה, לוקמיה) בחולים עם פרקים של נוירופתיה אופטית איסכמית מול nearteriitnoy בהיסטוריה, מחלות, מלווה דימום, כיב קיבה חריף וכיבים בתריסריון, אי ספיקת לב, תעוקת חזה בלתי יציב, הגר הלישה 6 האחרונה אוטם שריר לב נמלה, שבץ, חמור, הפרעות קצב מסכנת חיים, יתר לחץ דם (לחץ דם מעל 170/100 ממ"כ).
מינון ומינהל
בפנים, על 1 שעה לפני מתוכנן פעילות מינית. הסרט יוסר ושקיק (חבילה) עם ידיים יבשות, מיד הניח על הלשון והחזיק עד המסה מלאה, ואז בלע. כשתקבל במהלך תחילת ארוחת פעולה הדינמית FORWARD עשוי להתעכב לעומת נטילת התרופה על בטן ריקה. המינון המומלץ ביותר בחולים מבוגרים הוא 50 מ"ג. בהתחשב במינון היעילות והסבילות Dinamiko Forward ניתן להעלות 100 מ"ג או ירד ל 25 מ"ג (במקרה זה צריך לשמש עוד טופס מינון 25 מ"ג). המינון המרבי המומלץ הוא 100 מ"ג. התדירות המומלצת המרבית של יישום של 1 פעמים ביום.
תופעות לוואי
ההשפעות השליליות השכיחות ביותר - כאב הראש "גלי חום". בדרך כלל תופעות לוואי בעת שימוש בחולשה או בינוני הביע והם חולפים. בעת החלת שיעור מינון קבוע של כמה תופעות לוואי גדל עם מינון.תופעות הלוואי מסווגות לפי התדירות הבאה: לעיתים קרובות - 10%, לעיתים קרובות -> 1%, אך <10%, לעיתים רחוקות -> 0.1%, אך <1%, לעתים נדירות -> 0.01%, אך <0, 1%, לעתים רחוקות מאוד - <0.01%, תדירות לא ידוע - בלתי אפשרי לקבוע בהתבסס על הנתונים הזמינים. מצד המערכת החיסונית: לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר (כולל פריחה בעור), תגובות אלרגיות. מן הצד של הדם מערכת הלימפה: לעתים רחוקות - אנמיה, לוקופניה. מטבוליזם ותזונה: לעתים רחוקות - תחושת צמא, בצקת, צנית, סוכרת ללא פיצוי, היפרגליקמיה, בצקת פריפריאלית, היפרגליקמיה, היפוגליקמיה, היפרטרמיה. מתוך מערכת העצבים: לעיתים קרובות - סחרחורת, נדירות, מיגרנה, אטקסיה, היפרטוניה, עצבים, נוירופתיה, פרסטזיה, רעד, סחרחורות, תסמיני דיכאון, נדודי שינה, חלומות לא רגילים, רפלקסים מוגברים, היפוסטזיה, עוויתות, עוויתות חוזרות ונשנות, סינקופה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות אחרות על הפרמקוקינטיקה של sildenafil ומטבוליזם sildenafil מתרחשת בעיקר תחת השפעת isoenzymes של CYP3A4 ציטוכרום (מסלול עיקרי) ו CYP2C9, כך מעכבים של isozymes אלו עלולים לצמצם את המרווח של sildenafil וסלילים, בהתאמה, כדי להגדיל את המרווח של sildenafil. ירידה ניכרת בסילננפיל עם שימוש בו זמנית של מעכבי איזופנזים CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin, cimetidine). Cimetidine (800 מ"ג), מעכב לא ספציפי של האיזואנזים CYP3A4, כאשר נלקח יחד עם sildenafil (50 מ"ג) גורם לעלייה בריכוז הפלזמה של סילדנאפיל ב -56%. מינון יחיד של 100 מ"ג של סילננפיל יחד עם אריתרומיצין (500 מ"ג ליום, 2 פעמים ביום למשך 5 ימים), מעכב מתון של האיסואנזים ציטוכרום CYP3A4, תוך השגת ריכוז קבוע של אריתרומיצין בדם הדם, מוביל לעלייה ב- AUC של Sildenafil ב- 182%. כאשר Coadministafil (פעם 100 מ"ג) ו saquinavir (1200 מ"ג / יום 3 פעמים ביום), מעכב פרוטאז HIV ו CYP3A4 isoenzyme, תוך כדי להגיע ריכוז קבוע של saquinavir בדם הדם, Staden sildenafil גדל ב 140%, AUC גדל על ידי 210%. Sildenafil אין כל השפעה על פרמקוקינטיקה של saquinavir. מעכבים חזקים יותר של האיזואנזים CYP3A4, כגון ketoconazole ו- itraconazole, יכולים גם לגרום לשינויים חזקים יותר בפרמקוקינטיקה של סילדנפיל.שימוש סימולטני ב- sildenafil (פעם 100 מ"ג) ו- Ritonavir (500 מ"ג 2 פעמים ביום), מעכבי פרוטאז HIV ומעכב חזק של ציטוכרום P450, על רקע השגת ריכוז קבוע של ריטונוויר בדם, מוביל לעלייה ב - Stadena Sildenafil ב - 300% (ב 4 פעמים), AUC ב 1000% (11 פעמים). לאחר 24 שעות, הריכוז של sildenafil בדם פלזמה הוא כ 200 ng / ml (לאחר יישום אחד של sildenafil לבד - 5 ng / ml).
זהיר
לצורך אבחון של תפקוד לקוי של זיקפה, קביעת הגורמים האפשריים שלהם ובחירת טיפול הולם, יש צורך לאסוף היסטוריה רפואית מלאה ולבצע בדיקה גופנית יסודית. יש לבצע טיפול זהירות בחולים עם עיוות אנטומי של הפין (זוויתי, פיברוזיס חלבי, מחלת פיירוני), או בחולים עם גורמי סיכון לפריאפיזם (אנמיה חרמשית, מיאלומה נפוצה, לוקמיה).