Película de avance dinámico 50mg N1
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Descripción
Dispersión de película dinámica: un medio para tratar la disfunción eréctil. Se utiliza para tratar la disfunción eréctil, restaura la función eréctil dañada bajo la estimulación sexual al aumentar el flujo de sangre en el pene.
Ingredientes activos
Sildenafil
Composicion
1 película contiene el principio activo: Sildenafil 100 mg.
Efecto farmacologico
La implementación del mecanismo fisiológico de la erección está asociada con la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso debido a la excitación sexual. N0 activa la enzima guanilato ciclasa, lo que conduce a un aumento en la concentración de monofosfato de guanosina cíclica (GMPc). A su vez, el GMPc relaja los músculos lisos de los vasos sanguíneos y, en consecuencia, el flujo de sangre al cuerpo cavernoso del pene. Sildenafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de cGMP, que causa la desintegración de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene. No tiene un efecto relajante directo en los músculos lisos del cuerpo cavernoso, pero aumenta el efecto relajante de N0 en este tejido y aumenta el flujo de sangre en el pene. Cuando se activa, la cadena N0 - cGMP. observada durante la estimulación sexual, la inhibición de la PDE5 conduce a un aumento de cGMP en el cuerpo cavernoso. El efecto farmacológico se consigue solo en presencia de estimulación sexual. La actividad de sildenafil con respecto a PDE5 supera la actividad contra otras isoenzimas conocidas de fosfodiesterasa: PDE6 - por 10 veces, PDE1 - por más de 80 veces, PDE2 - PDE4, PDE7 - PDE11 - por más de 700 veces El sildenafil es 4.000 veces más selectivo para PDE5 que PDEZ, lo cual es de gran importancia, ya que PDEZ es una de las enzimas clave que regulan la contractilidad miocárdica. El sildenafil tiene un efecto hipotensor leve y a corto plazo, en la mayoría de los casos sin manifestación clínica cuando se toma en las dosis recomendadas. El efecto antihipertensivo está asociado con el efecto vasodilatador del sildenafil debido a un aumento en la concentración de cGMP en la membrana del músculo liso vascular.
Farmacocinética
Succion Después de la ingestión se absorbe rápidamente. La concentración máxima en el plasma sanguíneo (Cax) cuando se toma con el estómago vacío se alcanza dentro de los 30 a 120 minutos, la biodisponibilidad promedia el 41% (25-63%).El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y Stax aumentan en proporción a la dosis cuando se usa en el rango terapéutico (25-100 mg). Con la ingesta de alimentos, Stach se reduce en un 29% y el tiempo para llegar a Stach aumenta en 60 minutos. Distribucion El volumen aparente de distribución en el estado de equilibrio es de 105 litros. La relación del sildenafil y su principal N-desmetilmetabolito circulante con las proteínas plasmáticas es del 96% de la dosis administrada y no depende de la dosis. 90 minutos después de una dosis única de 100 mg de sildenafilo, se encontró menos del 0,0002% de la dosis (promedio de 188 ng) en el eyaculado. El metabolismo. El sildenafil se metaboliza principalmente por la acción de las isoenzimas CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía adicional) de las isoenzimas microsomal del hígado. El principal metabolito activo circulante es el N-desmetilmetabolito, cuya actividad en relación con la fosfodiesterasa es el 50% de la actividad del sildenafilo, y su concentración plasmática alcanza el 40% de la concentración del sildenafilo. El N-desmetilmetabolito experimenta un metabolismo adicional con una vida media (T> / 2) de 4 horas. Excreción. El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l / h, y el T / 2 final es de 3-5 horas. Después de la administración oral o intravenosa, el sildenafilo se excreta como metabolitos con heces (aproximadamente el 80% de la dosis ingerida) y los riñones (aproximadamente el 13% de los aceptados). dosis interior).
Indicaciones
Tratamiento de la disfunción eréctil, caracterizado por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene, suficiente para una relación sexual satisfactoria. Eficaz solo con estimulación sexual.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sildenafil o cualquier otro componente del medicamento. Con el uso continuo o intermitente de los donantes de óxido nítrico (como el nitrito de amilo), nitratos orgánicos o nitratos en cualquier forma de dosificación, sildenafil aumenta el efecto hipotensor de los nitratos. Uso en pacientes para los que la actividad sexual es indeseable (por ejemplo, con enfermedades cardiovasculares graves, como insuficiencia cardíaca grave, angina inestable). Trasladado en los últimos seis meses de circulación cerebral o infarto de miocardio. Administración simultánea de ritonavir. Insuficiencia renal crónica grave.Enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, incluida la retinitis pigmentosa (la parte más pequeña de estos pacientes tiene un trastorno genético de la fosfodiesterasa retiniana), debido al hecho de que no se ha estudiado la seguridad de uso. Hipotensión arterial (PA inferior a 90/50 mm Hg). No se recomienda su uso simultáneo con otros medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil (no se ha estudiado la seguridad ni la eficacia de la terapia de combinación). De acuerdo con la indicación registrada, no está diseñado para ser utilizado en mujeres y niños menores de 18 años.
Precauciones de seguridad
Ser cuidadoso de deformación anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie), en pacientes con factores de riesgo de priapismo (anemia drepanocítica, mieloma múltiple, leucemia) pacientes con episodios de la nearteriitnoy frente neuropatía óptica isquémica de la historia, las enfermedades, acompañado de sangrado, exacerbaciones de úlcera gástrica y úlcera duodenal, insuficiencia cardíaca, angina inestable, sufrida en los últimos 6 meses Infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, arritmias graves, potencialmente mortales, hipertensión (PA más de 170/100 mm Hg).
Posología y administración.
En el interior, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual planificada. La película se retira del sobre (bolsa) con las manos secas, se coloca inmediatamente en la lengua y se mantiene hasta que se disuelve completamente, luego se traga. Cuando se toma con las comidas, el inicio de la acción del medicamento DINAMIKO FORWARD puede retrasarse en comparación con tomar el medicamento con el estómago vacío. La dosis recomendada para la mayoría de los pacientes adultos es de 50 mg. Dada la eficacia y la tolerabilidad de la dosis del medicamento, Dynamic Forward puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg (en este caso, debe usar otra forma de dosificación a una dosis de 25 mg). La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La frecuencia máxima de uso recomendada 1 vez por día.
Efectos secundarios
Los eventos adversos más comunes son dolor de cabeza y sofocos. Por lo general, los efectos secundarios de la aplicación son leves o moderados y son transitorios. Con una dosis fija, la frecuencia de algunos eventos adversos aumenta al aumentar la dosis.Los efectos secundarios se clasifican según la siguiente frecuencia: muy a menudo -> 10%, a menudo -> 1%, pero <10%, con poca frecuencia -> 0.1%, pero <1%, rara vez -> 0.01%, pero <0, 1%, muy raramente - <0.01%, frecuencia desconocida - imposible de determinar según los datos disponibles. Por parte del sistema inmunitario: raramente - reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea), reacciones alérgicas. Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - anemia, leucopenia. Metabolismo y nutrición: con poca frecuencia: sensación de sed, edema, gota, diabetes mellitus no compensada, hiperglucemia, edema periférico, hiperuricemia, hipoglucemia, hipernatremia. Desde el sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza, a menudo - mareos, raramente - somnolencia, migraña, ataxia, hipertonía, neuralgia, neuropatía, parestesia, temblor, vértigo, síntomas de depresión, insomnio, sueños inusuales, aumento de reflejos, hipoestesia, raramente Convulsiones, convulsiones repetidas, síncope.
Interacción con otras drogas.
La influencia de otros fármacos en la farmacocinética del sildenafilo El metabolismo del sildenafilo se produce principalmente bajo la acción del citocromo CYP3A4, las isoenzimas (vía primaria) y el CYP2C9, por lo que los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento del sildenafil y los inductores, respectivamente, aumentar el sildenafilo. Una disminución marcada en el aclaramiento de sildenafil con el uso simultáneo de inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, cimetidina). La cimetidina (800 mg), un inhibidor no específico de la isoenzima CYP3A4, cuando se toma junto con sildenafil (50 mg) provoca un aumento de la concentración plasmática de sildenafil en un 56%. Una dosis única de 100 mg de sildenafil junto con eritromicina (500 mg / día, 2 veces al día durante 5 días), un inhibidor moderado de la isoenzima CYP3A4 del citocromo, a la vez que logra una concentración constante de eritromicina en el plasma sanguíneo, produce un aumento del AUC de sildenafil en un 182%. Cuando la administración conjunta de sildenafil (una vez 100 mg) y saquinavir (1200 mg / día 3 veces al día), el inhibidor de la proteasa del VIH y la isoenzima CYP3A4 alcanzó una concentración constante de saquinavir en el plasma sanguíneo, Staden sildenafil aumentó en un 140% y AUC aumentó en 210%. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de saquinavir. Los inhibidores más potentes de la isoenzima CYP3A4, como el ketoconazol y el itraconazol, también pueden causar cambios más fuertes en la farmacocinética del sildenafil.El uso simultáneo de sildenafil (una vez 100 mg) y ritonavir (500 mg 2 veces al día), un inhibidor de la proteasa del VIH y un fuerte inhibidor del citocromo P450, al mismo tiempo que alcanza una concentración constante de ritonavir en el plasma sanguíneo, lleva a un aumento del Stadena sildenafil en un 300% (en 4 veces), un AUC en 1000% (11 veces). Después de 24 h, la concentración de sildenafil en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 200 ng / ml (después de una sola aplicación de sildenafil solo - 5 ng / ml).
Instrucciones especiales
Para el diagnóstico de la disfunción eréctil, la determinación de sus posibles causas y la elección del tratamiento adecuado, es necesario recopilar un historial médico completo y realizar un examen físico completo. Los tratamientos para la disfunción eréctil deben utilizarse con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie) o en pacientes con factores de riesgo de priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia).