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Ingrédients actifs
Linestrenol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Linestrenol 500 mcg; Excipients: amidon de pomme de terre, amylopectine, lactose monohydraté, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
Exluton est un contraceptif oral (CO) qui ne contient pas d’œstrogène et ne contient que le composant progestatif linestrenol (LIN). Lorsqu’il pénètre dans le corps, le NIP est converti en norétistérone (NET), son métabolite biologiquement actif, qui se lie aux récepteurs de la progestérone dans les organes cibles, notamment: myométrie. L'effet contraceptif d'Exlyuton est obtenu principalement en augmentant la viscosité de la glaire cervicale (empêchant ainsi le sperme de bouger), en réduisant la sensibilité de l'endomètre aux ovocytes (perturbant ainsi la nidation de l'ovule fécondé) et en altérant la motilité des trompes de Fallope. En outre, près de 70% des femmes n'ovulent pas, comme en témoigne l'absence d'augmentation maximale de l'hormone lutéinisante (LH) au milieu du cycle et d'une augmentation du niveau de progestérone. Dans le même temps, aucun effet cliniquement significatif sur le métabolisme des glucides, des lipides et de l'hémostase n'a été détecté.
Pharmacocinétique
Après l’ingestion du médicament Exluton, le linestrinol, qui est un précurseur de médicament, est rapidement absorbé et transformé en un métabolite pharmacologiquement actif, la noréthistérone (NET). Les concentrations maximales de NET dans le plasma sanguin sont atteintes 2 à 4 heures après l’ingestion de la pilule; sa biodisponibilité absolue est de 64%. Répartition: 96% de la NET est associée à des faisceaux de plasma, principalement à de l'albumine (61%) et, dans une moindre mesure, à de la globuline qui se lie aux hormones sexuelles (35%). Métabolisme; la phase I du métabolisme IH comprend la 3-hydroxylation et la déshydrogénation ultérieure. Le métabolite actif NET est ensuite restauré; les produits de dégradation se présentent sous la forme de conjugués avec des sulfates et des glucuronides. Retrait: La moyenne T1 / 2 NET est d’environ 15 heures et le taux d’élimination du plasma est d’environ 0,6 l / heure. LIN et ses métabolites sont excrétés par les reins (principalement sous forme de glucuronides et de sulfates et, dans une moindre mesure, sous forme de PIN inchangé) et par l’intestin dans un rapport de 1,5: 1.
Des indications
- contraception.
Contre-indications
Les contraceptifs contenant uniquement des prostagènes ne doivent pas être utilisés en présence d'une des conditions énumérées ci-dessous. Si l'une de ces conditions survient lors de l'utilisation d'Exluton, le médicament doit être arrêté immédiatement; - hypersensibilité à la substance active ou à tout autre composant d’Exluton; - grossesse établie ou présumée; - thromboembolie veineuse à l'heure actuelle; - la présence actuelle ou dans le passé d'une maladie grave du foie - normaliser les indicateurs de la fonction hépatique; - jaunisse cholestatique; - porphyrie (diagnostiquée ou historique); - l'otosclérose (diagnostiquée ou dans l'anamnèse); - l'herpès des femmes enceintes dans l'histoire; - tumeurs dépendantes du progestatif; - saignements vaginaux d'étiologie inconnue. Avec prudence: si vous présentez l'une des affections / maladies énumérées ci-dessous, vous devez peser les avantages de l'utilisation de progestatif et les risques possibles pour chaque femme. Cela devrait être discuté avec la femme avant qu'elle ne commence à prendre Exluton. En cas de détérioration, d'exacerbation de la maladie ou de survenue de l'une de ces affections, une femme devrait consulter un médecin pour la première fois, afin de décider s'il est possible de continuer à utiliser Exluton. Le risque de cancer du sein. Augmente avec l'âge. Lors de l'utilisation de contraceptifs oraux (CO), le risque de cancer du sein augmente légèrement, probablement en raison d'un diagnostic plus précoce, de l'effet du médicament ou d'une combinaison de ces deux facteurs. Cependant, un tel risque accru disparaît progressivement dans les 10 ans suivant l'arrêt de l'application du contraceptif oral, il n'est pas lié à la durée de l'application et dépend de l'âge de la femme lors de l'utilisation de l'arthrose. Les cas de cancer du sein diagnostiqués chez les femmes utilisant des contraceptifs oraux sont cliniquement moins prononcés que le cancer identifié chez les femmes n'ayant jamais utilisé OK. Une évaluation individuelle de la relation entre les avantages et le risque lié à l'utilisation de contraceptifs en présence d'un cancer du sein devrait être réalisée. Étant donné qu'il est impossible d'exclure l'effet négatif des progestatifs sur le développement du cancer du foie, il convient de procéder à une évaluation individuelle de l'équilibre entre les bénéfices et les risques. Dans les études épidémiologiques, un lien a été établi entre l’utilisation de contraceptifs oraux combinés et l’incidence accrue de thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire).Et bien que cela ne soit pas cliniquement confirmé pour les contraceptifs ne contenant pas d’œstrogène, Exluton doit être arrêté en cas de thrombose. Il devrait également prévoir le retrait du médicament Exluton en cas d'opération éventuelle ou d'une autre, nécessitant une immobilisation prolongée de la maladie. Les femmes ayant des antécédents de troubles thromboemboliques doivent être prévenues de la possibilité de leur récurrence. Bien que les progestatifs puissent influer sur la résistance à l'insuline des tissus périphériques et sur la tolérance au glucose, rien n'indique qu'il soit nécessaire de modifier le traitement hypoglygémique chez les diabétiques utilisant l'OK contenant un progestatif. Cependant, les femmes atteintes de diabète doivent faire l’objet d’une surveillance étroite pendant toute la période d’utilisation de l’OK progestatif.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Exluton n'est pas prescrit pendant la grossesse. En cas de grossesse, Exlyuton doit être arrêté immédiatement. Des études épidémiologiques ont montré qu'il n'existait pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants nés de femmes qui utilisaient le CO avant la grossesse, ni de risque d'effet tératogène lorsque OK avait été pris par inadvertance en début de grossesse. Il n’existe pas de données sur l’utilisation du contraceptif oral progestatif seul pendant la grossesse. Comme les autres contraceptifs ne contenant que du progestatif, Exluton n'affecte pas la quantité ni la qualité du lait maternel, mais il est connu qu'une petite quantité de progestatif est excrétée dans le lait. La quantité de linestérol et de métabolites excrétés dans le lait représente environ 0,15% de la dose quotidienne. Aucun effet indésirable sur la croissance et le développement du nouveau-né n'a été signalé.
Posologie et administration
Comment prendre le médicament Exlyuton; Les comprimés doivent être pris par voie orale dans l'ordre indiqué sur l'emballage, tous les jours à peu près à la même heure, si nécessaire, avec une petite quantité d'eau. Tous les jours pendant 28 jours consécutifs doivent être pris un comprimé. Chaque paquet suivant doit être démarré immédiatement après la fin du paquet précédent. En l'absence d'utilisation antérieure de contraceptifs hormonaux (au cours du dernier mois), la prise de la pilule doit commencer le premier jour du cycle menstruel de la femme (le premier jour de la menstruation).Vous pouvez commencer à prendre 2 à 5 jours du cycle, mais au cours des 7 premiers jours du premier cycle de prise des comprimés, il est également recommandé d’appliquer une méthode de barrière de contrôle de la trace. Transition du COC: une femme devrait commencer à prendre Exluton le lendemain du dernier comprimé actif de COC. Dans ce cas, il n’est pas nécessaire d’utiliser une méthode supplémentaire de contraception. En cas de substitution par d'autres médicaments ne contenant que des progestatifs ("mini-pili", injections, implants ou systèmes intra-utérins contenant un progestogène), une femme utilisant le "mini-pili" peut commencer à prendre Exluton un jour donné; en utilisant un implant ou un DIU - le jour de leur retrait; utilisation de contraceptifs injectés - le jour où l’injection suivante doit être administrée. Dans tous ces cas, on devrait conseiller à la femme d'utiliser en plus une méthode barrière pendant les 7 premiers jours de la prise de la pilule. Après un avortement au cours du premier trimestre, une femme peut commencer à prendre le médicament immédiatement; dans ce cas, une méthode supplémentaire de contraception n'est pas nécessaire. Après un accouchement ou un avortement au deuxième trimestre; Pour les femmes qui allaitent, voir la section "Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement". Il est recommandé à une femme de commencer à prendre le médicament 21-28 jours après l'accouchement ou l'avortement au cours du deuxième trimestre. Plus tard, il sera recommandé d’appliquer la méthode barrière pendant les 7 premiers jours de la prise du médicament. Cependant, si vous avez déjà eu des rapports sexuels après un accouchement ou un avortement, vous devez exclure la grossesse ou attendre le premier cycle menstruel avant de commencer à prendre Exluton. Que faire si vous oubliez de prendre la pilule? La protection contraceptive peut être réduite si plus de 27 heures se sont écoulées entre deux prises. Si le délai de prise de la pilule est inférieur à 3 heures, dans ce cas, la pilule oubliée doit être prise le plus tôt possible et la pilule suivante doit être prise à l'heure habituelle. Si le délai de prise de la pilule est supérieur à 3 heures, il est alors nécessaire d'appliquer une méthode barrière supplémentaire dans les 7 jours qui suivent la prise de la pilule, conformément à la recommandation ci-dessus. Si les comprimés ont été oubliés pendant la toute première semaine d’application et au cours de la semaine précédant l’oubli, des rapports sexuels ont eu lieu.dans ce cas, la possibilité d'une grossesse doit être envisagée. Recommandations en cas de troubles gastro-intestinaux: En cas de troubles gastro-intestinaux, l'absorption du médicament peut être incomplète et, par conséquent, des mesures contraceptives supplémentaires doivent être utilisées. Si des vomissements surviennent dans les 3 heures qui suivent la prise de la pilule, les recommandations ci-dessus concernant les pilules oubliées s'appliquent également à cette situation. Si une femme ne veut pas changer le mode habituel de prise des pilules, elle doit prendre la ou les pilules supplémentaires requises dans l'autre emballage.
Effets secondaires
Les effets secondaires d'Escluton comprennent des menstruations irrégulières, des seins douloureux, un changement d'humeur, des nausées et des maux de tête, qui surviennent chez près de la moitié des femmes lors du premier cycle d'utilisation d'Exluton et diminuent d'environ 30% au 12e cycle. Chez les femmes, l'allaitement jusqu'à 28% présente des effets secondaires, avec une diminution de 5% à partir du 12ème cycle. Les autres effets indésirables rapportés avec Exluton ou les contraceptifs hormonaux en général sont énumérés ci-dessous. Glandes mammaires: hypersensibilité, douleurs, augmentation, galactorrhée; Du côté du système nerveux central: maux de tête, migraine, changements de la libido, dépression, changements d'humeur.; Du côté du tube digestif: nausée, vomissement, douleur abdominale, diarrhée ou constipation. Sur la partie de la peau: divers troubles cutanés (éruption cutanée, érythème nodulaire, érythème polymorphe); Sur la partie du système génito-urinaire: saignements irréguliers, modifications de la sécrétion vaginale. De la part des organes de la vision: intolérance aux lentilles de contact. Autres: rétention d'eau, modification du poids, réactions d'hypersensibilité. Un chloasma peut parfois se produire, en particulier chez les femmes atteintes d'un chloasma au cours de la grossesse. Les femmes ayant une prédisposition au chloasma devraient éviter toute exposition au soleil ou aux rayons ultraviolets lors de l'utilisation d'Exluton.; Lors de l'utilisation de contraceptifs oraux (combinés), un certain nombre d'effets indésirables ont été observés, notamment des troubles thromboemboliques veineux et artériels, le chloasma et des tumeurs hormono-dépendantes (par exemple, tumeurs du foie, cancer du sein). Les affections suivantes ont été décrites comme pendant la grossesse.et au cours de l’utilisation de stéroïdes, mais leur relation avec l’utilisation de progestatifs n’a pas été établie: jaunisse et / ou démangeaisons cutanées associées à une cholestase; calculs biliaires, porphyrie, lupus érythémateux disséminé, syndrome hémolytique et urémique, chorée de Sydenhem, herpès de la femme enceinte, perte auditive liée à l'otosclérose.
Surdose
Aucun effet indésirable grave n’a été rapporté à la suite d’un surdosage. La toxicité du PIN étant très faible, en cas d'administration simultanée de plusieurs comprimés d'Exluton, des symptômes toxiques graves ne sont pas attendus. Les symptômes qui peuvent survenir dans ce cas sont les suivants: nausée, vomissements, légers écoulements sanguins du vagin. Il n'y a pas d'antidote, la suite du traitement doit être symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
L'interaction entre le CO et d'autres médicaments peut entraîner une hémorragie et / ou une violation de la protection contraceptive. Des études spéciales sur l'interaction Exluton avec d'autres médicaments n'ont pas été menées. Les interactions suivantes ont été rapportées dans la littérature (principalement avec les COC, mais parfois avec des contraceptifs contenant un progestatif). Métabolisme hépatique: il peut exister des interactions avec des médicaments induisant des enzymes hépatiques microsomales, ce qui entraîne une augmentation de la clairance des hormones sexuelles. Des interactions avec les hydantoïnes, les barbituriques, la primidone, la carbamazépine et la rifamycine ont été établies; Il est également possible d'utiliser l'oxcarbazéine, le topiramate, la rifabutine, le felbamate, le ritonavir, la griséofulvine et des préparations contenant du millepertuis (Hypericum perforatum). Les femmes qui utilisent l'un de ces médicaments doivent utiliser temporairement une méthode barrière en plus d'Exluton ou choisir une autre méthode de contraception. La méthode barrière doit être utilisée pendant l’utilisation concomitante de drogues et dans les 28 jours qui suivent la fin de leur utilisation. Avec l'utilisation de charbon actif, l'absorption de PIN peut diminuer et, par conséquent, l'efficacité contraceptive peut diminuer. Si la consommation de charbon actif survient dans les 3 heures suivant la prise de la pilule du médicament, l'absorption peut être incomplète.Dans ce cas, suivez les recommandations relatives à l'administration des pilules oubliées. OK peut affecter le métabolisme d'autres médicaments. En conséquence, les concentrations de médicament dans le plasma et dans les tissus peuvent changer (par exemple, la cyclosporine). Pour identifier les interactions possibles, vous devez lire le mode d'emploi de ces médicaments.
Instructions spéciales
La dose quotidienne de lactose dans la préparation (<50 µg) est telle qu'il est peu probable que les femmes présentant une intolérance au lactose aient des problèmes. La prévention de la grossesse extra-utérine (ectopique) avec l'OK traditionnel contenant un progestatif («mini-alcool») n'est pas aussi efficace qu'avec l'utilisation de COC, car lors de l'utilisation du «mini-alcool» chez certaines femmes, l'ovulation se produit. Les antécédents de grossesse extra-utérine et de maladie des trompes résultant d'une infection ou d'une intervention chirurgicale sont d'autres facteurs de risque de grossesse extra-utérine. En cas de grossesse, lors de l'utilisation d'Exluton, il est nécessaire d'exclure une grossesse extra-utérine. En outre, lors de l'établissement d'un diagnostic différentiel en cas d'aménorrhée et de douleurs abdominales, la grossesse extra-utérine doit également être exclue. Examens médicaux / consultations - Avant de prescrire le médicament, examinez attentivement les antécédents médicaux de la femme et procédez à un examen gynécologique pour exclure une grossesse. Avant la nomination de la drogue devrait établir la cause des violations du cycle menstruel, par exemple, l'oligoménorrhée et l'aménorrhée. L'intervalle entre les examens médicaux de contrôle est déterminé dans chaque cas individuel. Si le médicament prescrit peut affecter une maladie latente ou existante, un programme approprié d’examens médicaux de suivi doit être établi. Malgré l'utilisation régulière d'Exlyuton, des saignements occasionnels peuvent parfois se produire. Si les saignements sont très fréquents et irréguliers, vous devriez envisager une autre méthode de contraception. Si les symptômes ci-dessus persistent, il faut alors exclure la pathologie organique. La tactique liée à l'aménorrhée lors de l'utilisation du médicament dépend du fait que les pilules ont été prises conformément aux instructions et, dans certains cas, des tests de grossesse doivent être inclus dans l'étude. En cas de grossesse, le médicament doit être arrêté.Les femmes doivent être informées qu'Exluton ne protège pas contre l'infection à VIH (SIDA) et les autres maladies sexuellement transmissibles. Efficacité réduite: l'efficacité du CO contenant un progestatif peut être réduite si un patient oublie de prendre des pilules, des troubles gastro-intestinaux ou tout autre médicament. Changements dans la nature de la menstruation: Lors de l'utilisation de contraceptifs contenant un progestatif chez certaines femmes, les saignements vaginaux peuvent devenir plus fréquents ou plus prolongés, tandis que chez d'autres femmes, ces saignements peuvent devenir plus rares ou cesser complètement. Ces changements sont souvent la raison pour laquelle la femme refuse cette méthode de contraception ou cesse de suivre strictement les instructions du médecin. Dans ce cas, vous devez contacter votre médecin pour obtenir des éclaircissements sur l’effet du médicament. Il est également possible d'examiner dans le but d'exclure les tumeurs malignes ou la grossesse. Développement du follicule: lorsque tous les contraceptifs hormonaux à faible dose sont pris, des follicules se développent et la taille du follicule peut parfois atteindre une taille supérieure à la normale. Les follicules généralement dilatés disparaissent spontanément et asymptomatiquement; dans certains cas, il y a une légère douleur dans le bas de l'abdomen, dans de rares cas, une intervention chirurgicale est possible. Analyses de laboratoire: les données obtenues pour les COC ont montré que l’utilisation de stéroïdes contraceptifs pouvait influer sur les résultats de certains tests de laboratoire, notamment les indicateurs biochimiques de la fonction hépatique, thyroïdienne, surrénalienne et rénale, les taux de protéines de transport plasmatique, par exemple la globuline, liaison aux corticostéroïdes, fractions lipides / lipoprotéines, métabolisme des glucides, coagulation du sang et fibrinolyse. Habituellement, ces changements restent dans la plage normale. On ignore dans quelle mesure cela s'applique également aux contraceptifs contenant uniquement un progestatif. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et d'autres mécanismes: sur la base du profil pharmacodynamique, Exluton est considéré comme n'ayant aucun impact ou qu'un impact négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes.
Oui