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有効成分
Linestrenol
リリースフォーム
丸薬
構成
Linestrenol 500mcg;賦形剤：ジャガイモデンプン、アミロペクチン、ラクトース一水和物、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
Exlutonはエストロゲンを含まず、プロゲストゲン成分のlinestrenol（LIN）のみを含む経口避妊薬（OC）です。体内に入ると、PINは、生物学的に活性な代謝物であるノルエチステロン（NET）に変換され、これは、標的器官のプロゲステロン受容体に結合する。 myometria。 Exlyutonの避妊効果は、子宮頸管粘液の粘性を高め（それによって精子の動きを防止する）、卵母細胞への子宮内膜感受性を低下させ（したがって、受精卵の拒絶を妨げる）、卵管の蠕動の障害によって達成される。さらに、循環中期の黄体形成ホルモン（LH）のピーク上昇がなく、プロゲステロンレベルが上昇することによって証明されるように、女性のほぼ70％が排卵しない。同時に、炭水化物、脂質および止血の代謝に臨床的に有意な効果は検出されなかった。
薬物動態
薬物Exlutonの摂取後、プロドラッグであるリネストリノールは急速に吸収され、薬理学的に活性な代謝物ノルエチステロン（NET）に変換される。血漿中のNETの最大レベルは、丸薬の摂取後2〜4時間に達し、その絶対的バイオアベイラビリティは64％である。分布：NETの96％は、主にアルブミン（61％）および性ホルモンに結合するグロブリン（35％）を伴う血漿ビームと関連している。代謝; IH代謝フェーズIは、3-ヒドロキシル化およびその後の脱水素化を含む。次いで、活性代謝物NETが回復される。分解生成物は、硫酸塩およびグルクロニドとのコンジュゲートの形態である。放棄;平均T1 / 2NTは約15時間であり、プラズマからの除去率は約0.6リットル/時間である。 LINおよびその代謝産物は、腎臓（主にグルクロニドおよび硫酸塩の形態であり、より少ない程度ではPINの形態である）および腸から1.5：1の比率で排泄される。
適応症
- 避妊。
禁忌
プロスタグランジンのみを含む避妊薬は、以下のいずれかの条件の下で使用しないでください。 Exlutonの使用中にこれらの状態が発生した場合は、直ちに投与を中止する必要があります。 - 活性物質またはExlutonの他の成分に対する過敏症; - 確立されたまたは疑わしい妊娠; - 現在、静脈血栓塞栓症。 - 肝機能の指標を正常化するために、重篤な肝疾患の現在または過去の存在 - - 胆汁うっ滞性黄疸; - porphyria（診断されたまたは歴史的な）; - 耳硬化症（診断されたまたは肛門炎症）; - 過去の妊婦のヘルペス; - プロゲストーゲン依存性腫瘍; - 原因不明の膣からの出血。注意：以下に挙げる病気/病気のいずれかがある場合は、プロゲストゲンを使用した場合のメリットと個々の女性の可能性のあるリスクを比較検討する必要があります。彼女はExlutonを始める前に、女性と話し合うべきです。悪化、病気の悪化またはこれらの状態の発生の場合、女性は医師に相談してExlutonの使用を継続できるかどうかを判断する必要があります。乳がんのリスク。年齢とともに増加します。経口避妊薬（OC）の使用中に、早期の診断、薬物の効果またはこれらの2つの要因の組み合わせにより、乳癌のリスクがわずかに増加する。しかし、このような増加したリスクは、OCの適用を停止してから10年以内に徐々に消失し、適用期間とは関係なく、OA使用中の女性の年齢に依存する。経口避妊薬を使用している女性で診断された乳癌の症例は、OKを一度も使用していない女性では、同定された癌よりも顕著ではない。乳がんの存在下での避妊薬使用の利益とリスクとの関係について個別の評価が行われるべきである。肝がん発症に及ぼすプロゲストゲンの悪影響を排除することは不可能であるため、便益とリスクのバランスを個々に評価する必要があります。疫学研究では、併用経口避妊薬（OCC）の使用と静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺塞栓症）の発生率の増加との間の関連が確立されている。これはエストロゲン成分を含まない避妊薬では臨床的に確認されていませんが、血栓症の場合はExlutonを中止するべきです。また、手術の可能性がある場合にはエクストルートンの撤退を提供する必要があり、長期間の不動化を必要とする。血栓塞栓症の病歴を持つ女性には、再発の可能性について警告する必要があります。プロゲストゲンは末梢組織のインスリン抵抗性および耐糖能に影響を及ぼしますが、プロゲストゲンを含むOKを使用する糖尿病患者では、低血糖治療を変更する必要があるという証拠はありません。しかし、糖尿病に罹患している女性は、プロゲステロンOKの全使用期間中、慎重にモニターすべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
Exlutonは妊娠中に処方されていません。妊娠の場合、Exlyutonはすぐに中止すべきです。疫学的研究によると、妊娠前にOCを使用した女性に生まれた子供には先天性欠損のリスクが増加せず、OKが妊娠初期に誤って服用された催奇形性のリスクも増加しなかった。妊娠中にプロゲストゲンのみのOCの使用に関するデータはありません。プロゲストゲンのみを含む他の避妊薬と同様に、エクストルトンは乳房のモルモットの量と質に影響を与えませんが、少量のプロゲストゲンがミルクに排出されることが知られています。ミルク中に排出される線維芽細胞および代謝産物の量は、1日用量の約0.15％であり、新生児の成長および発育に対する望ましくない影響は報告されていない。
投与量および投与
どのように薬を服用するExlyuton;錠剤は、パッケージングに示された順序で、必要に応じてほぼ同時に、少量の水で経口的に服用しなければならない。 28日間連続して毎日1錠服用すること。後続の各パッケージは、前のパッケージが完了した直後に起動する必要があります。ホルモン避妊薬を前回使用していない場合（先月中）;錠剤を服用することは、月経の初日に女性の月経周期の初日に開始されるべきです。あなたは2〜5日の服用を開始することができますが、最初の錠剤服用サイクルの最初の7日間は、覚醒のバリアメソッドを追加で適用することをお勧めします。 COCからの移行;女性は、最後のアクティブなCOC錠剤を服用した後、翌日にエクストルーンを服用し始めるべきである。この場合、追加の避妊方法を使用する必要はありません。プロゲストゲンのみを含む他の薬剤（「ミニピリ」、注射剤、インプラント、またはプロゲストーゲン含有子宮内システム[IUD]）から切り替えるとき、「ミニピリ」を使用する女性は任意の日にエクリュートンを服用することができる。除去の日にインプラントまたはIUDを使用する。次回の注射が行われる日に、避妊薬の注射剤を使用してください。これらのすべてのケースでは、女性は、錠剤を服用してから最初の7日間に障壁法を追加使用するように勧めるべきである。最初の妊娠の中絶の後、女性はすぐに薬を飲み始めることができます。この場合、追加の避妊方法は必要ありません。第2期の出産または中絶後;母乳育児の女性については、「妊娠中および授乳中の使用」の項を参照してください。女性は、第2妊娠の21-28日分の出産または中絶の分野で薬の服用を開始することを推奨する必要があります。その後の薬剤の服用開始時には、薬を服用してから最初の7日間はバリヤー法を適用することをお勧めします。しかし、すでに出産または中絶後に性交したことがある場合は、Exlutonの服用を開始する前に、妊娠を排除したり、最初の月経を待たなければなりません。あなたが薬を逃した場合はどうすればよいですか？薬を飲むことの間に27時間以上経過した場合、避妊保護を減らすことができます。錠剤を服用するのが3時間未満の場合は、できるだけ早く服用しなくてはならず、通常の時間に次の錠剤を服用してください。錠剤を服用するのが3時間以上遅れている場合は、上記の推奨事項に従って、錠剤を服用してから7日以内にバリア法を追加適用する必要があります。錠剤が使用の最初の1週間に欠落し、タブレットが見逃される前の週に性交が起こった場合、この場合、妊娠の可能性を考慮する必要があります。胃腸障害の場合の推奨;胃腸障害の場合、その薬物の吸収は不完全である可能性があり、したがって追加の避妊手段を用いるべきである。ピルを服用してから3時間以内に嘔吐が起こる場合は、上記の失われたピルに関する勧告がこの場合に適用されます。女性が通常の薬の服用方法を変更したくない場合は、もう1つのパッケージから必要な追加の薬を服用しなければなりません。
副作用
Esclutonの副作用には、月経不順、胸の圧痛、気分の変化、悪心および頭痛が含まれ、Exluton使用の第1サイクルでは女性のほぼ半分に発生し、第12サイクルでは約30％に減少する。女性では、母乳栄養を28％、副作用を経験し、12回目までには5％に低下します。 Exlutonまたはホルモン避妊薬で一般に報告されているその他の副作用は以下のとおりです。乳腺：過敏症、痛み、増加、乳汁漏出;中枢神経系の側から：頭痛、片頭痛、リビドーの変化、うつ病、気分の変化。消化管の部分：悪心、嘔吐、腹痛、下痢または便秘。皮膚の部分：様々な皮膚疾患（発疹、紅斑、多紅斑）;泌尿生殖器系の部分：不規則な出血、膣分泌の変化;視力の器官の部分では、レンズに不耐性があります。その他：体液貯留、体重変化、過敏反応。特に妊娠中の潮汐症の女性では、クロアママが起こることがあります。気管支炎の素因を有する女性は、Exlutonを使用している間、日光や紫外線に曝されることを避けるべきです。経口（併用）避妊薬を使用する場合、静脈および動脈の血栓塞栓性障害、腹膜炎およびホルモン依存性腫瘍（例えば、肝腫瘍、乳癌）を含む多くの望ましくない影響が観察された。以下の条件は、妊娠中と記載されているが、ステロイド薬の使用中に、しかしプロゲストゲンの使用との関係は確立されていません：黄疸および/または胆汁うっ滞に関連するかゆい皮膚;胆石、ポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、シデナム舞踏病、妊娠中の女性のヘルペス、耳硬化症に伴う難聴。
過剰摂取
過剰摂取の結果として深刻な副作用は報告されていない。 PINの毒性は非常に低いので、Extutonの数錠の同時投与の場合、重篤な毒性症状は期待されない。この場合に起こり得る症状は、吐き気、嘔吐、膣からのわずかな出血である。解毒剤はありません。さらなる治療は症状を示すべきです。
他の薬との相互作用
OCと他の薬剤との相互作用は、画期的な出血および/または避妊保護の違反につながる可能性がある。 Exlutonと他の薬剤との相互作用に関する特別研究は行われていない。以下の相互作用が文献で報告されている（主にCOCsがあるが、時にはプロゲストゲンを含む避妊薬もある）。肝臓の代謝：性ホルモンのクリアランスの増加をもたらすミクロソームの肝酵素を誘発する薬物との相互作用があるかもしれない。ヒダントイン、バルビツレート、プリミドン、カルバマゼピンおよびリファマイシンとの相互作用が確立されている。オキシカルバゼイン、トピラメート、リファブチン、フェルバメート、リトナビル、グリセオフルビン、およびセントジョンズワート（Hypericum perforatum）を含む調製物でも可能である。これらの医薬品を使用している女性は、Exlutonに加えてバリアメソッドを一時的に使用するか、別の避妊方法を選択する必要があります。薬物を併用する際、使用を中止してから28日以内にバリア法を使用すべきである。活性炭を使用すると、PINの吸収が低下する可能性があり、したがって、避妊効力が低下する可能性がある。活性炭の摂取が薬物の丸剤を摂取してから3時間以内に起こる場合、吸収は不完全である可能性がある。この場合、逃した薬の投与に関する推奨事項に従うべきです。 OKは他の薬剤の代謝に影響することがあります。したがって、血漿および組織中の薬物濃度は変化し得る（例えば、シクロスポリン）。相互作用の可能性を特定するには、これらの医薬品の使用説明書をお読みください。
特別な指示
調製物中のラクトースの1日量（<50μg）は、ラクトース不耐性を有する女性が問題を起こしにくいようなものである。伝統的なプロゲストゲンを含むOK（「ミニ・ドランク」）による異所性（異所性）妊娠の予防は、COCを使用する場合ほど効果的ではありません。なぜなら、一部の女性排卵で「ミニ・ドランク」を使用する場合です。子宮外妊娠のさらなる危険因子には、感染または手術の結果としての子宮外妊娠および卵管疾患の病歴が含まれる。妊娠の場合、エクストルトンを使用する場合、子宮外妊娠を排除する必要があります。さらに、無月経と腹痛の場合に鑑別診断を行う場合、異所性妊娠も除外すべきである。健康診断/相談;薬を処方する前に、女性の病歴を注意深く見直し、妊娠を除外するために婦人科検査を行う。薬の任命の前に、月経障害の原因、例えば、oligomenorrheaと無月経を確立する必要があります。対照医療検査の間隔は、個々の場合ごとに決定される。処方された薬物が潜在的または既存の疾患に影響を及ぼす可能性がある場合、追跡調査の適切なスケジュールが策定されるべきである。 Exlyutonの定期的な使用にもかかわらず、時折出血が起こることがあります。出血が頻繁で不規則な場合は、別の避妊方法の使用を検討する必要があります。上記の症状が持続する場合、この場合、有機病理を排除する必要があります。薬物使用中の無月経に関する戦術は、指示書に従って丸薬を服用したかどうか、場合によっては妊娠試験を試験に含めるべきかどうかによって異なる。妊娠の場合は、薬剤を中止する必要があります。ExlutonはHIV感染（AIDS）やその他の性感染症を防御していないことを女性に知らせるべきである。有効性の低下;患者が丸剤、胃腸障害または他の薬物療法を逃した場合、プロゲストゲン含有OCの有効性が低下する可能性がある。月経の性質の変化;プロゲステロン含有避妊薬を一部の女性で使用すると、膣からの出血がより頻繁にまたはより長くなる一方、他の女性では、これらの出血がよりまれになるか、または完全に停止することがあります。これらの変化は、しばしば女性がこの避妊方法を拒否したり、医師の指示に厳密に従わなくなったりする理由です。この場合、薬剤の効果についてさらに明確にするために医師に連絡する必要があります。悪性新生物や妊娠を排除する目的で検討することも可能です。卵胞発達;すべての低用量ホルモン避妊薬を摂取すると、卵胞が発達し、卵胞の大きさが正常よりも大きくなることがあります。通常、拡大した小胞は自発的に無症状で消失する。まれなケースでは外科的介入が可能です。研究室の分析; COCについて得られたデータは、避妊用ステロイドの使用が、肝臓、甲状腺、副腎および腎機能の生化学的指標、血漿輸送タンパク質レベル、例えばグロブリン、コルチコステロイド結合、脂質/リポタンパク分画、炭水化物代謝、血液凝固およびフィブリン溶解。通常、これらの変化は正常範囲内にとどまる。これがプロゲストゲンのみを含む避妊薬にもどの程度適用されるかは分かっていません。自動車やその他のメカニズムを駆動する能力への影響薬力学的プロファイルに基づいて、Exlutonは車を運転してメカニズムを働かせる能力にほとんど影響を与えないか、または無視できる程度の影響を及ぼすと考えられています。
処方箋
はい