More info
Aktywne składniki
Linestrenol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Linestrenol 500 mcg; Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, amylopektyna, monohydrat laktozy, stearynian magnezu.
Efekt farmakologiczny
Exluton to doustny środek antykoncepcyjny (OC), który nie zawiera estrogenu i zawiera tylko składnik progestagenowy, linestrenol (LIN). Po wejściu do organizmu PIN jest przekształcany w biologicznie czynny metabolit noretysteronu (NET), który wiąże się z receptorami progesteronu w narządach docelowych, w tym myometria.; Antykoncepcyjny efekt Exlyuton uzyskuje się głównie poprzez zwiększenie lepkości śluzu szyjkowego (zapobiegając w ten sposób przemieszczaniu się plemników), zmniejszając wrażliwość endometrium na oocyty (zakłócając tym samym zapłodnione komórki jajowe) oraz upośledzoną perystaltykę jajowodów. Co więcej, prawie 70% kobiet nie ma owulacji, o czym świadczy brak szczytowego wzrostu hormonu luteinizującego (LH) w połowie cyklu i wzrost poziomu progesteronu. W tym samym czasie nie stwierdzono klinicznie znaczącego wpływu na metabolizm węglowodanów, lipidów i hemostazy.
Farmakokinetyka
Po spożyciu leku Exluton, linestrinol, który jest prolekiem, jest szybko wchłaniany i przekształcany w farmakologicznie aktywny metabolit noretisteronu (NET). Maksymalne poziomy NET w osoczu krwi są osiągane 2-4 godziny po przyjęciu pigułki, jej bezwzględna biodostępność wynosi 64%; Dystrybucja: 96% NET wiąże się z wiązkami plazmowymi, głównie z albuminą (61%) iw mniejszym stopniu z globuliną, która wiąże hormony płciowe (35%). Metabolizm, faza 1 metabolizmu IH obejmuje 3-hydroksylację i późniejsze odwodornienie. Aktywny metabolit NET jest następnie odtwarzany; produkty degradacji występują w postaci koniugatów z siarczanami i glukuronidami. Wycofanie: Średnia T1 / 2 NET wynosi około 15 godzin, szybkość usuwania z osocza wynosi około 0,6 l / godzinę. LIN i jego metabolity są wydalane przez nerki (głównie w postaci glukuronidów i siarczanów oraz, w mniejszym stopniu, w postaci niezmienionego PIN) i przez jelita w stosunku 1,5: 1.
Wskazania
- antykoncepcja.
Przeciwwskazania
Środki antykoncepcyjne zawierające tylko prostageny nie powinny być stosowane w obecności jednego z wymienionych poniżej stanów. Jeśli którykolwiek z tych stanów wystąpi podczas stosowania Exluton, lek należy natychmiast przerwać; - nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek inny składnik preparatu Exluton; - ustalona lub podejrzewana ciąża; - żylna choroba zakrzepowo-zatorowa w chwili obecnej; - obecność w chwili obecnej lub w wywiadzie ciężkiej choroby wątroby - w celu znormalizowania wskaźników czynności wątroby; - żółtaczka cholestatyczna; - porfiria (zdiagnozowana lub w historii); - otoskleroza (zdiagnozowana lub w wywiadzie); - Opryszczka kobiet w ciąży w historii; - guzy zależne od progestagenu; - krwawienie z pochwy o nieznanej etiologii; Ostrożnie: jeśli u pacjenta występuje któryś z wymienionych poniżej stanów / chorób, należy rozważyć korzyści z zastosowania progestagenu i możliwe ryzyko dla każdej kobiety. To powinno być omówione z kobietą, zanim zacznie brać Exluton. W przypadku pogorszenia stanu, zaostrzenia choroby lub wystąpienia któregokolwiek z tych stanów, po raz pierwszy kobieta powinna skonsultować się z lekarzem, aby zdecydować, czy możliwe jest dalsze stosowanie Exluton. Ryzyko raka piersi. Zwiększa się wraz z wiekiem. Podczas stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych (OC) ryzyko raka piersi nieznacznie wzrasta, prawdopodobnie z powodu wcześniejszej diagnozy, działania leku lub połączenia tych dwóch czynników. Jednak takie zwiększone ryzyko stopniowo znika w ciągu 10 lat po odstawieniu doustnej terapii, nie jest związane z czasem stosowania i zależy od wieku kobiety w trakcie stosowania OA. Przypadki raka piersi zdiagnozowane u kobiet przy użyciu doustnych środków antykoncepcyjnych są klinicznie mniej wyraźne niż rozpoznany rak u kobiet, które nigdy nie stosowały OK. Należy dokonać indywidualnej oceny zależności między korzyściami a ryzykiem stosowania środków antykoncepcyjnych w przypadku raka piersi. Ponieważ niemożliwe jest wykluczenie negatywnego wpływu progestagenów na rozwój raka wątroby, należy przeprowadzić indywidualną ocenę równowagi między korzyściami i ryzykiem. W badaniach epidemiologicznych ustalono związek między stosowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (OCC) a zwiększoną częstością występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna).I chociaż nie jest to potwierdzone klinicznie dla środków antykoncepcyjnych, które nie zawierają składnika estrogenowego, Exluton należy odstawić w przypadku zakrzepicy. Powinno również zapewnić wycofanie leku Exluton w przypadku możliwej operacji lub innej, wymagającej przedłużonego unieruchomienia choroby. Kobiety z historią zaburzeń zakrzepowo-zatorowych należy ostrzec przed możliwością ich nawrotu. Chociaż progestogeny mogą wpływać na oporność na insulinę w tkankach obwodowych i tolerancję glukozy, nie ma dowodów na to, że istnieje potrzeba zmiany terapii hipoglikemicznej u chorych na cukrzycę, którzy stosują preparat OK zawierający progestagen. Jednak kobiety cierpiące na cukrzycę powinny być dokładnie monitorowane przez cały okres stosowania progestagenów OK.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek Exluton nie jest przepisywany podczas ciąży. W przypadku ciąży produkt Exlyuton należy odstawić natychmiast. Badania epidemiologiczne wykazały, że nie ma ani zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u dzieci urodzonych przez kobiety, które stosowały doustne środki antykoncepcyjne przed ciążą, ani zwiększonego ryzyka działania teratogennego, gdy OK została przypadkowo pobrana we wczesnej ciąży. Nie ma danych dotyczących stosowania OC wyłącznie podczas ciąży. Podobnie jak inne środki antykoncepcyjne zawierające tylko progestagen, Exluton nie wpływa na ilość i jakość piersi molog, ale wiadomo, że niewielka ilość progestogenu jest wydzielana do mleka. Ilość linesterolu i metabolitów wydalanych z mlekiem wynosi około 0,15% dawki dobowej, nie odnotowano niepożądanego wpływu na wzrost i rozwój noworodka.
Dawkowanie i sposób podawania
Jak wziąć lek Exlyuton, tabletki powinny być przyjmowane doustnie w kolejności wskazanej na opakowaniu, codziennie o mniej więcej w tym samym czasie, jeśli to konieczne, z niewielką ilością wody. Codziennie przez 28 kolejnych dni należy przyjmować jedną tabletkę. Każdy kolejny pakiet powinien zostać uruchomiony natychmiast po zakończeniu poprzedniego pakietu; W przypadku braku wcześniejszego stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych (w ciągu ostatniego miesiąca), pigułki należy rozpocząć w pierwszym dniu cyklu menstruacyjnego kobiety (w pierwszym dniu miesiączki).Możesz zacząć brać i 2-5 dni cyklu, ale potem przez pierwsze 7 dni pierwszego cyklu przyjmowania tabletek zaleca się dodatkowo zastosować metodę bariery antytrakcyjnej. Przejście z COC: Kobieta powinna zacząć przyjmować Exluton następnego dnia po zażyciu ostatniej aktywnej tabletki COC. W takim przypadku nie ma potrzeby stosowania dodatkowej metody antykoncepcji. Przy zmianie z innych leków, które zawierają tylko progestagen ("mini-pilki", zastrzyki, implanty lub systemy domaciczne zawierające progestagen [IUD]) Kobieta korzystająca z "mini-pili" może zacząć przyjmować Exluton każdego dnia; użycie implantu lub wkładki - w dniu ich usunięcia; stosowanie zastrzyków antykoncepcyjnych - w dniu, w którym należy podać następny zastrzyk. We wszystkich tych przypadkach należy zalecić kobiecie, aby dodatkowo stosowała metodę bariery podczas pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek. Po aborcji w pierwszym trymestrze kobieta może zacząć przyjmować lek natychmiast; w tym przypadku nie ma potrzeby stosowania dodatkowej metody antykoncepcji; Po porodzie lub aborcji w drugim trymestrze ciąży, w przypadku kobiet karmiących piersią, patrz punkt "Stosowanie w czasie ciąży i laktacji". Kobietę należy zalecić, aby zaczęła przyjmować lek w 21-28 dniowym okresie porodu lub aborcji w drugim trymestrze ciąży. Przy późniejszym rozpoczęciu przyjmowania leku należy zalecić stosowanie metody bariery podczas pierwszych 7 dni od zażywania tabletek. Jednakże, jeśli już odbyłeś stosunek seksualny po porodzie lub aborcji, musisz wykluczyć ciążę lub poczekać na pierwszą miesiączkę przed rozpoczęciem stosowania Exluton. Co zrobić, jeśli nie trafisz na pigułki, ochrona antykoncepcyjna może zostać zmniejszona, jeśli minęło ponad 27 godzin pomiędzy zażywaniem tabletek. Jeśli opóźnienie w przyjęciu pigułki wynosi mniej niż 3 godziny, w takim przypadku pominiętą tabletkę należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następną tabletkę należy przyjąć o zwykłej porze. Jeśli opóźnienie w przyjęciu pigułki trwa dłużej niż 3 godziny, w tym przypadku konieczne jest dodatkowe zastosowanie metody bariery w ciągu najbliższych 7 dni od zażywania tabletek, zgodnie z powyższym zaleceniem. W przypadku pominięcia tabletek podczas pierwszego tygodnia stosowania leku, a także w ciągu tygodnia przed opuszczeniem tabletek, stosunki seksualne miały miejsce,w takim przypadku należy rozważyć możliwość zajścia w ciążę; Zalecenia w przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych: W przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych wchłanianie leku może być niekompletne i dlatego należy stosować dodatkowe środki antykoncepcyjne. Jeśli wymioty wystąpią w ciągu 3 godzin po zażyciu pigułki, w takim przypadku obowiązują zalecenia dotyczące pominiętych tabletek podane powyżej. Jeśli kobieta nie chce zmienić zwykłego sposobu zażywania tabletek, musi wziąć dodatkowe pigułki potrzebne z drugiej paczki.
Efekty uboczne
Efekty uboczne Escluton obejmują nieregularne miesiączki, tkliwość piersi, zmianę nastroju, nudności i ból głowy, które występują u prawie połowy kobiet w pierwszym cyklu stosowania Exluton i zmniejszają się do około 30% w 12. cyklu. Wśród kobiet karmienie piersią do 28% doświadcza efektów ubocznych, przy spadku do 5% w 12. cyklu. Inne działania niepożądane, które odnotowano w przypadku stosowania Exluton lub ogólnie hormonalnych środków antykoncepcyjnych, wymieniono poniżej. Gruczoły sutkowe: nadwrażliwość, ból, wzrost, miąższ; Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, migrena, zmiany w libido, depresja, zmieniające się nastroje; Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcia. Na części skóry: różne choroby skóry (wysypka, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy); Ze strony układu moczowo-płciowego: nieregularne krwawienie, zmiany wydzieliny pochwy.; Na części narządu wzroku: nietolerancja soczewek kontaktowych. Inne: retencja płynów, zmiana masy ciała, reakcje nadwrażliwości. Może czasem pojawić się ostuda, szczególnie u kobiet z ostrzycą podczas ciąży w historii. Kobiety z predyspozycją do ostudy powinny unikać ekspozycji na światło słoneczne lub promieniowanie ultrafioletowe podczas stosowania Exluton. Podczas stosowania doustnych (złożonych) środków antykoncepcyjnych obserwowano szereg działań niepożądanych, w tym żylne i tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, nowotwory osocza i guzy zależne od hormonów (na przykład guzy wątroby, rak piersi). Poniższe warunki zostały opisane w czasie ciąży,i podczas stosowania leków steroidowych, ale nie ustalono ich związku z zastosowaniem progestagenów: żółtaczka i / lub swędząca skóra związana z cholestazą; kamica żółciowa, porfiria, układowy toczeń rumieniowaty, zespół hemolityczno-mocznicowy, pląsawica Sydenhema, opryszczka kobiet w ciąży, utrata słuchu związana z otosklerozą.
Przedawkowanie
W wyniku przedawkowania nie zgłoszono żadnych poważnych działań niepożądanych. Ponieważ toksyczność PIN jest bardzo niska, w przypadku równoczesnego podawania kilku tabletek Exluton nie należy się spodziewać poważnych objawów toksycznych. Objawy, które mogą wystąpić w tym przypadku są następujące: nudności, wymioty, lekkie krwawe wydzieliny z pochwy. Nie ma antidotum, dalsze leczenie powinno być objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Interakcja między OC a innymi lekami może prowadzić do przełomowego krwawienia i / lub naruszenia ochrony antykoncepcyjnej. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji Exluton z innymi lekami. W literaturze odnotowano następujące interakcje (głównie z COC, ale czasami z antykoncepcyjnymi lekami zawierającymi progestagen); Metabolizm wątrobowy: mogą występować interakcje z lekami indukującymi mikrosomalne enzymy wątrobowe, które prowadzą do zwiększenia klirensu hormonów płciowych. Interakcje z hydantoinami, barbituranami, prymidonem, karbamazepiną i ryfamycyną zostały ustalone; Jest to również możliwe w przypadku okskarbazeiny, topiramatu, ryfabutyny, felbamatu, rytonawiru, gryzeofulwiny i preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum). Kobiety stosujące którykolwiek z tych leków powinny tymczasowo stosować oprócz Exluton metodę barierową lub wybrać inną metodę antykoncepcji. Metoda bariery powinna być stosowana podczas jednoczesnego stosowania leków, a także w ciągu 28 dni po zaprzestaniu ich stosowania. Przy stosowaniu węgla aktywnego absorpcja PIN może się zmniejszyć, a zatem skuteczność antykoncepcyjna może się zmniejszyć. Jeśli spożycie węgla aktywnego nastąpi w ciągu 3 godzin po zażyciu pigułki leku, wchłanianie może być niekompletne.W takim przypadku należy kierować się zaleceniami dotyczącymi podawania pominiętych tabletek; OK może wpływać na metabolizm innych leków. W związku z tym stężenia leku w osoczu i tkankach mogą się zmieniać (na przykład cyklosporyna); Aby zidentyfikować możliwe interakcje, należy zapoznać się z instrukcjami dotyczącymi stosowania tych leków.
Instrukcje specjalne
Dzienna dawka laktozy w preparacie (<50 μg) jest taka, że kobiety z nietolerancją laktozy raczej nie będą miały problemów. Zapobieganie ciąży pozamacicznej (ektopowej) z tradycyjnym OK zawierającym progestagen ("mini-drank") nie jest tak skuteczne jak przy stosowaniu COC, ponieważ przy stosowaniu "mini-drank" u niektórych kobiet występuje owulacja. Dodatkowe czynniki ryzyka ciąży pozamacicznej obejmują historię ciąży pozamacicznej i choroby jajowodów w wyniku zakażenia lub zabiegu chirurgicznego. W przypadku ciąży podczas stosowania Exluton konieczne jest wykluczenie ciąży ektopowej. Ponadto, w przypadku diagnostyki różnicowej w przypadku braku miesiączki i bólu brzucha należy również wykluczyć ciążę ektopową. Badania lekarskie / konsultacje; Przed przepisaniem leku, dokładnie przejrzyj historię medyczną kobiety i przeprowadź badanie ginekologiczne, aby wykluczyć ciążę. Przed powołaniem leku należy ustalić przyczynę naruszenia cyklu miesiączkowego, na przykład, oligomenorrhea i brak miesiączki. Odstęp pomiędzy kontrolnymi badaniami lekarskimi określa się w każdym indywidualnym przypadku. Jeżeli przepisany lek może wpływać na utajoną lub istniejącą chorobę, należy sporządzić odpowiedni harmonogram dalszych badań lekarskich. Pomimo regularnego stosowania Exlyuton czasami mogą wystąpić krwawienia. Jeśli krwawienie jest bardzo częste i nieregularne, należy rozważyć zastosowanie innej metody antykoncepcji. Jeśli powyższe objawy są trwałe, w tym przypadku konieczne jest wykluczenie patologii organicznej. Taktyka w związku z brakiem miesiączki podczas stosowania leku zależy od tego, czy tabletki zostały pobrane zgodnie z instrukcjami, aw niektórych przypadkach testy ciążowe powinny zostać włączone do badania. W przypadku ciąży lek należy odstawić.Kobiety należy poinformować, że Exluton nie chroni przed zakażeniami HIV (AIDS) i innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową. Zmniejszona skuteczność: Skuteczność OC zawierających progestagen może być zmniejszona, jeśli pacjentka nie przyjmuje tabletek, zaburzeń żołądkowo-jelitowych lub innych leków. Zmiany w charakterze menstruacji Podczas stosowania środków antykoncepcyjnych zawierających progestagen u niektórych kobiet krwawienie z pochwy może być częstsze lub bardziej długotrwałe, podczas gdy u innych kobiet krwawienie może stać się rzadsze lub całkowicie ustąpić. Zmiany te często powodują, że kobieta odmawia stosowania tej metody antykoncepcji lub przestaje ściśle przestrzegać instrukcji lekarza. W takim przypadku należy skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania dalszych wyjaśnień na temat działania leku. Możliwe jest również zbadanie w celu wykluczenia nowotworów złośliwych lub ciąży. Tworzenie się pęcherzyka: gdy przyjmowane są wszystkie małe dawki hormonalnych środków antykoncepcyjnych, rozwijają się pęcherzyki, a czasami wielkość pęcherzyka może osiągać rozmiary większe niż normalnie. Zwykle powiększone pęcherzyki znikają spontanicznie i bezobjawowo; w niektórych przypadkach występuje niewielki ból w dolnej części brzucha, w rzadkich przypadkach możliwa jest interwencja chirurgiczna; Analizy laboratoryjne: Dane uzyskane dla COC wykazały, że stosowanie steroidów antykoncepcyjnych może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych, w tym na wskaźniki biochemiczne czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, poziomy białka transportowego w osoczu, na przykład globulina, wiązanie kortykosteroidów, frakcje lipidów / lipoprotein, metabolizm węglowodanów, krzepnięcie krwi i fibrynoliza. Zwykle zmiany te pozostają w normalnym zakresie. Nie wiadomo, w jakim stopniu dotyczy to również środków antykoncepcyjnych zawierających tylko progestagen. Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne mechanizmy Na podstawie profilu farmakodynamicznego Exluton uważa się za nie mający lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami.
Recepta
Tak