More info
רכיבים פעילים
לינסטרנול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
לינסטרנול 500 מיקרוגרם: מרכיבים: עמילן תפוחי אדמה, עמילופקטין, מונוהידרט לקטוז, סטיארט מגנזיום.
השפעה פרמקולוגית
Exluton הוא אמצעי מניעה בעל פה (OC) שאינו מכיל אסטרוגן ומכיל רק את הרכיב לינגסטרנול פרוגסטוגני (LIN). כאשר הוא נכנס לגוף, ה- PIN הופך למטבולית המטבולית הפעילה ביולוגית (NET), אשר נקשרת לקולטני פרוגסטרון באיברי מטרה, כולל מיומטרייה; השפעת המניעה של אקסליוטון מושגת בעיקר על ידי הגדלת צמיגות של ריר צוואר הרחם (ובכך למנוע הזרע מלהעביר), הפחתת רגישות רירית הרחם ביציות (ובכך להפריע את הביצית של ביצית מופרית), ואת תנועתיות פגומה של החצוצרות. יתר על כן, כמעט 70% מהנשים אינן מבייצות, כפי שמעידה העדר עלייה שיא בהורמון luteinizing (LH) באמצע המחזור ועלייה ברמת הפרוגסטרון. יחד עם זאת, לא נמצאה השפעה משמעותית מבחינה קלינית על חילוף החומרים של פחמימות, שומנים והמוסטאזיס.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה של התרופה Exluton, linestrinol, שהוא prodrug, נספג במהירות המרה לתוך מטבוליט פעילה מבחינה תרופתי פעילה (NET). הרמות המקסימאליות של NET בדם פלסמה מגיעים 2-4 שעות לאחר בליעת הגלולה, הזמינות הביולוגית המוחלטת שלה היא 64%; התפלגות 96% מהמטופלים קשורים לקרני פלסמה, בעיקר באלבומין (61%) ובמידה פחותה עם גלובולין המחבר הורמוני מין (35%); מטבוליזם, שלב I מטבוליזם אני כולל 3 הידרוקסילציה ו dehydrogenation לאחר מכן. המטבוליטים הפעילים של Net משוחזרים לאחר מכן; מוצרים השפלה הם בצורת מצמדים עם סולפט ו glucuronides. נסיגה: הממוצע T1 / 2 NET הוא כ 15 שעות.הסלק של פלזמה הוא כ 0.6 l / hour. LIN ואת המטבוליטים שלה מופרשים על ידי הכליות (בעיקר בצורה של glucuronides וגופרתי, ובמידה פחותה, בצורה של שינוי PIN) ודרך המעי ביחס של 1.5: 1.
אינדיקציות
- אמצעי מניעה.
התוויות נגד
אין להשתמש באמצעי מניעה המכילים רק פרוטאגנים בנוכחות של אחד מהתנאים המפורטים להלן. אם כל התנאים הללו מתרחשים כאשר אקסלוטון נמצא בשימוש, יש לעצור את התרופה מיד; - רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל רכיב אחר של Exluton; - הקמה או חשד הריון; - thromboembolism ורידי כיום; - נוכחות בהווה או בהיסטוריה של מחלת כבד חמורה - לנרמל את האינדיקטורים של תפקוד הכבד; - צהבת כולסטרית; - פורפיריה (מאובחנת או בהיסטוריה); - otosclerosis (מאובחנים או באנמנזה); - הרפס של נשים הרות בהיסטוריה; - גידולים תלויי פרוגסטין; - דימום מן הנרתיק של אטיולוגיה לא ידוע. עם טיפול: אם יש לך את כל התנאים / מחלות המפורטות להלן, אתה צריך לשקול את היתרונות של שימוש progestogen ואת הסיכונים האפשריים עבור כל אישה. זה צריך להיות דנו עם האישה לפני שהיא מתחילה לקחת Exluton. במקרים של הידרדרות, החמרה של המחלה או התרחשות של כל התנאים הללו, בפעם הראשונה אישה צריכה להתייעץ עם רופא כדי להחליט אם ניתן להמשיך להשתמש אקסלוטון. הסיכון לסרטן השד. מגדילה עם הגיל. במהלך השימוש בגלולות למניעת הריון (OC), הסיכון לסרטן השד עולה מעט, ככל הנראה עקב אבחון מוקדם, את השפעת התרופה או שילוב של שני גורמים אלו. עם זאת, סיכון מוגבר כזה נעלם בהדרגה בתוך 10 שנים לאחר הפסקת היישום של OC, זה לא קשור למשך היישום תלוי בגיל האישה במהלך השימוש OA. מקרים של סרטן השד שאובחן בנשים, באמצעות גלולות למניעת הריון הן פחות מובהקות קלינית מאשר סרטן מזוהה אצל נשים שמעולם לא השתמשו בסדר. יש לבצע הערכה פרטנית של הקשר בין היתרונות לבין הסיכון בשימוש באמצעי מניעה בנוכחות סרטן השד. מאחר שאי אפשר להוציא מכלל אפשרות את ההשפעה השלילית של פרוגסטוגנים על התפתחות סרטן הכבד, יש לבצע הערכה אינדיבידואלית של האיזון בין היתרונות לסיכונים. במחקרים אפידמיולוגיים נוצר קשר בין השימוש באמצעי מניעה אוראליים משולבים (OCC) לבין שכיחות מוגברת של תרומבואמבוליזם ורידי (פקקת ורידים עמוקים ותסחיף ריאתי).ולמרות שזה לא אישר קלינית עבור אמצעי מניעה שאינם מכילים מרכיב אסטרוגן, אקסלוטון צריך להיות מופסק במקרה של פקקת. זה צריך גם לספק את הנסיגה של התרופה Exluton במקרה של פעולה אפשרית או אחרת, הדורשת אימוביליזציה ממושכת של המחלה. נשים עם היסטוריה של הפרעות תרומבואמבוליות יש להזהיר את האפשרות של הישנות שלהם. למרות שפרוגסטונים עשויים להשפיע על עמידות לאינסולין ברקמת הפריפריה ולסבולת גלוקוז, אין כל עדות לכך שיש צורך לשנות טיפול היפוגליקמי בחולי סוכרת המשתמשים באובדן פרוגסטין. עם זאת, נשים הסובלות מסוכרת צריך להיות במעקב צמוד במהלך כל תקופת השימוש של progestogenic אישור.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Exluton אינו prescribed במהלך ההריון. במקרה של הריון, אקסליוטון יש להפסיק מיד. מחקרים אפידמיולוגים הראו כי לא קיים סיכון מוגבר למומים מולדים בילדים שנולדו לנשים שהשתמשו ב- OC לפני ההריון ולא בסיכון מוגבר להשפעה טרטוגנית, כאשר נלקח בטעות בהריון מוקדם. אין נתונים על השימוש OC פרוגסטין בלבד במהלך ההריון. כמו אמצעי מניעה אחרים המכילים רק פרוגסטוגן, אקסלוטון אינו משפיע על הכמות והאיכות של המוגל השד, אך ידוע כי כמות קטנה של פרוגסטין מופרשת בחלב. כמות הלינסטרול והמטבוליטים המופרשים בחלב היא כ - 0.15% מהמנה היומית, לא דווח על השפעות בלתי רצויות על הצמיחה והתפתחות של התינוק.
מינון ומינהל
איך לקחת את התרופה Exlyuton, טבליות יש לקחת פה על פי הסדר המצוין על האריזה, כל יום בערך באותו זמן, אם יש צורך, עם כמות קטנה של מים. יומי 28 ימים רצופים צריך לקחת טבליה אחת. כל החבילה שלאחר מכן יש להתחיל מיד לאחר השלמת החבילה הקודמת. בהיעדר שימוש קודם באמצעי מניעה הורמונליים (בחודש האחרון), יש להתחיל בגלולות ביום הראשון למחזור הווסת של האישה (ביום הראשון של המחזור החודשי).אתה יכול להתחיל לקחת 2-5 ימים של מחזור, אבל אז במהלך 7 הימים הראשונים של המחזור הראשון של נטילת הלוחות, מומלץ גם להחיל שיטת המכשול של ontraception. מעבר מ COC: אישה צריכה להתחיל לקחת Exluton ביום לאחר נטילת הלוח האחרון פעיל COC. במקרה זה, אין צורך להשתמש באמצעי מניעה נוסף. בעת מעבר מתרופות אחרות המכילות פרוגסטוגן בלבד ("מיני פילי", זריקות, שתלים או מערכות תוך רחמיות המכילות פרוגסטין) [IUD]], אישה המשתמשת ב"מיני-פילי "יכולה להתחיל לקחת את אקסלוטון בכל יום; באמצעות שתל או IUD - ביום הסרתם; באמצעות הזרקת צורות של אמצעי מניעה - ביום שבו הזריקה הבאה צריכה להינתן. בכל המקרים האלה, יש לייעץ לאישה להשתמש בשיטת המכשול גם במהלך 7 הימים הראשונים של נטילת הגלולות. לאחר הפלה בטרימסטר הראשון, אישה יכולה להתחיל לקחת את התרופה מיד; במקרה זה אין צורך באמצעי מניעה נוסף. לאחר הלידה או ההפלה בשליש השני, לנשים בהנקה, ראה סעיף "שימוש במהלך ההריון וההנקה". אישה צריכה להיות מומלץ להתחיל לקחת את התרופה על 21-28 יום בתחום הלידה או הפלה בשליש השני. בשלב מאוחר יותר של נטילת התרופה, מומלץ להשתמש בשיטת המכשול במהלך 7 הימים הראשונים של נטילת הגלולות. עם זאת, אם יש לך כבר יחסי מין לאחר הלידה או הפלה, עליך להוציא את ההריון או להמתין לתקופה הווסת הראשונה לפני שתתחיל לקחת Exluton. מה לעשות אם אתה מתגעגע גלולות: אמצעי מניעה ניתן לצמצם אם זה כבר יותר מ 27 שעות בין נטילת הגלולה. אם העיכוב בנטילת הגלולה הוא פחות מ -3 שעות, במקרה זה, הגלולה החסרה צריכה להילקח בהקדם האפשרי, ואת הגלולה הבאה צריכה להילקח בזמן הרגיל. אם העיכוב בנטילת הגלולה הוא יותר מ -3 שעות, אז במקרה זה יש צורך גם ליישם שיטת המכשול בתוך 7 ימים הבאים של נטילת גלולות, על פי ההמלצה לעיל. אם הטבליות נעלמו במהלך השבוע הראשון של השימוש, ובמהלך השבוע לפני שהחמיצו את הלוחות, התקיימה יחסי מין,במקרה זה יש לשקול את האפשרות להריון. המלצות במקרה של הפרעות במערכת העיכול, במקרה של הפרעות במערכת העיכול, הספיגה של התרופה עלולה להיות חלקית ולכן יש להשתמש באמצעי מניעה נוספים. אם הקאות מתרחשת בתוך 3 שעות לאחר נטילת הגלולה, אז המלצות לגבי גלולות החמיצו לעיל נתון במקרה זה. אם אישה לא רוצה לשנות את המצב הרגיל של נטילת גלולות, היא חייבת לקחת את הגלולה נוספת (ים) צורך מן החבילה השנייה.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי של Escluton כוללות וסת לא סדירה, רגישות בשדיים, שינוי במצב הרוח, בחילות וכאבי ראש, המתרחשים כמעט במחצית מהנשים במחזור הראשון של השימוש ב- Exluton ויורדים לכ -30% עד המחזור ה -12. בקרב נשים, הנקה עד ל -28% מתנסות בתופעות לוואי, עם ירידה של 5% עד המחזור ה -12. תופעות לוואי אחרות שדווחו עם אקסלוטון או אמצעי מניעה הורמונליים מפורטות להלן. בלוטות החלב: רגישות יתר, כאב, עלייה, גלקטורה, מצד מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, מיגרנה, שינויים בליבידו, דיכאון, מצבי רוח משתנים. על החלק של מערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאבי בטן, שלשולים או עצירות. על העור: הפרעות עור שונות (פריחה, אריתמה nodosum, אריתמה multiforme), על החלק של מערכת האורגניטל: דימום לא סדיר, שינויים הפרשת הנרתיק. מצד איברי הראייה: חוסר סובלנות עדשות מגע; אחר: שימור נוזלים, שינוי במשקל הגוף, תגובות רגישות. Chloasma יכול להתרחש לפעמים, במיוחד אצל נשים עם chluasma במהלך ההריון בהיסטוריה. נשים עם נטייה לקלואסמה צריכות להימנע מחשיפה לאור השמש או לקרינה אולטרה-סגולה תוך שימוש ב- Exluton. בעת שימוש באמצעי מניעה אוראליים (משולבים), נצפו מספר השפעות בלתי רצויות, כולל הפרעות ורידים ורידים עורקים, קלואסמה וגידולים תלויים בהורמונים (לדוגמה, גידולים בכבד, סרטן שד). התנאים הבאים תוארו כמו במהלך ההריון,ובמהלך השימוש בסמים סטרואידים, אך הקשר שלהם עם השימוש של progestogens לא הוקמה: צהבת ו / או גירוד העור הקשורים cholestasis; אבני מרה, פורפיריה, זאבת אדמנתית מערכתית, תסמונת היוריום-המעי, תסמונת סיידנהם, הרפס של נשים בהריון, אובדן שמיעה הקשור ל otosclerosis.
מנת יתר
לא דווח על תופעות לוואי חמורות כתוצאה ממנת יתר. מאז רעילות של PIN הוא נמוך מאוד, במקרה של ניהול סימולטני של כמה טבליות של Exluton, תסמינים רעילים חמורים לא צפויים. הסימפטומים שעלולים להתעורר במקרה זה הם: בחילות, הקאות, הפרשות דמים קלות מהנרתיק. אין תרופות נוגדות, טיפול נוסף צריך להיות סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
האינטראקציה בין OC לבין תרופות אחרות עלולה להוביל לדימום פורץ דרך ו / או להפרה של אמצעי מניעה. מחקרים מיוחדים על אינטראקציה אקסלוטן עם תרופות אחרות לא נערכו. האינטראקציות הבאות מדווחות בספרות (בעיקר עם COCs, אך לעיתים עם אמצעי מניעה המכילים פרוגסטין); מטבוליזם כבד: יכולות להיות אינטראקציות עם תרופות המניעות אנזימי כבד מיקרוסקומליים, מה שמוביל לעלייה בסילוק ההורמונים המיניים. אינטראקציות עם hydantoins, barbiturates, פרימידון, carbamazepine ו rifamycin הוקמו; זה אפשרי גם עם oxcarbazein, topiramate, rifabutin, felbamate, ritonavir, griseofulvin ותכשירים המכילים wort סנט ג 'ון (Hypericum perforatum). נשים המשתמשות בתרופות אלו צריכות להשתמש באופן זמני בשיטת המכשול בנוסף לאקסלוטון או לבחור שיטה אחרת למניעת הריון. יש להשתמש בשיטת הגדר בעת שימוש צמוד בסמים, ובתוך 28 יום לאחר הפסקת השימוש בהם. עם השימוש בפחם פעיל, ספיגת ה- PIN עשויה לרדת, ולכן יעילות המניעה עשויה לרדת. אם צריכת הפחם הפעיל מתרחשת תוך 3 שעות לאחר נטילת הגלולה של התרופה, הקליטה עשויה להיות חלקית.במקרה זה, אתה צריך להיות מונחה על ידי המלצות לגבי ניהול של גלולות החמיצו. אישור יכול להשפיע על מטבוליזם של תרופות אחרות. לפיכך, ריכוזי סמים בפלסמה וברקמות עשויים להשתנות (לדוגמה, cyclosporine); כדי לזהות אינטראקציות אפשריות, עליך לקרוא את הוראות השימוש בתרופות אלו.
הוראות מיוחדות
המינון היומי של לקטוז בהכנה (<50 מיקרוגרם) הוא כזה כי נשים עם חוסר סובלנות לקטוז צפויים להיות בעיות. מניעת הריון חוץ-רחמי (ectopic) עם אישור פרוגסטוגן מסורתי ("מיני-שותה") אינו יעיל באותה מידה כמו בשימוש ב- COC, מכיוון שכאשר משתמשים ב"מיני-שתייה "מתרחשת ביוץ כלשהו אצל נשים. גורמי סיכון נוספים עבור הריון חוץ-רחמי כוללים היסטוריה של הריון חוץ רחמי ומחלות צינורי כתוצאה מזיהום או ניתוח. במקרה של הריון, בעת שימוש Exluton, יש צורך להוציא הריון חוץ רחמי. בנוסף, בעת ביצוע אבחנה דיפרנציאלית במקרה של אמנוריאה וכאבי בטן, הריון חוץ רחמי צריך גם להיות מחוץ. בדיקות רפואיות / התייעצויות: לפני קביעת התרופה, בחן את ההיסטוריה הרפואית של האישה וערוך בדיקה גינקולוגית כדי לשלול הריון. לפני מינויו של התרופה צריך לקבוע את הסיבה להפרות של המחזור החודשי, למשל, oligomenorrhea ו amenorrhea. המרווח בין בדיקות רפואיות לבקרה נקבע בכל מקרה ומקרה. אם התרופה שנקבעה יכולה להשפיע על מחלה סמויה או קיימת, יש לערוך לוח זמנים מתאים לבדיקות מעקב רפואיות. למרות שימוש קבוע של אקסליוטון, מדי פעם מדימום עלול להתרחש לפעמים. אם הדימום הוא תדיר מאוד לא סדיר, כדאי לשקול שימוש בשיטה אחרת של אמצעי מניעה. אם הסימפטומים הנ"ל הם מתמשך, אז במקרה זה יש צורך להוציא פתולוגיה אורגנית. טקטיקות ביחס לאננוריאה במהלך השימוש בתרופה תלוי אם הגלולות נלקחו בהתאם להוראות, ובמקרים מסוימים, בדיקות הריון צריך להיכלל במחקר. במקרה של הריון, יש להפסיק את התרופה.נשים צריכות להיות מודעות לכך ש- Exluton אינו מגן מפני זיהומים בנגיף האיידס (איידס) ומחלות אחרות המועברות במגע מיני. יעילות מופחתת: היעילות של OC המכיל progestagen עשויה להקטין אם החולה מחמיץ גלולות, הפרעות במערכת העיכול או תרופות אחרות. שינויים באופי המחזור החודשי: במהלך השימוש באמצעי מניעה המכילים פרוגסטוגן אצל נשים מסוימות, דימום מהנרתיק עלול להיות שכיח יותר או ממושך יותר, בעוד שבנשים אחרות הדימום עלול להיות נדיר יותר או להפסיק לחלוטין. שינויים אלה הם לעתים קרובות הסיבה שהאישה מסרבת שיטה זו של אמצעי מניעה, או חדל להקפיד על הוראות הרופא. במקרה זה, עליך לפנות לרופא לקבלת הבהרה נוספת לגבי השפעת התרופה. כמו כן, ניתן לבחון לצורך הרחקה של גידולים ממאירים או הריון. פיתוח זקיק, כאשר כל אמצעי מניעה הורמונליים נמוכים נלקחים, זקיקים להתפתח, ומדי פעם את גודל הזקיק עשוי להגיע לגדלים כי הם גדולים מהרגיל. בדרך כלל, זקיקים מוגדלים נעלמים באופן ספונטני וללא תסמינים; בחלק מהמקרים יש כאב קל בבטן התחתונה, במקרים נדירים ניתן לבצע התערבות כירורגית. ניתוחי מעבדה: הנתונים שהתקבלו עבור COC הראו כי השימוש בסטרואידים למניעת הריון עשוי להשפיע על תוצאות בדיקות מעבדה מסוימות, כולל אינדיקטורים ביוכימיים של תפקודי כבד, בלוטת התריס, הכליה וכליות, רמות חלבון פלזמה, לדוגמה, גלובולין, קשירת קורטיקוסטרואידים, שברי שומנים / ליפופרוטאין, מטבוליזם של פחמימות, קרישת דם ופיברינוליזה. בדרך כלל השינויים האלה נשארים בטווח הנורמלי. לא ידוע באיזו מידה זה חל גם על אמצעי מניעה המכילים רק פרוגסטוגן. השפעה על היכולת לנהוג במכונית ובמנגנונים אחרים: על פי הפרופיל הפרמקודינמי, אקסלוטון נחשבת כבעלת השפעה לא מבוטלת על היכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם מנגנונים.
מרשם
כן