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Ingrédients actifs
Rabéprazole
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 onglet. rabéprazole sodique 20 mg. Excipients: oxyde de magnésium - 69 mg, mannitol - 40 mg, amidon de maïs - 2.
Effet pharmacologique
Le médicament antiulcéreux du groupe des inhibiteurs de la pompe à protons (H + / K + -ATP-ase) est métabolisé dans les cellules pariétales de l’estomac en dérivés sulfonamides actifs, qui inactivent le groupe sulfhydryle H + / K + -ATP-as Bloque le stade final de la sécrétion d’acide chlorhydrique, réduisant ainsi la teneur en sécrétions basales et stimulées, quelle que soit la nature du stimulus. Il a une forte lipophilie, pénètre facilement dans les cellules pariétales de l’estomac et se concentre dans celles-ci, procurant un effet cytoprotecteur. L'effet antisécrétoire après administration orale de 20 mg survient dans l'heure qui suit et atteint son maximum après 2-4 heures; L'inhibition de la sécrétion d'acide basale et stimulée par les aliments 23 heures après la première dose est respectivement de 62% et 82%; durée d'action - 48 heures Après la fin de la réception, l'activité sécrétoire est normalisée dans les 2-3 jours. Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, la concentration sérique de gastrine augmente et revient aux niveaux de base dans les 1 à 2 semaines suivant l’arrêt du médicament. N'affecte pas le système nerveux central, les systèmes cardiovasculaire et respiratoire.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution: Absorbé à partir de l'intestin grêle (en raison de la présence d'une coque entérique résistante aux acides). L'absorption est élevée, le temps nécessaire pour atteindre la Cmax est de 3,5 heures Les valeurs de la Cmax et de l'ASC sont linéaires dans l'intervalle posologique de 10 à 40 mg. Bioavailability - 52%, n'augmente pas avec l'utilisation répétée. Communication avec les protéines plasmatiques - 97%. Métabolisme et excrétion: Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 2C19 et CYP 3A4). T1 / 2 - 0,7-1,5 h, clairance - 283 ± 98 ml / min. Excrété par les reins - 90% sous forme de deux métabolites: un conjugué acide mercapturique (M5) et un acide carboxylique (M6); intestin - 10%. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières: chez les patients présentant une insuffisance hépatique chronique ou modérée, après la prise d'une dose unique, l'ASC augmente de 2 fois, T1 / 2 - de 2 à 3 fois. Après avoir pris 20 mg de rabéprazole pendant 7 jours, l'ASC augmente de 1,5 fois, T1 / 2 - 1,2 fois. Chez les patients présentant une insuffisance rénale terminale stable nécessitant une hémodialyse (CC inférieur à 5 ml / min / 1,73 m2), la distribution du rabéprazole sodique est proche de celle des individus en bonne santé. Patients âgés après avoir pris du rabéprazole pendant 7 jours, l'ASC correspond à 2 fois plus, la Cmax - 60% de plus que chez les jeunes.Chez les patients présentant un métabolisme retardé du CYP2C19 après 7 jours de traitement par le rabéprazole à raison de 20 mg par jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1 / 2 de 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres chez les "métaboliseurs rapides", tandis que la Cmax augmente de 40%. %
Des indications
- ulcère gastrique et ulcère duodénal au stade aigu - reflux gastro-oesophagien - états d'hypersécrétion, y compris le syndrome de Zollinger-Ellison - ulcères de stress dans le tractus gastro-intestinal. Dans le cadre de la thérapie complexe: - éradication de Helicobacter pylori chez les patients présentant un ulcère gastrique et un ulcère duodénal ou une gastrite chronique - traitement et prévention des récidives d'un ulcère peptique associé à Helicobacter pylori.
Contre-indications
- grossesse - allaitement - enfants et adolescents de moins de 18 ans - hypersensibilité au rabéprazole, aux benzimidazoles ou à d'autres composants du médicament. Précautions doivent être prescrits le médicament dans les cas d'insuffisance hépatique grave, d'insuffisance rénale sévère.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le rabéprazole ne doit pas être prescrit pendant la grossesse (il n’existe pas de données sur la sécurité d’utilisation du rabéprazole pendant la grossesse). On ignore si le rabéprazole est excrété dans le lait maternel. Les études pertinentes chez les femmes qui allaitent n'ont pas été menées. Au moment du traitement devrait cesser d'allaiter.
Posologie et administration
Le médicament est prescrit 20 mg 1 heure / jour. Les comprimés doivent être pris par voie orale, le matin avant les repas, en avalant entiers et non mâchés ou écrasés. En cas d’ulcère duodénal et d’ulcère gastrique au stade aigu, on prescrit 20 mg (1 comprimé), 1 fois par jour le matin pendant 4 à 6 semaines. Dans les cas de reflux gastro-oesophagien (RGO), 20 mg (1 comprimé) sont prescrits 1 fois par jour pendant 4 à 8 semaines. Pour le traitement d'entretien du RGO - à la dose de 10 ou 20 mg 1 heure / jour, en fonction de la réponse du patient. Pour le traitement symptomatique du RGO chez les patients sans œsophagite - à une dose de 10 mg 1 fois / jour pendant 4 semaines. Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, la dose est choisie individuellement. Pour le traitement de l'ulcère duodénal ou de la gastrite chronique associée à une infection à Helicobacter pylori, un traitement de 7 jours est recommandé pour l'une des combinaisons de médicaments suivantes: Hirabesol 20 mg 2 fois / jour + clarithromycine 500 mg 2 fois / jour et amoxicilline 1 g 2 fois / jour. Hairabesol 20 mg 2 fois / jour + clarithromycine 500 mg 2 fois / jour et métronidazole 400 mg 2 fois / jour.
Effets secondaires
Classification de l'OMS des réactions secondaires indésirables en fonction de la fréquence de développement: très souvent - 1/10 prescriptions (10%), souvent - 1/100 prescriptions (1% mais moins de 10%), rarement - 1/1000 prescriptions (0,1% mais moins de 1 %), rarement - 1/10 000 rendez-vous (0,01%, mais moins de 0,1%), très rarement - moins de 1/10 000 rendez-vous (moins de 0,01%). De la part du système digestif: souvent - diarrhée, nausée; rarement - vomissements, douleurs abdominales, flatulences, constipation; rarement - bouche sèche, éructations, dyspepsie; très rarement - une violation du goût, anorexie, stomatite, gastrite, augmentation de l'activité transaminase. Du système nerveux et des organes sensoriels: souvent - mal de tête; rarement - vertiges, asthénie, insomnie; très rarement - nervosité, somnolence, dépression, déficience visuelle, troubles du goût. De la part du système musculo-squelettique: rarement - myalgie; très rarement - arthralgie, crampes des muscles du mollet. Du côté du système respiratoire: rarement - inflammation ou infection des voies respiratoires supérieures, toux sévère; très rarement - sinusite, bronchite. Du côté des organes hématopoïétiques et du système hémostatique: rarement - thrombocytopénie, leucopénie; très rarement - leucocytose. Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée, démangeaisons cutanées. Autres: rarement - douleurs dans le dos, la poitrine, les membres, un œdème, une infection des voies urinaires, de la fièvre, des frissons, un syndrome pseudo-grippal; très rarement - transpiration excessive, prise de poids.
Surdose
Symptômes: non décrits. Traitement: en cas de suspicion de surdosage, un traitement symptomatique est recommandé. La dialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Le rabéprazole ralentit l’excrétion de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (diazépam, phénytoïne, anticoagulants indirects). Réduit la concentration en kétoconazole de 33% et la digoxine de 22%. N'interagit pas avec les antiacides liquides. Compatible avec les médicaments métabolisés par le système CYP 450 (warfarine, phénytoïne, théophylline, diazépam).
Instructions spéciales
Avant et après le traitement par le rabéprazole, un contrôle endoscopique est nécessaire pour exclure une tumeur maligne, car le traitement peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct. Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la première administration de rabéprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.Le médicament n'a pas d'effet sur la fonction thyroïdienne, le métabolisme des glucides dans la concentration sanguine de l'hormone parathyroïdienne, le cortisol, l'oestrogène, la testostérone, la prolactine, la cholécystokinine, la sécrétine, le glucagon, l'hormone folliculostimulante, l'hormone lutéinisante, la rénine, aldostérone, et l'hormone de croissance. Les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique ne nécessitent pas d'ajustement posologique. L'arrêt du médicament ne s'accompagne pas d'un phénomène de rebond, la récupération de l'activité sécrétoire se produit dans les 2-3 jours qui suivent la synthèse des nouvelles molécules d'enzyme. Utilisation en pédiatrie Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants et les adolescents car il n'existe aucune expérience d'utilisation du rabéprazole en pédiatrie. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle En cas de somnolence pendant le traitement, vous devez abandonner la conduite et les activités nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui