More info
有効成分
ラベプラゾール
リリースフォーム
丸薬
構成
1タブ。ラベプラゾールナトリウム20mg。賦形剤：酸化マグネシウム69mg、マンニトール40mg、コーンスターチ-2。
薬理効果
プロトンポンプ阻害剤（H + / K + -ATP-ase）群の抗潰瘍薬は、胃の壁細胞において、スルフヒドリル基H + / K + -ATP-aseを不活性化する活性なスルホンアミド誘導体に代謝される。刺激の性質にかかわらず、塩酸の分泌の最終段階をブロックし、基礎分泌および刺激分泌の含量を減少させる。それは高い親油性を有し、容易に胃の壁細胞に浸透し、それらの中に濃縮し、細胞保護効果を提供する。 20mgの経口投与後の抗分泌効果は1時間以内に起こり、2〜4時間後に最大に達し、最初の投与から23時間後の基礎および食物刺激性の酸分泌の阻害は、それぞれ62％および82％である;行動の持続時間 - 48時間レセプションの終了後、分泌活動は2〜3日以内に正常化される。最初の2〜8週間の治療では、血清中のガストリンの濃度が上昇し、薬物の中止後1〜2週間以内にベースラインレベルに戻る。中枢神経系、心臓血管系、呼吸器系には影響しません。
薬物動態
吸収および分布：小腸から吸収される（耐酸性腸溶性殻の存在のため）。吸収が高く、Cmaxに達する時間は3.5時間であり、CmaxおよびAUCの値は10〜40mgの用量範囲で線形である。バイオアベイラビリティー52％、繰り返し使用すると増加しません。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 97％。代謝および排泄：シトクロムP450アイソザイム（CYP 2C19およびCYP 3A4）の関与により肝臓で代謝される。 T1 / 2 - 0.7-1.5時間、クリアランス - 283±98ml /分。腎臓によって排泄された - 90％の2つの代謝産物：メルカプトリン酸コンジュゲート（M5）およびカルボン酸（M6）。腸 - 10％。特別な臨床状況における薬物動態：慢性または中等度の肝不全の患者では、単回投与後、AUCはT1 / 2の2倍に2〜3倍増加する。ラベプラゾール20mgを7日間服用した後、AUCはT1 / 2〜1.2倍の1.5倍に増加する。血液透析が必要な末期末期腎疾患（CCが5 ml / min / 1.73 m2未満）の患者では、ラベプラゾールナトリウムの分布は健常人に近い。ラベプラゾールを7日間服用した後の高齢患者AUCは2倍、Cmaxは若年時よりも60％多い。ラベプラゾールを1日20mgの用量で7日間摂取した後に遅延CYP2C19代謝を有する患者では、「速い代謝者」の同じパラメーターと比較して、AUCは1.9倍、T1 / 2は1.6倍、Cmaxは40倍％
適応症
- 急性期の胃潰瘍および十二指腸潰瘍 - 胃食道逆流症 - ゾリンジャーエリソン症候群を含む過分泌状態 - 胃腸管のストレス性潰瘍。複雑な治療の一環として： - 胃潰瘍および十二指腸潰瘍または慢性胃炎患者におけるヘリコバクターピロリ駆除 - ヘリコバクターピロリに関連する消化性潰瘍の再発および治療の予防および治療。
禁忌
- 妊娠 - 母乳育児 - 18歳未満の小児および青年 - ラベプラゾール、ベンズイミダゾールまたは他の薬剤成分に対する過敏症。注意は重度の肝不全、重度の腎不全で薬を処方する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
ラベプラゾールは妊娠中に処方されるべきではない（妊娠中のラベプラゾールの安全性に関するデータはない）。ラベプラゾールが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。看護婦の関連研究は行われていない。治療時には母乳育児をやめるべきである。
投与量および投与
この薬物は1日1回20mgを処方されている。錠剤は、食事の前の朝に、経口的に服用しなければならず、全体を嚥下し、噛んだり砕いたりしないようにすべきである。急性期の十二指腸潰瘍や胃潰瘍の場合は、1日1回、20mgを1日1回、4〜6週間服用する。胃食道逆流症（GERD）の場合、20mg（1タブ）は1日1回4-8週間処方される。 GERDの維持療法のために、患者の応答に応じて1日1回または10mgの用量で投与する。食道炎のない患者におけるGERDの対症療法 - 1日1回10mgの用量で4週間。ゾリンジャー・エリソン症候群および病理学的過分泌を特徴とする他の状態の治療のために、用量は個別に選択される。ヘリコバクター・ピロリ感染症に伴う十二指腸潰瘍や慢性胃炎の治療には、ハイラベゾール20mg 2回/日+クラリスロマイシン500mg 2回/日とアモキシシリン1g 2回/日。ハイラベゾール20mg 2回/日+クラリスロマイシン500mg 2回/日およびメトロニダゾール400mg 2回/日。
副作用
開発頻度に応じた望ましくない副作用の分類：非常に頻繁に - 1/10処方（10％）、しばしば - 1/100処方（1％、10％未満）、まれに - 1/1000処方（0.1％、しかし1未満まれに - 1/10 000の予定（0.01％、0.1％未満）、ごくまれに - 1/10 000未満の予定（0.01％未満）。消化器系の部分では：しばしば - 下痢、悪心;まれに - 嘔吐、腹痛、鼓腸、便秘;まれに口が乾燥し、げっぷ、消化不良。ごくまれに - 味覚、食欲不振、口内炎、胃炎、トランスアミナーゼ活性の増加などの違反。神経系や感覚器官から：頻繁に頭痛があります。まれに - めまい、無力症、不眠症;非常にまれに - 神経質、眠気、うつ病、視覚障害、味覚障害。筋骨格系の部分ではめったに筋肉痛がない。非常にまれに - 関節痛、ふくらはぎの筋肉の痙攣。呼吸器系ではまれに - 上気道の炎症または感染、重度の咳、非常にまれに - 副鼻腔炎、気管支炎。造血器官と止血システムの部分では、まれに - 血小板減少症、白血球減少症、非常にまれに - 白血球増加症。アレルギー反応：まれに - 発疹、皮膚のかゆみ。その他：まれに、背中、胸部、四肢、浮腫、尿路感染症、発熱、悪寒、インフルエンザ様症候群の痛み;非常にまれに - 過度の発汗、体重増加。
過剰摂取
症状：記載されていない。治療：過剰投与が疑われる場合は、支持療法および対症療法を推奨する。透析は効果がありません。
他の薬との相互作用
ラベプラゾールは、ミクロソーム酸化（ジアゼパム、フェニトイン、間接的抗凝固剤）によって肝臓で代謝される特定の薬物の排泄を遅らせる。ケトコナゾールの濃度を33％、ジゴキシンを22％減少させます。液体の制酸薬と相互作用しません。 CYP450システムにより代謝される薬物（ワルファリン、フェニトイン、テオフィリン、ジアゼパム）と適合する。
特別な指示
ラベプラゾールによる治療の前後で、悪性新生物を排除するためには内視鏡的制御が必要である。なぜなら、治療は症状を隠し、正しい診断を遅らせる可能性がある。重度の肝機能障害患者では、ラベプラゾールの最初の予約に注意することをお勧めします。薬剤は、甲状腺機能、副甲状腺ホルモン、コルチゾール、エストロゲン、テストステロン、プロラクチン、コレシストキニン、セクレチン、グルカゴン、卵胞刺激ホルモン、ホルモン、レニン、アルドステロン、および成長ホルモン、黄体形成の血中濃度の糖質の代謝には影響を与えません。腎または肝機能の用量調節の患者が必要となります。薬剤の除去はリバウンド現象を伴わない、分泌活性の回復は、新たな酵素分子の合成などの2〜3日以内に発生します。小児科での使用小児実際にラベプラゾールの使用には経験がないので、薬剤は、小児および青年にはお勧めしません。治療中に眠気が発生した場合には、車両と管理メカニズムを駆動する能力への影響は、駆動と高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の活動を避ける必要があります。
処方箋
はい