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Heptral en comprimés 400 mg N20

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Ingrédients actifs

Ademetionine

Formulaire de décharge

Pilules

La composition

Adémétionine 1,4-butane disulfonate 760 mg, ce qui correspond au contenu en ion adémétionine 400 mg.Termes supplémentaires: dioxyde colloïdal silicium - 4,4 mg, cellulose microcristalline - 93,6 mg, sodium carboxyméthyl amidon (type A) - 17,6 mg, stéarate de magnésium - 4,4 mg. coquilles: copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1) - 27,6 mg, macrogol 6000 - 8,07 mg, polysorbate 80 - 0,44 mg, siméthicone (émulsion à 30%) - 0,13 mg, hydroxyde de sodium - 0,36 mg, talc - 18,4 mg, eau - QS

Effet pharmacologique

Hepatoprotector, a une activité antidépressive. Il a des effets cholérétiques et cholekinétiques. Il possède des propriétés détoxifiantes, régénérantes, antioxydantes, antifibreuses et neuroprotectrices. Il compense le déficit en adémétionine et stimule sa production dans le corps, principalement dans le foie et le cerveau. Participe aux réactions biologiques de transméthylation (un donneur du groupe méthyle) - la molécule de S-adénosyl-L-méthionine (adémétionine), est un donneur du groupe méthyle qui participe aux réactions de méthylation des phospholipides des membranes cellulaires, des protéines, des hormones, des neurotransmetteurs; participe aux réactions de transsulfatation en tant que précurseur de la cystéine, de la taurine, du glutathion (qui fournit le mécanisme d'oxydo-réduction de la détoxication cellulaire) et de la coenzyme d'acétylation. Augmente la teneur en glutamine dans le foie, la cystéine et la taurine dans le plasma; réduit la méthionine sérique, normalisant les réactions métaboliques dans le foie. En plus de la décarboxylation, il participe aux processus d'aminopropylation en tant que précurseur des polyamines - putrescine (stimulateur de la régénération cellulaire et de la prolifération des hépatocytes), de la spermidine et de la spermine, qui font partie de la structure des ribosomes. Il a un effet cholérétique dû à la mobilité et à la polarisation accrues des membranes d'hépatocytes, dues à la stimulation de la synthèse de la phosphatidylcholine dans celles-ci. Cela améliore la fonction des systèmes de transport des acides biliaires associés aux membranes des hépatocytes et facilite le passage des acides biliaires dans le système biliaire. Efficace avec la cholestase intralobulaire (violation de la synthèse et du flux de la bile). Il contribue à la détoxification des acides biliaires, augmente la teneur en acides biliaires conjugués et sulfatés dans les hépatocytes. La conjugaison avec la taurine augmente la solubilité des acides biliaires et leur élimination de l'hépatocyte.Le processus de sulfatation des acides biliaires contribue à la possibilité de les éliminer par les reins, facilite le passage des hépatocytes à travers la membrane et l'excrétion de la bile. De plus, les acides biliaires sulfatés protègent les membranes des cellules hépatiques des effets toxiques des acides biliaires non sulfatés (présents à des concentrations élevées dans les hépatocytes présentant une cholestase intrahépatique). Chez les patients atteints de maladies hépatiques diffuses (cirrhose, hépatite) avec syndrome de cholestase intrahépatique, la gravité du prurit et les modifications des paramètres biochimiques, notamment: taux de bilirubine directe, activité de la phosphatase alcaline, des aminotransférases.

Pharmacocinétique

Après une dose orale unique de 400 mg Cmax d'adémétionine dans le plasma, elle est atteinte en 2 à 6 heures et atteint 0,7 mg / l. La biodisponibilité du médicament lors de l’administration est de 5%, l’administration i / m étant de 95%. La liaison aux protéines sériques est négligeable. Elle pénètre à travers la BHE. Quelle que soit la voie d’administration, la concentration d’adémétéline dans le liquide céphalorachidien augmente considérablement. Métabolisé dans le foie. T1 / 2 - 1,5 h Il est dérivé des reins.

Des indications

Cholestase intrahépatique dans les états précirrhotiques et cirrhotiques, notamment: dégénérescence graisseuse du foie; hépatite chronique; lésions hépatiques toxiques de différentes étiologies, notamment alcool, virus, médicaments (antibiotiques, médicaments anticancéreux, antituberculeux et antiviraux, antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux); cholécystite chronique sans calculs; cholangite; cirrhose du foie; encéphalopathie, incl. associée à une insuffisance hépatique (y compris l'alcool) .Cholestase intrahépatique chez la femme enceinte. Symptômes de la dépression.

Contre-indications

Troubles génétiques affectant le cycle de la méthionine et / ou provoquant une homocystinurie et / ou une hyperhomocystéinémie (déficit en cystathion bêta-synthétase, perturbation du métabolisme de la cyanocobalamine) chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, hypersensibilité à l'adéméthionine.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Utilisez l’adémétionine avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, des troubles bipolaires, simultanément à des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques (tels que la clomipramine); préparations à base de plantes et préparations contenant du tryptophane; chez les patients âgés.Le manque de vitamine B12 et d’acide folique peut entraîner une diminution des concentrations d’adémétionine; par conséquent, leur utilisation concomitante aux doses habituelles est recommandée. Les patients déprimés ont besoin d'une surveillance étroite et de soins psychiatriques continus lors du traitement par l'adémétionine afin de contrôler l'efficacité du traitement. Lorsqu’il est utilisé chez des patients atteints de cirrhose du foie et d’hyperazotémie, une surveillance systématique du taux d’azote dans le sang est nécessaire. Pendant le traitement à long terme, il est nécessaire de déterminer le contenu en urée et en créatinine du sérum sanguin. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Lors de l'utilisation d'ademetionine, des vertiges sont possibles. Les patients ne doivent pas conduire de véhicules ni utiliser d'autres mécanismes jusqu'à la disparition complète des symptômes susceptibles d'affecter le taux de réaction au cours de ces activités.
Posologie et administration
Appliqué par voie orale, in / m ou / in (très lentement). En cas d'ingestion, la dose quotidienne est 800-1600 mg. En cas d'injection intraveineuse ou intramusculaire, la dose quotidienne est 400-800 mg. La durée du traitement est déterminée individuellement en fonction Il est recommandé de commencer par la dose minimale recommandée, en tenant compte de la diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, de la présence de pathologies concomitantes et de l'utilisation d'autres médicaments.

Effets secondaires

Du côté du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale, diarrhée; rarement - vomissements, sécheresse de la bouche, oesophagite, dyspepsie, flatulence, douleurs gastro-intestinales, saignements gastro-intestinaux, coliques hépatiques. Du côté du système nerveux: rarement - confusion, insomnie, vertiges, maux de tête, paresthésie. Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, crampes musculaires. Troubles du système urinaire: rarement, infections des voies urinaires. Sur la partie de la peau: rarement - hyperhidrose, démangeaisons, éruption cutanée. Réactions locales: rarement - réactions au site d'injection; très rarement - réactions au site d'injection, nécrose cutanée au site d'injection. Réactions allergiques: rarement - réactions anaphylactiques; très rarement - œdème de Quincke, œdème laryngé.Autres: rarement - bouffées de chaleur, phlébite superficielle, asthénie, frissons, symptômes pseudo-grippaux, faiblesse, œdème périphérique, hyperthermie.

Interaction avec d'autres médicaments

Il existe un message sur le développement du syndrome de la sérotonine chez un patient utilisant l'adémétionine et la clomipramine. Addemetionine doit être utilisé avec prudence simultanément avec les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques, les médicaments et les remèdes à base de plantes contenant du tryptophane.

Instructions spéciales

Surdose
Oui

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