Tabletki Heptral powlekane 400 mg N20
Condition: New product
942 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Ademetionina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1,4-butanosulfonian Ademetionine 760 mg, co odpowiada zawartości jonu ademetioniny 400 mg. Dodatkowe substancje: dwutlenek krzemu - 4,4 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 93,6 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 17,6 mg, stearynian magnezu - 4,4 mg. otoczki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu (1: 1) - 27,6 mg, makrogol 6000 - 8,07 mg, polisorbat 80 - 0,44 mg, simetikon (30% emulsja) - 0,13 mg, wodorotlenek sodu - 0,36 mg, talk - 18,4 mg, woda - QS
Efekt farmakologiczny
Hepatoprotektor ma działanie przeciwdepresyjne. Ma działanie żółciopędne i cholekinetyczne. Ma właściwości odtruwające, regenerujące, przeciwutleniające, przeciwdziałające włóknieniu i neuroprotekcyjne. Rekompensuje niedobór ademetioniny i stymuluje jej produkcję w organizmie, głównie w wątrobie i mózgu. Uczestniczy w reakcjach biologicznych transmetylacji (dawcy grupy metylowej) - cząsteczka S-adenozylo-L-metioniny (ademetionina), jest dawcą grupy metylowej w reakcjach metylacji fosfolipidów błon komórkowych, białek, hormonów, neuroprzekaźników; uczestniczy w reakcjach transosulfonowania jako prekursor cysteiny, tauryny, glutationu (zapewnia mechanizm redoks detoksykacji komórkowej), koenzymu acetylacji. Zwiększa zawartość glutaminy w wątrobie, cysteinie i taurynie w osoczu; zmniejsza stężenie metioniny w surowicy, normalizując reakcje metaboliczne w wątrobie. Oprócz dekarboksylacji bierze udział w procesach aminopropylacji jako prekursora poliamin - putrescyny (stymulator regeneracji komórek i proliferacji hepatocytów), spermidyny i sperminy, które są zawarte w strukturze rybosomów. Ma działanie żółciopędne z powodu zwiększonej ruchliwości i polaryzacji błon hepatocytów, ze względu na stymulację syntezy fosfatydylocholiny w nich. Poprawia to działanie systemów transportu kwasów żółciowych związanych z błonami hepatocytów i ułatwia przepływ kwasów żółciowych do układu żółciowego. Skuteczny przy cholestazie wewnątrzalbularnej (naruszenie syntezy i przepływu żółci). Promuje detoksykację kwasów żółciowych, zwiększa zawartość skoniugowanych i siarczanowanych kwasów żółciowych w hepatocytach. Koniugacja z tauryną zwiększa rozpuszczalność kwasów żółciowych i ich usuwanie z hepatocytów.Proces siarczanowania kwasów żółciowych przyczynia się do możliwości ich eliminacji przez nerki, ułatwia przechodzenie hepatocytów przez błonę i wydalanie żółci. Ponadto, sulfonowane kwasy żółciowe ochrony błon komórek wątroby z toksycznego działania nie siarczanowanych kwasów żółciowych (obecne w wysokich stężeniach na hepatocytach w wewnątrzwątrobowej cholestazy). U pacjentów z chorobami wątroby (marskość rozproszone, zapalenie wątroby), zespół wewnątrzwątrobowych cholestaza zmniejsza nasilenie świądu i zmian w biochemicznych parametrach, w tym bezpośredni poziom bilirubiny, aktywność fosfatazy alkalicznej, aminotransferazę.
Farmakokinetyka
Po pojedynczej doustnej dawce 400 mg Cmax ademetioniny w osoczu występuje w ciągu 2-6 godzin i wynosi 0,7 mg / l. Biodostępność leku po podaniu wynosi 5%, przy podawaniu i / m - 95% Wiązanie z białkami surowicy jest znikome i przeniknięte przez BBB. Bez względu na drogę podawania, obserwuje się znaczny wzrost stężenia ademetioniny w płynie mózgowo-rdzeniowym. Metabolizowany w wątrobie. T1 / 2 - 1,5 h. Pochodzi z nerek.
Wskazania
Cholestaza wewnątrzwątrobowa w stanach przed marskością i marskości wątroby, w tym: zwyrodnienie tłuszczowe wątroby; przewlekłe zapalenie wątroby; toksyczne uszkodzenia wątroby o różnej etiologii, w tym alkohol, wirusy, leki (antybiotyki, przeciwrakowe, przeciwprątkowe i przeciwwirusowe, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne); przewlekłe zapalenie pęcherzyka żółciowego bez kamieni; zapalenie dróg żółciowych; marskość wątroby; encefalopatia, w tym. związane z niewydolnością wątroby (w tym z alkoholem), cholestaza wewnątrzwątrobowa u kobiet w ciąży Objawy depresji.
Przeciwwskazania
Zaburzenia genetyczne wpływające na cykl metioninowy i / lub powodujące homocystynurię i / lub hiperhomocysteinemię (niedobór beta-syntetazy cystathione, zaburzenie metabolizmu cyjanokobalamin) u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, nadwrażliwość na ademetioninę.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Należy zachować ostrożność stosując ademetioninę u pacjentów z niewydolnością nerek, z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi, jednocześnie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina); preparaty ziołowe i preparaty zawierające tryptofan; u pacjentów w podeszłym wieku.Brak witaminy B12 i kwasu foliowego może prowadzić do zmniejszenia stężenia ademetioniny, dlatego zaleca się ich jednoczesne stosowanie w zwykłych dawkach. Pacjenci z depresją wymagają uważnego monitorowania i ciągłej opieki psychiatrycznej w leczeniu ademetioniną w celu monitorowania skuteczności leczenia. W przypadku stosowania u pacjentów z marskością wątroby i hiperazotemią konieczne jest systematyczne monitorowanie poziomu azotu we krwi. Podczas długotrwałej terapii konieczne jest określenie zawartości mocznika i kreatyniny w surowicy krwi. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne Przy stosowaniu ademetioniny możliwe są zawroty głowy. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z innymi mechanizmami aż do całkowitego ustąpienia objawów, które mogą wpływać na szybkość reakcji podczas tych czynności.
Dawkowanie i sposób podawania
Stosowany doustnie, w / m lub do (bardzo powoli) Po spożyciu dzienna dawka wynosi 800-1600 mg W przypadku dożylnej lub domięśniowej dawki dzienna dawka wynosi 400-800 mg. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie w zależności od nasilenie i przebieg choroby U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej zalecanej dawki, biorąc pod uwagę zmniejszenie czynności wątroby, nerek lub serca, obecność współistniejących stanów patologicznych i stosowanie innych leków.
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: często - nudności, bóle brzucha, biegunka; rzadko - wymioty, suchość w jamie ustnej, zapalenie przełyku, niestrawność, wzdęcia, ból żołądkowo-jelitowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, kolka wątrobowa. Ze strony układu nerwowego: rzadko - dezorientacja, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, parestezje. Od układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, kurcze mięśni. Zaburzenia układu moczowego: rzadko, infekcje dróg moczowych. Na części skóry: rzadko - nadmierna potliwość, swędzenie, wysypka skórna. Reakcje miejscowe: rzadko - reakcje w miejscu wstrzyknięcia; bardzo rzadko - reakcje w miejscu wstrzyknięcia, martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia. Reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktyczne; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani.Inne: rzadko - uderzenia gorąca, powierzchowne zapalenie żył, astenia, dreszcze, objawy grypopodobne, osłabienie, obrzęki obwodowe, hipertermia.
Interakcje z innymi lekami
Pojawia się komunikat o rozwoju zespołu serotoninowego u pacjenta stosującego ademetioninę i klomipraminę. Addemetionine należy stosować ostrożnie jednocześnie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami i lekami ziołowymi zawierającymi tryptofan.
Instrukcje specjalne
Przedawkowanie
Recepta
Tak