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Ingrédients actifs
Lévétiracétam
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Lévétiracétam (Lévétiracétam) Concentration en ingrédient actif (mg): 250
Effet pharmacologique
Le médicament antiépileptique, un dérivé de pyrrolidone (énantiomère S de l’a-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acétamide), diffère par sa structure chimique des médicaments antiépileptiques connus. Le mécanisme d’action du lévétiracétam n’est pas entièrement compris, mais il est évident qu’il diffère de celui des antiépileptiques connus.Des études in vitro ont montré que le lévétiracétam agit sur la concentration intraneuronale des ions Ca2 +, inhibant partiellement le courant de Ca2 + par les canaux de type N et réduisant la libération de calcium par le canal intraneural dépôt De plus, le lévétiracétam rétablit partiellement les courants par des canaux dépendants du GABA et de la glycine, réduits par le zinc et les carbolines-β, l’un des mécanismes présumés reposant sur la liaison prouvée de la vésicule synaptique SV2A à la glycoprotéine contenue dans la substance grise du cerveau et de la moelle épinière. On pense que de cette manière se réalise l’effet anticonvulsivant, qui s’exprime en neutralisant l’hypersynchronisation de l’activité neurale. Ne modifie pas la neurotransmission normale, cependant, supprime les explosions neuronales épileptiformes induites par un bagonine agoniste du GABA et la stimulation des récepteurs du glutamate. L’activité du médicament est confirmée par rapport aux crises épileptiques focales et généralisées (manifestations épileptiformes / réaction photoparoxystique).
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'ingestion, le lévétiracétam est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'absorption étant complète et linéaire, la concentration plasmatique peut donc être prédite sur la base de la dose appliquée du médicament en mg / kg de poids corporel. Le degré d'absorption ne dépend pas de la dose et du moment de la consommation. La biodisponibilité est d’environ 100%. Après la prise du médicament à une dose de 1 g Cmax dans le plasma sanguin est atteinte après 1,3 heure et est de 31 μg / ml, après administration répétée (2 fois / jour) - 43 μg / ml. La répartition de l’état d’équilibre est atteinte après 2 jours deux fois en prenant le médicament. La liaison aux protéines plasmatiques du lévétiracétam et de son principal métabolite est inférieure à 10%.Vd du lévétiracétam est d'environ 0,5 à 0,7 l / kg Métabolisme La formation du principal métabolite pharmacologiquement inactif (UCB L057) se produit sans la participation d'isoenzymes du cytochrome P450 dans le foie. Le lévétiracétam n'affecte pas l'activité enzymatique des hépatocytes.Le plasma sanguin libère T1 / 2 chez l'adulte est de 7 ± 1 h et ne change pas en fonction de la dose, de la voie d'administration ou de l'administration répétée. La clairance moyenne est de 0,96 ml / min / kg. 95% de la dose est excrétée par les reins. La clairance rénale du lévétiracétam et de son métabolite inactif est respectivement de 0,6 ml / min / kg et 4,2 ml / min / kg.La pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières chez les patients âgés augmente de 40% et atteint fonction rénale chez cette catégorie de personnes: chez les patients insuffisants rénaux, la clairance du lévétiracétam et de son principal métabolite est en corrélation avec la clairance de la créatinine. Par conséquent, il est recommandé aux patients présentant une insuffisance rénale de choisir la dose en fonction du CC. Au stade terminal de l'insuffisance rénale chez l'adulte, T1 / 2 est de 25 heures entre les séances de dialyse et de 3,1 heures pendant la dialyse. Au cours de la séance de dialyse de 4 heures, 51% du lévétiracétam sont retirés du corps, 51% du lévétiracétam est éliminé du corps et aucun changement significatif de la clairance de ce médicament n’est observé. En cas de violation grave de la fonction hépatique avec insuffisance rénale concomitante, la clairance du lévétiracétam est réduite de plus de 50% La pharmacocinétique du lévétiracétam chez l’enfant est linéaire dans la gamme de doses allant de 20 à 60 mg / kg / jour. La Cmax est atteinte en 0,5 à 1 heure T1 / 2 chez les enfants après une administration orale unique à une dose de 20 mg / kg de poids corporel est de 5 à 6 heures. La clairance totale de lévétiracétam chez les enfants est environ 40% plus élevée que chez les adultes et est directement dépendante. de poids corporel.
Des indications
En monothérapie (médicament de premier choix) pour le traitement: crises partielles avec ou sans généralisation chez les adultes et les adolescents de plus de 16 ans atteints d'épilepsie nouvellement diagnostiquée Dans le cadre d'une thérapie complexe pour le traitement: crises partielles avec généralisation secondaire ou sans adulte chez l'enfant âgé de plus de 4 ans, souffrant d'épilepsie (pour les comprimés); crises partielles avec ou sans généralisation secondaire chez les adultes et les enfants âgés de plus d'un mois,souffrant d'épilepsie (pour la solution); crises myocloniques chez les adultes et les adolescents de plus de 12 ans atteints d'épilepsie myoclonique juvénile; crises convulsives généralisées primaires (tonico-cloniques) chez les adultes et les adolescents de plus de 12 ans atteints d'épilepsie généralisée idiopathique.
Contre-indications
Âge des enfants jusqu'à 4 ans (pour les comprimés) (la sécurité et l'efficacité du médicament n'ont pas été établies)
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Des études cliniques adéquates et strictement contrôlées sur l'innocuité du lévétiracétam chez la femme enceinte n'ont pas été conduites et le médicament ne doit donc pas être prescrit pendant la grossesse, sauf dans des cas d'extrême nécessité. et d'autres antiépileptiques. Pendant la grossesse, une diminution de la concentration plasmatique de lévétiracétam a été observée. Cette diminution est plus prononcée au cours du premier trimestre (jusqu'à 60% de la concentration de base au cours de la période précédant la grossesse). Le traitement de la femme enceinte par le lévétiracétam doit être réalisé sous contrôle spécial. Il ne faut pas oublier que les interruptions du traitement antiépileptique peuvent aggraver l'évolution de la maladie, qui est néfaste à la fois pour la mère et le fœtus. Cependant, si un traitement par le lévétiracétam est nécessaire pendant l'allaitement, le rapport bénéfice / risque du traitement doit être soigneusement pesé par rapport à l'importance de l'allaitement.
Posologie et administration
Les comprimés doivent être pris par voie orale, avec une quantité suffisante de liquide, quel que soit le repas.
Effets secondaires
Asthénie, fatigue; somnolence; maux de tête, amnésie, ataxie, convulsions, hyperkinésie, tremblements, déséquilibre, confusion, troubles de la mémoire, paresthésie; excitation, dépression, instabilité émotionnelle, changements d'humeur, hostilité, agressivité, insomnie, nervosité, irritabilité, confusion, hallucinations, troubles psychotiques, suicide,tentatives de suicide et pensées suicidaires; douleur abdominale, diarrhée, dyspepsie, nausée, vomissement; une pancréatite; insuffisance hépatique, hépatite; l'anorexie; des vertiges; diplopie, vision floue; myalgie; maladies infectieuses, rhinopharyngite; toux éruption cutanée; l'alopécie; thrombocytopénie; leucopénie, neutropénie, pancytopénie.
Surdose
Symptômes: somnolence, anxiété, agressivité, dépression de la conscience, dépression respiratoire, coma Traitement: dans la période aiguë - défi artificiel des vomissements et du lavage gastrique suivis de la nomination de charbon actif. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour le lévétiracétam. Si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué dans un hôpital utilisant l'hémodialyse (dialyse).
Interaction avec d'autres médicaments
Leveetera n'interagit pas La digoxine, les contraceptifs oraux et la warfarine n’affectent pas la pharmacocinétique du lévétiracétam, mais l’anorexie, lorsqu'elle est utilisée avec le topiramate, est plus susceptible de se développer. Le degré d'absorption du lévétiracétam ne change pas sous l'influence de la nourriture, tandis que le taux d'absorption diminue quelque peu Il n'existe pas de données sur l'interaction du lévétiracétam avec l'alcool.
Instructions spéciales
Si vous souhaitez arrêter de prendre le médicament, il est recommandé d'annuler progressivement une dose unique de 500 mg toutes les 2-4 semaines. Chez les enfants, la réduction de la dose ne doit pas dépasser 10 mg / kg de poids corporel deux fois par jour toutes les deux semaines.Il est conseillé d'annuler progressivement l'administration d'antiépileptiques concomitants (lors du transfert du patient vers le lévétiracétam). avant de commencer le traitement. Si la fonction rénale est altérée, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.l'intention suicidaire et la tentative de suicide dans le traitement par le lévétiracétam doivent avertir les patients de la nécessité d'informer immédiatement le médecin de l'apparition de tout symptôme de dépression ou d'intention suicidaire. en pédiatrieLes informations relatives à l'utilisation du médicament chez les enfants n'indiquent aucun de ses effets négatifs sur l zvitie et la puberté. Cependant, les effets à long terme du traitement sur l'aptitude des enfants à apprendre, leur développement intellectuel, leur croissance, le fonctionnement de leurs glandes endocrines, leur développement sexuel et leur fécondité restent inconnus. Toutefois, en raison de la sensibilité variable du médicament au système nerveux central au cours de la période de traitement, il est nécessaire de s’abstenir de conduire des véhicules et d’exercer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d’attention et des réactions psychomotrices rapides.
Oui