More info
有効成分
レベチラセタム
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：レベチラセタム（Levetiracetam）有効成分濃度（mg）：250
薬理効果
抗てんかん薬、ピロリドン誘導体（α-エチル-2-オキソ-1-ピロリジン - アセトアミドのS-エナンチオマー）は、その化学構造が既知の抗てんかん薬と異なる。インビトロ研究では、レベチラセタムは、Ca2 +イオンの細胞内濃度に影響を与え、N型チャネルを介してCa2 +電流を部分的に阻害し、新生内膜からのカルシウムの放出を減少させることが示されているデポさらに、レベチラセタムは、GABAおよびグリシン依存性チャネルを介して、亜鉛およびβ-カルボリンによって還元された電流を部分的に回復させる。このメカニズムの1つは、シナプス小胞SV2Aが脳および脊髄の灰白質に含まれる糖タンパク質に結合することが証明されている。このようにして、抗けいれん効果が実現され、神経活動の過同期に対抗して発現すると考えられる。しかし、正常な神経伝達は変化しないが、GABAアゴニストであるビクリンによって誘発されるてんかん様ニューロン発作およびグルタミン酸受容体の刺激を抑制する。薬物の活性は、限局性および全身性てんかん発作（てんかん様症状/光線発作性反応）の両方に関して確認される。
薬物動態
吸収摂取後、レベチラセタムは消化管からよく吸収されます。吸収は完全で直線的であり、したがって、血漿濃度は、mg / kg体重での薬剤の適用用量に基づいて予測することができる。吸収の程度は、食事の用量および時間に依存しない。血漿中のCmaxが1.3時間後に達し、31μg/ mlである反復投与（2回/日）-43μg/ mlの場合、2日後に平衡状態の分布に達する薬物を2回服用する。レベチラセタムおよびその主要代謝産物の血漿タンパク質への結合は10％未満である。肝臓中のシトクロムP450アイソザイムの関与なしに、主要な薬理学的に不活性な代謝産物（ucb L057）の形成が起こる。レベチラセタムは肝細胞の酵素活性に影響を与えません。血漿からの成人T1 / 2の放出は7±1時間であり、投与量、投与経路または反復投与によって変化しません。平均クリアランスは0.96ml /分/ kgである。用量の95％が腎臓によって排泄される。レベチラセタムおよびその不活性代謝産物の腎クリアランスは、それぞれ0.6ml / min / kgおよび4.2ml / min / kgである。高齢患者T1 / 2の特定の臨床状況における薬物動態は40％増加し、10-11時間であり、腎機能障害を有する患者では、レベチラセタムおよびその主要代謝産物のクリアランスがクレアチニンクリアランスと相関する。したがって、腎不全の患者は、CCに応じて用量を選択することが推奨される。成人患者の腎不全の末期段階では、透析期間の間にT1 / 2が25時間、透析中に3.1時間である。軽度および中等度の肝障害を有する患者では、レベチラセタムのクリアランスに有意な変化は起こらないが、4時間の透析セッション中、レベチラセタムの最大51％が除去される。レベチラセタムの薬物動態は、小児における20〜60mg / kg /日の用量範囲で線形である。 20mg / kg体重の単回経口投与後5〜6時間で0.5〜1時間T1 / 2で達成される。小児におけるレベチラセタムの総クリアランスは成人より約40％高く、直接依存性である体重から。
適応症
治療のための複雑な治療の一部：二次的な一般化を伴う部分的発作または成人および小児のそれを伴わない部分発作：二次的汎化を伴う部分発作またはそれを伴わない16歳以上の成人および青年における単独療法（第一選択薬）てんかんに苦しんでいる、4歳以上の年齢（錠剤の場合）。成人および1ヵ月以上の子供における二次的汎化を伴うまたは伴わない部分的発作、てんかんに苦しんでいる（解決のため）;若年ミオクローヌスてんかんを有する12歳以上の成人および青年のミオクローヌス性発作;特発性全身性てんかんを有する12歳以上の成人および青年の初回全般性痙攣（強直間代性痙攣）発作。
禁忌
4歳未満の子供（錠剤用）（安全性と有効性は確立されていません）
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のレベチラセタムの安全性に関する十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されていないため、妊娠中に処方してはならない。極端な必要性を除いて、妊娠中の女性の体内の生理学的変化はレベチラセタムの血漿中濃度他の抗てんかん剤。妊娠中、レベチラセタムの血漿濃度の低下が観察された。この減少は、第1妊娠においてより顕著である（妊娠前のベースライン濃度の60％まで）。レベチラセタムを有する妊婦の治療は、特別な管理下で実施されるべきである。レベチラセタムは母乳中に排泄されるため、授乳は薬物治療には適していません。しかし、授乳中にレベチラセタムによる治療が必要な場合は、母乳育児の重要性に対して慎重に治療のリスク/便益比を評価する必要があります。
投与量および投与
錠剤は、食事にかかわらず、十分な量の液体で口に入れ、絞らなければならない。
副作用
無力症、疲労;眠気;覚醒、運動失調、痙攣、高カリウム血症、振戦、不均衡、錯乱、記憶障害、感覚異常;不安、緊張感、過敏性、混乱、幻覚、精神病性障害、自殺、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、自殺企図と自殺思考;腹痛、下痢、消化不良、吐き気、嘔吐;膵炎;肝不全、肝炎;食欲不振;めまい;複視、ぼやけた視界;筋肉痛;感染症、鼻咽頭炎、咳、皮膚発疹;脱毛症;血小板減少症;白血球減少症、好中球減少症、汎血球減少症。
過剰摂取
症状：眠気、不安、積極性、意識低下、呼吸抑制、昏睡。治療：急性期 - 嘔吐および胃洗浄の人為的な挑戦に続いて活性炭の任命。レベチラセタムには特別な解毒剤はありません。必要に応じて、病院で血液透析（透析
他の薬との相互作用
Leveeteraは対話しないジゴキシン、経口避妊薬、ワルファリンは、レベチラセタムの薬物動態に影響を与えません。トピラメートと共に使用すると、食欲不振が起こりやすくなります。レベチラセタムの吸収の程度は、食物の影響下では変化しないが、吸収速度は幾分低下する。レベチラセタムとアルコールとの相互作用に関するデータはない。
特別な指示
薬の服用を中止したい場合は、2〜4週間ごとに500mgの単回用量を徐々に減らすことをお勧めします。小児では、2週間に2回/日で10mg / kg体重を超えるべきではありませんが、腎臓病や非代償性肝疾患の患者には腎機能検査が推奨されています（腎機能検査は推奨されています）治療を開始する前に。腎機能が損なわれている場合は、用量調整が必要な場合があります。自殺報告のために、レベチラセタム治療の自殺企図と自殺未遂は、うつ病や自殺企図の症状の出現について直ちに医師に知らせる必要性について患者に警告するべきである。小児科における子供の薬物使用に関する関連情報は、pに対するそのネガティブな影響のいずれも示すものではないzvitieと思春期。しかし、子どもの学習能力、知的発達、成長、内分泌腺機能、性的発達および妊孕性に対する治療の長期的影響は不明のままである。車両および制御機構を駆動する能力に対する効果ケプラの駆動能力および制御機構に対する効果は特に研究されていない。しかし、治療期間中の中枢神経系の部分に対する個々の感受性の変化のために、車両の運転を控え、精神運動反応の注意と速やかさの集中を必要とする潜在的に危険な活動を実践することが必要である。
処方箋
はい