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Ingrédients actifs
Métronidazole
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Métronidazole 250 mg Adjuvants: amidon de maïs, cellulose microcristalline, glycérol, povidone, talc, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
Antimicrobien, antiprotozoaire, antibactérien.
Pharmacocinétique
Absorption Lorsque vous prenez le médicament, l'absorption est élevée. Biodisponibilité - au moins 80%. La Cmax dans le plasma sanguin varie de 6 à 40 mcg / ml en fonction de la dose. Тmax - 1-3 heures Distribution: Il possède une grande capacité de pénétration, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris dans les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, la bile, la salive, le liquide amniotique, la cavité d'abcès, les sécrétions vaginales, le liquide séminal, le lait maternel, passe à travers la barrière BB et la barrière placentaire. pour les nouveau-nés 0,54-0,81 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques - 10 à 20% Métabolisme Environ 30 à 60% de la dose de métronidazole administrée est métabolisée par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. Le métabolite principal (le 2-hydroxymétronidazole) a également un effet antiprotozoaire et antimicrobien: l'excrétion de T1 / 2 avec une fonction hépatique normale est de 8 heures (de 6 à 12 heures). Clairance rénale - 10,2 ml / min. 60 à 80% sont excrétés par les reins (20% - inchangés) et 6 à 15% par les intestins. La pharmacocinétique dans les cas cliniques particuliers de T1 / 2 pour les lésions alcooliques au foie est de 18 heures (10 à 29 heures), pour les nouveau-nés de gestation 28-30 semaines. - environ 75 heures, pour une période de 32 à 35 semaines. - 35 heures, pour une période de 36 à 40 semaines. - 25 heures: en cas d’insuffisance rénale marquée, les patients peuvent présenter une accumulation de métronidazole dans le sérum sanguin après une administration répétée du médicament. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la fréquence de prise du médicament doit être réduite.Le métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T1 / 2 est réduit à 2,6 heures). Avec la dialyse péritonéale est affiché en petites quantités.
Des indications
Infections à protozoaires: amibiase extra-intestinale, incl. abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase (y compris la vaginite à trichomonas, trichomonas urétrite), la balantidiase, la giardiase, la leishmaniose cutanée; infections causées par Bacteroides spp. (y comprisBacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (notamment méningite, abcès du cerveau), endocardite bactérienne, pneumopathie, empyème et infections abdominales, absiema et abdominal. infections causées par Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: infections de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infections des organes pelviens (endométrite, abcès des trompes de Fallopie et des ovaires, infection de la cavité vaginale après la chirurgie), infections de la peau et des os les tissus; colite pseudo-membraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques); gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori; prévention des complications postopératoires (notamment après des interventions sur le côlon, la région quasi rectale, une appendicectomie et après des opérations gynécologiques); radiothérapie des patients atteints de tumeurs - en tant qu'agent de radiosensibilisation dans les cas où la résistance tumorale est due à une hypoxie dans les cellules tumorales.
Contre-indications
Lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie); insuffisance hépatique (dans le cas de la nomination du médicament à fortes doses); leucopénie (y compris dans l'histoire); Je trimestre de grossesse; période de lactation (allaitement); l'âge des enfants jusqu'à 3 ans (pour cette forme posologique); hypersensibilité au médicament. Avec précaution: II et III trimestres de la grossesse, insuffisance rénale / hépatique
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation dans le premier trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Les comprimés sont pris par voie orale pendant ou après un repas (lait pressé), sans mastication. Trichomonase: on prescrit aux adultes 250 mg 2 fois / jour pendant 10 jours ou 400 mg 2 fois / jour pendant 5-8 jours. Les femmes doivent également prescrire du métronidazole sous forme de suppositoires ou de comprimés vaginaux. Si nécessaire, vous pouvez répéter le traitement ou augmenter la dose à 0,75-1 g / jour. Entre les cours, vous devriez prendre une pause de 3 à 4 semaines avec des tests de laboratoire répétés. Un schéma thérapeutique alternatif est la nomination de 2 g une fois un patient et son partenaire sexuel. Enfants âgés de 2 à 5 ans, le médicament est prescrit à une dose de 250 mg / jour, à l'âge de 5-10 ans - 250-375 mg / jour; plus de 10 ans - 500 mg / jour. La dose quotidienne doit être divisée en 2 doses. La durée du traitement est de 10 jours. Giardiase: on prescrit aux adultes 500 mg 2 fois / jour pendant 5-7 jours.Enfants de plus de 8 ans - 500 mg / jour (en 2 doses), âgés de 5 à 8 ans - 375 mg / jour, à partir de 3 ans - 250 mg / jour; la dose quotidienne doit être divisée en 2 doses; La durée du traitement est de 5 jours. La dose du médicament peut être de 15 mg / kg / jour en 3 doses pendant 5 jours. Amibiase asymptomatique (si un kyste est détecté): les adultes sont prescrits à une dose quotidienne de 1 à 1,5 g (500 mg 2 à 3 fois par jour) pendant 5 à 7 jours. Amibiase chronique: 1,5 g / jour en 3 doses fractionnées pendant 5 à 10 jours. Dysenterie amibienne aiguë: 2,25 g / jour en 3 doses fractionnées jusqu'à la disparition des symptômes. Abcès du foie: la dose quotidienne maximale est de 2,5 g en 1 ou 2 à 3 doses pendant 3 à 5 jours, en association avec des antibiotiques (tétracyclines) et dans le cadre d’une thérapie complexe. Enfants à partir de 3 ans - 1/4 de la dose adulte, 3-7 ans - 1/3 de la dose adulte, 7-10 ans - 1/2 dose de l'adulte. Balantidiase: 750 mg 3 fois / jour pendant 5-6 jours. Stomatite ulcéreuse: on prescrit aux adultes 500 mg 2 fois / jour pendant 3 à 5 jours. Les enfants dans ce cas, le médicament n'est pas montré. Colite pseudo-membraneuse: 500 mg 3 à 4 fois par jour. Pour l'éradication de Helicobacter pylori: 500 mg 3 fois / jour pendant 7 jours (dans le cadre d'un traitement d'association, par exemple, en association avec de l'amoxicilline 2,25 g / jour). Traitement de l'infection anaérobie: la dose quotidienne maximale est de 1,5 à 2 g.Traitement de l'alcoolisme chronique: prescrit à une dose de 500 mg / jour pendant une période maximale de 6 mois. Pour la prévention des complications infectieuses: 750-1500 mg / jour en 3 doses pendant 3-4 jours avant la chirurgie ou une fois une dose de 1 g le premier jour après la chirurgie. 1-2 jours après la chirurgie (lorsque l'administration orale est déjà autorisée) - 750 mg / jour pendant 7 jours. En cas d'insuffisance rénale marquée (CC inférieur à 10 ml / min), la dose quotidienne doit être divisée par deux.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: diarrhée, anorexie, nausée, vomissement, colique intestinale, constipation, bouche sèche, goût métallique dans la bouche, glossite, stomatite, pancréatite. SNC et système nerveux périphérique: vertiges, incoordination, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, irritabilité, faiblesse, insomnie, maux de tête, convulsions, neuropathie périphérique, hallucinations. Du côté du système urinaire: dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, coloration de l'urine de couleur brun-rouge. Du système hématopoïétique: neutropénie, leucopénie. Depuis le système cardiovasculaire: diminution de l’amplitude de l’onde T sur l’ECG. Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, rougeur de la peau, congestion nasale, fièvre, arthralgie. Autre: candidose.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissement, ataxie. Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Un traitement symptomatique est effectué.
Interaction avec d'autres médicaments
Améliore l'action des anticoagulants oraux, ce qui entraîne une augmentation du temps de prothrombine. Similaire au disulfirame, il provoque une intolérance à l'éthanol. L'utilisation simultanée de disulfirame peut entraîner l'apparition de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre deux administrations est d'au moins deux semaines). La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum et une augmentation du risque d'effets indésirables. Les inducteurs d’enzymes de l’oxydation microsomale du foie (phénytoïne, phénobarbital) sont capables d’accélérer l’élimination du métronidazole, ce qui entraîne une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin. Lorsqu'il est pris simultanément avec des préparations de lithium, il est possible d'augmenter la concentration de ces dernières dans le plasma et le développement de symptômes d'intoxication. Non recommandé en association avec des relaxants musculaires non dépolarisants (bromure de vécuronium). Les sulfamides renforcent l'action antimicrobienne du métronidazole.
Instructions spéciales
Au cours du traitement, l'alcool est contre-indiqué (une réaction de type disulfirame peut survenir: douleurs abdominales spasmodiques, nausées, vomissements, maux de tête, bouffées vasomotrices). Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de contrôler l’image de sang. En cas de leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développement d’un processus infectieux. L’apparition d’ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l’état neurologique des patients nécessite l’arrêt du traitement. Le métronidazole est capable d'immobiliser les tréponèmes, ce qui conduit à un faux test de Nelson. Lors du traitement de la vaginite à Trichomonas chez la femme et de l’uréthrite à Trichomonas chez l’homme, les patients doivent éviter les rapports sexuels. Traitement nécessairement simultané des partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après le traitement de la trichomonase, des tests de contrôle doivent être effectués au cours de trois cycles réguliers avant et après la menstruation. Après le traitement de la giardiase, si les symptômes persistent, après 3–4 semaines, effectuer 3 analyses des matières fécales à plusieurs jours d'intervalle (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose causée par une invasion peut persister plusieurs semaines ou mois, rappelant ainsi les symptômes de la giardiase). Il peint l'urine de couleur sombre. Utilisation en pédiatrie En association avec l'amoxicilline, son utilisation n'est pas recommandée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Oui