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Ingrédients actifs
Tibolon
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: tibolone (tibolone) Concentration de la substance active (unités): 2, 5 mg
Effet pharmacologique
Médicament anti-ménopausique. Lorsqu'il est pris par voie orale, la tibolone est rapidement métabolisée pour former trois composés qui déterminent les caractéristiques pharmacodynamiques du médicament Livial. Deux métabolites de la tibolone (la 3α-hydroxytibolone et la 3β-hydroxytibolone) ont une activité semblable à l'œstrogène, tandis que le troisième métabolite, l'isomère Δ4 de la tibolone, présente une activité semblable à celle du gestagène et semblable à l'androgène. bouffées de chaleur, sueurs nocturnes, changements d'humeur, dépression, irritabilité, sécheresse et malaises vaginaux, diminution de la libido). Livial empêche la perte osseuse après la ménopause ou l'ablation des ovaires.
Pharmacocinétique
Absorption et métabolismeAprès ingestion, la tibolone est rapidement et complètement absorbée. En raison du métabolisme rapide, les concentrations plasmatiques de tibolone sont très basses. Les concentrations plasmatiques maximales des métabolites de la tibolone sont atteintes 1 à 1,5 heure après la prise du médicament. Excrétion La tibolone est principalement libérée sous forme de métabolites. Une petite quantité est excrétée dans l'urine et la plus grande partie dans la bile et les matières fécales. Les métabolites T1 / 2 sont approximativement 7 heures sans accumulation ultérieure.
Des indications
- traitement des symptômes de déficit en œstrogènes chez les femmes ménopausées - prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées présentant un risque élevé de fractures et d'intolérance à d'autres groupes de médicaments utilisés pour prévenir l'ostéoporose.
Contre-indications
Grossesse et allaitement. Période moins d'un an après le dernier diagnostic menstruel. Cancer du sein diagnostiqué (y compris dans le passé - dans les antécédents) ou suspicion. Tumeurs malignes dépendantes de l'oestrogène (par exemple, cancer de l'endomètre) ou suspectes. hyperplasie de l’endomètreIdiopathie (dans l’histoire) ou thromboembolie veineuse existante (thrombophlébite,embolie pulmonaire) Toute maladie embolique des artères dans l'histoire (par exemple, l'angine de poitrine, l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral ou une attaque ischémique transitoire) insuffisance cardio-vasculaire à l'étape dekompensatsiiOstroe maladie du foie ou des antécédents maladie du foie, après quoi les tests de la fonction hépatique ne sont pas revenus à normePechenochnaya nedostatochnostPorfiriyaOtoskleroz encouru pendant la grossesse ou avec un traitement hormonal; Hypersensibilité installée au médicament. Avec prudence à l'utilisation, HRT peut avoir des risques pour la santé qui doivent être pris en considération au moment de décider de commencer à prendre le médicament ou de poursuivre son utilisation. Avant de commencer votre traitement, votre médecin doit vous familiariser avec vos antécédents médicaux, y compris les maladies de votre famille, et procéder aux examens physiques nécessaires, notamment votre pression artérielle, votre pouls, votre poids, etc. examen des seins; examen gynécologique; effectuer les tests de laboratoire nécessaires. À l'avenir, vous devrez vous soumettre à des examens préventifs obligatoires, recommandés par votre médecin, mais au moins une fois par an. Il convient de rappeler que certaines conditions / maladies peuvent évoluer ou s'aggraver sous l'influence du THS. Si vous avez ou avez déjà expérimenté l'une des affections / maladies suivantes, informez votre médecin en temps utile: léiomyome (fibromes utérins) et / ou endométriose. Troubles thromboemboliques transférés (maladies des veines et des artères). Hypertension artérielle Maladie du foie actuelle ou antérieure (par exemple, adénome du foie) Augmentation du cholestérol sanguin Anomalies du métabolisme des glucides, diabète sucré en présence et en l’absence de complications Maladie du ganglion Migraine ou mal de tête graveLupus érythémateux systémique Hyperplasie de l’endomètre dans les antécédents Anesthésie ÉpilepsieEsthme bronchiqueÉchec rénal
Précautions de sécurité
Ne dépassez pas les doses recommandées Avec prudence Si l'une des affections / maladies suivantes sont présentes, observées avant et / ou aggravées pendant la grossesse ou un traitement hormonal antérieur, la patiente doit être placée sous la surveillance étroite d'un médecin.Il faut tenir compte du fait que ces affections / maladies peuvent récidiver ou s'aggraver pendant le traitement par Livial, en particulier: - leiomyome (fibromes utérins) et / ou l'endométriose; - une insuffisance cardiovasculaire sans signe de décompensation; par exemple, la présence d'un cancer du sein chez le plus proche parent / mère, soeurs /); - hypertension artérielle contrôlée; - augmentation de la concentration de cholestérol dans le sang; - troubles du métabolisme des glucides, diabète sucré présent, t ak et en l'absence de complications - cholélithiase; - migraine ou mal de tête grave; - lupus érythémateux disséminé; - hyperplasie de l'endomètre. - épilepsie. - asthme bronchique. - insuffisance rénale. médicaments contraceptifs.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Livial est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Posologie et administration
Les blisters avec Livial sont marqués avec les jours de la semaine. Commencez à prendre le médicament avec la pilule, marquée le jour actuel. Par exemple, si le jour de la réception coïncide avec le lundi, il est alors nécessaire de prendre une pilule marquée le lundi dans la rangée supérieure du blister. Ensuite, prenez les pilules en fonction des jours de la semaine. Dès la prochaine ampoule, les comprimés sont pris sans laissez-passer ni pauses. Ne laissez pas d’espaces d’admission entre les ampoules ou les plaquettes. Le médicament Livial ne doit pas être pris avant l’expiration des 12 mois suivant la dernière menstruation naturelle. Si vous commencez à prendre Livial avant l'heure spécifiée, le risque de saignements irréguliers du vagin augmente. En cas d'effets secondaires, consultez immédiatement un médecin. Si vous avez oublié de prendre le médicament Livial Si vous avez oublié de prendre la pilule, prenez-le dès que vous y pensez, mais pas plus tard que 12 heures. Si vous avez retardé la prise de la pilule pendant plus de 12 heures, sautez-la. Ne doublez pas la dose pour reconstituer la dose individuelle oubliée.
Effets secondaires
Douleurs abdominales basses Saignements / saignements vaginaux Renforcement des sécrétions muqueuses vaginales Prise de poids Douleur dans les glandes mammaires Renforcement de la croissance des cheveux, y compris sur le visage Inconfort dans le vagin, par exemple écoulement, démangeaisons et irritation de l 'acné.Démence (déficience mentale, exprimée en perte de mémoire) D'autres effets indésirables peuvent être; Vertiges, maux de tête, migraine Dépression Éruptions cutanées ou démangeaisons de la peau Des effets indésirables, y compris ceux non mentionnés dans ce manuel, apparus au cours de l'administration de Livial Les diagnostics suivants peuvent être diagnostiqués au cours du THS: Prolifération de l'endomètre. cancer de la glande, autres tumeurs bénignes et malignes dépendantes d'hormones Thromboembolie veineuse Infarctus du myocarde et / ou accident cérébrovasculaire Maladie cellulosique Maladies de la peau (avec apparition d'éruptions cutanées, de dépigmentation, de rayures rouges sur la peau)
Surdose
Les symptômes suivants sont possibles: sensation d’indisposition, nausée, saignements vaginaux.
Interaction avec d'autres médicaments
La face corporelle augmente l'activité fibrinolytique dans le sang, ce qui peut entraîner une augmentation de l'action anticoagulante des anticoagulants, en particulier de la warfarine. Par conséquent, la dose de warfarine doit être ajustée en conséquence pour le MHO. L’utilisation simultanée du médicament Livial et des anticoagulants doit être contrôlée, en particulier au début et à la fin du traitement par Livial, les informations concernant l’interaction pharmacocinétique avec la tibolone étant limitées. Une étude in vivo a démontré que l’utilisation combinée de tibolone affecte peu la pharmacocinétique du midazolam, un substrat du cytochrome P450 3A4, ce qui permet des interactions médicamenteuses avec d’autres substrats du CYP3A4. Médicaments - Les inducteurs du CYP3A4, tels que les barbituriques, la carbamazépine, les hydantoïnes et la rifampicine, peuvent augmenter le métabolisme du tibolone et ainsi affecter son effet thérapeutique. Les médicaments contenant Hypericum perforatum (Hypericum perforatum) peuvent améliorer le métabolisme des œstrogènes et des progestatifs en induisant l'isoenzyme CYP3A4. Une augmentation du métabolisme des œstrogènes et des progestatifs peut entraîner une diminution de leur effet clinique et une modification du profil des saignements utérins.
Instructions spéciales
Le médicament Livial n'est pas destiné à être utilisé en tant que contraceptif et ne protège pas contre une grossesse non désirée. La décision de commencer à prendre Livial doit être fondée sur une évaluation du «ratio avantages / risques» en tenant compte de tous les facteurs de risque individuels. L’augmentation du risque d’accident vasculaire cérébral est prise en compte. Dans tous les cas, il est nécessaire de procéder à une évaluation approfondie des risques et des avantages du traitement au moins une fois par an et de poursuivre le traitement par Livial uniquement pendant la période au cours de laquelle les bénéfices du traitement sont supérieurs au risque. endomètre chez chaque femme dont l'utérus est intact, en tenant compte de tous les facteurs de risque individuels, de l'incidence et des caractéristiques des deux types de cancer et d'accident vasculaire cérébral en termes de curabilité, de morbidité et de mortalité. du risque relatif associé au THS ou l'utilisation de la tibolone pour le traitement de la ménopause prématurée est limitée. Cependant, le rapport bénéfice / risque chez les femmes ménopausées prématurément peut être plus favorable que chez les femmes âgées en raison du niveau de risque absolu plus bas chez les femmes plus jeunes.Examen médical / observation médicale Avant de commencer ou de reprendre le traitement de Antécédents médicaux familiaux: L’examen physique (y compris l’analyse des organes pelviens et des glandes mammaires) doit être effectué en tenant compte des données relatives à l’anamnèse, aux contre-indications absolues et relatives. Pendant le traitement, il est recommandé de procéder à des examens de suivi préventifs, dont la fréquence et la nature sont déterminées par les caractéristiques individuelles du patient, mais au moins une fois par mois. En particulier, la femme doit être informée de la nécessité d'informer le médecin de l'évolution des glandes mammaires et de réaliser des enquêtes, y compris des méthodes d'imagerie appropriées, telles que la mammographie, conformément au programme d'examen en vigueur, adapté aux besoins cliniques de chaque patiente.Annulation immédiate du traitement et traitement immédiat chez le médecin: arrêt du traitement si une contre-indication est détectée et / ou dans les états / maladies suivants: - jaunisse ou détérioration de la fonction hépatique - augmentation soudaine de la pression artérielle, différente des indicateurs habituels MA, caractéristique du patient; - apparition de céphalées de type migraine. Hyperplasie et cancer de l'endomètre. Les données des études cliniques contrôlées randomisées sont contradictoires, mais les données des études d'observation. avaient un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre ou le cancer chez les femmes Livial. Ces études ont montré que le risque de cancer de l'endomètre augmentait avec la durée d'utilisation de la drogue. La tibolone peut augmenter l’épaisseur mesurée par échographie transvaginale. Des saignements traversants et des saignements peuvent survenir au cours des premiers mois de traitement. En cas de saignements / saignements au cours de l’utilisation du médicament Livial, qui dure plus de 6 mois à compter du début du traitement ou mois après le début du traitement Livial et continuer même après que le patient a cessé d'utiliser ce médicament, vous devez vous adresser à Chu - cela peut être un signe d'hyperplasie de l'endomètre Cancer du sein Les données provenant de différentes études cliniques du point de vue de la médecine factuelle concernant le risque de développer un cancer du sein avec Tibolone sont contradictoires et des recherches supplémentaires sont nécessaires. glande mammaire lorsqu’on utilise une dose de 2,5 mg. Ce risque est devenu évident après plusieurs années d’utilisation du médicament et a augmenté avec une augmentation de la durée d’utilisation, pour revenir au niveau initial plusieurs années plus tard (plus souvent 5 ans) après l’arrêt de l’utilisation du médicament. Ces résultats n’ont pas été confirmés au cours de l’étude réalisée avec la base de données générale (médicale). Practice (GPRD) [Base de données sur la recherche en médecine générale]. Cancer de l'ovaire Le cancer de l'ovaire est beaucoup moins répandu que le cancer du sein.Le traitement de substitution aux œstrogènes à long terme (au moins 5 à 10 ans) a été associé à une légère augmentation du risque de cancer de l'ovaire.Certaines études, y compris l'étude Women's Health Initiative (WHI), suggèrent qu'un traitement à long terme associant des médicaments combinés pour le traitement hormonal Une étude sur un million de femmes a montré que le risque relatif de développer un cancer de l'ovaire lors de l'utilisation de la tibolone était similaire à celui associé au Thromboembolie veineuse Les préparations pour THS contenant uniquement des œstrogènes, ou des médicaments combinés pour THS contenant des œstrogènes et des gestagènes peuvent augmenter le risque de thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde ou embolie pulmonaire) 1.3-3. Selon une étude épidémiologique utilisant des bases de données britanniques, le risque de développer une TEV associée à la prise de tibolone était inférieur à celui associé à la prise normale T, mais en raison du fait qu’à ce moment-là, seule une faible proportion de femmes prenaient de la tibolone, on ne peut exclure une légère augmentation du risque par rapport aux femmes ne prenant pas de tibolone. Par conséquent, pour augmenter ce risque, l’utilisation du médicament dans cette population de patients est contre-indiquée. sation, l'obésité (indice de masse corporelle (IMC)> 30 kg / m2), la grossesse et la période post-partum, le lupus érythémateux systémique et les patients rak.U après la chirurgie est nécessaire d'accorder une attention particulière aux mesures de prévention pour la prévention de la thromboembolie veineuse dans la période post-opératoire. Si nécessaire, une immobilisation prolongée après une intervention chirurgicale a recommandé l'arrêt temporaire du médicament Livial 4-6 semaines avant l'opération. Le traitement ne doit pas être repris avant que la femme ne reprenne une activité physique.Les femmes qui n'ont pas d'antécédent de TEV mais qui ont des parents au premier degré avec des antécédents de thrombose à un jeune âge peuvent être dépistées (une femme doit être informée lors du dépistage, qu’une partie seulement des conditions thrombophiliques est détectée).La prise de Livial est contre-indiquée si l'on détecte une affection thrombophile isolée de la thrombose chez des proches ou d'un trouble grave (par exemple, antithrombine, protéine S, protéine C ou une combinaison de troubles), par rapport au traitement anticoagulant. bénéfice / risque de l’utilisation du THS ou de la tibolone Si le TEV se développe après le début du traitement, le médicament doit être arrêté. Les patients doivent être informés de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas d'apparition de symptômes de thromboembolie potentielle (par exemple, douleur et œdème unilatéral du membre inférieur, douleur thoracique subite, essoufflement). myocarde chez les femmes présentant ou non une coronaropathie et recevant une hormonothérapie avec des médicaments combinés (œstrogène / progestatif) ou des médicaments pour hormonothérapie ne contenant que de l'œstrogène. recherche écologique en utilisant la base de données GPRD n'a pas été obtenu des preuves de la protection contre l'infarctus du myocarde chez les femmes ménopausées qui ont reçu tibolon.Ishemichesky insultTerapiya médicament Livial augmente le risque d'accident vasculaire cérébral ischémique de la première année d'application. Le risque absolu d'accident vasculaire cérébral est strictement dépendant de l'âge et, par conséquent, l'effet de la tibolone est d'autant plus important que l'âge est élevé.En cas de migraine inexpliquée ressemblant à une migraine avec ou sans déficience visuelle, il est nécessaire de consulter un médecin dès que possible. Dans ce cas, vous ne devez pas prendre le médicament tant que le médecin n'a pas confirmé l'innocuité du THS, car de tels maux de tête peuvent constituer un signe précoce d'un éventuel AVC. Autres conditions Selon les données disponibles, le traitement par Livial a entraîné une diminution significative liée à la dose du cholestérol HDL (avec des dose de 1,25 mg à -21,8% à la dose de 2,5 mg après 2 ans d'utilisation). La concentration totale de triglycérides et de lipoprotéines a également diminué. La diminution du cholestérol total et du cholestérol VLDL n'était pas liée à la dose. Les concentrations de cholestérol LDL n'ont pas changé.Les œstrogènes peuvent provoquer une rétention hydrique, les patients présentant une insuffisance cardiaque ou rénale doivent donc être placés sous la surveillance étroite d'un médecin. Les femmes présentant une hypertriglycéridémie existante doivent être placées sous la surveillance étroite d'un médecin au cours du traitement par Livial, Des cas rares d'augmentation significative des triglycérides plasmatiques, contribuant au développement de la pancréatite, ont été observés au cours du traitement par œstrogènes dans cette affection, ce qui a entraîné une très faible diminution de la globuline liant la thyroxine (TSH) et de la T4 totale. Le niveau de T3 total ne change pas. Livial diminue le niveau de globuline liant les hormones sexuelles (SHBG), alors que les niveaux de globuline liant les corticostéroïdes (CGC) et du cortisol circulant ne changent pas et que l'utilisation de médicaments pour le THS n'améliore pas la fonction cognitive. Il existe des preuves d'un risque accru de développement possible de démence chez les femmes, au début du traitement continu avec des médicaments combinés pour le THS ou des médicaments pour le THS contenant uniquement des œstrogènes, après l'âge de 65 ans.
Oui