Maruxa, comprimés enrobés 10 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
La mémantine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Le noyau de la substance active: 10 mg de rabéprazole sodique (ce qui correspond à 9,42 mg de rabéprazole): excipient: mannitol (E421) - 18,5 mg; oxyde de magnésium léger - 30 mg; hyprolose, 2,625 mg; hyprolose faiblement substituée - 12,75 mg; stéarate de magnésium - 1,125 mg de coque (couche de liaison): éthylcellulose - 0,44 mg; oxyde de magnésium léger - 0,61 / mg shell (entérique): phtalate d’hypromellose - 6,3 mg; monoglycérides diacétylés - 0,64 mg; talc - 0,59 mg; dioxyde de titane (E171) - 0,32 mg; colorant de fer oxyde rouge (E172) - 0,017 mg
Effet pharmacologique
Nootropique, neurométabolique
Pharmacocinétique
Aspiration Rapidement et complètement absorbé après ingestion. Tmax dans le plasma sanguin - 3 à 8 heures après l'ingestion. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, aucune accumulation de mémantine n'a été observée. Distribution Avec une dose quotidienne de 20 mg / jour, la mémantine css dans le plasma sanguin est de 70 à 150 ng / ml. Lorsqu’on a utilisé une dose quotidienne de 5 à 30 mg, le rapport entre la concentration moyenne dans le liquide céphalorachidien et la concentration plasmatique était de 0,52. Vd est égal à environ 10 l / kg. Environ 45% de la mémantine est liée aux protéines plasmatiques. Métabolisme Environ 80% de la mémantine ingérée sont excrétés sous forme inchangée. Les principaux métabolites du N-3,5-diméthylgludantan, le mélange isomérique de 4- et 6-hydroxy-mémantine et de 1-nitroso-3-5-diméthyl-adamantane, ne possèdent pas d'activité pharmacologique propre. In vitro, le métabolisme des isoenzymes du cytochrome P450 n'a pas été détecté. Inférence. Excrété mono-exponentiellement. T1 / 2 de la phase terminale va de 60 à 100 heures et est excrété par les reins. Chez les volontaires dont la fonction rénale est normale, la clairance totale est de 170 ml / min / 1,73 m2; une partie de la clairance rénale totale est obtenue en raison de la sécrétion canaliculaire. L'excrétion rénale comprend également la réabsorption tubulaire, éventuellement médiée par les protéines de transport cationiques. Le taux d'élimination rénale de la mémantine dans des conditions alcalines de l'urine peut être multiplié par 7–9. L’alcalinisation de l’urine peut être causée par un changement radical de la nutrition, par exemple une transition d’un régime comprenant des produits d'origine animale à un régime végétarien ou par l'utilisation intensive de tampons gastriques alcalins. La linéaritéDes études chez des volontaires ont montré une linéarité pharmacocinétique dans l'intervalle posologique compris entre 10 et 40 mg. Dépendance pharmacocinétique / pharmacodynamique. Lorsque la mémantine est utilisée à une dose de 20 mg / jour, le niveau de concentration dans le liquide céphalo-rachidien correspond à la constante d'inhibition (ki) qui, pour la mémantine, est de 0,5 mcmol dans la zone du cortex frontal du cerveau.
Des indications
Démence modérée à sévère avec la maladie d'Alzheimer
Contre-indications
Classification de l'incidence des effets secondaires OMS: très souvent - ≥1 / 10; souvent de ≥1 / 100 à <1/10; rarement - de 1/1 000 à <1/100; rarement de ≥1 / 10000 à <1/1000; très rarement - <1/10000; fréquence inconnue - ne peut être estimée sur la base des données disponibles. Dans les études cliniques, l'incidence globale des effets indésirables n'a pas différé entre la prise de mémantine et de placebo. Ils étaient généralement d'intensité légère à modérée. Les effets indésirables les plus fréquents dans le groupe mémantine par rapport au placebo ont été les suivants: étourdissements (6,3% contre 5,6%, respectivement), maux de tête (5,2% contre 3,9%), constipation (4,6% par rapport à 2,6%). somnolence (3,4% contre 2,2%) et hypertension artérielle (4,1% contre 2,8%). Les effets secondaires sont classés par MedDRA. Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - infections fongiques. Du côté du système immunitaire: souvent - hypersensibilité aux composants du médicament. Troubles psychiatriques: souvent - somnolence; rarement - confusion, hallucinations *; fréquence inconnue - réactions psychotiques. Du côté du système nerveux: souvent - vertige, déséquilibre; rarement - perturbation de la démarche; très rarement - convulsions. Du côté du coeur: rarement - insuffisance cardiaque. De la part des vaisseaux: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - thrombose / thromboembolie veineuse. Le système respiratoire, les organes de la poitrine et du médiastin: souvent - essoufflement. De la part du tube digestif: souvent - constipation; rarement - nausée, vomissement; la fréquence est inconnue - pancréatite. Au niveau du foie et des voies biliaires: souvent - activité accrue des enzymes hépatiques; fréquence inconnue - hépatite. Troubles généraux et troubles au site d’injection: souvent - céphalées; rarement - fatigue. * Des hallucinations ont été observées principalement chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de démence sévère. Après l’enregistrement, les effets indésirables suivants ont été signalés: vertiges, somnolence, irritabilité, fatigue, anxiété, augmentation du PIC, nausées, hallucinations, maux de tête, troubles de la conscience, tonus musculaire,troubles de la marche, dépression, convulsions, réactions psychotiques, pensées suicidaires, constipation, nausées, pancréatite, candidose, augmentation de la pression artérielle, vomissements, cystite, augmentation de la libido, thrombose veineuse, thromboembolie et réactions allergiques.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
En raison du retard possible dans le développement intra-utérin, le médicament de Maroux n'est pas utilisé pendant la grossesse. Il n'y a aucune information sur l'allocation de la mémantine avec le lait maternel. Cependant, étant donné le caractère lipophile de la mémantine, l’excrétion est possible. Par conséquent, au moment du traitement par Maruksa, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
À l'intérieur, 1 fois par jour et toujours à la même heure, quel que soit le repas. Le traitement doit être effectué sous la supervision d'un médecin spécialiste du diagnostic et du traitement de la démence dans la maladie d'Alzheimer. Le traitement ne doit être instauré que si la personne qui s’occupe régulièrement du patient surveillera sa consommation de drogue. Le diagnostic doit être effectué conformément aux recommandations en vigueur. Vous devez évaluer régulièrement la tolérance et la dose du médicament Marouksa, de préférence dans les 3 mois. après le début du traitement. Ensuite, vous devez évaluer régulièrement l'efficacité clinique du médicament et la tolérabilité du traitement conformément aux directives cliniques en vigueur. Le traitement d'entretien peut être poursuivi indéfiniment avec un effet thérapeutique et une bonne tolérance à Maruksa. L'utilisation de Maruksa doit être interrompue si l'effet thérapeutique n'est plus observé ou si le patient ne tolère pas le traitement. Afin de réduire le risque d'effets secondaires, une augmentation progressive de la dose est recommandée: 5 mg / semaine. pendant les 3 premières semaines. thérapie. La dose d'entretien recommandée est de 20 mg / jour. Le schéma posologique suivant est recommandé: 1ère semaine. (1–7 jour): dose quotidienne - 5 mg (1⁄2 comprimés. Maroux 10 mg tous les jours pendant 7 jours); 2ème semaine (8–14e jour): dose quotidienne - 10 mg (1 comprimé. 10 mg de Marouksa chaque jour pendant 7 jours); 3ème semaine (15–21 e jour): dose quotidienne - 15 mg (11⁄2 comprimés. Maroux 10 mg tous les jours pendant 7 jours); A partir de la 4ème semaine: dose quotidienne - 20 mg (2 comprimés. Marux 10 mg par jour).
Effets secondaires
Classification de l'incidence des effets secondaires de l'Organisation mondiale de la santé (OMS): très souvent> 1/10 souvent de> 1/100 à <1/10 rarement de> 1/1000 à <1/100 rarement de> 1/10000 à <1 / 1000 très rarement <1/10000 fréquence inconnue ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles. Dans les études cliniques, l'incidence globale des effets indésirables n'a pas différé entre la prise de mémantine et de placebo. Ils étaient généralement d'intensité légère à modérée. Les effets indésirables les plus fréquents dans le groupe mémantine comparés au placebo ont été les suivants: vertiges (6,3% contre 5,6%, respectivement), maux de tête (5,2% contre 3,9%), constipation (4,6% Somnolence (3,4% contre 2,2%, respectivement) et hypertension artérielle (4,1% contre 2,8%, respectivement). Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - infections fongiques. Violations du sang et du système lymphatique: la fréquence est inconnue - agranulocytose, leucopénie (y compris neutropénie), pancytopénie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique. Troubles du système immunitaire: souvent - hypersensibilité aux composants du médicament. Troubles psychiatriques: souvent - somnolence; rarement - confusion, hallucinations; fréquence inconnue - réactions psychotiques. Troubles du système nerveux: souvent - vertiges, déséquilibre; rarement - perturbation de la démarche; très rarement - convulsions. Troubles cardiaques: Rarement - insuffisance cardiaque. Perturbations des vaisseaux: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - thrombose / thromboembolie veineuse. Troubles du système respiratoire, des organes de la poitrine et du médiastin: souvent - essoufflement. Troubles du tractus gastro-intestinal: la fréquence est inconnue - pancréatite. Troubles du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l’activité des transaminases hépatiques; fréquence inconnue - hépatite. Troubles du rein et des voies urinaires: fréquence inconnue - insuffisance rénale aiguë. Violations de la peau et des tissus sous-cutanés: la fréquence est inconnue - syndrome de Stevens-Johnson. Troubles généraux et troubles au site d’injection: souvent - céphalées; rarement - fatigue. Des hallucinations ont été observées principalement chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de démence sévère. Lors de l'utilisation de Marux après l'enregistrement, les effets indésirables suivants ont été signalés: vertiges, somnolence, irritabilité, fatigue, anxiété, augmentation de la pression intracrânienne, nausées, hallucinations, céphalées, troubles de la conscience, tonus musculaire, démarche altérée, dépression, convulsions, réactions psychotiques, pensées suicidaires, constipation, nausée, pancréatite, candidose, augmentation de la pression artérielle, vomissements, cystite, augmentation de la libido, thrombose veineuse, thromboembolie et allergies réactions cal.
Surdose
Symptômes: aggravation des effets indésirables tels que fatigue, faiblesse, diarrhée, confusion, somnolence, vertiges, agitation, hallucinations, troubles de la démarche, nausées. Dans le cas le plus grave de surdosage (2 000 mg de mémantine), le patient a survécu et des réactions indésirables du système nerveux (coma pendant 10 jours, puis diplopie et agitation) ont été observées. Le patient a reçu un traitement symptomatique et une plasmaphérèse. Le patient a guéri sans autres complications. Dans un autre cas de surdosage grave (400 mg), le patient a également survécu et s'est rétabli. Les effets indésirables du système nerveux central sont décrits: anxiété, psychose, hallucinations visuelles, préparation à la convulsion, somnolence, stupeur et perte de conscience. Traitement: symptomatique. L'antidote spécifique du médicament n'existe pas. Il est nécessaire de prendre des mesures thérapeutiques standard visant à éliminer le principe actif de l'estomac, telles que le lavage de l'estomac, la prise de charbon actif, l'acidification de l'urine, ainsi que la possibilité d'une diurèse forcée.
Interaction avec d'autres médicaments
Les effets de la lévodopa, des agonistes des récepteurs de la dopamine et des anticholinergiques sont potentialisés. L'efficacité des barbituriques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) diminue avec l'utilisation simultanée de la mémantine. L'utilisation simultanée de la mémantine avec du dantrolène et du baclofène, ainsi que des antispasmodiques, peut être accompagnée d'une modification de leurs effets, ce qui nécessite un ajustement de la posologie de ces médicaments. L'utilisation simultanée de la mémantine et de l'amantadine en raison du risque de psychose doit être évitée. La mémantine et l'amantadine appartiennent au groupe des antagonistes des récepteurs NMDA.Le risque de développer une psychose augmente également avec l'utilisation simultanée de la mémantine avec la phénytoïne, la kétamine et le dextrométhorphane. L’utilisation simultanée de cimétidine, de ranitidine, de procaïnamide, de quinidine, de quinine et de nicotine augmente le risque d’augmentation de la concentration de mémantine dans le plasma sanguin. Lorsqu'il est pris simultanément avec l'hydrochlorothiazide, il est possible de diminuer la concentration d'hydrochlorothiazide dans le plasma sanguin en augmentant son élimination de l'organisme. Peut-être une augmentation de la MHO chez les patients prenant simultanément des anticoagulants indirects oraux (warfarine). Il est recommandé de surveiller régulièrement le PV ou le MHO. L'utilisation simultanée d'antidépresseurs, d'ISRS et d'inhibiteurs de la MAO nécessite une surveillance attentive des patients. Aucune interaction médicamenteuse n'a été observée lors d'une utilisation simultanée unique de la mémantine et de glibenclamide / metformine ou de donépézil chez des volontaires sains. Appliqué en même temps que la mémantine, aucun changement dans la pharmacocinétique de la galantamine n'a été observé chez des volontaires sains. In vitro, la mémantine n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, la flavine monooxygénase, l'époxyhydrolase ou la sulfatation.
Instructions spéciales
Il est recommandé de l'utiliser avec prudence chez les patients atteints d'épilepsie, ayant des antécédents de convulsions ou prédisposant à l'épilepsie. L'utilisation simultanée de la mémantine et d'autres antagonistes des récepteurs NMDA, tels que l'amantadine, la kétamine ou le dextrométhorphane, doit être évitée. Ces composés agissent sur le même système récepteur que la mémantine. Par conséquent, des réactions indésirables (principalement associées au système nerveux central) peuvent survenir plus souvent et être plus prononcées. Le patient présente des facteurs qui influencent l'augmentation du pH de l'urine (modifications brutales de la nutrition, telles que le passage d'un régime comprenant des produits d'origine animale à un régime végétarien, ou la consommation intensive de tampons gastriques alcalins), ainsi qu'une acidose rénale canaliculaire ou de graves infections des voies urinaires. Proteus spp., Nécessite une surveillance attentive de l'état du patient. Parmi la majorité des études cliniques, les patients présentant un infarctus du myocarde avec des antécédents de CHF décompensé (classe fonctionnelle III - IV selon la classification de la NYHA) ou une hypertension artérielle non contrôlée ont été exclus.Par conséquent, les données sur l'utilisation de la mémantine chez ces patients sont limitées, le médicament doit être pris sous la surveillance attentive d'un médecin. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de démence modérée ou grave, la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes complexes est généralement altérée. En outre, la mémantine peut entraîner une modification du taux de réaction. Les patients doivent donc éviter de conduire ou de travailler avec des mécanismes complexes.
Oui