Tabletki powlekane Maruxa 10 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Memantyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Rdzeń substancji czynnej: sól sodowa rabeprazolu 10 mg (co odpowiada 9,42 mg rabeprazolu) substancje pomocnicze: mannitol (E421) - 18,5 mg; światło tlenku magnezu - 30 mg; hyprolosis, 2,625 mg; niskopodstawiona hiproliza - 12,75 mg; stearynian magnezu - 1,125 mg otoczki (warstwa wiążąca): etyloceluloza - 0,44 mg; światło tlenku magnezu - powłoka 0,61 / mg (dojelitowa): ftalan hypromelozy - 6,3 mg; monoglicerydy, diacetylowane - 0,64 mg; talk - 0,59 mg; ditlenek tytanu (E171) - 0,32 mg; tlenek żelaza czerwony tlenek (E172) - 0,017 mg
Efekt farmakologiczny
Nootropowy, neurometaboliczny
Farmakokinetyka
Odsysanie Szybko i całkowicie wchłaniany po spożyciu. Tmax w osoczu krwi - 3-8 godzin po spożyciu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie obserwowano gromadzenia memantyny. Dystrybucja Przy dziennej dawce 20 mg / dzień memantyna Css w osoczu krwi wynosi 70-150 ng / ml. Przy stosowaniu dziennej dawki 5-30 mg obliczono, że stosunek średniego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym do stężenia w osoczu wynosi 0,52. Vd wynosi około 10 l / kg. Około 45% memantyny wiąże się z białkami osocza. Metabolizm. Około 80% przyjmowanej memantyny jest wydalane w postaci niezmienionej. Główne metabolity N-3,5-dimetyloglukananu, izomeryczna mieszanina 4- i 6-hydroksy-memantyny i 1-nitrozo-3-5-dimetylo-adamantanu nie mają własnej aktywności farmakologicznej. W warunkach in vitro nie wykryto metabolizmu prowadzonego przez izoenzymy cytochromu P450. Wnioskowanie. Wydedukowany mono-wykładniczo. T1 / 2 fazy terminalnej waha się od 60 do 100 godzin, jest wydalany przez nerki. U ochotników z prawidłową czynnością nerek całkowity klirens wynosi 170 ml / min / 1,73 m2, część całkowitego klirensu nerkowego osiąga się z powodu wydzielania kanalików. Wydalanie nerkowe obejmuje także reabsorpcję w kanalikach, ewentualnie z udziałem kationowych białek transportowych. Częstość wydalania memantyny przez nerki w alkalicznych warunkach moczu może zmniejszyć się o 7-9. Alkalizacja moczu może być spowodowana drastyczną zmianą odżywiania, na przykład przejściem od diety, która obejmuje produkty pochodzenia zwierzęcego do diety wegetariańskiej lub z powodu intensywnego stosowania zasadowych buforów żołądkowych. LiniowośćBadania na ochotnikach wykazały liniowość farmakokinetyki w zakresie dawek 10-40 mg. Zależność farmakokinetyczna / farmakodynamiczna. Gdy memantyna stosowana jest w dawce 20 mg / dobę, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada stałej inhibicji (ki), która dla memantyny wynosi 0,5 μmol w okolicy kory czołowej
Wskazania
Otępienie umiarkowane do ciężkiego z chorobą Alzheimera
Przeciwwskazania
Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych. WHO: bardzo często - ≥1 / 10; często od ≥1 / 100 do <1/10; nieczęsto - od ≥1 / 1000 do <1/100; rzadko od ≥1 / 10000 do <1/1000; bardzo rzadko - <1/10000; częstotliwość nieznana - nie można oszacować na podstawie dostępnych danych. W badaniach klinicznych ogólna częstość występowania działań niepożądanych nie różniła się po przyjęciu memantyny i placebo. Miały one na ogół łagodne lub umiarkowane nasilenie. Najczęstsze działania niepożądane w grupie przyjmującej memantynę w porównaniu z placebo to: zawroty głowy (odpowiednio 6,3 w stosunku do 5,6%), ból głowy (5,2 w porównaniu do 3,9%), zaparcia (4,6 w porównaniu do 2,6%) , senność (3,4 vs 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1 vs 2,8%). Skutki uboczne są klasyfikowane przez MedDRA. Choroby zakaźne i pasożytnicze: rzadko - infekcje grzybicze. Ze strony układu odpornościowego: często - nadwrażliwość na składniki leku. Zaburzenia psychiczne: często - senność; nieczęsto - zamieszanie, halucynacje *; nieznana częstotliwość - reakcje psychotyczne. Ze strony układu nerwowego: często - zawroty głowy, brak równowagi; sporadycznie - zaburzenia chodu; bardzo rzadko - drgawki. Od strony serca: rzadko - niewydolność serca. Ze strony naczyń: często - podwyższone ciśnienie krwi; rzadziej - zakrzepica żylna / choroba zakrzepowo-zatorowa. Układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: często - duszność. Ze strony przewodu pokarmowego: często - zaparcie; rzadko - nudności, wymioty; częstotliwość jest nieznana - zapalenie trzustki. Ze strony wątroby i dróg żółciowych: często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; częstotliwość nieznana - zapalenie wątroby. Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: często - ból głowy; nieczęsto - zmęczenie. * Halucynacje obserwowano głównie u pacjentów z chorobą Alzheimera na etapie ciężkiej otępienia. W przypadku stosowania po rejestracji zgłaszano następujące działania niepożądane: zawroty głowy, senność, drażliwość, zmęczenie, lęk, zwiększone ICP, nudności, omamy, ból głowy, zaburzenia świadomości, napięcie mięśniowe,zaburzenia chodu, depresja, drgawki, reakcje psychotyczne, myśli samobójcze, zaparcia, nudności, zapalenie trzustki, kandydoza, podwyższone ciśnienie krwi, wymioty, zapalenie pęcherza moczowego, zwiększone libido, zakrzepica żylna, choroba zakrzepowo-zatorowa, a reakcje alergiczne.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ze względu na możliwe opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego leku Maroux nie stosuje się w czasie ciąży. Nie ma informacji o przydziale memantyny do mleka matki. Jednak biorąc pod uwagę lipofilność memantyny, możliwe jest wydalanie. Dlatego w czasie leczenia produktem Maruksa należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, 1 raz dziennie i zawsze w tym samym czasie, niezależnie od posiłku. Terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w diagnostyce i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Terapię należy rozpocząć tylko wtedy, gdy osoba, która regularnie dba o pacjenta, będzie monitorować przyjmowanie leku. Diagnoza powinna zostać postawiona zgodnie z aktualnymi zaleceniami. Powinieneś regularnie oceniać tolerancję i dawkę leku Marouksa, najlepiej w ciągu 3 miesięcy. po rozpoczęciu terapii. Następnie należy regularnie oceniać kliniczną skuteczność leku i tolerancję terapii zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi. Leczenie podtrzymujące można kontynuować w nieskończoność w obecności efektu terapeutycznego i dobrej tolerancji leku Marux. Należy przerwać stosowanie leku Maruksa, jeśli nie obserwuje się już działania terapeutycznego lub pacjent nie toleruje leczenia. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych zaleca się stopniowe zwiększanie dawki: 5 mg / tydzień. przez pierwsze 3 tygodnie. terapia. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg / dobę. Zaleca się następujący schemat dawkowania: 1 tydzień. (1-7 dzień): dawka dzienna - 5 mg (1/2 tabletki, Maroux 10 mg na dobę przez 7 dni); Drugi tydzień (8-14 dnia): dawka dzienna - 10 mg (1 zakładka Marouksa 10 mg codziennie przez 7 dni); 3 tydzień (15-21 dnia): dawka dzienna - 15 mg (tabletki 11/2, Maroux 10 mg codziennie przez 7 dni); Począwszy od 4 tygodnia: dzienna dawka - 20 mg (2 tabletki, Marux 10 mg dziennie).
Efekty uboczne
Klasyfikacja częstości występowania skutków ubocznych Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często> 1/10 często od> 1/100 do <1/10 rzadko od> 1/1000 do <1/100 rzadko od> 1/10000 do <1 / 1000 bardzo rzadko <1/10000 częstotliwości nieznanych nie można oszacować na podstawie dostępnych danych. W badaniach klinicznych ogólna częstość występowania działań niepożądanych nie różniła się po przyjęciu memantyny i placebo. Miały one na ogół łagodne lub umiarkowane nasilenie. Najczęstsze działania niepożądane w grupie przyjmującej memantynę w porównaniu z placebo to: zawroty głowy (odpowiednio 6,3% w porównaniu z 5,6%), ból głowy (5,2% w porównaniu z 3,9%), zaparcia (4,6% w porównaniu z 2 6%), senność (odpowiednio 3,4% w porównaniu z 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1% w porównaniu z 2,8%). Choroby zakaźne i pasożytnicze: rzadko - infekcje grzybicze. Naruszenie układu krwionośnego i układu limfatycznego: częstotliwość jest nieznana - agranulocytoza, leukopenia (w tym neutropenia), pancytopenia, trombocytopenia, plamica małopłytkowa. Zaburzenia układu immunologicznego: często - nadwrażliwość na składniki leku. Zaburzenia psychiczne: często - senność; nieczęsto - zamieszanie, halucynacje; nieznana częstotliwość - reakcje psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego: często - zawroty głowy, brak równowagi; sporadycznie - zaburzenia chodu; bardzo rzadko - drgawki. Zaburzenia serca: Rzadko - niewydolność serca. Zaburzenia ze strony naczyń: często - wzrost ciśnienia tętniczego; rzadziej - zakrzepica żylna / choroba zakrzepowo-zatorowa. Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: często - duszność. Zaburzenia przewodu pokarmowego: częstotliwość jest nieznana - zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; częstotliwość nieznana - zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana - ostra niewydolność nerek. Naruszenie skóry i tkanek podskórnych: częstotliwość jest nieznana - zespół Stevensa-Johnsona. Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: często - ból głowy; nieczęsto - zmęczenie. Halucynacje obserwowano głównie u pacjentów z chorobą Alzheimera na etapie ciężkiej otępienia. W porejestracyjnym zastosowaniu produktu Marouksa zgłaszano następujące działania niepożądane: zawroty głowy, senność, niepokój, zmęczenie, lęk, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, nudności, omamy, ból głowy, zaburzenia świadomości, napięcie mięśniowe, upośledzony chód, depresja, drgawki, reakcje psychotyczne, myśli samobójcze, zaparcia, nudności, zapalenie trzustki, kandydoza, podwyższone ciśnienie krwi, wymioty, zapalenie pęcherza moczowego, zwiększone libido, zakrzepica żylna, choroba zakrzepowo-zatorowa i alergie Reakcje cal.
Przedawkowanie
Objawy: nasilone działania niepożądane, takie jak zmęczenie, osłabienie, biegunka, dezorientacja, senność, zawroty głowy, pobudzenie, omamy, zaburzenia chodu, nudności. W najcięższym przypadku przedawkowania (2000 mg memantyny) pacjentka przeżyła, przy czym obserwowano niepożądane reakcje układu nerwowego (śpiączka przez 10 dni, a następnie podwójne widzenie i pobudzenie). Pacjent otrzymał leczenie objawowe i plazmaferezę. Pacjent wyzdrowiał bez dalszych komplikacji. W innym przypadku ciężkiego przedawkowania (400 mg) pacjent również przeżył i wyzdrowiał. Opisano działania niepożądane ośrodkowego układu nerwowego: lęk, psychozy, halucynacje wzrokowe, konwulsyjną gotowość, senność, otępienie i utratę przytomności. Leczenie: objawowe. Specyficzne antidotum leku nie istnieje. Konieczne jest przeprowadzenie standardowych środków terapeutycznych mających na celu usunięcie substancji czynnej z żołądka, takich jak mycie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, możliwe jest przeprowadzenie wymuszonej diurezy.
Interakcje z innymi lekami
Skutki działania lewodopy, agonistów receptora dopaminy i leków antycholinergicznych są nasilone. Skuteczność barbituranów, leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków) zmniejsza się przy równoczesnym stosowaniu memantyny. Jednoczesnemu stosowaniu memantyny z dantrolenem i baklofenem, a także z lekami przeciwskurczowymi, może towarzyszyć zmiana ich działania, która wymaga dostosowania dawki tych leków. Należy unikać równoczesnego stosowania memantyny i amantadyny ze względu na ryzyko psychozy. Memantyna i amantadyna należą do grupy antagonistów receptora NMDA.Ryzyko rozwoju psychozy zwiększa się również przy równoczesnym stosowaniu memantyny z fenytoiną, ketaminą i dekstrometorfanem. Przy równoczesnym stosowaniu z cymetydyną, ranitydyną, prokainamidem, chinidyną, chininą i nikotyną zwiększa ryzyko zwiększenia stężenia memantyny w osoczu krwi. Podczas jednoczesnego stosowania z hydrochlorotiazydem możliwe jest zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w osoczu krwi poprzez zwiększenie jego eliminacji z organizmu. Być może wzrost MHO u pacjentów jednocześnie przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe (warfaryna). Zaleca się regularne monitorowanie PV lub MHO. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami SSRI i inhibitorami MAO wymaga dokładnego monitorowania pacjentów. Nie obserwowano interakcji z lekiem podczas jednoczesnego stosowania memantyny z glibenklamidem / metforminą lub donepezilem u zdrowych ochotników. Po podaniu jednocześnie z memantyną nie zaobserwowano zmiany w farmakokinetyce galantaminy u zdrowych ochotników. In vitro memantyna nie hamuje izoenzymów CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, zawierających flawoninę, epoksyhydrolazę lub siarczanowanie zawierających monooksygenazę.
Instrukcje specjalne
Zaleca się ostrożne stosowanie u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub predyspozycjami do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania memantyny i innych antagonistów receptora NMDA, takich jak amantadyna, ketamina lub dekstrometorfan. Związki te działają na ten sam układ receptorów co memantyna, dlatego niepożądane reakcje (głównie związane z ośrodkowym układem nerwowym) mogą występować częściej i być bardziej wyraźne. Pacjent ma czynniki, które wpływają na wzrost pH moczu (nagłe zmiany w żywieniu, takie jak przejście z diet zawierających produkty pochodzenia zwierzęcego, na dietę wegetariańską lub intensywne spożywanie zasadowych buforów żołądkowych), a także kwasica kanałowa nerki lub ciężkie infekcje dróg moczowych Proteus spp., Wymagaj dokładnego monitorowania stanu pacjenta. W większości badań klinicznych wykluczono pacjentów z zawałem mięśnia sercowego z historią niewyrównanej CHF (klasa czynnościowa III-IV według klasyfikacji NYHA) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.Dlatego dane dotyczące stosowania memantyny u tych pacjentów są ograniczone, lek należy przyjmować pod ścisłym nadzorem lekarza. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami. U pacjentów z chorobą Alzheimera na etapie umiarkowanej i ciężkiej demencji zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania skomplikowanymi mechanizmami jest zwykle ograniczona. Ponadto memantyna może powodować zmianę szybkości reakcji, dlatego pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.
Recepta
Tak