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有効成分
メマンティン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性物質のコア：ラベプラゾールナトリウム10mg（これはラベプラゾール9.42mgに相当する）賦形剤：マンニトール（E421）-18.5mg;酸化マグネシウム光 - 30mg; hyprolosis、2.625mg;低置換低血糖 - 12.75 mg;ステアリン酸マグネシウム1.125mgの殻（結合層）：エチルセルロース0.44mg;酸化マグネシウム光 - 0.61 / mg殻（腸溶性）：ヒプロメロースフタレート - 6.3mg;モノグリセリド、ジアセチル化物0.64mg;タルク0.59mg;二酸化チタン（E171）0.32mg;鉄染料赤色酸化鉄（E172） - 0.017mg
薬理効果
ノートロピック、ニューロメタボリック
薬物動態
吸引摂取後はすばやく完全に吸収されます。血漿中のTmax - 摂取後3〜8時間。正常な腎機能を有する患者では、メマンチンの蓄積は観察されなかった。流通毎日20mg /日の用量で、血漿中のCssメマンチンは70〜150ng / mlである。 5〜30mgの1日用量を使用する場合、脳脊髄液中の平均濃度と血漿濃度との比は0.52と計算された。 Vdは約10l / kgに等しい。メマンチンの約45％が血漿タンパク質に結合している。代謝。摂取されたメマンチンの約80％がそのまま排泄される。 4-および6-ヒドロキシ - メマンチンおよび1-ニトロソ-3-5-ジメチル - アダマンタンの異性体混合物であるN-3,5-ジメチルグルタンタンの主要代謝産物は、それら自体の薬理活性を有さない。インビトロでは、シトクロムP450アイソザイムによって行われた代謝は検出されなかった。推論。単指数関数的に排泄される。終期相のT1 / 2は60〜100時間の範囲であり、腎臓によって排泄される。正常な腎機能を有するボランティアでは、総クリアランスは170ml /分/1.73m 2であり、腎クリアランスの一部は小管の分泌により達成される。腎排泄には、場合によってはカチオン輸送タンパク質によって媒介される管状再吸収も含まれる。尿のアルカリ性状態におけるメマンチンの腎臓排泄の速度は、7〜9倍減少し得る。尿のアルカリ化は、栄養の劇的な変化、例えば動物製品を含む食事から菜食に変わること、またはアルカリ性の胃緩衝液を集中的に使用することによって引き起こされる可能性がある。直線性ボランティアの研究では、10〜40mgの用量範囲で薬物動態の直線性が示された。薬物動態/薬力学的依存性。メマンチンが20mg /日の用量で使用される場合、脳脊髄液中の濃度レベルは、脳の前頭皮質領域においてメマンチンが0.5μmolである阻害定数（ki）に対応する
適応症
アルツハイマー病で中等度から重度の認知症
禁忌
副作用の発生率の分類WHO：非常に頻繁に - ≧1/10。多くの場合、≧1/100から<1/10;まれに - 1/1000以上1/100以下;まれに1/10000から<1/1000;非常にまれに - <1/10000;利用可能なデータに基づいて推定することはできません。臨床試験では、メマンチンとプラセボを服用した場合、副作用の発生率は変わらなかった。彼らは一般的に軽度から中等度の重症度であった。めまい（6.3％対5.6％）、頭痛（5.2％対3.9％）、便秘（4.6％対2.6％）、プラセボ群と比較してメマンチン群で最も頻繁な有害反応は、 、眠気（3.4％対2.2％）および動脈性高血圧（4.1％対2.8％）。副作用はMedDRAによって分類される。伝染性および寄生虫性疾患：まれに - 真菌感染症。免疫系の部分では、しばしば、薬物の成分に対する過敏症である。精神障害：しばしば眠気。まれに - 混乱、幻覚*;頻度不明 - 精神病反応。神経系の部分では、しばしば - めまい、不均衡;まれな - 歩行障害;ごくまれに発作。心臓の側から：まれに - 心不全。血管の部分では、しばしば - 血圧が上昇します。まれに - 静脈血栓症/血栓塞栓症。呼吸器系、胸部および縦隔の器官：しばしば - 息切れ。消化管の部分で：頻繁に - 便秘;まれに - 吐き気、嘔吐;頻度は不明 - 膵炎。肝臓や胆道の部分では：しばしば肝臓酵素の活性が増加する。頻度不明 - 肝炎。注射部位の一般的な障害および障害：しばしば頭痛;まれに - 疲労。 *重度の認知症の段階で、アルツハイマー病患者では、主に幻覚が観察されています。めまい、眠気、過敏性、疲労、不安、ICP上昇、吐き気、幻覚、頭痛、意識障害、筋緊張、頭痛、吐き気、膵炎、カンジダ症、血圧上昇、嘔吐、膀胱炎、リビドーの増加、静脈血栓症、血栓塞栓症およびアレルギー反応を含むが、これらに限定されない。
妊娠中および授乳中に使用する
子宮内発育の遅延の可能性があるため、Marouxの薬剤は妊娠中に使用されません。メマンチンの母乳への割り当てに関する情報はありません。しかしながら、メマンチンの親油性を考慮すると、排泄が可能である。したがって、マルクサでの治療時には、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
1日1回、いつも同じ時間に、食事にかかわらず。治療は、アルツハイマー病における認知症の診断および治療の専門知識を有する医師の監督下で実施されるべきである。治療は、定期的に患者を気遣う人が薬物摂取量を監視する場合にのみ開始されるべきである。診断は現行の推奨事項に従って行う必要があります。 Marouksaの忍容性と用量を、3カ月以内に定期的に評価する必要があります。治療の開始後。次に、現在の臨床ガイドラインに従って、薬剤の臨床効果と治療の忍容性を定期的に評価する必要があります。メンテナンス療法は、マルクサの治療効果と良好な忍容性で無期限に続けることができる。治療効果がもはや観察されないか、または患者が治療に耐えられない場合、Marukaの使用は中止すべきである。副作用のリスクを軽減するためには、5 mg /週の用量を徐々に増やすことをお勧めします。最初の3週間に療法。推奨される維持用量は20mg /日である。以下の投薬レジメンが推奨される：第1週。 （1-7日目）：1日量 - 5mg（1/2錠、Maroux 10mgを毎日7日間）。第2週（8-14日目）：毎日の投与量 - 10mg（1日に7mgのマロクサ10mgを1日1回）;第3週（15-21日目）：15 mg（11/2錠、Maroux 10 mgを毎日7日間）。第4週から：毎日の投与量 - 20mg（2錠、毎日Marux 10mg）。
副作用
世界保健機関（WHO）の副作用発生率の分類：非常に頻繁に> 1/100から1/10未満、まれに1/1000から1/100未満、まれに1/10000から1 /非常にまれに1000分の1未満の周波数は、利用可能なデータに基づいて推定できません。臨床試験では、メマンチンとプラセボを服用した場合、副作用の発生率は変わらなかった。彼らは一般的に軽度から中等度の重症度であった。めまい（6.3％対5.6％）、頭痛（5.2％対3.9％）、便秘（4.6％対2 、6％）、眠気（それぞれ3.4％対2.2％）および動脈性高血圧（それぞれ4.1％対2.8％）。伝染性および寄生虫性疾患：まれに - 真菌感染症。血液およびリンパ系の違反：頻度は不明です - 無顆粒球症、白血球減少症（好中球減少症を含む）、汎血球減少症、血小板減少症、血小板減少性紫斑病。免疫系障害：しばしば、薬剤の成分に対する過敏症。精神障害：しばしば眠気。まれに - 混乱、幻覚;頻度不明 - 精神病反応。神経系障害：しばしば - めまい、不均衡;まれな - 歩行障害;ごくまれに発作。心疾患：まれに - 心不全。血管からの外乱：しばしば動脈圧の上昇;まれに - 静脈血栓症/血栓塞栓症。呼吸器系からの外乱、胸部および縦隔の器官：しばしば息切れ。胃腸管の障害：頻度は不明 - 膵炎。肝臓および胆道の障害：しばしば肝臓トランスアミナーゼの活性の増加;頻度不明 - 肝炎。腎臓および尿路障害：頻度不明 - 急性腎不全。皮膚および皮下組織の違反：頻度は不明 - スティーブンス・ジョンソン症候群。注射部位の一般的な障害および障害：しばしば頭痛;まれに - 疲労。幻覚は、重度の認知症の段階で、主にアルツハイマー病の患者に観察されている。 Marouksaの登録後の使用では、めまい、眠気、不安、疲労、不安、頭蓋内圧上昇、吐き気、幻覚、頭痛、意識障害、筋緊張、歩行障害、痙攣、精神病反応、カンジダ症、血圧上昇、嘔吐、膀胱炎、リビドー増加、静脈血栓症、血栓塞栓症およびアレルギーCALの反応。
過剰摂取
症状：疲労、衰弱、下痢、混乱、眠気、めまい、激越、幻覚、歩行障害、悪心などの副作用の重症度が高まった。過重症（2000mgのメマンチン）の最も重篤な症例では、患者は生存し、神経系からの有害反応（10日間の昏睡、次いで複視および激越）が観察された。患者は対症療法および血漿交換を受けた。患者はさらなる合併症なしに回復した。重度の過量（400mg）の別の症例では、患者も生存し回復した。中枢神経系の副作用としては、不安、精神病、視覚幻覚、痙攣発作、眠気、昏睡、意識喪失などがあります。治療：症候性。薬物の特定の解毒剤は存在しない。胃の洗浄、活性炭の摂取、尿の酸性化、強制的な利尿を行うなど、胃から活性物質を取り除くことを目的とした標準的な治療手段が必要です。
他の薬との相互作用
レボドパ、ドーパミン受容体アゴニストおよび抗コリン薬の効果が増強される。バルビツール酸塩、抗精神病薬（神経弛緩薬）の有効性は、メマンチンの同時使用により減少する。メマンチンとダントロレンおよびバクロフェンの同時使用ならびに鎮痙薬の併用は、これらの薬物の用量調整を必要とする効果の変化を伴い得る。精神病の危険性に起因するメマンチンとアマンタジンの同時使用は避けるべきである。メマンチンおよびアマンタジンは、NMDA受容体拮抗薬の群に属する。精神病を発症するリスクは、フェニトイン、ケタミン、およびデキストロメトルファンを併用したメマンチンの併用によっても増加する。シメチジン、ラニチジン、プロカインアミド、キニジン、キニーネおよびニコチンとの同時使用により、血漿中のメマンチン濃度を増加させるリスクが増加する。ヒドロクロロチアジドと同時に採取すると、血漿中のヒドロクロロチアジド濃度を体内から除去することにより、ヒドロクロロチアジドの濃度を低下させることが可能である。おそらく経口間接抗凝固剤（ワルファリン）を服用している患者におけるMHOの増加。 PVまたはMHOを定期的に監視することをお勧めします。抗うつ薬、SSRIおよびMAO阻害剤との同時使用は、患者の注意深い監視を必要とする。健康なボランティアにおいて、メマンチンとグリベンクラミド/メトホルミンまたはドネペジルを同時に使用した場合、薬物相互作用は観察されなかった。メマンチンと同時に適用した場合、健康なボランティアにおけるガランタミンの薬物動態の変化は観察されなかった。インビトロで、メマンチンは、イソ酵素CYP1A2,2A6,2C9,2D6,2E1,3A、フラビン、エポキシヒドロラーゼまたは硫酸化を含むモノオキシゲナーゼを阻害しない。
特別な指示
てんかん患者、痙攣歴、てんかんの素因に注意して使用することを推奨します。メマンチンと他のNMDA受容体アンタゴニスト、例えばアマンタジン、ケタミンまたはデキストロメトルファンの同時使用は避けるべきである。これらの化合物はメマンチンと同じ受容体系で作用するので、（主に中枢神経系に関連する）望ましくない反応がより頻繁に起こり、より顕著になることがある。患者は、尿pHの上昇（動物製品を含む食事から菜食、またはアルカリ性胃緩衝液の集中的な摂取への切り替えなどの栄養の急激な変化）に影響を与える因子、ならびに尿細管アシドーシスまたは重度の尿路感染症を有するProteus spp。、患者の状態を慎重に監視する必要があります。大多数の臨床試験から、代償不全CHF（NYHA分類によるIII-IV機能分類）の病歴を有する心筋梗塞または制御不能な動脈性高血圧症の患者は除外された。したがって、これらの患者におけるメマンチンの使用に関するデータは限られており、薬剤は医師の注意深い監督下で服用すべきである。車両を運転し、仕組みで働く能力に及ぼす影響。中等度および重度の認知症の段階でのアルツハイマー病患者では、車両の運転能力および複雑なメカニズムの管理能力は通常損なわれる。さらに、メマンチンは反応速度の変化を引き起こす可能性があるため、患者は運転や複雑なメカニズムの操作を控えるべきである。
処方箋
はい