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Ingrédients actifs
Meloxicam
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Meloxicam 7,5 mg; Excipients: lactose (sucre du lait), cellulose microcristalline, citrate de sodium dihydraté, povidone (polyvinylpyrrolidone), carboxyméthylamidon sodique (primogel), dioxyde de silicium colloïdal (aérosil), stéarate de calcium.
Effet pharmacologique
Le méloxicam est un anti-inflammatoire non stéroïdien ayant des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2), impliquée dans la biosynthèse des prostaglandines dans le domaine de l'inflammation. Dans une moindre mesure, le méloxicam agit sur la cyclooxygénase-1 (COX-1), qui participe à la synthèse de la prostaglandine, qui protège la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et participe à la régulation du débit sanguin dans les reins.
Pharmacocinétique
Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité absolue du méloxicam - 89%. L'ingestion simultanée d'aliments ne change pas l'absorption. Lors de l'utilisation du médicament par voie orale à des doses de 7,5 et 15 mg, sa concentration est proportionnelle à la dose; la concentration à l'équilibre est atteinte en 3-5 jours. Avec une utilisation prolongée du médicament (plus d'un an), les concentrations sont similaires à celles observées après la première atteinte de l'état d'équilibre. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99%. La plage de différences entre les concentrations maximales et les concentrations de base du médicament après la prise d'une fois par jour est relativement petite et va de 0,4 à 1 mcg / ml lorsque vous utilisez une dose de 7,5 mg et de 15 à 2 mg / ml pour une dose de 15 mg. Le méloxicam pénètre dans les barrières histohématogènes, la concentration dans le liquide synovial atteint 50% du Cmax du médicament dans le plasma et se métabolise presque complètement dans le foie pour former quatre dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxy-méloxicam (60% de la dose), est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylméloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la dose). Des études in vitro ont montré que le CYP 2C9 joue un rôle important dans cette transformation métabolique. L’isoenzyme CYP 3A4 revêt une importance supplémentaire.La peroxydase est impliquée dans la formation de deux autres métabolites (représentant respectivement 16% et 4% de la dose du médicament), dont l'activité est susceptible de varier individuellement. Avec les matières fécales sous forme inchangée, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée. Dans les urines, le médicament se trouve sous forme inchangée uniquement à l'état de traces. Le méloxicam T1 / 2 dure 15 à 20 heures et la clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min. Chez les personnes âgées, la clairance du médicament est réduite. Vd est faible et se situe en moyenne à 11 l. Une insuffisance hépatique ou rénale de gravité modérée n’affecte pas de manière significative la pharmacocinétique du méloxicam.
Des indications
- traitement symptomatique de l’arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde, de la spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante) et d’autres maladies inflammatoires et dégénératives accompagnées du syndrome douloureux.
Contre-indications
- Données anamnestiques sur l'atteinte d'obstruction bronchique, de rhinite, d'urticaire après prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (intolérance complète ou incomplète de l'acide acétylsalicylique - rhinosinusites, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme); - modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs; - maladie intestinale inflammatoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn); - saignements cérébrovasculaires ou autres saignements; - dans la période suivant le pontage coronarien; - insuffisance cardiaque décompensée; - insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique active; - insuffisance rénale sévère chez les patients non dialysés (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), insuffisance rénale progressive, y compris hyperkaliémie confirmée; - grossesse - période d'allaitement; - L'âge d'enfant jusqu'à 15 ans; - hypersensibilité à l'un des composants du médicament.Avec prudence: maladie coronarienne, maladies cérébrovasculaires, insuffisance cardiaque chronique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, maladie artérielle périphérique, tabagisme,clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min; données anamnestiques sur l'apparition de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, la présence d'infections à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation prolongée d'AINS, l'utilisation fréquente d'alcool, de graves maladies somatiques, le traitement concomitant avec les médicaments suivants: - anticoagulants (par exemple warfarin); - agents antiplaquettaires (par exemple, acide acétylsalicylique, clopidogrel); - glucocorticoïdes oraux (par exemple, la prednisone); - inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline); pour réduire le risque d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal, utilisez la dose minimale efficace le plus court possible
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale pendant les repas 1 heure / jour; Posologie recommandée: Polyarthrite rhumatoïde: 15 mg / jour. Après avoir obtenu un effet thérapeutique, la dose peut être réduite à 7,5 mg / jour; Ostéoarthrose: 7,5 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 15 mg / jour; Spondylarthrite ankylosante: 15 mg / jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 15 mg Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg / jour.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: plus de 1% - dyspepsie, incl. nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation, flatulence, diarrhée; 0,1-1% - augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, éructations, oesophagite, ulcère gastroduodénal, saignements gastro-intestinaux (y compris latents), stomatite; moins de 0,1% - perforation gastro-intestinale, colite, hépatite, gastrite Des organes hématopoïétiques: plus de 1% - anémie; 0,1-1% - changement dans la formule du sang, incl. leucopénie, thrombocytopénie; De la peau: plus de 1% - démangeaisons, éruption cutanée 0,1-1% d'urticaire; moins de 0,1% - photosensibilisation, éruptions bulleuses, érythème polymorphe, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique; du côté du système respiratoire: moins de 0,1% - bronchospasme; du côté du système nerveux: plus de 1% - vertige, mal de tête; 0,1-1% - vertiges, acouphènes,somnolence; moins de 0,1% - confusion, désorientation, labilité émotionnelle De la part du système cardiovasculaire: plus de 1% - œdème périphérique; 0,1-1% - augmentation de la pression artérielle, palpitations, bouffées de chaleur sur la peau du visage Au niveau du système urinaire: 0,1-1% - hypercréininémie et / ou augmentation de l'urée sérique; moins de 0,1% - insuffisance rénale aiguë; le lien avec l’accueil du méloxicam n’a pas été établi - néphrite interstitielle, albuminurie, hématurie; des organes des sens: moins de 0,1% - conjonctivite, déficience visuelle, incl. vision floue; Réactions allergiques: moins de 0,1% - œdème de Quincke, réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques.
Surdose
Symptômes: troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements du tractus gastro-intestinal, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, arrêt respiratoire, asystole .; Traitement: aucun antidote spécifique; Avec un surdosage du médicament devrait être un lavage gastrique, en prenant du charbon activé (dans la prochaine heure), un traitement symptomatique. La Kolestiramine accélère l’excrétion du médicament par le corps. La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine et l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la forte association du médicament avec les protéines du sang.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée avec d'autres AINS (ainsi qu'avec l'acide acétylsalicylique), le risque de lésions érosives et ulcéreuses et de saignements dans le tractus gastro-intestinal augmente. son effet toxique (il est recommandé de contrôler la concentration de lithium dans le sang). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le méthotrexate, l'effet secondaire du dernier sur le système hématopoïétique (le risque d'anémie et de leucopénie, une surveillance périodique de la numération globulaire complète est indiqué);; En cas d'utilisation simultanée de diurétiques et de cyclosporine, le risque de développer une insuffisance rénale augmente. utilisation avec des anticoagulants (héparine, ticlopidine, warfarine),de même que pour les médicaments thrombolytiques (streptokinase, fibrinolysine), le risque de saignement augmente (une surveillance périodique des paramètres de coagulation du sang est nécessaire); lorsqu’il est utilisé simultanément avec la kolestiramine, en raison de la liaison du méloxicam, son excrétion par le tractus gastro-intestinal augmente.
Instructions spéciales
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique ou d'ulcère duodénal, ainsi que chez les patients sous traitement anticoagulant. Le risque de maladies érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal est accru; il faut également surveiller la fonction rénale lors de l'utilisation du médicament chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique avec des hypovolémie à la suite d'interventions chirurgicales Chez les patients présentant une insuffisance rénale, si la clairance de la créatinine est supérieure à 25 ml / min, aucune correction du schéma posologique n'est nécessaire. Chez les patients dialysés, la posologie du médicament ne doit pas dépasser 7,5 mg / jour; les patients prenant à la fois des diurétiques et du méloxicam doivent prendre une quantité suffisante de liquide; si, au cours du traitement, des réactions allergiques (démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, photosensibilisation ) il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de consulter un médecin. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle: l'utilisation du médicament peut provoquer des effets indésirables tels que maux de tête, vertiges et somnolence. Vous devez abandonner la conduite et la maintenance des machines et des mécanismes qui nécessitent de la concentration.
Oui