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メロキシカム錠7.5 mg 20個

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有効成分

メロキシカム

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丸薬

構成

賦形剤:乳糖(乳糖)、微晶質セルロース、クエン酸ナトリウム二水和物、ポビドン(ポリビニルピロリドン)、カルボキシメチルデンプンナトリウム(プリモゲル)、コロイドシリカ(エアロシル)、ステアリン酸カルシウム。

薬理効果

メロキシカムは、鎮痛、抗炎症および解熱効果を有する非ステロイド系抗炎症薬である。抗炎症効果は、炎症領域におけるプロスタグランジンの生合成に関与するシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の酵素活性の阻害に関連する。より少ない程度で、メロキシカムは、プロスタグランジンの合成に関与するシクロオキシゲナーゼ-1(COX-1)に作用し、胃腸管の粘膜を保護し、腎臓における血流の調節に関与する。

薬物動態

胃腸管から吸収され、メロキシカムの絶対生物学的利用能は89%です。食物の同時摂取は吸収を変化させない。薬物を7.5および15mgの用量で経口使用する場合、その濃度は用量に比例する;平衡濃度は3-5日以内に達する。薬物の長期使用(1年以上)では、濃度は平衡状態の最初の達成後に観察されたものと同様である。血漿タンパク質結合は99%である。 1日に1回服用した後の薬物の最大濃度と基礎濃度との差の範囲は比較的小さく、7.5mgの用量を使用する場合は0.4-1μg/ mlになり、15mgの用量を使用する場合は08-2μg/ mlである。メロキシカムは組織化学的障壁に浸透し、滑液中の濃度は血漿中の薬物の50%Cmaxに達し、ほぼ完全に肝臓で代謝され、4つの薬理学的に不活性な誘導体を形成する。主要な代謝産物、5'-カルボキシ - メロキシカム(用量の60%)は、排泄される中間代謝産物である5'-ヒドロキシメチルメロキシカムの酸化によって形成されるが、その程度は低い(用量の9%)。インビトロ研究は、CYP 2C9がこの代謝変換において重要な役割を果たすことを示しており、CYP 3A4アイソザイムがさらに重要である。ペルオキシダーゼは、2つの他の代謝産物(それぞれ、薬物の用量の16%および4%を構成する)の形成に関与し、その活性は個々に変化する可能性がある;代謝産物の形で主に糞便および尿と等しくなる。糞便を変えずに1日用量の5%未満を排泄すると、尿中に薬物は微量しか変化しない形で見られる。 T1 / 2メロキシカムは15-20時間である。血漿クリアランスは平均8ml /分である。高齢者では、薬物のクリアランスが減少する。 Vdは低く、平均11μlである;中等度の重度の肝不全または腎不全は、メロキシカムの薬物動態に有意に影響しない。

適応症

関節リウマチ、強直性脊椎炎(強直性脊椎炎)および疼痛症候群を伴う他の炎症性および変性疾患の対症療法。

禁忌

- アセチルサリチル酸または他のNSAID(アセチルサリチル酸の寛容の完全または不完全 - 鼻副鼻腔炎、蕁麻疹、鼻粘膜ポリープ、喘息(気管支))を受けた後の気管支閉塞、鼻炎、蕁麻疹の発作に関する既往のデータ。 - 胃または十二指腸の粘膜のびらん性および潰瘍性変化、活動性胃腸出血; - 炎症性腸疾患(潰瘍性大腸炎、クローン病); - 脳血管出血または他の出血; - 冠動脈バイパス術後の期間; - 代償不全の心不全; - 重度の肝不全または活性肝疾患; - 透析を受けていない患者(深刻な腎不全)(クレアチニンクリアランスが30ml /分未満)、進行性腎疾患確認された高カリウム血症; - 妊娠; - 母乳育児期間; - 15歳までの子供の年齢。冠状動脈疾患、脳血管疾患、慢性心不全、脂質異常症/高脂血症、糖尿病、末梢動脈疾患、喫煙、。60 mL /分未満クレアチニンクリアランス;潰瘍性病変の発生消化管の歴史、ヘリコバクターピロリ、古い時代、NSAIDの長期使用、頻繁にアルコール消費、深刻な身体的疾患、以下の薬剤との併用療法の感染症のために: - 抗凝固剤(例えば、ワルファリン)。 - 抗血小板剤(例えば、アセチルサリチル酸、クロピドグレル); - 経口グルココルチコステロイド(例えば、プレドニゾン); - 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(例えば、シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン);胃腸管からの有害事象のリスクを低減するために、

妊娠中および授乳中に使用する

妊娠中および授乳中に使用することは推奨されていません。
投与量および投与
1日1回食事中に経口的に服用する;推奨投与方法:関節リウマチ:15mg /日。治療効果を達成した後、投与量を7.5mg /日に、骨関節症を7.5mg /日に減らすことができる。必要であれば、用量を15mg /日に増やすことができ、強直性脊椎炎は15mg /日に増やすことができる。最大1日量は15mgを超えてはならない。副作用のリスクが高い患者および重度の腎不全患者の血液透析患者では、投与量は7.5mg /日を超えてはならない。

副作用

消化器系の部分では:1%以上 - 消化不良、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘、鼓腸、下痢、 0.1-1% - 肝トランスアミナーゼ活性、高ビリルビン血症、げっ歯類、食道炎、胃十二指腸潰瘍、消化管出血(潜伏期を含む)、口内炎; 0.1%未満 - 胃腸穿孔、大腸炎、肝炎、胃炎。血液形成臓器から:1%以上 - 貧血。 0.1-1% - 血液製剤の変化、白血球減少、血小板減少;皮膚の部分:1%以上 - かゆみ、皮膚発疹; 0.1-1%蕁麻疹; 0.1%未満 - 光増感、水疱発疹、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症;呼吸器系:0.1%未満 - 気管支痙攣;神経系:. 1%以上 - めまい、頭痛。 0.1〜1% - めまい、耳鳴り、眠気; 0.1%未満 - 混乱、失見当識、感情的不安定性心血管系の部分では1%以上 - 末梢浮腫、 0.1-1% - 血圧の上昇、動悸、顔面の紅潮。泌尿器系から:0.1-1% - 高クレアチニン血症および/または血清尿素の増加。 0.1%未満 - 急性腎不全;間質性腎炎、アルブミン尿症、血尿;感覚器官から:0.1%未満 - 結膜炎、視力障害、アレルギー反応:0.1%未満 - 血管浮腫、アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応。

過剰摂取

症状:意識障害、吐き気、嘔吐、上腹部痛、胃腸管出血、急性腎不全、肝不全、呼吸停止、収縮不全。薬物の過剰摂取は、活性炭を(次の1時間以内に)摂取する胃洗浄、対症療法でなければなりません。コレスチラミンは体内からの薬物の排出を促進する。強制的な利尿、尿のアルカリ化、血液透析は、薬物と血液タンパク質との高い関連性のために効果がない。

他の薬との相互作用

他のNSAID(アセチルサリチル酸との併用)と同時に使用すると、びらん性潰瘍性病変や胃腸管出血のリスクが高くなります。その毒性効果(血液中のリチウム濃度を制御することが推奨されます)。メトトレキサートと同時に使用される場合、最後の副作用(貧血や白血球減少のリスクがあるため、定期的に全血球数のモニタリングが行われます);利尿薬やシクロスポリンと併用すると、腎不全発症のリスクが高くなります。抗凝固剤(ヘパリン、チクロピジン、ワルファリン)との併用血栓溶解薬(ストレプトキナーゼ、フィブリン溶解素)の場合には、出血のリスクが増加する(血液凝固パラメータの定期的監視が必要)

注意事項

消化性潰瘍や十二指腸潰瘍の既往のある患者、抗凝固療法を受けている患者に薬剤を使用する場合は、注意が必要です。このような患者は、胃腸管のびらん性および潰瘍性疾患のリスクが高い。;高齢患者、血液循環が不十分な慢性心不全患者、肝硬変患者、および腎不全の患者では、クレアチニンクリアランスが25ml /分以上であれば、投薬レジメンの補正は必要ない。透析患者の場合、薬物の投与量は7.5mg /日を超えてはならない;利尿薬とメロキシカムの両方を服用している患者は十分な量の液体を摂取すべきである;治療中にアレルギー反応(かゆみ、皮膚発疹、蕁麻疹、 )服用をやめ、医師に相談する必要があります。ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力への影響;この薬物の使用は、頭痛およびめまい、眠気の形での望ましくない作用の発生を引き起こし得る。集中が必要な機械や機構の運転と維持を断念すべきです。

処方箋

はい

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