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Metronidazole comprimés 250 mg 40 pcs

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Ingrédients actifs

Métronidazole

Formulaire de décharge

Pilules

La composition

1 onglet. métronidazole 250 mg. Excipients: amidon de pomme de terre, acide stéarique, talc.

Effet pharmacologique

Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action consiste en la réduction biochimique des groupes 5-nitro par les protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro récupéré interagit avec les cellules microbiennes de l'acide désoxyribonucléique (ADN), inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui entraîne la mort de bactéries. Actif contre Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, ainsi que les bactéries anaérobies à Gram négatif, Bacteroides spp. (notamment Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. et certains anaérobies à Gram positif (souches sensibles d'Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est comprise entre 0,125 et 6,25 mcg / ml. En association avec l'amoxicilline, il est actif contre Helicobacter pylori (l'amoxicilline inhibe le développement de la résistance au métronidazole). Les microorganismes aérobies et les anaérobies facultatifs ne sont pas sensibles au métronidazole, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies), le métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies classiques. Augmente la sensibilité des tumeurs aux radiations, provoque une sensibilisation à l'alcool (action disulfiramopodobnoe), stimule les processus de réparation.

Pharmacocinétique

Absorption - élevée (biodisponibilité d’au moins 80%). Il possède une grande capacité de pénétration et atteint des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des liquides organiques, notamment les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalorachidien, le cerveau, la bile, la salive, le liquide amniotique, les abcès, les sécrétions vaginales, le sperme et le lait maternel. Il pénètre dans la barrière hématoencéphalique et placentaire. Vd: adultes - environ 0,55 l / kg, nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La Cmax du médicament dans le sang varie de 6 à 40 mcg / ml, en fonction de la dose. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax est de 1 à 3 heures et la communication avec les protéines plasmatiques de 10 à 20%. Dans le corps, environ 30 à 60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. Le principal métabolite (le 2-hydroxymétronidazole) a également un effet antiprotozoaire et antimicrobien.T1 / 2 avec fonction hépatique normale - 8 heures (de 6 à 12 heures), avec atteinte alcoolique du foie - 18 heures (de 10 à 29 heures), pour les nouveau-nés: nés pendant la gestation - 28-30 semaines - environ 75 heures, respectivement 32–35 semaines - 35 heures, 36–40 semaines - 25 heures, 60 à 80% (20% inchangé) est excrété par les reins, 6 à 15% par les intestins. Clairance rénale - 10,2 ml / min. Chez les patients insuffisants rénaux, après une administration répétée, une accumulation de métronidazole dans le sérum peut être observée (par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la fréquence d'administration doit être réduite). Le métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T1 / 2 est réduit à 2,6 heures). Avec la dialyse péritonéale est affiché en petites quantités.

Des indications

Infections à protozoaires: amibiase extra-intestinale, y compris abcès du foie amibien, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase (y compris vaginite à Trichomonas, urétrite à Trichomonas). Les infections causées par Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (SNC), y compris méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès du poumon, sepsis. Infections causées par Clostridium spp., Peptococcus niger et Peptostreptococcus spp.: Infections de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infections des organes pelviens (endométrite, abcès des trompes de Fallopie et des ovaires, infection de l'arc vaginal). Colite pseudo-membraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques). Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori. Prévention des complications postopératoires (en particulier interventions sur le côlon, la région quasi rectale, l'apendectomie, la chirurgie gynécologique). Radiothérapie des patients atteints de tumeurs - en tant qu'agent de radiosensibilisation, dans les cas où la résistance de la tumeur est due à une hypoxie des cellules tumorales.

Contre-indications

Hypersensibilité, leucopénie (y compris les antécédents), lésions organiques du système nerveux central (SNC) (y compris l'épilepsie), insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), grossesse (à terme), allaitement. Avec prudence: grossesse (trimestres II à III), insuffisance rénale / hépatique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse, pendant l'allaitement.Avec précaution: grossesse (trimestres II-III).
Posologie et administration
À l'intérieur, pendant ou après un repas (ou lait pressé), non liquide. Avec la trichomonase - 250 mg 2 fois par jour. dans les 10 jours ou 400 mg 2 fois par jour. dans les 5-8 jours. Les femmes doivent également prescrire du métronidazole sous forme de suppositoires ou de comprimés vaginaux. Si nécessaire, vous pouvez répéter le traitement ou augmenter la dose à 0,75-1 g / jour. Entre les cours, vous devriez prendre une pause de 3 à 4 semaines avec des tests de laboratoire répétés. Un schéma thérapeutique alternatif est la nomination de 2 g une fois un patient et son partenaire sexuel. Enfants 2-5 ans - 250 mg / jour; 5-10 ans - 250-375 mg / jour, plus de 10 ans - 500 mg / jour. La dose quotidienne doit être divisée en 2 doses. La durée du traitement est de 10 jours. Enfants de moins de 1 an - 125 mg / jour, 2-4 ans - 250 mg / jour, 5-8 ans - 375 mg / jour, plus de 8 ans - 500 mg / jour. (en 2 doses). La durée du traitement est de 5 jours. Chez les adultes atteints d'amibiase asymptomatique (si un kyste est détecté), la dose quotidienne est de 1 à 1,5 g (500 mg 2 à 3 fois par jour) pendant 5 à 7 jours. Dans les cas d'amibiase chronique, la dose quotidienne est de 1,5 g en 3 doses pendant 5 à 10 jours et de 2,25 g en dysenterie aiguë chez les amibiens, jusqu'à la disparition des symptômes. En cas d'abcès du foie - la dose quotidienne maximale est de 2,5 g, en 1 ou 2 à 3 doses, pendant 3 à 5 jours, en association avec des antibiotiques (tétracyclines) et d'autres méthodes de traitement. Enfants âgés de 1 à 3 ans - 1/4 dose adulte, 3-7 ans - 1/3 dose adulte, 7-10 ans - 1/2 dose adulte. Pour la stomatite ulcéreuse, on prescrit aux adultes 500 mg 2 fois par jour. dans les 3-5 jours; enfants dans ce cas, le médicament n'est pas montré. Avec colite pseudo-membraneuse - 500 mg 3 à 4 fois par jour. Pour éradiquer Helicobacter pylory - 500 mg 3 fois par jour. dans les 7 jours (dans le cadre d'une thérapie combinée, par exemple une association d'amoxicilline 2,25 g / jour). Dans le traitement de l'infection anaérobie, la dose quotidienne maximale est de 1,5 à 2 g et de 750 à 1 500 mg / jour pour la prévention des complications infectieuses. 3 doses pendant 3-4 jours avant la chirurgie ou 1 g une fois par jour. après la chirurgie. 1-2 jours après la chirurgie (lorsque l'administration orale est déjà autorisée) - 750 mg / jour. dans les 7 jours. En cas d'insuffisance rénale prononcée (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), la dose quotidienne doit être divisée par deux.

Effets secondaires

Du côté du système digestif: diarrhée, anorexie, nausée, vomissements, coliques intestinales, constipation, goût "métallique" dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite. Troubles du système nerveux: vertiges, incoordination, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, irritabilité, faiblesse,insomnie, maux de tête, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique. Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, rougeur de la peau, congestion nasale, fièvre, arthralgie. Sur le système urogénital: dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose, coloration de l’urine de couleur rouge-brun. Autres: neutropénie, leucopénie, aplatissement de l’onde T sur l’électrocardiogramme.

Interaction avec d'autres médicaments

Il renforce l'effet des anticoagulants indirects, ce qui entraîne une augmentation du temps de formation de la prothrombine. Similaire au disulfirame, il provoque une intolérance à l'éthanol. L'utilisation simultanée de disulfirame peut entraîner l'apparition de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre deux administrations est d'au moins deux semaines). La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum et une augmentation du risque d'effets secondaires. La nomination simultanée de médicaments stimulant les enzymes de l'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne) peut accélérer l'élimination du métronidazole, entraînant une diminution de sa concentration dans le plasma. Lorsqu'ils sont pris simultanément avec des préparations de lithium, la concentration de ces dernières dans le plasma et le développement de symptômes d'intoxication peuvent augmenter. Il n'est pas recommandé d'associer des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium). Les sulfamides renforcent l'action antimicrobienne du métronidazole.

Instructions spéciales

L'éthanol est contre-indiqué pendant la période de traitement (une réaction de type disulfirame peut survenir: douleurs abdominales spasmodiques, nausées, vomissements, maux de tête, bouffées vasomotrices soudaines). L'association avec l'amoxicilline n'est pas recommandée chez les patients de moins de 18 ans. Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de contrôler l’image de sang. En cas de leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développement d’un processus infectieux. L’apparition d’une ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l’état neurologique des patients nécessite l’arrêt du traitement. Il peut immobiliser le tréponème et conduire à un test de Nelson faussement positif. Il peint l'urine de couleur sombre. Lors du traitement de Trichomonas vaginitis chez les femmes et de Trichomonas uréthrite chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de relations sexuelles. Traitement nécessairement simultané des partenaires sexuels.Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après le traitement de la trichomonase, des tests de contrôle doivent être effectués au cours de trois cycles réguliers avant et après la menstruation. Après le traitement de la giardiase, si les symptômes persistent, après 3–4 semaines, effectuer 3 analyses des matières fécales à des intervalles de plusieurs jours (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose causée par une invasion peut persister pendant plusieurs semaines ou mois, rappelant ainsi les symptômes de la giardiase). Pendant le traitement, il est recommandé d’arrêter l’allaitement.
Oui

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