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有効成分
メトロニダゾール
リリースフォーム
丸薬
構成
1タブ。メトロニダゾール250mg。賦形剤：ジャガイモデンプン、ステアリン酸、タルク。
薬理効果
抗原虫や抗菌剤、5ニトロイミダゾール誘導体。作用機序は、嫌気性微生物および原生動物の細胞内輸送タンパク質による5-ニトロ基の生化学的還元である。回収された5-ニトロ基はデオキシリボ核酸（DNA）微生物細胞と相互作用し、その核酸の合成を阻害し、細菌の死を招く。 Trichomonas vaginalis、Entamoeba histolytica、ならびにグラム陰性嫌気性細菌Bacteroides spp。に対して活性である。 （Bacteroides fragilis、Bacteroides distasonis、Bacteroides ovatus、Bacteroides thetaiotaomicron、Bacteroides vulgatusを含む）、Fusobacterium spp。いくつかのグラム陽性嫌気性菌（Eubacterium spp。、Clostridium spp。、Peptococcus niger。、Peptostreptococcus spp。の感受性株）が含まれる。これらの菌株の最小阻害濃度は0.125〜6.25μg/ mlです。アモキシシリンと組み合わせて、ヘリコバクターピロリ（アモキシシリンはメトロニダゾール耐性の発生を阻害する）に対して活性である。好気性微生物および通性嫌気性菌はメトロニダゾールに対して感受性ではないが、混合叢（好気性および嫌気性）の存在下でメトロニダゾールは従来の好気性菌に対して有効な抗生物質と相乗的に作用する。放射線に対する腫瘍の感受性を高め、アルコールへの感作を引き起こし（ジスルフィドラポドブノエ作用）、修復過程を刺激する。
薬物動態
吸収 - 高（バイオアベイラビリティー少なくとも80％）。それは、肺、腎臓、肝臓、皮膚、脳脊髄液、脳、胆汁、唾液、羊水、膿瘍、膣分泌物、精液、母乳を含むほとんどの組織および体液において殺菌濃度に達する高い浸透能力を有する。それは、血液脳炎および胎盤障壁を貫通する。 Vd：成人 - 約0.55l / kg、新生児--0.54-0.81l / kg。血液中の薬物のCmaxは、用量に応じて6〜40μg/ mlの範囲である。 Cmaxに到達する時間は1〜3時間であり、血漿タンパク質との通信は10〜20％である。ボディには、ヒドロキシル化、酸化、glyukuronirovaniyaによって30〜60％のメトロニダゾールを代謝しました。主要な代謝産物（2-ヒドロキシメトロニダゾール）はまた、抗原虫と抗菌効果を有する。正常な肝機能を有するT1 / 2 - アルコール性肝臓障害を伴う8時間（6〜12時間） - 18時間（10〜29時間）、新生児：妊娠期間中に生まれた - 28〜30週 - 約75時間、 32-35週 - 35時間、36-40週 - 25時間60-80％（20％変化なし）は腎臓によって、6-15％は腸から排出される。腎クリアランス - 10.2ミリリットル/分。腎機能障害のある患者では、反復投与後、血清中のメトロニダゾールの蓄積が観察されることがある（したがって、重度の腎不全の患者では、投与頻度を減らす必要がある）。メトロニダゾールおよび主要代謝産物は、血液透析中に血液から迅速に除去される（T1 / 2は2.6時間に減少する）。腹膜透析では少量で表示されます。
適応症
原虫感染：アメーバ性肝膿瘍、腸内アメーバ症（アメーバ性赤痢）、トリコモナス症（トリコモナス膣炎、トリコモナス性尿道炎を含む）を含む腸内アメーバ症。 Bacteroides spp。に起因する感染。 （Bacteroides fragilis、Bacteroides distasonis、Bacteroides ovatus、Bacteroides thetaiotaomicron、Bacteroides vulgatus）：骨および関節の感染症、中枢神経系（CNS）の感染症脳膿瘍、細菌性心内膜炎、肺炎、膿胸および肺膿瘍、敗血症が挙げられる。 Clostridium spp。、Peptococcus nigerおよびPeptostreptococcus spp。による感染：腹腔の感染（腹膜炎、肝臓膿瘍）、骨盤内器官の感染（子宮内膜炎、卵管の膿瘍および卵巣の膿瘍、膣円蓋の感染）。偽膜性大腸炎（抗生物質の使用に関連する）。ヘリコバクター・ピロリに関連する胃炎または十二指腸潰瘍。術後合併症の予防（特に、結腸、近直腸領域、肛門切除術、婦人科手術の介入）。腫瘍の抵抗性が腫瘍細胞の低酸素によるものである場合の、放射線増感剤としての腫瘍患者の放射線療法。
禁忌
白血球減少（歴史を含む）、中枢神経系（CNS）（癲癇を含む）、肝不全（大量の場合）、妊娠（I期）、授乳期の有機病変。注意：妊娠（II-IIIトリエステル）、腎/肝不全。
妊娠中および授乳中に使用する
授乳期中の妊娠初期の禁忌。注意して：妊娠（II-III trimesters）。
投与量および投与
食事の中、中または後、液体ではなく、（または絞られたミルク）。トリコモナス症 - 1日2回250mg。 10日以内または400mgを1日2回投与する。 5-8日以内に女性はまた、膣座薬または錠剤の形でメトロニダゾールを処方されるべきである。必要に応じて、治療を繰り返すか、用量を0.75-1g /日に増やすことができます。コース間では、繰り返しの実験室試験で3〜4週間休憩する必要があります。別の治療レジメンは、患者とその性的パートナーとの2gの予約です。 2歳〜5歳の子供 - 250mg /日; 5-10年 - 250-375mg /日、10年以上 - 500mg /日。毎日の投与量を2回に分けて投与すべきである。治療の経過は10日間です。 1歳までの小児 - 125mg /日、2-4歳 - 250mg /日、5-8歳 - 375mg /日、8歳以上 - 500mg /日。 （2用量で）。治療の経過は5日間です。無症候性アメーバ症の成人（嚢胞が検出された場合）の1日の投与量は、5〜7日間、1〜1.5g（500mg 2〜3回/日）です。慢性アメーバ症では、1日用量は3〜5日で1.5gであり、急性アメーバ赤痢では症状が止まるまで3回で2.25gである。肝膿瘍の場合、1日最大投与量は、抗生物質（テトラサイクリン）および他の治療法と組み合わせて、1~2~3回投与で2.5g、3-5日間投与されます。小児1-3歳 - 成人1/4、成人3 - 7歳 - 成人1/3、成人7-10歳 - 成人1/2。潰瘍性口内炎の場合、成人は500mgを1日2回処方される。 3-5日以内に;この場合の子供は、薬物は示されていません。偽膜性大腸炎の場合 - 1日あたり500mg 3〜4回。ヘリコバクター・ピロリー（Helicobacter pylory）の撲滅 - 1日3回500mg。 7日以内に（併用療法の一部として、例えば、アモキシシリン2.25g /日の組み合わせ）。嫌気性感染症の治療では、1日の最大投与量は1.5〜2 gであり、感染合併症の予防のためには750〜1500 mg /日である。手術前の3〜4日間、または1日1回の1回の3回の投与。手術後に。手術の1-2日後（経口投与がすでに許可されている場合） - 750mg /日。 7日以内に顕著な腎機能障害（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満）の場合、1日用量は半分にすべきである。
副作用
消化器系では、下痢、食欲不振、吐き気、嘔吐、腸疝痛、便秘、口中の「メタリック」味、乾燥した口、舌炎、口内炎、膵炎。神経系障害：めまい、不調和、運動失調、混乱、過敏症、うつ病、過敏性、衰弱、不眠症、頭痛、痙攣、幻覚、末梢神経障害。アレルギー反応：蕁麻疹、皮膚発疹、皮膚紅潮、鼻詰まり、発熱、関節痛。泌尿生殖器系の部分では、排尿障害、膀胱炎、多尿、尿失禁、カンジダ症、赤褐色の尿染色。その他：好中球減少、白血球減少、心電図上のT波の平坦化。
他の薬との相互作用
これは、間接的な抗凝固剤の効果を高め、プロトロンビンの形成の時間を増加させる。ジスルフィラムと同様に、それはエタノールに不耐性を引き起こす。ジスルフィラムとの同時使用は、種々の神経学的症状（投与間隔は少なくとも2週間）の発達につながる可能性がある。シメチジンは、メトロニダゾールの代謝を阻害し、これは、血清中のその濃度の増加および副作用のリスクの増加をもたらし得る。肝臓（フェノバルビタール、フェニトイン）におけるミクロソーム酸化の酵素を刺激する薬物の同時任命は、メトロニダゾールの排除を加速し、血漿中のその濃度を低下させる可能性がある。リチウム製剤と同時に採取すると、血漿中の後者の濃度および中毒の症状の発現が増加することがある。非脱分極筋弛緩剤（臭化ベクロニウム）と併用することはお勧めしません。スルホンアミドはメトロニダゾールの抗菌作用を高める。
注意事項
エタノールは、治療期間中は禁忌である（ジスルフィラム様反応が起こり得る：痙攣性腹痛、吐き気、嘔吐、頭痛、突然の潮紅）。アモキシシリンと併用すると、18歳未満の患者には推奨されません。長期の治療では、血液の画像を制御する必要があります。さらに、治療の白血球減少症の可能性は、感染の危険性に依存している場合。運動失調、めまい、および患者の神経学的状態の他の悪化の出現は、治療の中断を必要とする。それはトレポネーマを固定化し、偽陽性のネルソン試験につながります。それは暗い色で尿を塗る。女性のトリコモナス膣炎や男性のトリコモナス性尿道炎を治療する場合は、セックスを控える必要があります。セックスパートナーの必然的な同時治療。月経中に治療は止まらない。トリコモナス症の治療後、月経前後の3つの定期的なサイクルの間に対照試験を実施すべきである。ジアルジア症の治療後、症状が持続すると、数日間隔で3回の糞便分析を行うために3〜4週間後に（正常に治療された患者では、侵襲によるラクトース不耐性が数週間または数ヶ月間持続することがある。治療期間中、母乳育児を中止することをお勧めします。
処方箋
はい