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Ingrédients actifs
Lévonorgestrel + Ethinyl Estradiol
Formulaire de décharge
Dragee
La composition
Ingrédient actif: 0,15 mg de lévonorgestrel et 0,03 mg d’éthinylestradiol Substances auxiliaires: lactose monohydraté, amidon de maïs, povidone 25 Ltd., talc, stéarate de magnésium, saccharose, povidone 700 000, macrogol 6000, carbonate de calcium, glycérol 85%, titane dioxyde, pigment d'oxyde de fer jaune, cire glycolique de montan. Concentration en principe actif (mg): 0,18 mg
Effet pharmacologique
Mikroginon - un contraceptif oral combiné œstrogène-gestagène monophasique à faible dose.L'effet contraceptif de Mikoginon repose sur trois mécanismes complémentaires: - suppression de l'ovulation au niveau de la régulation hypothalamo-hypophysaire; rendant impossible l’implantation d’un ovule fécondé. Chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés ratseptivy, le cycle menstruel devient plus régulier, les menstruations douloureuses moins fréquentes, diminue l'intensité des saignements, ce qui réduit le risque d'anémie ferriprive.
Pharmacocinétique
Absorption de lévonorgestrelAprès l'administration orale, le lévonorgestrel est absorbé rapidement et complètement. Sa Cmax dans le sérum, égale à 3-4 ng / ml, est atteinte au bout d'environ 1 heure. La biodisponibilité de la levonorgsstrela est presque complète lorsqu’elle est administrée par voie orale.Livonorgestrel est lié à l’albumine sérique et à une globuline liant les hormones sexuelles (SHBG). Sous forme libre ne représente que 1,3% de la concentration sérique totale; alors que 64% sont spécifiquement associés à la SHBG et environ 35% ne sont pas spécifiquement associés à l'albumine. En raison de l'induction de la synthèse d'éthylèneestradiol de HSPG, la fraction associée à HSPG augmente tandis que la fraction associée à l'albumine diminue. Le volume de distribution apparent du lévonorgestrel est d’environ 184 litres après une seule dose Métabolisme Le lévonorgestrel est complètement métabolisé. Le taux de clairance sérique est d'environ 1,3 à 1,6 ml / min / kg Injection Le contenu de lévonorgestrel dans le sérum diminue en deux phases.T1 / 2 de la phase terminale est d’environ 20-23 heures. Le lévonorgestrel n'est pas excrété sous forme inchangée, mais uniquement sous forme de métabolites (T1 / 24 h), qui sont excrétés dans l'urine et la bile dans un rapport d'environ 1: 1 à l'équilibre. La pharmacocinétique du lévonorgestrel est influencée par le taux de SHBG dans le sérum sanguin, qui augmente environ 1,7 fois au cours des 21 jours d'administration de Mikroginon. En raison de l'absorption quotidienne du médicament, le niveau de la substance dans le sérum augmente d'environ 3 à 4 fois et la concentration à l'équilibre est atteinte au cours de la seconde moitié du cycle d'ingestion. Lorsque la concentration à l'équilibre est atteinte, le taux de clairance est réduit en conséquence jusqu'à 0,7 ml / min / kg Absorption d'éthinylestradiol Après administration orale, l'éthinylestradiol est absorbé rapidement et complètement. La Cmax dans le sérum, égale à environ 95 pg / ml, est atteinte en 1-2 heures. Au cours de l'absorption et du premier passage dans le foie, l'éthinylœstradiol est métabolisé, ce qui lui confère une biodisponibilité moyenne de l'ordre de 45% par voie orale, avec des différences individuelles significatives entre 20 et 65%. lie l'albumine. L'éthinylestradiol induit la synthèse de SHBG. Le volume de distribution apparent de l'éthinylœstradiol est compris entre 2,8 et 8,6 l / kg Métabolisme L'éthinylœstradiol est soumis à une conjugaison systémique dans la muqueuse de l'intestin grêle et dans le foie. La principale voie métabolique est l'hydroxylation aromatique. Le taux de clairance métabolique du plasma sanguin est de 2,3 à 7 ml / min / kg. Retrait La baisse de la concentration d'éthinylœstradiol dans le sérum est biphasique; La première phase est caractérisée par T1 / 2 environ 1 heure, la seconde - 10-20 heures. Inchangé du corps n'est pas affiché. Les métabolites de l'éthinylestradiol sont excrétés par les reins et le foie dans un rapport de 4: 6 avec un T1 / 2 d'environ 24 heures. Concentration à l'équilibre. La concentration d'équilibre est atteinte en une semaine.
Des indications
La contraception
Contre-indications
Mikroginon ne doit pas être appliqué en présence d'une des conditions énumérées ci-dessous. Si vous présentez l'une de ces affections pour la première fois au cours de votre traitement, le médicament doit être immédiatement interrompu. états de pré-thrombose (y compris les accidents ischémiques transitoires,Angine de poitrine (migraine) avec symptômes neurologiques focaux dans l’histoire coeurs; Hypertension artérielle non contrôlée Pancréatite avec hypertriglycéridémie sévère actuelle ou antérieure Insuffisance hépatique et maladie grave du foie (jusqu'à ce que les tests hépatiques reviennent à la normale) Tumeurs du foie (bénignes ou malignes) maintenant ou dans les antécédents Maladies malignes hormono-dépendantes (notamment les organes génitaux ou les glandes mammaires) ou suspicion de ce syndrome. Saignements vaginaux d'origine inconnue. Grossesse ou suspicion. J'allaite. Augmentation de la sensibilité à l'un des composants de Microgynone. grossesse précédente, migraine, hyperbilirubinémie congénitale (syndromes de Gilbert, Dubin-Johnson et Rotor), diabète sucré, lupus érythémateux disséminé syndrome hémolytique et urémique; maladie de Crohn; drépanocytose; hypertension artérielle.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Mikroginon n'est pas prescrit pendant la grossesse ni pendant l'allaitement Si la grossesse est détectée au cours de la prise de Mikroginon, le médicament est immédiatement annulé. Cependant, des études épidémiologiques approfondies n'ont révélé aucun risque accru de troubles du développement chez les enfants nés de femmes ayant reçu des hormones sexuelles avant la grossesse ni d'effets tératogènes, lorsque les hormones sexuelles étaient prises par négligence au début de la grossesse. doncleur utilisation est contre-indiquée pendant l'allaitement. Une petite quantité de stéroïdes sexuels et / ou de leurs métabolites peut être excrétée dans le lait, mais rien n’indique qu’ils aient un impact négatif sur la santé du nouveau-né.
Posologie et administration
Les gouttes doivent être prises par voie orale dans l'ordre indiqué sur l'emballage, tous les jours à peu près à la même heure, avec un peu d'eau. Prenez une dragée par jour de façon continue pendant 21 jours. La réception du prochain paquet commence après une pause de 7 jours dans la prise de la dragée, au cours de laquelle un saignement de sevrage se produit habituellement. En règle générale, les saignements commencent 2 à 3 jours après la dernière prise et ne peuvent pas prendre fin avant le début de la prise d'un nouveau paquet.
Effets secondaires
Douleur et tension des glandes mammaires, augmentation des glandes mammaires, écoulement des glandes mammaires; saignements utérins de spotting et de percée; mal de tête; la migraine; changement de libido; diminution / changement d'humeur; mauvaise tolérance aux lentilles de contact; déficience visuelle; des nausées; vomissements; douleur abdominale; changements dans la sécrétion vaginale; éruption cutanée; érythème nodosum; érythème polymorphe; démangeaisons généralisées; jaunisse cholestatique; rétention d'eau; changement de poids corporel; réactions allergiques. Rarement - fatigue accrue, diarrhée. Le chloasma peut parfois se développer, en particulier chez les femmes ayant des antécédents de chloasma en gestation. Comme avec les autres contraceptifs oraux combinés, une thrombose et une thromboembolie peuvent se produire dans de rares cas.
Surdose
Symptômes pouvant apparaître en cas de surdosage: nausées, vomissements, spotting ou métrorragies Il n’existe pas d’antidote spécifique, un traitement symptomatique doit être réalisé.
Interaction avec d'autres médicaments
Les sulfamides, dérivés de la pyrazolone, peuvent augmenter le métabolisme des hormones stéroïdiennes qui le composent. Un traitement à long terme par des médicaments induisant des enzymes hépatiques, qui augmentent la clairance des hormones sexuelles, peut entraîner une hémorragie et / ou une diminution de l'efficacité contraceptive de Mikroginon. phénytoïne, barbituriques, primidone,carbamazépine et rifampicine; Il existe également des suggestions concernant l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate, le ritonavir et le griseofulvine, ainsi que des préparations contenant les contraceptifs combinés prédictifs peuvent affecter le métabolisme d’autres médicaments (y compris la cyclosporine), ce qui entraîne une modification de leur concentration. Dans le cas de la prise d’œstrogènes-progestatifs, il peut être nécessaire de corriger le schéma posologique de l’hypoglycémie et des anticoagulants indirects.
Instructions spéciales
Dans le cas de l'opération envisagée, il est recommandé de cesser de prendre le médicament au moins 4 semaines avant et de ne pas recommencer à le prendre dans les 2 semaines suivant la fin de l'immobilisation. utilisez une méthode de contraception barrière tout en prenant des antibiotiques (tels que les ampicillines et les tétracyclines) et dans les 7 jours qui suivent leur annulation, vous devez en outre utiliser une méthode de contraception avec barrière. Si l'un des facteurs / facteurs de risque énumérés ci-dessous est présent, le risque potentiel et le risque attendu doivent être soigneusement pesés. bénéficier du traitement par Mikroginon dans chaque cas individuel et en discuter avec une femme avant qu’elle décide de commencer à prendre le médicament. En cas d’aggravation, d’intensification ou de première manifestation de l’une de ces affections ou de ces facteurs de risque, la femme doit consulter son médecin, qui peut décider d’arrêter le médicament. contraceptifs oraux combinés. Cependant, la fréquence des thromboembolies veineuses (TEV),se développant lors de la prise de contraceptifs oraux combinés, moins que la fréquence associée à la grossesse (6 pour 10 000 femmes enceintes par an). Les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés ont décrit des cas extrêmement rares de thrombose d'autres vaisseaux sanguins, par exemple, hépatique, mésentérique, artères et veines rénales, veine centrale de la rétine et de ses branches. Les femmes doivent arrêter de prendre le médicament et consulter un médecin si elles développent des symptômes de thrombose veineuse ou artérielle ou de troubles cérébrovasculaires, pouvant inclure: une douleur unilatérale de la jambe et / ou un œdème; douleur thoracique sévère soudaine, avec ou sans irradiation de la main gauche; essoufflement soudain; attaque de toux soudaine; tout mal de tête inhabituel, grave et prolongé; perte de vision partielle ou totale soudaine; diplopie; discours inarticulé ou aphasie; des vertiges; perte de conscience avec / ou sans convulsion; faiblesse ou perte de sensibilité très importante apparaissant soudainement d'un côté ou d'une partie du corps; troubles du mouvement; symptômes de l'abdomen aigu. Le risque de thrombose (veineuse et / ou artérielle) et de thromboembolie augmente: - avec l'âge - chez les fumeurs (avec l'augmentation du nombre de cigarettes ou l'augmentation de l'âge, le risque augmente, en particulier chez les femmes de plus de 35 ans), s'il existe: - des antécédents familiaux ( thromboembolique veineuse ou artérielle avec des parents proches ou des parents relativement jeunes); en cas de prédisposition héréditaire, la femme doit être examinée par un spécialiste approprié pour décider de la possibilité de prendre un COC - obésité (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m2); - dyslipoprotéinémie; - hypertension artérielle; - migraine; - maladie cardiaque valvulaire; atrial - immobilisation prolongée, intervention chirurgicale grave, intervention chirurgicale sur les jambes ou traumatisme important. Dans ces situations, il est conseillé de cesser d'utiliser des contraceptifs oraux combinés (au moins quatre semaines avant l'opération envisagée) et de ne pas reprendre l'accueil dans les deux semaines suivant la fin de l'immobilisation.Envisager le risque accru de thromboembolie dans la période post-partum. diabète sucré, lupus érythémateux aigu disséminé, syndrome hémolytique et urémique,L’arrêt immédiat de ces médicaments peut être provoqué par une maladie inflammatoire chronique de l’intestin (maladie de Crohn ou colite ulcéreuse) et une drépanocytose. L'augmentation de la fréquence et de la gravité de la migraine lors de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés (pouvant précéder les troubles cérébro-vasculaires) peuvent être des indicateurs de susceptibilité héréditaire ou acquise à la thrombose veineuse ou artérielle, notamment ntnost à la protéine C activée, hyperhomocystéinémie, carence en antithrombine IIl, déficit en protéine C, déficit en protéine S, anticorps antiphospholipides (anticorps cardiolipine, anticoagulant lupique) rapports .OpuholiImeyutsya de risque accru de développer un cancer du col utérin avec l'utilisation à long terme de contraceptifs oraux combinés. Son lien avec la réception de contraceptifs oraux combinés n’a pas été prouvé. La controverse persiste quant à la mesure dans laquelle ces résultats sont liés au comportement sexuel et à d'autres facteurs, tels que le virus du papillome humain (VPH), ainsi qu'un risque relatif légèrement accru de cancer du sein chez les femmes ayant utilisé l'administration orale combinée. contraceptifs. Son lien avec la réception de contraceptifs oraux combinés n’a pas été prouvé. L'augmentation du risque observée peut être une conséquence d'un diagnostic précoce du cancer du sein chez les femmes utilisant des contraceptifs oraux combinés Dans de rares cas, l'apparition de tumeurs du foie a été observée lors de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés. En cas de douleurs abdominales sévères, d'hépatopathie ou de saignements intra-abdominaux, il faut en tenir compte lors du diagnostic différentiel Autres conditions Chez les femmes présentant une hypertriglycéridémie (ou ces antécédents familiaux), le risque de pancréatite peut être accru lors de la prise de contraceptifs oraux combinés. une légère augmentation de la pression artérielle a été décrite chez de nombreuses femmes prenant des contraceptifs oraux combinés, cliniquement significative d'améliorer la recherche étaient rares.Cependant, si une augmentation persistante et cliniquement significative de la pression artérielle se développe pendant la prise de contraceptifs oraux combinés, ces médicaments doivent être annulés et le traitement de l'hypertension démarré. La réception de contraceptifs oraux combinés peut être poursuivie si le traitement antihypertenseur permet d’atteindre les valeurs normales de la pression artérielle. non prouvé: jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase; la formation de calculs biliaires; la porphyrie; lupus érythémateux disséminé; syndrome hémolytique et urémique; La chorée de Sydenham; l'herpès enceinte; perte auditive associée à l'otosclérose. Sont également décrits des cas de maladie de Crohn et de colite ulcéreuse associés à l’utilisation de contraceptifs oraux combinés.Un dysfonctionnement hépatique aigu ou chronique peut nécessiter l’arrêt du traitement par contraceptif oral combiné jusqu’à ce que la fonction hépatique redevienne normale. L’arrêt des contraceptifs oraux combinés nécessite l’arrêt des contraceptifs oraux combinés, qui se manifestent pour la première fois au cours de la grossesse ou lorsqu’ils prennent une hormone sexuelle antérieure. Bien que les contraceptifs oraux combinés puissent influer sur la résistance à l’insuline et la contraceptifs oraux combinés à faible dose (<0,05 mg d’éthinylestradiol). Cependant, les femmes diabétiques doivent faire l'objet d'une surveillance étroite lorsqu'elles prennent des contraceptifs oraux combinés.Les femmes ayant tendance à chloasma lors de la prise de contraceptifs oraux combinés doivent éviter toute exposition prolongée au soleil et aux rayons ultraviolets. tests de laboratoire, y compris indicateurs du foie, des reins, de la thyroïde, des glandes surrénales, du transport protéines plasmatiques, métabolisme des glucides, paramètres de coagulation et de fibrinolyse.Les modifications ne vont généralement pas au-delà de la normale. Par conséquent, tout saignement irrégulier ne doit être évalué qu'après une période d'adaptation d'environ trois cycles.Si un saignement irrégulier se reproduit ou se développe après des cycles réguliers précédents, il convient de procéder à un examen approfondi afin d'exclure les tumeurs malignes ou la grossesse. ne développez pas de saignement de retrait. Si les contraceptifs oraux combinés ont été pris conformément aux instructions, il est peu probable que la femme soit enceinte. Cependant, si les contraceptifs oraux précédemment combinés étaient pris de manière irrégulière ou s'il n'y a pas deux saignements de retrait consécutifs, une grossesse devrait être exclue avant de continuer à prendre le médicament. examen du mucus cervical), exclure la grossesse. En outre, les violations du système de coagulation du sang doivent être exclues. En cas d'utilisation à long terme du médicament, il est nécessaire d'effectuer des tests de contrôle tous les 6 mois. sur la capacité de conduire une voiture et un équipementNon détecté.
Oui