More info
Aktywne składniki
Lewonorgestrel + etynyloestradiol
Formularz zwolnienia
Dragee
Skład
Składnik aktywny: 0,15 mg lewonorgestrelu i 0,03 mg etynyloestradiolu Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, powidon 25 Ltd., talk, stearynian magnezu, sacharoza, powidon 700 000, makrogol 6000, węglan wapnia, glicerol 85%, tytan dwutlenek żelaza, żółty pigment, wosk glikolowy montanu, stężenie substancji czynnej (mg): 0,18 mg
Efekt farmakologiczny
Mikroginon - jednodawkowy, niskofazowy doustny lek estrogenowo-gestagenowy o działaniu antykoncepcyjnym Mikoginon działa antykoncepcyjnie poprzez trzy uzupełniające się mechanizmy: - hamowanie owulacji na poziomie regulacji podwzgórze-przysadka; co uniemożliwia implantację zapłodnionego jaja u kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne Ratseptivy, cykl menstruacyjny staje się bardziej regularny, rzadziej bolesne miesiączki, zmniejsza intensywność krwawienia, co powoduje zmniejszenie ryzyka niedokrwistości z niedoboru żelaza.
Farmakokinetyka
Wchłanianie lewonorgestrelu Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i całkowicie wchłaniany, a jego Cmax w surowicy równe 3-4 ng / ml osiągane jest po około 1 godzinie. Przy podawaniu doustnym dostępność biologiczna lewonorgsstrela jest prawie ukończona DystrybucjaLononorgestrel wiąże się z albuminą surowicy i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). W postaci wolnej wynosi tylko 1,3% całkowitego stężenia w surowicy; 64% jest szczególnie związanych z SHBG, a około 35% nie jest wyraźnie związanych z albuminami. W wyniku indukcji syntezy HSPG etylenowo-estradiolowej wzrasta frakcja związana z HSPG, podczas gdy frakcja związana z albuminą maleje. Pozorna objętość dystrybucji lewonorgestrelu wynosi około 184 litrów po podaniu pojedynczej dawki Metabolizm Lewonorgestrel jest całkowicie metabolizowany. Szybkość klirensu wynosi około 1,3-1,6 ml / min / kg Wstrzyknięcie Zawartość lewonorgestrelu w surowicy zmniejsza się w dwóch fazach.T1 / 2 fazy końcowej wynosi około 20-23 godzin. Lewonorgestrel nie jest wydalany w postaci niezmienionej, ale tylko w postaci metabolitów (T1 / 2 - 24 h), które są wydalane z moczem i żółcią w stosunku około stężenia równowagi w przybliżeniu 1: 1. Na farmakokinetykę lewonorgestrelu ma wpływ poziom SHBG w surowicy krwi, który wzrasta w przybliżeniu 1,7 razy podczas 21-dniowego podawania Mikolinonu. W wyniku dziennego spożycia leku poziom substancji w surowicy wzrasta około 3-4 razy, a stężenie równowagi osiąga się w drugiej połowie cyklu spożycia. Po osiągnięciu stężenia równowagi szybkość klirensu zmniejsza się odpowiednio do 0,7 ml / min / kg Absorpcja etynyloestradiolu Po podaniu doustnym etynyloestradiol wchłania się szybko i całkowicie. Cmax w surowicy, równe około 95 pg / ml, osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Podczas wchłaniania i pierwszego przejścia przez wątrobę etynyloestradiol jest metabolizowany, co powoduje jego biodostępność po podaniu doustnym średnio około 45%, przy znaczących różnicach indywidualnych w granicach 20-65% Rozkład etynyloestradiolu jest prawie całkowicie (98%), chociaż nie jest swoisty, wiąże albuminy. Etynyloestradiol indukuje syntezę SHBG. Pozorna objętość dystrybucji etynyloestradiolu wynosi 2,8-8,6 l / kg Metabolizm Etynyloestradiol ulega układowej koniugacji zarówno w błonie śluzowej jelita cienkiego, jak i w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest aromatyczna hydroksylacja. Szybkość klirensu metabolicznego z osocza krwi wynosi 2,3-7 ml / min / kg. Wycofanie Zmniejszenie stężenia etynyloestradiolu w surowicy jest dwufazowe; Pierwsza faza charakteryzuje się T1 / 2 około 1 godziny, drugi - 10-20 godzin. Niezmienione z ciała nie jest wyświetlane. Metabolity etynyloestradiolu są wydalane przez nerki i wątrobę w stosunku 4: 6, a T1 / 2 około 24 godzin. Stężenie równowagi osiąga się w ciągu jednego tygodnia.
Wskazania
Antykoncepcja
Przeciwwskazania
Preparatu Mikroginon nie należy stosować w przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych poniżej stanów. Jeśli którykolwiek z tych stanów wystąpi po raz pierwszy podczas przyjmowania, lek należy natychmiast przerwać, zakrzepicę (żylną i tętniczą) i zakrzepowo-zatorową teraz lub w przeszłości (w tym zakrzepicę żył głębokich, zatorowość płucną, zawał mięśnia sercowego, mózgowo-naczyniowy zaburzeń), stanów przed zakrzepicą (w tym przejściowych ataków niedokrwiennych,Angina pectoris) obecnie lub w historii Migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w historii serca; niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, zapalenie trzustki z ciężką hipertriglicerydemią w chwili obecnej lub w wywiadzie, niewydolność wątroby i ciężka choroba wątroby (do czasu, gdy testy w wątrobie powrócą do normy) Guzy wątroby (łagodne lub złośliwe) obecnie lub w stanie nienowotworowym. hormonozależne choroby nowotworowe (w tym narządy płciowe lub gruczoły sutkowe) lub ich podejrzenie Krwawienie z pochwy nieznanego pochodzenia Ciąża lub podejrzenie. Karmię piersią Zwiększona wrażliwość na którykolwiek ze składników Microgynone poprzednia ciąża, migrena, wrodzona hiperbilirubinemia (zespoły Gilberta, Dubina-Johnsona i Rotora), cukrzyca, toczeń rumieniowaty układowy zespół hemolityczno-mocznicowy, choroba Crohna, anemia sierpowata, nadciśnienie tętnicze.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Preparat Mikroginon nie jest przepisywany w okresie ciąży i karmienia piersią Jeśli ciąża zostanie wykryta podczas przyjmowania leku Mikroginon, lek jest natychmiast anulowany. Jednak obszerne badania epidemiologiczne nie wykazały żadnego zwiększonego ryzyka wad rozwojowych u dzieci urodzonych przez kobiety, które otrzymywały hormony płciowe przed zajściem w ciążę lub działanie teratogenne, kiedy hormony płciowe zostały pobrane przez zaniedbanie we wczesnym okresie ciąży. , dlategoich stosowanie jest przeciwwskazane w okresie laktacji. Niewielka ilość steroidów płciowych i / lub ich metabolitów może być wydalana z mlekiem, ale nie ma dowodów na ich negatywny wpływ na zdrowie noworodka.
Dawkowanie i sposób podawania
Krople należy przyjmować doustnie w kolejności wskazanej na opakowaniu, codziennie mniej więcej w tym samym czasie, z niewielką ilością wody. Jednorazowo przyjmować jedną drażetkę dziennie przez 21 dni. Otrzymanie następnego opakowania rozpoczyna się po 7-dniowej przerwie w zażywaniu drażetki, podczas której zwykle występuje krwawienie z odstawienia. Krwawienie z reguły zaczyna się 2-3 dni po zażyciu ostatniego drażetki i nie może kończyć się przed rozpoczęciem przyjmowania nowego opakowania.
Efekty uboczne
Bolesność i napięcie gruczołów mlecznych, wzrost gruczołów mlecznych, wydzielina z gruczołów sutkowych; plamienie i przełomowe krwawienie z macicy; ból głowy; migrena; zmiana libido; spadek / zmiana nastroju; słaba tolerancja na soczewki kontaktowe; zaburzenia widzenia; nudności; wymioty; ból brzucha; zmiany w wydzielinie pochwy; wysypka skórna; rumień guzowaty; rumień wielopostaciowy; uogólniony świąd; żółtaczka cholestatyczna; retencja płynów; zmiana masy ciała; reakcje alergiczne. Rzadko - zwiększone zmęczenie, biegunka. Może czasem dojść do pojawienia się osocza, szczególnie u kobiet, u których w przeszłości występowały ostry ciężarny guz. Podobnie jak w przypadku innych złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, w rzadkich przypadkach może wystąpić zakrzepica i choroba zakrzepowo-zatorowa.
Przedawkowanie
Objawy, które mogą wystąpić w przypadku przedawkowania: nudności, wymioty, plamienie lub krwotok. Nie ma swoistego antidotum, należy zastosować leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Sulfonamidy, pochodne pirazolonu, są w stanie zwiększyć metabolizm hormonów steroidowych, które tworzą lek Długotrwałe leczenie lekami, które indukują enzymy wątrobowe, które zwiększają klirens hormonów płciowych, może prowadzić do przełomowych krwawień i / lub zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej preparatu Mikroginon. fenytoina, barbiturany, prymidon,karbamazepina i ryfampicyna; również założenia dotyczące okskarbazepiny, topiramat, felbamat, rytonawir i gryzeofulwina i preparaty zawierające ochrony zveroboy.Kontratseptivnaya zmniejsza antybiotykami (takimi jak na ampicylinę i tetracyklinę), ponieważ, według niektórych raportów niektóre antybiotyki mogą obniżyć wewnątrzwątrobowych krążących estrogenów, z większość, obniżając stężenie etynyloestradiolu Przewidujące kombinacyjne środki antykoncepcyjne mogą wpływać na metabolizm innych leków (w tym cyklosporyny), co prowadzi do zmiany ich stężenia stężenia w osoczu i tkankach Podczas przyjmowania leków estrogenowo-progesteronowych może być konieczne skorygowanie schematu dawkowania leków hipoglikemicznych i pośrednich antykoagulantów.
Instrukcje specjalne
W przypadku planowanego zabiegu zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku na co najmniej 4 tygodnie przed i nie wznawianie przyjmowania leku w ciągu 2 tygodni po zakończeniu unieruchomienia, w czasie przyjmowania leków wpływających na enzymy mikrosomalne iw ciągu 28 dni od ich unieruchomienia, należy dalej stosuj antykoncepcję barierową Podczas przyjmowania antybiotyków (takich jak ampicyliny i tetracykliny) oraz w ciągu 7 dni po ich anulowaniu, powinieneś dodatkowo zastosować metodę antykoncepcji barierowej .Jeżeli okres użytkowania jest barierą Jeżeli jeden z poniższych warunków / czynników ryzyka jest obecny, należy dokładnie rozważyć potencjalne ryzyko i oczekiwane ryzyko. korzyść z leczenia Mikroginonem w każdym indywidualnym przypadku i przedyskutuj to z kobietą, zanim zdecyduje się rozpocząć przyjmowanie leku. W przypadku nasilenia, nasilenia lub pojawienia się któregokolwiek z tych stanów lub czynników ryzyka, kobieta powinna skonsultować się z lekarzem, który może zdecydować o przerwaniu leczenia. Choroby sercowo-naczyniowe Istnieją dowody na zwiększoną częstość występowania zakrzepicy żylnej i tętniczej oraz choroby zakrzepowo-zatorowej podczas przyjęcia do szpitala. skojarzone doustne środki antykoncepcyjne, jednak częstotliwość występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE),rozwijających się podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, mniej niż częstotliwość związana z ciążą (6 na 10 000 ciężarnych kobiet rocznie) Kobiety stosujące złożone doustne środki antykoncepcyjne opisują niezwykle rzadkie przypadki zakrzepicy innych naczyń krwionośnych, na przykład wątrobowych, krezkowych, tętnice i żyły nerkowe, centralna żyła siatkówki i jej odgałęzień. Nie udowodniono związku z przyjmowaniem doustnych środków antykoncepcyjnych, kobiety powinny przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy zakrzepicy żylnej lub tętniczej lub zaburzeń mózgowo-naczyniowych, które mogą obejmować: jednostronny ból w nodze i (lub) obrzęku; nagły silny ból w klatce piersiowej, z lub bez naświetlania lewej ręki; nagła duszność; nagły atak kaszlu; każdy niezwykły, ciężki, długotrwały ból głowy; nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku; diplopia; nieartykułowana mowa lub afazja; zawroty głowy; utrata przytomności z napadami drgawkowymi lub bez drgawek; osłabienie lub bardzo znaczna utrata wrażliwości, pojawiająca się nagle na jednej stronie lub w jednej części ciała; zaburzenia ruchu; objawy ostrego brzucha. Ryzyko zakrzepicy (żylnej i / lub tętniczej) oraz choroby zakrzepowo-zatorowej wzrasta: - wraz z wiekiem - u osób palących (wraz ze wzrostem liczby papierosów lub wzrostem wieku, ryzyko to dalej wzrasta, zwłaszcza u kobiet w wieku powyżej 35 lat), jeżeli występuje: - historia rodzinna (tj. żylna lub tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa u krewnych lub rodziców w stosunkowo młodym wieku); w przypadku dziedzicznej predyspozycji kobieta powinna zostać zbadana przez odpowiedniego specjalistę, aby podjąć decyzję o możliwości przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych - otyłości (wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg / m2), - dyslipoproteinemię, - nadciśnienie tętnicze, - migrenę, - zastawkową chorobę serca, - migotanie przedsionkowe - długotrwałe unieruchomienie, poważna operacja, jakakolwiek operacja na nogach lub rozległy uraz. W takich sytuacjach zaleca się zaprzestanie stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (w przypadku planowanego zabiegu, co najmniej cztery tygodnie przed nim) i nie wznawianie przyjmowania w ciągu dwóch tygodni po zakończeniu unieruchomienia. Należy rozważyć zwiększenie ryzyka zakrzepowo-zatorowej w okresie poporodowym. odnotowano w cukrzycy, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy,przewlekła choroba zapalna jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie okrężnicy) i anemia sierpowata Zwiększenie częstości i nasilenia migreny podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (które mogą poprzedzać zaburzenia naczyniowo-mózgowe) może być podstawą do natychmiastowego przerwania podawania tych leków. mogą być wskaźnikami dziedzicznej lub nabytej podatności na zakrzepicę żylną lub tętniczą, obejmują opór ntnost na aktywowanym białkiem C, hiperhomocysteinemia, niedobór antytrombiny-iil, niedobór białka C, deficytu białko S, antyfosfolipidowych (przeciwciała do kardiolipina, toczeń antykoagulantów) raportów .OpuholiImeyutsya zwiększonego ryzyka rozwoju raka szyjki macicy długotrwałego połączonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Jego związek z przyjmowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych nie został udowodniony. Kontrowersje trwają nadal, jeśli chodzi o zakres, w jakim te odkrycia odnoszą się do zachowań seksualnych i innych czynników, takich jak wirus brodawczaka ludzkiego (HPV), a także stwierdzono nieznaczne zwiększenie względnego ryzyka zachorowania na raka piersi u kobiet, które stosowały złożone doustne podawanie. środki antykoncepcyjne. Jego związek z przyjmowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych nie został udowodniony. Obserwowany wzrost ryzyka może wynikać z wcześniejszego rozpoznania raka piersi u kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne, W rzadkich przypadkach podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych obserwowano rozwój nowotworów wątroby. W przypadku ciężkiego bólu brzucha, powiększonej wątroby lub objawów krwawienia do jamy brzusznej należy wziąć to pod uwagę podczas diagnozy różnicowej Inne warunki U kobiet z hipertriglicerydemią (lub w tym wywiadu rodzinnym) ryzyko zapalenia trzustki może być zwiększone podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. niewielki wzrost ciśnienia krwi opisano u wielu kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne o znaczeniu klinicznym poprawy wyszukiwania były rzadkie.Jeśli jednak podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych pojawi się utrzymujący się klinicznie znaczący wzrost ciśnienia krwi, leki te należy anulować i rozpocząć leczenie nadciśnienia. Przyjmowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych może być kontynuowane, jeśli prawidłowe wartości ciśnienia krwi zostaną osiągnięte przy zastosowaniu leczenia hipotensyjnego. Stwierdzono, że następujące dolegliwości rozwijają się lub nasilają się zarówno podczas ciąży, jak i podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, ale są one związane z łączonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. nie udowodniono: żółtaczka i (lub) świąd związany z cholestazą; tworzenie kamieni żółciowych; porfiria; układowy toczeń rumieniowaty; zespół hemolityczno-mocznicowy; Pląsawica Sydenhama; opryszczka w ciąży; utrata słuchu związana z otosklerozą. Opisano również przypadki choroby Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejącego zapalenia okrężnicy związanej ze stosowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Ostre lub przewlekłe zaburzenia czynności wątroby mogą wymagać przerwania stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych do czasu powrotu funkcji normalnej do wątroby. Nawracająca żółtaczka cholestatyczna, która rozwija się po raz pierwszy w czasie ciąży lub w przypadku wcześniejszych hormonów płciowych, wymaga przerwania stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Chociaż złożone doustne środki antykoncepcyjne mogą wpływać na insulinooporność i tolerancję glukozy, nie ma potrzeby zmiany schematu leczenia u pacjentów z cukrzycą, którzy stosują doustne środki antykoncepcyjne o niskiej dawce (<0,05 mg etynyloestradiolu). Jednak kobiety chore na cukrzycę powinny być dokładnie monitorowane podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych Kobiety z tendencją do ostudy podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych powinny unikać długotrwałego narażenia na działanie promieni słonecznych i ekspozycji na promieniowanie ultrafioletowe Badania laboratoryjne Przyjmowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych może wpływać na wyniki niektórych słońc. testy laboratoryjne, w tym wskaźniki wątroby, nerek, tarczycy, nadnerczy, transportu białka w osoczu, metabolizm węglowodanów, parametry koagulacji i fibrynolizy.Zmiany zwykle nie wykraczają poza prawidłowy zakres Wpływ na cykl menstruacyjny W tle stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych może wystąpić nieregularne krwawienie (plamienie lub krwawienie), szczególnie podczas pierwszych miesięcy stosowania. Dlatego każde nieprawidłowe krwawienie powinno być oceniane dopiero po okresie adaptacji wynoszącym około trzech cykli.Jeżeli krwawienie nieregularne powraca lub rozwija się po wcześniejszych regularnych cyklach, należy przeprowadzić dokładne badanie, aby wykluczyć nowotwory złośliwe lub ciążę. nie rozwija się krwawienie z odstawienia. Jeśli skojarzone doustne środki antykoncepcyjne zostały przyjęte zgodnie z zaleceniami, jest mało prawdopodobne, że kobieta jest w ciąży. Jednakże, jeśli wcześniej połączone doustne środki antykoncepcyjne były przyjmowane nieregularnie lub, jeśli nie ma dwóch krwawień z odstawienia z rzędu, ciążę należy wykluczyć przed kontynuowaniem przyjmowania leku. badanie śluzu szyjkowego), wyklucza ciążę. Ponadto należy wykluczyć naruszenia układu krzepnięcia krwi.W przypadku długotrwałego stosowania leku konieczne jest przeprowadzanie badań kontrolnych co 6 miesięcy Kobieta powinna zostać ostrzeżona, że leki z Mikroginonu nie chronią przed zakażeniem HIV (AIDS) i innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową! na temat możliwości prowadzenia samochodu i sprzętuNie wykryto.
Recepta
Tak