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Ingrédients actifs
Pramipexole
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Pramipexol. Concentration en ingrédient actif (mg): 1 mg
Effet pharmacologique
Le pramipexol est un agoniste des récepteurs de la dopamine, doté d'une sélectivité et d'une spécificité élevées, associé aux récepteurs de la dopamine du sous-groupe D2, dont l'affinité est la plus prononcée pour les récepteurs D3. Réduit le manque d'activité motrice dans la maladie de Parkinson en stimulant les récepteurs de la dopamine dans le striatum. Le pramipexol inhibe la synthèse, la libération et le métabolisme de la dopamine. In vitro, le pramipexol protège les neurones dopaminergiques de la dégénérescence provoquée par l'ischémie ou la neurotoxicité de la méthamphétamine. Le mécanisme d'action exact du médicament dans le traitement du syndrome n'est pas connu à l'heure actuelle. Bien que la physiopathologie du syndrome de la jambe fatiguée ne soit pas entièrement comprise, des informations neuropharmacologiques impliquant le système dopaminergique sont en cours. Des études utilisant la tomographie à émission de positrons (TEP) ont montré l'anthogenèse du syndrome des jambes sans repos. Une dysfonction dopaminergique présynaptique modérée du striatum peut être impliquée. Le Pramipexol in vitro protège les neurones de la neurotoxicité de la lévodopa. Réduit la sécrétion de prolactine (en fonction de la dose). Lors d'une utilisation prolongée (plus de 3 ans) du pramipexole chez des patients atteints de la maladie de Parkinson, aucun signe de diminution de l'efficacité n'a été observé. Lors de l'utilisation du pramipexole chez des patients atteints du syndrome des jambes sans repos pendant 1 an, l'efficacité du médicament a été maintenue.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le pramipexol est rapidement et complètement absorbé. La biodisponibilité absolue est supérieure à 90% et les concentrations plasmatiques maximales sont observées après 1 à 3 heures. Le taux d'absorption diminue avec la prise de nourriture, cependant, la prise de nourriture n'affecte pas la quantité totale d'absorption. Le pramipexole est caractérisé par une cinétique linéaire et une variabilité de concentration relativement faible entre les patients. Le pramipexol se lie aux protéines dans une très faible proportion (moins de 20%) et présente un volume de distribution important (400 litres). Métabolisé à un degré insignifiant. Environ 90% de la dose est excrétée par les reins (80% inchangée) et moins de 2% dans les selles.La clairance totale du pramipexole est d'environ 500 ml / min, la clairance rénale d'environ 400 ml / min. La demi-vie (SP) varie de 8 heures chez les jeunes à 12 heures chez les personnes âgées.
Des indications
Le médicament Mirapex est indiqué pour: la maladie de Parkinson idiopathique (traitement symptomatique par Mirapex uniquement ou une association de Mirapex + lévodopa), le syndrome des jambes sans repos idiopathique (traitement symptomatique).
Contre-indications
Le médicament Mirapex n'est pas prescrit pour: les indications chez l'enfant, la grossesse, les indications chez l'adolescent, l'hypersensibilité au pramipexole. hypersensibilité aux composants auxiliaires. Les comprimés de Mirapex sont prescrits avec prudence: hypotension, insuffisance rénale.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’effet sur la grossesse et la lactation chez l’homme n’a pas été étudié. Les effets possibles du pramipexole sur la fonction de reproduction ont été étudiés lors d'expérimentations animales. Le pramipexol ne présente pas de tératogénicité chez le rat et le lapin, mais à des doses toxiques pour les femelles gravides, il était embryotoxique chez le rat. Pendant la grossesse, le médicament ne doit être prescrit que si le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. L'élimination du médicament dans le lait maternel n'a pas été étudiée. Puisque le pramipexol inhibe la sécrétion de prolactine, on peut supposer qu’il inhibe également la lactation. Par conséquent, le médicament ne doit pas être pris pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Les comprimés sont pris à l'intérieur. Vous pouvez prendre la forme galénique à tout moment avec un verre d’eau. Il est recommandé de diviser la dose quotidienne en trois doses. Le traitement symptomatique de la maladie de Parkinson est effectué selon le schéma: début du traitement - 375 mg par jour, poursuite du traitement (une semaine plus tard) - 750 mg par jour, continuation du traitement (2 semaines après le début du traitement) - 1,5 mg par jour. Une augmentation supplémentaire de la posologie de 750 mcg par jour chaque semaine est possible. La dose quotidienne maximale est de 4, 5 mg. Le traitement d'entretien est effectué à des doses de 375 mg-4, 5 mg. L'annulation du médicament Mirapex devrait se produire progressivement. Dans le traitement combinatoire avec la lévodopa, il est nécessaire d’ajuster les doses à temps pour prévenir une stimulation excessive de la dopamine.Correction des dosages en cas d'insuffisance rénale: en cas de CC 20-50 ml min - 250 mcg par jour en deux doses. Une augmentation progressive des doses à 2, 25 mg par jour est possible, avec un CC inférieur à 20 ml min - 125 mcg par jour en une seule dose. Peut-être une augmentation progressive des doses allant jusqu'à 1, 5 mg par jour. Le traitement symptomatique du syndrome des jambes sans repos est effectué selon le schéma suivant: début du traitement - 125 mcg le soir, poursuite du traitement (après une semaine) - 250 mcg le soir, traitement ultérieur (après 2 semaines) - 500 mcg le soir. Peut-être une augmentation de la posologie quotidienne jusqu'à 750 mg. Le traitement d'entretien est effectué à des doses de 125 à 750 mg par jour. L'augmentation de la posologie n'est réalisée qu'avec un manque d'effet thérapeutique.
Effets secondaires
médicament application mirapex peut être accompagnée: comportement anormal, hyperphagie, insomnie, confusion, achats anormaux, pensées paranoïaques, des idées délirantes, augmentation de la libido, des étourdissements, des évanouissements, diminution de la libido, rêves anormaux, la dyskinésie, l'hétérosexualité, l'amnésie, la somnolence, l'agitation, la faiblesse, la pneumonie , sommeil soudain, jeu, dyspnée.
Surdose
Les cas de surdosage ne sont pas décrits. Estimation des symptômes caractéristiques du profil pharmacodynamique des agonistes des récepteurs de la dopamine: nausées, vomissements, hyperkinésie, hallucinations, agitation et baisse de la pression artérielle. Traitement: il n’existe pas d’antidote établi; lors d’un surdosage par lavage gastrique, un traitement symptomatique, une observation dynamique est recommandée. L’efficacité de l’hémodialyse n’a pas été établie. Lorsque les signes d'excitation du système nerveux central peuvent nommer des neuroleptiques.
Interaction avec d'autres médicaments
Le pramipexol se lie légèrement (moins de 20%) aux protéines plasmatiques et subit une biotransformation. Par conséquent, les interactions avec d'autres médicaments qui affectent la liaison aux protéines plasmatiques ou l'élimination par biotransformation sont peu probables. Les médicaments qui inhibent la sécrétion active de médicaments cationiques par les tubules rénaux (par exemple, la cimétidine), ou qui sont eux-mêmes excrétés par la sécrétion active par les tubules rénaux, peuvent interagir avec le pramipexol, entraînant une réduction de la clairance d'un ou des deux médicaments. En cas d'utilisation simultanée de ces drogues (y comprisamantadine) et le pramipexole doivent faire attention aux signes de stimulation excessive de la dopamine, tels que la dyskinésie, l’agitation ou les hallucinations. Dans de tels cas, il est nécessaire de réduire la dose. La sélégiline et la lévodopa n'affectent pas la pharmacocinétique du pramipexole. Paramipexol n'affecte pas l'absorption totale ni l'élimination de la lévodopa. L’interaction avec les anticholinergiques et l’amantadine n’a pas été étudiée. Cependant, une interaction avec l'amantadine est possible car les médicaments ont un mécanisme d'élimination similaire. Les médicaments anticholinergiques étant principalement métabolisés, une interaction avec le pramipexol est peu probable. Lors de l'augmentation de la dose de pramipexole, il est recommandé de réduire la dose de lévodopa, tandis que la dose des autres médicaments anti-parkinsoniens doit être maintenue à un niveau constant. En raison d'éventuels effets cumulatifs, il est recommandé aux patients de faire preuve de prudence lorsqu'ils prennent d'autres médicaments sédatifs ou de l'alcool en association avec Mirapex, ainsi que des médicaments augmentant la concentration plasmatique de pramipexole. L'utilisation concomitante de pramipexole et d'antipsychotiques doit être évitée (par exemple, si un antagonisme est attendu).
Oui