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Ingrédients actifs
Meloxicam
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Meloxicam 7,5 mg; Excipients: povidone 12600 - 6 mg, lactose monohydraté - 52,5 mg, crospovidone (collidon CL-M) - 4,5 mg, fécule de pomme de terre - 1,25 mg, talc - 4,5 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg, cellulose microcristalline - jusqu'à 150 mg.
Effet pharmacologique
AINS. Il a un effet analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition de la synthèse des prostaglandines résultant de la suppression sélective de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2), impliquée dans la biosynthèse des prostaglandines dans le domaine de l'inflammation. Lorsqu'il est administré à des doses élevées, une utilisation à long terme et des caractéristiques individuelles du corps, la sélectivité pour la COX-2 diminue. Inhibe davantage la synthèse de prostaglandines dans la zone d'inflammation que dans la muqueuse gastrique ou les reins, ce qui est associé à une inhibition relativement sélective de la COX-2. Provoque rarement des maladies érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal. Dans une moindre mesure, le méloxicam agit sur la cyclooxygénase-1 (COX-1), impliquée dans la synthèse des prostaglandines qui protègent la muqueuse gastro-intestinale et participe à la régulation du flux sanguin dans les reins.
Pharmacocinétique
Absorption: Après la prise du médicament à l'intérieur du méloxicam, qui est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité absolue est de 89%. La prise simultanée avec de la nourriture ne change pas l'absorption. La concentration de méloxicam lors de la prise du médicament par voie orale à des doses de 7,5 et 15 mg est proportionnelle à la dose; après administration i / m, la biodisponibilité relative est presque de 100%. Après administration du médicament à une dose de 5 mg Cmax, la dose est de 1,62 mcg / ml et est atteinte en environ 60 minutes; le méloxicam présente une pharmacocinétique linéaire à des doses de 7,5 à 15 mg avec une administration de i / m; 5 jours d'admission régulière. Avec l'utilisation prolongée du médicament (plus d'un an), les concentrations sont similaires à celles observées après la première réalisation d'une pharmacocinétique à l'état d'équilibre. La liaison aux protéines plasmatiques (en particulier l'albumine) est supérieure à 99%. Les différences entre les concentrations maximale et de base du médicament après une prise par jour sont relativement faibles et, lorsqu'une dose de 7,5 mg est utilisée, de 0,4 à 1 μg / ml,et lorsqu’on utilise une dose de 15 mg, 0,8–2 mcg / ml (respectivement, les valeurs de Cmin et Cmax sont données); Le méloxicam pénètre dans les barrières histohématomatiques, la concentration en liquide synovial atteint 50% de la concentration plasmatique maximale du médicament. l Les différences interindividuelles vont de 30 à 40%; Métabolisme: le méloxicam est presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre métabolites pharmacologiquement inactifs. Le métabolite principal en 5'-carboxyméloxicame (60% de la dose) est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylméloxicame, également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la dose). Des études in vitro ont montré que l’isoenzyme CYP2C9 joue un rôle important dans cette transformation métabolique, l’isoenzyme CYP3A4 jouant un rôle supplémentaire. La peroxydase est impliquée dans la formation de deux autres métabolites (représentant respectivement 16% et 4% de la dose), dont l'activité est susceptible de varier individuellement. L'excrétion est éliminée de manière égale par les intestins et les reins, principalement sous forme de métabolites. Moins de 5% de la dose quotidienne sont excrétés sous forme inchangée dans l'intestin et, dans l'urine, le médicament se trouve sous forme inchangée, mais à l'état de traces. T1 / 2 méloxicam après administration orale dure 15 à 20 heures, avec administration i / m - 20 heures. La clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières; Chez le sujet âgé, la clairance du médicament est réduite; L’insuffisance rénale modérée n’affecte pas de manière significative la pharmacocinétique du méloxicam.
Des indications
Thérapie symptomatique: - arthrose; - la polyarthrite rhumatoïde; - spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante).
Contre-indications
- état après pontage aorto-coronarien; - insuffisance cardiaque décompensée; - association complète ou incomplète d'asthme, de polypose récurrente de la muqueuse nasale et des sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris antécédents); - modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs; - maladie intestinale inflammatoire (colite ulcéreuse,Maladie de Crohn); - saignements cérébrovasculaires ou autres saignements; - insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique active; - insuffisance rénale chronique chez les patients non dialysés (CC inférieur à 30 ml / min), insuffisance rénale progressive (y compris hyperkaliémie confirmée); - L'âge d'enfant jusqu'à 12 ans (pour les comprimés); - âge des enfants jusqu'à 18 ans (pour solution pour administration intramusculaire); - grossesse - lactation (allaitement); - hypersensibilité au méloxicam et à d'autres composants du médicament; le médicament sous forme de comprimés inclut du lactose, de sorte que les patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au galactose, le déficit en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose, ne doivent pas prendre le médicament. CHD; - maladies cérébrovasculaires; - insuffisance cardiaque compensée; - dyslipidémie / hyperlipidémie; - diabète; - maladies des artères périphériques; - fumer; - KK 30-60 ml / min; - données anamnestiques sur l'apparition de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal; - la présence d'une infection à Helicobacter pylori; - âge avancé; - utilisation à long terme d'AINS; - consommation fréquente d'alcool; - maladies somatiques graves; - traitement concomitant avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine); agents antiplaquettaires (p. ex. acide acétylsalicylique, clopidogrel); corticostéroïdes oraux (par exemple, prednisone); inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline); pour réduire le risque d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal, utilisez la dose efficace minimale le plus rapidement possible.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement (allaitement). L’utilisation de Movasin, comme d’autres médicaments bloquant la synthèse des prostaglandines, peut affecter la fertilité. Il est donc déconseillé de nommer les femmes qui souhaitent devenir enceintes.
Posologie et administration
Comprimés; Le médicament est pris par voie orale, au cours d'un repas, à une dose quotidienne de 7,5-15 mg, 1 heure / jour .Pour la polyarthrite rhumatoïde, la dose recommandée est de 15 mg / jour; en fonction de l'effet thérapeutique, la dose peut être réduite à 7,5 mg / jour; en cas d'arthrose, le médicament est prescrit à une dose de 7,5 mg / jour,en l'absence d'effet, la dose peut être augmentée jusqu'à 15 mg / jour; Dans la spondylarthrite ankylosante, la dose quotidienne est de 15 mg; la dose quotidienne maximale de Movasin ne doit pas dépasser 15 mg. Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg / jour; Solution pour administration i / m; administration du médicament V / m uniquement pendant les 2-3 premiers jours. Le traitement est poursuivi en utilisant des formes orales (comprimés): la dose recommandée est de 7,5 mg ou 15 mg 1 heure / jour, en fonction de l'intensité de la douleur et de la gravité du processus inflammatoire. L'introduction du médicament est interdite!; Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg; lors de l'administration chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal sous hémodialyse et chez les patients présentant un dysfonctionnement mineur ou modéré rein (CQ plus de 30 ml / min), la dose du médicament ne doit pas dépasser 7,5 mg. Le schéma posologique pour les injections intramusculaires chez les enfants et les adolescents n'est pas défini, cette forme posologique ne peut être utilisée que chez les patients adultes. La dose quotidienne maximale recommandée est de 15 mg.Avec l'utilisation combinée de différentes formes posologiques du médicament, sa dose quotidienne maximale en comprimés, en suppositoires et en solution injectable est de 15 mg.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif:> 1% - dyspepsie, incl. nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation, flatulence, diarrhée; 0,1-1% - augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, éructations, oesophagite, ulcère gastroduodénal, saignements gastro-intestinaux (y compris latents), stomatite; moins de 0,1% - perforation gastro-intestinale, colite, hépatite, gastrite Au niveau des organes hématopoïétiques:> 1% - anémie; 0,1-1% - changement dans la formule du sang, incl. leucopénie, thrombocytopénie; Sur la partie de la peau:> 1% - démangeaisons, éruptions cutanées; 0,1-1% - urticaire; moins de 0,1% - photosensibilisation, éruptions bulleuses, érythème polymorphe, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique; du côté des voies respiratoires: moins de 0,1% - bronchospasme; du côté du système nerveux:> 1% - étourdissements, céphalées; 0,1-1% - vertiges, acouphènes,somnolence; moins de 0,1% - confusion, désorientation, labilité émotionnelle Du côté du système cardiovasculaire:> 1% - œdème périphérique; 0,1-1% - augmentation de la pression artérielle, palpitations, bouffées de chaleur sur la peau du visage Au niveau du système urinaire: 0,1-1% - hypercréininémie et / ou augmentation de l'urée sérique; moins de 0,1% - insuffisance rénale aiguë; le lien avec l’accueil du méloxicam n’a pas été établi - néphrite interstitielle, albuminurie, hématurie; des organes des sens: moins de 0,1% - conjonctivite, déficience visuelle, incl. vision floue; Réactions allergiques: moins de 0,1% - angioedème, réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques; Réactions locales:> 1% - gonflement au site d'injection; moins de 0,1% - douleur au site d'injection
Surdose
Symptômes: troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements du tractus gastro-intestinal, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, arrêt respiratoire, asystole; Traitement: pendant la prise du médicament à l'intérieur - lavage gastrique, consommation de charbon actif (dans l'heure qui suit); si nécessaire, effectuez un traitement symptomatique. La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine et l'hémodialyse sont inefficaces en raison du degré élevé de liaison du méloxicam aux protéines sanguines. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée avec d'autres AINS (y compris l'acide acétylsalicylique), le risque de lésions érosives et ulcéreuses et de saignements du tractus gastro-intestinal augmente, mais en cas d'efficacité concomitante avec les antihypertenseurs. lithium et augmenter son action toxique (il est recommandé de contrôler la concentration de lithium dans le sang).; Si utilisé simultanément avec le méthotrexate, la probabilité de développer des toxines augmente effets sur l’hématopoïèse et la survenue d’anémies et de leucopénies (une numération sanguine périodique est montrée);; L’utilisation concomitante de diurétiques et de cyclosporine augmente le risque de développer une insuffisance rénale, mais son efficacité peut être réduite. anticoagulants (y compris avec l'héparine, la ticlopidine, la warfarine), ainsi que des médicaments thrombolytiques (y comprisfibrinolysine augmente le risque de saignement (nécessite une surveillance périodique de la coagulation du sang); avec l'utilisation simultanée de Kolestiramin, l'excrétion de méloxicam par le tractus gastro-intestinal augmente (en raison de la liaison); Tractus gastro-intestinal.
Instructions spéciales
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients ayant des antécédents d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal, et chez les patients recevant un traitement anticoagulant, car Dans cette catégorie de patients, un risque accru de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal. Il convient de surveiller attentivement la fonction rénale lors de l'utilisation du médicament chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique avec des symptômes d'insuffisance circulatoire, les patients atteints de cirrhose du foie, ainsi que hypovolémie à la suite d'interventions chirurgicales; les patients présentant une diminution légère ou modérée de la fonction rénale (QR supérieur à 30 ml / min) ne nécessitent pas de schéma posologique de correction Les patients prenant des diurétiques et du méloxicam doivent prendre suffisamment de liquide. En cas de réactions allergiques (démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire, photosensibilité), arrêtez de prendre le médicament. Le méloxicam, comme les autres AINS, peut masquer les symptômes. maladies infectieuses; impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle; l'utilisation du médicament peut provoquer des effets indésirables sous la forme de maux de tête et de vertiges, de somnolence, pendant la période de prise du médicament, il faut abandonner la conduite et l’entretien des machines et des mécanismes qui nécessitent de la concentration.
Oui