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Ingrédients actifs
Nébivolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Nebivolol (Nebivolol) Concentration en ingrédient actif (mg): 5
Effet pharmacologique
Bêta-1-adrénobloquant cardiosélectif de la troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. La substance active est un racémique composé de deux énantiomères: le D-nébivolol et le L-nébivolol. Le D-nébivolol est un inhibiteur compétitif et hautement sélectif des récepteurs β1-adrénergiques; Le nébivolol exerce un léger effet vasodilatateur en modulant la libération du facteur vasodilatateur (NO) de l'endothélium vasculaire.Le nébivolol abaisse la fréquence cardiaque et la pression artérielle au repos et sous charge, réduit la pression diastolique finale du ventricule gauche, réduit l'OPSS, améliore la fonction diastolique du coeur ) augmente la fraction d’éjection; L’effet hypotenseur est également dû à une diminution de l’activité du système rénine-angiotensine (ne correspond pas directement aux modifications de l’activité de la rénine dans le plasma sanguin). L’effet antiarythmique est dû à la suppression de l’automatisme cardiaque pathologique (y compris dans le foyer de la pathologie) et du retard AV. Un effet hypotenseur stable se développe après 1 à 2 semaines d’utilisation régulière du médicament et, dans certains cas après 4 semaines, un effet stable est noté après 1 à 2 mois.
Pharmacocinétique
Après ingestion, le nébivolol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. La biodisponibilité est en moyenne de 12% chez les personnes au métabolisme rapide (effet du premier passage par le foie) et est presque complète chez les personnes au métabolisme lent. Dans le plasma sanguin, les deux énantiomères se lient principalement à l'albumine. La liaison aux protéines plasmatiques du D-nébivolol est de 98,1%, celle du L-nébivolol - 97,9%. Elle est métabolisée par hydroxylation acyclique et aromatique et par N-désalkylation partielle. Les dérivés hydroxylés et aminés résultants sont conjugués à l'acide glucuronique et excrétés sous forme de glucuronides O et N. Ils sont excrétés par les reins (38%) et par l'intestin (48%). Chez les personnes présentant un métabolisme rapide des hydroxymétabolites T1 / 2, pendant 24 heures, 10 h; chez les personnes au métabolisme lent: hydroxymétabolites - 48 heures, énantiomères du nécivolol - 30 à 50 heures, l'excrétion de nébivolol sous forme inchangée dans l'urine étant inférieure à 0,5%.
Des indications
L'hypertension. CHD: prévention des accidents vasculaires cérébraux de l'angine. Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association).
Contre-indications
Insuffisance cardiaque aiguë; insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant l'injection iv de médicaments à effet inotrope positif); hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. Art.); SSSU, y compris le blocus sino-auriculaire; Blocus AV II et III (sans stimulateur artificiel); bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements / minute); choc cardiogénique; phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée d'alpha-bloquants); acidose métabolique; dysfonctionnement hépatique grave; une histoire de bronchospasme et d'asthme bronchique; maladies oblitérantes graves des vaisseaux périphériques (claudication intermittente, syndrome de Raynaud); la myasthénie grave; la dépression; enfants et adolescents jusqu'à 18 ans; Hypersensibilité au nébivolol.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que sous des indications strictes (en raison du développement possible d'une bradycardie néonatale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie et d'une paralysie respiratoire). La réception de nébivolol doit être arrêtée 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, une surveillance stricte des nouveau-nés doit être assurée dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.
Posologie et administration
Adultes pour administration orale - 2,5-5 mg / jour le matin. L'effet optimal se développe après 1-2 semaines de traitement et, dans certains cas, après 4 semaines. Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 10 mg / jour. Pour les patients de plus de 65 ans, la dose initiale est de 2,5 mg / jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée en fonction de ce qui suit (classification de l'Organisation mondiale de la santé): très souvent - au moins 10%; souvent pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les messages individuels. Depuis le système cardiovasculaire (CVS): peu fréquents - bradycardie, aggravation de l'ICC, ralentissement de la conduction atrioventriculaire, blocage de l'atrioventricule, réduction marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, cardialgie, progression de la clartéDu côté du système nerveux: souvent - fatigue, maux de tête, vertiges, paresthésie; rarement - cauchemars, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, dépression; très rarement - hallucinations, évanouissements. Des sens: rarement - affaiblissement de la vision. Du côté du système respiratoire: souvent - essoufflement; rarement - bronchospasme, rhinite. Du côté du système digestif: souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, nausée, diarrhée; rarement - vomissements, flatulences. Sur la partie de la peau: très rarement - exacerbation pendant le psoriasis, photodermatose, hyperhidrose. Réactions allergiques: rarement - prurit, éruption érythémateuse; très rarement - angioedema. De l'appareil reproducteur: rarement - impuissance.
Surdose
Le surdosage du médicament n’est pas décrit.
Interaction avec d'autres médicaments
L’amiodarone, utilisé simultanément avec des antiarythmiques de classe I, permet de renforcer l’effet inotrope négatif et de supprimer la conductivité AV, en association avec les inhibiteurs des canaux calciques (vérapamil et diltiazem), ainsi que la conductivité AV et la conductivité AV. contre la réception du nébivolol, il existe un risque d'arrêt cardiaque (l'utilisation simultanée est contre-indiquée) .L'utilisation simultanée de nébivolol avec des antihypertenseurs, des Une hypotension artérielle sévère peut être provoquée par le glycérol ou des bloqueurs des canaux calciques lents (une prudence particulière est nécessaire en cas d'association avec la prazosine). En cas d'utilisation simultanée de sympathomimétiques, l'activité pharmacologique du nébivolol est supprimée. utilisation simultanée avec des antidépresseurs tricycliques, des barbituriques, des dérivés de phénothiazine zhno amplification action antihypertensive application simultanée nebivolola.Pri avec la cimétidine peut augmenter les concentrations plasmatiques de nébivolol nébivolol krovi.Pri d'application simultanée avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou par d'autres moyens,biotransformation avec l'isoenzyme CYP2D6, augmentation de la concentration plasmatique de nébivolol, ralentissement du métabolisme du nébivolol, pouvant augmenter le risque de développer une bradycardie.Les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie) peuvent être masqués lorsque le nébivolol est associé à une administration orale d'insuline et d'hypoglycémie.
Instructions spéciales
Nebivolol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, un diabète sucré, une hyperthyroïdie, des antécédents d'allergies, un psoriasis, une BPCO, un blocage de grade AV, un angor de Prinzmetal ainsi que chez les patients de plus de 75 ans. Annulation des bloqueurs bêta-adrénergiques doit être réalisée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de coronaropathie). Au début du traitement, la pression artérielle et la fréquence cardiaque doivent être surveillées quotidiennement. L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est inférieure à celle des non-fumeurs. Nebivolol Le nébivolol peut masquer certains signes d'hypoglycémie (tachycardie, palpitations cardiaques) provoqués par des médicaments hypoglycémiques Si le nébivolol est nécessaire chez les patients atteints de psoriasis, les bénéfices escomptés du traitement et le risque éventuel doivent être évalués avec soin. exacerbation du psoriasis.Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence lorsque la fonction thyroïdienne est accrue en raison du fait que sous l'influence de Les bloqueurs éta-adrénergiques de la tachycardie peuvent être stabilisés.Le nébivolol peut exacerber les symptômes d'insuffisance de la circulation périphérique.Les patients portant des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, lors de l'utilisation des bloqueurs bêta-adrénergiques, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal. bêta-bloquants.Le contrôle du glucose plasmatique doit être effectué une fois tous les 4 à 5 mois (chez les patients atteints de diabète sucré). Une surveillance en laboratoire est indiquée. sa fonction rénale doit être effectuée 1 fois dans 4-5 mois (chez les patients âgés) enfants .Primenenie rekomenduetsya.Vliyanie pas sur l'aptitude à conduire des véhicules et la gestion mehanizmamiNebivolol aucune incidence sur la vitesse des réactions psychomotrices.Avec l’ingestion de nébivolol, des vertiges et une fatigue sont parfois possibles. Les patients prenant du nébivolol doivent s’abstenir de toute activité potentiellement dangereuse.
Oui