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Ingrédients actifs
Nimésulide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Chaque comprimé contient: Ingrédient actif: nimésulide 100 mg. Excipients: hydrophosphate de calcium 75 mg, cellulose, microcristallin (type 114) 40 mg, amidon de maïs 54 mg, carboxyméthylamidon sodique 35 mg, stéarate de magnésium 3 mg, dioxyde de silicium colloïdal 2 mg, talc 1 mg.
Effet pharmacologique
Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des sulfonanilides. C'est un inhibiteur compétitif sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2), qui inhibe la synthèse des prostaglandines dans le foyer de l'inflammation. L'effet inhibiteur sur la COX-1 est moins prononcé (moins susceptible de provoquer des effets indésirables liés à l'inhibition de la synthèse de la prostaglandine dans les tissus sains). Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique prononcé.
Pharmacocinétique
L'absorption orale est élevée (la consommation de nourriture réduit le taux d'absorption sans affecter son degré) Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Tmax) est compris entre 1,5 et 2,5 heures.La communication avec les protéines plasmatiques est de 95%, avec les érythrocytes - 2%, avec les lipoprotéines - 1%, avec les alpha-glycoprotéines acides - 1%. Changer la dose n'affecte pas le degré de liaison. La concentration maximale (Smah) est comprise entre 3,5 et 6,5 mg / l. Le volume de distribution est de 0,19 à 0,35 l / kg. Il pénètre dans les tissus des organes génitaux féminins où, après une seule dose, sa concentration est d’environ 40% de la concentration plasmatique. Il pénètre bien dans l'environnement acide du foyer de l'inflammation (40%), du liquide synovial (43%). Pénètre facilement dans les barrières histohématogènes. Métabolisé dans le foie par les mono-oxygénases tissulaires. Le métabolite principal, le 4-hydroxynimesulide (25%), a une activité pharmacologique similaire, mais en raison d'une diminution de la taille des molécules, il est capable de diffuser rapidement le canal hydrophobe de COX-2 vers le site de liaison actif du groupe méthyle. Le 4-hydroxynimesulide est un composé hydrosoluble dont l'élimination ne nécessite pas de glutathion ni de réactions de conjugaison lors de la seconde phase du métabolisme (sulfatation, glucuronide et autres). La demi-vie (T1 / 2) du nimésulide est de 1,56 à 4,95 h. Le 4-hydroxynimésulide - de 2,89 à 4,78 h. recyclage. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine de 1,8 à 4,8 l / h ou 30 à 80 ml / min), ainsi que chez les enfants et les personnes âgées, le profil pharmacocinétique de nimésulide ne change pas de manière significative.
Des indications
la polyarthrite rhumatoïde; - syndrome articulaire avec exacerbation de la goutte; - arthrite psoriasique; - spondylarthrite ankylosante; - ostéochondrose avec syndrome radiculaire; - arthrose; - myalgie de genèse rhumatismale et non rhumatismale; - inflammation des ligaments, des tendons, de la bursite, y compris l'inflammation post-traumatique, des tissus mous; - syndrome douloureux de différentes origines (y compris en période postopératoire, avec; blessures, algoménorrhée, maux de dents, maux de tête, arthralgie, lumboischialgie); Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, n'affecte pas la progression de la maladie.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires; une combinaison complète ou incomplète d'asthme, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris des antécédents de); modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum (WPC), saignements gastro-intestinaux actifs, saignements cérébrovasculaires ou autres; maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase aiguë; hémophilie et autres troubles de la coagulation; insuffisance cardiaque décompensée; insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active; données anamnestiques sur le développement de réactions hépatotoxiques lors de l'utilisation de préparations de nimésulide; utilisation concomitante de substances potentiellement hépatotoxiques; alcoolisme, toxicomanie; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), insuffisance rénale progressive, hyperkaliémie confirmée; la période après pontage aorto-coronarien; grossesse, allaitement; l'âge des enfants jusqu'à 12 ans (pour cette forme posologique, voir la section "Instructions spéciales").
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué
Posologie et administration
La dose efficace minimale doit être utilisée avec le traitement le plus court possible. Les comprimés sont pris avec une quantité suffisante d’eau, de préférence après les repas. Adultes et enfants de plus de 12 ans avec 1 comprimé 2 fois par jour.En présence de maladies du tractus gastro-intestinal, il est souhaitable de prendre le médicament à la fin d'un repas ou après un repas. L'apport quotidien maximum pour les adultes est de 200 mg. Les patients présentant une insuffisance rénale chronique nécessitent une réduction de la dose quotidienne à 100 mg.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables est classée en fonction de la fréquence d'occurrence du cas: souvent - (1-10%), parfois (0,1-1%), rarement (0,01-0,1%), très rarement (moins de 0,01%). ), y compris des messages individuels. Réactions allergiques: rarement - réactions d'hypersensibilité; très rarement - réactions anaphylactoïdes. Du côté du système nerveux central: rarement - vertiges; rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de cauchemars; très rarement - mal de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reis).; Sur la partie de la peau: rarement - démangeaisons, éruptions cutanées, transpiration accrue; rarement: érythème, dermatite; très rarement: urticaire, œdème de Quincke, gonflement du visage, érythème polymorphe exsudatif, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell); Du système urinaire: rarement - œdème; rarement - dysurie, hématurie, rétention urinaire, hyperkaliémie; très rarement - insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle. De la part du tractus gastro-intestinal: souvent - diarrhée, nausée, vomissement; rarement - constipation, flatulence, gastrite; très rarement - douleurs abdominales, stomatite, selles goudronneuses, saignements gastro-intestinaux, ulcères et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum. Au niveau du foie et du système biliaire: souvent - augmentation du nombre de transaminases "hépatiques"; très rarement - hépatite, hépatite fulminante, jaunisse, cholestase. Du côté des organes hématogènes: rarement - anémie, éosinophilie; très rarement, thrombocytopénie, pancytopénie, purpura, allongement du temps de saignement du système respiratoire: rarement - essoufflement; très rarement - exacerbation de l'asthme, bronchospasme. Des sens: rarement - vision floue. Depuis le système cardio-vasculaire: rarement - hypertension artérielle; rarement tachycardie, hémorragies, "bouffées de chaleur". Autre: rarement - faiblesse générale; très rarement - hypothermie.
Surdose
Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement. Il peut y avoir des saignements gastro-intestinaux, une augmentation de la pression artérielle, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire. Traitement: le patient a besoin d'un traitement symptomatique et de soins de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique.Si un surdosage est survenu au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer des vomissements pour assurer la consommation de charbon actif (60-100 g par adulte), laxatifs osmotiques. La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la forte association du médicament avec les protéines.
Interaction avec d'autres médicaments
L'effet des médicaments qui réduisent la coagulation du sang augmente avec leur utilisation simultanée avec le nimésulide.; Le nimésulide peut réduire les effets du furosémide. Le nimésulide peut augmenter le risque d'effets secondaires du méthotrexate. Le taux de lithium dans le plasma augmente pendant la prise de médicaments contenant du lithium et du nimésulide. Le nimésulide peut augmenter les effets de la cyclosporine sur les reins. L'utilisation avec des glucocorticoïdes, des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine augmente le risque d'hémorragie gastro-intestinale.
Instructions spéciales
Nise étant partiellement excrété par les reins, sa dose pour les patients présentant une insuffisance rénale doit être réduite en fonction des indicateurs de clairance de la créatinine. Compte tenu des informations faisant état de déficience visuelle chez les patients prenant d'autres AINS, le traitement doit être immédiatement interrompu en cas de déficience visuelle et le spécialiste de la vue doit être examiné par le patient. Le médicament peut provoquer une rétention hydrique dans les tissus. Par conséquent, chez les patients hypertendus et dont l'activité cardiaque est altérée, le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence. Les patients doivent être soumis à une surveillance médicale régulière s'ils prennent, avec le nimésulide, des médicaments qui ont un effet sur le tractus gastro-intestinal. En cas de lésions hépatiques (démangeaisons, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales, assombrissement de l'urine, augmentation du taux de transaminases dans le foie), arrêtez de prendre le médicament et contactez votre médecin. Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d’autres AINS. Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'action prophylactique de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires. L'utilisation de ce médicament peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée aux femmes.planifier une grossesse. Après 2 semaines d'utilisation du médicament, une surveillance des paramètres biochimiques de la fonction hépatique est nécessaire. Cette forme posologique est contre-indiquée pour les enfants de moins de 12 ans, mais si nécessaire, vous pouvez utiliser le nimésulide chez les enfants de plus de 7 ans, les comprimés dispersibles à 50 mg et la suspension, en stricte conformité avec les instructions d'utilisation médicale jointes à ces derniers. Étant donné que le médicament peut causer de la somnolence, des vertiges et une vision trouble, vous devez faire preuve de prudence lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues.
Oui