More info
חומרים פעילים
Nimesulide
טופס שחרור
גלולות
הרכב
כל טבליה מכילה: מרכיב פעיל: nimesulide 100 מ"ג. מרכיבים: סידן הידרוספט 75 מ"ג, תאית, מיקרוסקריאלין (סוג 114) 40 מ"ג, עמילן תירס 54 מ"ג, קרבוסימיליתיל עמילן 35 מ"ג, סטארט מגנזיום 3 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידית 2 מ"ג, טלק 1 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידאלית (NSAID) מהכיתה של sulfonanilides. זהו מעכב תחרותי סלקטיבית של cyclooxygenase-2 (COX-2) מעכב את הסינתזה של הפרוסטגלנדינים דלקת. ההשפעה המעכבת על COX-1 הוא פחות מובהק (ולפעמים גורמת לתופעות לוואי הקשורות עיכוב של סינתזת פרוסטגלנדינים בתאים בריאים). יש לו אפקט אנטי דלקתי, משכך כאבים ומופרש antipyretic.
פרמקוקינטיקה
ספיגת הפה גבוהה (צריכת המזון מפחיתה את קצב הקליטה מבלי להשפיע על התואר). הזמן להגיע לריכוז המקסימלי (Tmax) הוא 1.5-2.5 שעות: תקשורת עם חלבוני פלזמה היא 95%, עם אריתרוציטים - 2%, עם ליפופרוטאינים - 1%, עם חומצה אלפא גליקופרוטאינים - 1%. שינוי המינון אינו משפיע על דרגת הכריכה. הריכוז המרבי (SMah) הוא 3.5-6.5 מ"ג / ליטר. נפח ההפצה הוא 0.19-0.35 l / kg. הוא חודר לרקמה של איברי המין הנשיים, שם, לאחר מנה אחת, הריכוז הוא כ -40% מהריכוז בפלסמה. הוא חודר היטב לתוך הסביבה החומצית של מוקד דלקת (40%), נוזל סינוביאלי (43%). חודרת בקלות מחסומים היסטו-גמוניים. מטבוליזם בכבד על ידי רקמות חד-חמצניות. המטבוליט העיקרי, 4-hydroxynimesulide (25%), יש פעילות פרמקולוגית דומה, אך בשל ירידה בגודל של מולקולות, הוא יכול לפזר במהירות את ערוץ הידרופובי של COX-2 לאתר מחייב פעיל של קבוצת מתיל. 4-hydroxynimesulide הוא תרכובת מסיסה במים, חיסול אשר אינו דורש גלוטתיון ותגובות הצמידה של השלב השני של מטבוליזם (sulfation, glucuronide ואחרים); מחצית חיים (T1 / 2) של nimesulide הוא 1.56-4.95 שעות, 4-hydroxynimesulide - 2.89- 4.78 ח 4-hydroxynimesulide מופרש על ידי הכליות (65%) ועם מרה (35%), נתון entrohepatic מיחזור; בחולים עם אי ספיקת כליות (קריאטינין של 1,8-4,8 l / hr או 30-80 מ"ל / דקה), כמו גם בקרב ילדים ובני פרופיל pharmacokinetic קשישים של Nimesulide לא השתנה באופן משמעותי.
אינדיקציות
דלקת מפרקים שגרונית; - תסמונת מפרקים עם החמרה של צנית; - דלקת מפרקים psoriatic; - spondylitis ankylosing; - osteochondrosis עם תסמונת radicular; - אוסטיאוארתריטיס; - מיאלגיה של בראשית ראומטי ולא ראומטי; - דלקת ברצועות, גידים, בורסיטיס, כולל דלקת פוסט טראומטית, רקמות רכות; - תסמונת כאב של ג 'נסיס שונים (כולל בתקופה שלאחר הניתוח, עם: פציעות, algomenorrhea, כאב שיניים, כאבי ראש, ארתרלגיה, lumboischialgia). התרופה מיועדת לטיפול סימפטומטי, הפחתת כאב ודלקת בזמן השימוש, אינה משפיעה על התקדמות המחלה.
התוויות נגד
רגישות לחומר הפעיל או לרכיבים העזריים; שילוב שלם או שלם של אסטמה, polyposis האף חוזר או סינוסים paranasal וחוסר סובלנות חומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה של); שינויי השתן והכיב של הקרום הרירי של הקיבה והתריסריון (WPC), דימום במערכת העיכול, דימומים מוחיים או דימומים אחרים; דלקת מעיים דלקתית (מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) בשלב החריף; דממת יתר והפרעות דימום אחרות; אי ספיקת לב מפוצלת; אי ספיקת כבד או כל מחלת כבד פעילה; נתונים anamnestic על התפתחות של תגובות hepatotoxic עם השימוש בהכנות nimesulide; שימוש מקביל בחומרים הפוטוטוקסיים; אלכוהוליזם, התמכרות לסמים; אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין פינוי פחות מ -30 מ"ל / דקה), מחלת כליות מתקדמת, אישר היפרקלמיה; התקופה שלאחר ניתוח מעקפים כליליים; הריון, הנקה; ילדים עד גיל 12 (עבור טופס מינון זה, ראה סעיף "הוראות מיוחדות").
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית
מינון ומינהל
יש להשתמש במינון המינימלי האפקטיבי עם הקצר ביותר האפשרי. טבליות נלקחות עם כמות מספקת של מים, רצוי לאחר הארוחות. מבוגרים וילדים מעל גיל 12 עם 1 Tablet 2 פעמים ביום.בנוכחות מחלות של דרכי העיכול, רצוי לקחת את התרופה בסוף הארוחה או לאחר הארוחה. הצריכה היומית המקסימלית למבוגרים היא 200 מ"ג. חולים עם אי ספיקת כליות כרונית דורשים ירידה במינון היומי ל -100 מ"ג.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי מסווגת בהתאם לתדירות התרחשות המקרה: לעתים קרובות - (1-10%), לפעמים (0.1-1%), לעתים נדירות (0.01-0.1%), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 0.01% ), כולל הודעות בודדות; תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר; לעתים נדירות מאוד - תגובות אנפילקטודיות. מצד מערכת העצבים המרכזית: לעיתים רחוקות - סחרחורת; לעתים רחוקות - תחושה של פחד, עצבנות, סיוטים; לעתים רחוקות מאוד - כאב ראש, נמנום, אנצפלופתיה (תסמונת רייס); על העור: לעתים רחוקות - גירוד, פריחה, הזעה מוגברת; לעיתים רחוקות: אריתמה, דרמטיטיס; לעתים רחוקות מאוד: אורטיקריה, אנגיואדמה, נפיחות בפנים, אריתמה multiforme exudative, כולל תסמונת סטיבנס ג 'ונסון, אפידרמיס רעיל necrolysis (תסמונת Lyell). מתוך מערכת השתן: לעתים רחוקות - בצקת; לעתים רחוקות - דיסוריה, hematuria, שימור השתן, hyperkalemia; לעתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות, אוליגוריה, דלקת מפרקים אינטרסטיטיאלית. על החלק של מערכת העיכול: לעתים קרובות - שלשולים, בחילה, הקאות; לעתים רחוקות - עצירות, גזים, גסטריטיס; לעתים רחוקות מאוד - כאבי בטן, stomatitis, זבובים שרפרפים, דימום מערכת העיכול, כיבים ו / או ניקוב של הבטן או תריסריון. על החלק של הכבד ואת מערכת המרה: לעתים קרובות - מוגברת "הכבד" transaminases; לעתים רחוקות מאוד - צהבת, הפטיטיס דלקת, צהבת, כולסטזיס. מצדם של איברים יוצרי דם: לעיתים נדירות - אנמיה, אאוזינופיליה; לעתים רחוקות מאוד, טרומבוציטופניה, pancytopenia, purpura, הארכת זמן הדימום מצד מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - קוצר נשימה; לעתים רחוקות מאוד - החמרה של אסטמה, ברונכוספזם. מן החושים: לעתים נדירות - ראייה מטושטשת. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - לחץ דם עורקי; לעתים רחוקות טכיקרדיה, דימום, "גלי חום". אחרים: לעתים רחוקות - חולשה כללית; לעתים רחוקות מאוד - היפותרמיה.
מנת יתר
תסמינים: אדישות, נמנום, בחילה, הקאות. ייתכנו דימומים במערכת העיכול, לחץ דם מוגבר, אי ספיקת כליות חריפה, דיכאון נשימתי. טיפול: המטופל זקוק לטיפול סימפטומטי ולטיפול תומך. אין תרופה ספציפית.אם מנת יתר נגרמה במהלך 4 השעות האחרונות, יש צורך לגרום להקאה, כדי להבטיח את צריכת פחמן פעיל (60-100 גרם למבוגר), משלשלים אוסמוטיים. דיאליזה כפוי, המודיאליזה אינם יעילים עקב הקשר הגבוה של התרופה עם חלבונים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות המפחיתות קרישת דם, עולה עם השימוש בו זמנית עם nimesulide. Nimesulide עשוי להפחית את ההשפעות של furosemide. Nimesulide עשוי להגדיל את האפשרות של תופעות לוואי בעת נטילת methotrexate. רמת הליתיום בפלזמה עולה כאשר לוקחים סמים של ליתיום וניסולין. Nimesulide עשוי להגביר את ההשפעות של cyclosporine על הכליות. שימוש עם גלוקוקורטיקוסטרואידים, מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין מגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול.
זהיר
מאחר שהניז מופרשת חלקית על ידי הכליות, יש להפחית את המינון עבור חולים עם תפקוד כלייתי לקוי, בהתאם לאינדיקטורים להסרת קריאטינין. בהתחשב בדיווחים על ליקוי ראייה בחולים הנוטלים NSAIDs אחרים, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי אם כל ליקוי ראייה מתרחש ורופא העין חייב להיבדק על ידי המטופל. התרופה יכולה לגרום לשימור נוזלים ברקמות, ולכן עבור חולים עם לחץ דם גבוה ועם פעילות לבבית לקויה, יש להשתמש בקפידה בזהירות רבה. חולים צריכים לעבור פיקוח רפואי קבוע אם הם, יחד עם nimesulide, לקחת תרופות שיש להם השפעה על דרכי העיכול. אם יש סימנים של נזק לכבד (גירוד, צהבהב של העור, בחילה, הקאות, כאבי בטן, החשיכה של השתן, רמות גבוהות של transaminases בכבד), אתה צריך להפסיק לקחת את התרופה ליצור קשר עם הרופא שלך. אין להשתמש בתרופה בו זמנית עם NSAIDs אחרים. התרופה יכולה לשנות את המאפיינים של טסיות הדם, אך אינה מחליפה את הפעולה המונעת של חומצה אצטילסליצילית במחלות לב וכלי דם. שימוש בתרופה עלול להשפיע לרעה על הפוריות הנשית ולא מומלץ לנשים.תכנון הריון; לאחר 2 שבועות של שימוש בתרופה, ניטור הפרמטרים הביוכימיים של תפקודי הכבד נחוץ. צורת המינון מתאימה לילדים עד גיל 12, אך במידת הצורך, יש להשתמש ב- nimesulide בילדים מעל גיל 7, וניתן להשתמש בהם בטבליות של 50 מ"ג ובהשעיה, בהתאם להנחיות השימוש הרפואי המצורף אליהם. מאז התרופה יכולה לגרום נמנום, סחרחורת ראייה מטושטשת, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ברכבים העוסקים בפעילות מסוכנת אחרים הדורשים ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית.
מרשם
כן