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Ingrédients actifs
Pantoprazole
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Pantoprazole Concentration en ingrédient actif (mg): 20 mg
Effet pharmacologique
Pompe à protons inhibitrice.
Pharmacocinétique
Pour les comprimés entérosolubles. Le pantoprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la Cmax dans le plasma (1–1,5 mcg / ml) est atteinte 2 à 2,5 heures après l'ingestion, tandis que la valeur de la Cmax reste constante au cours d'une administration répétée. La biodisponibilité du médicament est de 77%. L'ingestion simultanée d'aliments n'a aucune incidence sur l'ASC, la Cmax et la biodisponibilité; il n'y a qu'un changement dans le début de l'action du médicament.La communication avec les protéines plasmatiques est d'environ 98%. Vd est d'environ 0,15 L / kg et la clairance est de 0,1 L / h / kg. Le pantoprazole est presque complètement métabolisé dans le foie. C'est un inhibiteur du système enzymatique CYP2C19. T1 / 2 - 1 h En raison de la liaison spécifique du pantoprazole à la pompe à protons des cellules pariétales, T1 / 2 ne correspond pas à la durée de l’effet thérapeutique. Excrétion de métabolites (80%) principalement par les reins; le reste est excrété dans la bile. Le principal métabolite, déterminé dans le sérum et l'urine, est le desméthylpanthoprazole, qui est conjugué au sulfate. T1 / 2 du desméthyl pantoprazole, le principal métabolite (environ 1,5 heure), est bien plus que le T1 / 2 du pantoprazole lui-même.Aucune insuffisance rénale chronique (y compris chez les patients sous hémodialyse) ne nécessite aucune modification de la posologie. T1 / 2 est court, comme chez les individus en bonne santé. On peut dialyser de très petites quantités de pantoprazole: chez les patients atteints de cirrhose du foie (grades A et B, selon la classification de Child, Pugh), en prenant 20 mg de pantoprazole par jour, T1 / 2 augmentant à 3-6 h, l'ASC augmentant de 3 à 5 fois, et la Cmax - 1,3 fois par rapport aux individus en bonne santé: une légère augmentation de l'ASC et une augmentation de la Cmax chez les patients âgés par rapport aux données correspondantes chez les patients plus jeunes ne sont pas cliniquement significatives.Pour le lyophilisat utilisé dans la préparation de la solution pour administration par voie intraveineuse. Vd est d'environ 0,15 L / kg et la clairance est de 0,1 L / h / kg. T1 / 2 pantoprazole - environ 1 heure.Plusieurs cas d’élimination retardée ont été observés.La pharmacocinétique ne dépend pas de la fréquence d’administration du médicament et est linéaire dans l’intervalle posologique allant de 10 à 80 mg à la fois après administration orale et après administration intraveineuse. avec les protéines plasmatiques est de 98%. Métabolisé dans le foie.Il est excrété sous forme de métabolites, principalement par les reins (environ 80%), en petite quantité par les intestins.Le métabolite principal dans le plasma sanguin et dans l'urine est le desméthyl pantoprazole conjugué à du sulfate. Métabolite T1 / 2 - environ 1,5 heure Groupes de patients particuliers Perturbation de la fonction rénale. En cas d'utilisation de pantoprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris les patients en hémodialyse), aucune réduction de la dose n'est nécessaire. Comme chez les patients dont la fonction rénale est normale, le pantoprazole T1 / 2 est court. Seule une très petite partie du pantoprazole est dialysée. Non cumulatif, violation du foie. Chez les patients atteints de cirrhose du foie (classes A et B selon la classification de Child-Pugh), la valeur T1 / 2 augmente à 7–9 heures et l'ASC augmente 5 à 7 fois. La Cmax augmente de 1,5 fois par rapport aux indicateurs similaires chez les patients présentant une fonction hépatique normale. Patients âgés. Chez les patients âgés, une légère augmentation de l'ASC et de la Cmax n'est pas cliniquement significative.
Des indications
Hypertension d'intensité légère à modérée.
Contre-indications
Hypersensibilité au pantoprazole ou à un médicament; Nolpaz contient du sorbitol, il n'est donc pas recommandé aux personnes présentant une intolérance au fructose rare. La genèse de la dyspepsie névrotique est mineure. facteurs de risque de carence en cyanocobalamine (vitamine B12) (en particulier dans le contexte de l'hypo et de l'achlorhydrie).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pour les comprimés entérosolubles.Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d’exclure la présence d’une tumeur maligne (contrôle endoscopique, éventuellement avec biopsie, notamment en cas d’ulcère de l’estomac). le traitement, en masquant les symptômes, peut retarder le diagnostic correct Si après 4 semaines de traitement par le pantoprazole, le patient n’a pas l’effet thérapeutique souhaité, il doit être examiné de nouveau. Comme d'autres inhibiteurs de la pompe à protons, le pantoprazole peut réduire l'absorption de la cyanocobalamine (vitamine B12) lors de l'apparition d'hypo et d'aclorhydrie. Cela doit être particulièrement pris en compte dans le traitement à long terme et chez les patients présentant des facteurs de risque de carence en vitamine B12.La conduite d'un traitement à long terme, en particulier pendant plus d'un an, nécessite une surveillance régulière du patient. Effet sur l'aptitude à conduire et autres moyens mécaniques.Le médicament n'affecte pas la capacité de conduire une voiture ou d'autres moyens techniques. Pour un lyophilisat destiné à préparer une solution pour administration intraveineuse, l'utilisation de pantoprazole n'est pas recommandée pour traiter des symptômes gastro-intestinaux légers tels que la dyspepsie neurogène. Les patients doivent consulter un médecin lorsque les symptômes suivants se manifestent: perte de poids; - vomissements intermittents; - trouble de la déglutition; - saignements gastro-intestinaux; - anémie ou méléna. rhénium ou la présence d’un ulcère à l’estomac avant de commencer le traitement par pantoprazole doit exclure la possibilité d’une tumeur maligne, car l'utilisation du médicament Nolpaz peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct. Si les symptômes persistent malgré un traitement adéquat, un examen supplémentaire est nécessaire et les paramètres biochimiques sériques doivent être surveillés chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave. Avec l'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, l'utilisation du médicament doit être interrompue car le risque de développer des infections gastro-intestinales, causées par une bactérie du genre Salmonella spp., Campylobacter spp, augmente légèrement. L'influence sur la capacité de conduire des véhicules motorisés et d'autres dispositifs techniques Vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et autres mécanismes nécessitant une attention accrue, car développement possible de vertige et de déficience visuelle.
Posologie et administration
À l'intérieur, la pilule ne doit pas être mâchée ni cassée. Le comprimé est avalé entier, arrosé d'une petite quantité de liquide, avant les repas, généralement avant le petit déjeuner. Lors de la prise d'une deuxième dose du médicament est recommandé de prendre avant le dîner. GERD, y compris œsophagite par reflux érosif-ulcératif et symptômes associés: brûlures d'estomac, régurgitation acide, douleur lors de l'ingestion: léger: dose recommandée - 1 comprimé de Nolpazy (20 mg) par jour. Moyenne et sévère: dose recommandée - 1- 2 comprimés Nolpaz 40 mg par jour (40-80 mg / jour). Le soulagement des symptômes survient généralement dans les 2 à 4 semaines. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.Pour la prophylaxie, ainsi que pour le traitement à long terme, prenez 20 mg / jour (1 comprimé de Nolpazy 20 mg), si nécessaire, augmentez la dose à 40-80 mg / jour. Lésions érosives et ulcéreuses de l’estomac et du duodénum associées à la prise d’AINS: La posologie recommandée est de 40-80 mg / jour (1-2 comprimés Nolpazy 40 mg). La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Pour la prévention des lésions érosives sur le fond de l'utilisation à long terme des AINS - 20 mg. Ulcère peptique et ulcère duodénal, traitement et prévention: administrer 40 à 80 mg / jour Le traitement contre l'exacerbation aiguë de l'ulcère duodénal est généralement de 2 semaines et l'ulcère gastrique de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement est augmentée. Eradication de Helicobacter pylori (en association avec des antibiotiques): Dose recommandée: 1 comprimé de Nolpazy (40 mg) 2 fois par jour en association avec deux antibiotiques. Le traitement anti-helicobacter est généralement administré en 7-14 jours. Syndrome de Zollinger-Ellison et autres affections pathologiques associées à une augmentation de la sécrétion gastrique: La posologie initiale recommandée pour le traitement à long terme par le pantoprazole: 80 mg (2 comprimés de Nolpaz à 40 mg) par jour, divisée en 2 doses. À l'avenir, la dose quotidienne pourra être augmentée en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique. Peut-être une augmentation temporaire de la dose quotidienne de pantoprazole à 160 mg afin de contrôler correctement la sécrétion gastrique. La durée du traitement est sélectionnée individuellement. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave, la dose de pantoprazole ne doit pas dépasser 40 mg par jour et il est recommandé de surveiller régulièrement l'activité des enzymes «hépatiques», en particulier lors d'un traitement prolongé par le pantoprazole. Avec une augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», il est recommandé d'arrêter le médicament. Chez les personnes âgées et les patients atteints d’insuffisance rénale, la dose quotidienne maximale de pantoprazole est de 40 mg. Chez les personnes âgées recevant un traitement d'éradication de Helicobacter pylori, la durée du traitement ne dépasse généralement pas 7 jours.
Effets secondaires
Pour les comprimés entérosolubles, la PNL réduit l’absorption de médicaments dont la biodisponibilité dépend du pH de l’estomac et est absorbée à des valeurs de pH acides (par exemple, le kétoconazole). Le pantoprazole est métabolisé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450. Des interactions de pantoprazole avec des médicaments métabolisés par le même système ne peuvent pas être exclues.Cependant, dans les études cliniques ont montré aucune interaction significative avec la digoxine, le diazépam, le diclofénac, l'éthanol, la phénytoïne, le glibenclamide, la carbamazépine, la caféine, le métoprolol, le naproxène, la nifédipine, le piroxicam, la théophylline et orale kontratseptivami.Hotya tandis que l'utilisation de la warfarine en clinique des études pharmacocinétiques ont pas été révélées interaction significative n'a été notée sur plusieurs messages de changement individuels mutualistes. Les patients recevant des anticoagulants coumariniques simultanément avec le pantoprazole, de surveiller régulièrement la MF ou MHO.Pri administration simultanée de pantoprazole avec des antiacides éventuelles interactions médicamenteuses non zaregistrirovany.Dlya lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse vvedeniyaOdnovremennoe atazanavir 300 mg / 100 mg de ritonavir avec l'oméprazole ( 1 à 40 mg une fois par jour) ou atazanavir 400 mg de lansoprazole (60 mg en dose unique) à des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de ATase Navira. pH d'aspiration d'atazanavir GI dépendant, le pantoprazole ne devrait donc pas être appliqué en même temps que l'application médicament atazanavirom.Odnovremennoe Nolpaza peut réduire l'absorption de médicaments, la biodisponibilité qui dépend du pH de l'environnement gastrique (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, le posaconazole, et tel que erlotinib) .Preparat Nolpaza peut être appliqué sans le risque d'interactions indésirables médicamenteuses: - chez les patients atteints de maladie cardiovasculaire, en glycosides cardiaques (digoxine), BPC (nifédipine), les bêta-bloquants (métoprolol); - à les patients atteints de maladies gastro-intestinales, en prenant des antiacides, des agents antibactériens (amoxicilline, la clarithromycine, métronidazole), - chez les patients prenant des contraceptifs pour l'administration orale contenant du lévonorgestrel et de l'éthinylestradiol, - les patients prenant des AINS (diclofénac, le naproxène, le piroxicam), - patients avec les maladies du système endocrinien, le glibenclamide hôte; - chez les patients souffrant d'anxiété, et les troubles du sommeil, recevant diazepam; - chez les patients épileptiques recevant la carbamazépine et la phénytoïne; - chez les patients prenant x anticoagulants indirects (warfarine et la phenprocoumone) sous le contrôle de MF et INR au début et à la fin de la thérapie, ainsi que pendant l'utilisation irrégulière de pantoprazole, ont également noté l'absence d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives de la caféine, de l'éthanol, de la théophylline.
Surdose
Les effets secondaires de la classification de l’OMS sont donnés: Du côté des organes hématopoïétiques: très rarement - leucopénie, thrombocytopénie Du côté du système digestif: souvent - douleurs abdominales, diarrhée, constipation, flatulence; rarement - nausée, vomissement; rarement, bouche sèche; très rarement, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la gamma-glutamine transférase (GGT), lésions hépatiques graves entraînant un ictère avec ou sans insuffisance hépatique. Du côté du système immunitaire: très rarement - réactions anaphylactiques, y compris le choc anaphylactique. Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie; très rarement - myalgie. Du système nerveux central et périphérique: souvent - un mal de tête; peu fréquemment - vertiges, troubles visuels (vision floue). Troubles mentaux: très rarement - dépression. Du système génito-urinaire: très rarement - néphrite interstitielle. Réactions allergiques: peu fréquentes - démangeaisons et éruptions cutanées; très rarement - urticaire, œdème de Quincke, syndrome de Stnwens-Johnson, polymorphisme de l'érythème ou syndrome de Lyell, photosensibilisation. Troubles généraux: très rarement - œdème périphérique, hyperthermie, faiblesse, tension douloureuse dans la poitrine, élévation du taux de triglycérides. Avec le développement d'effets indésirables graves, le traitement médicamenteux doit être interrompu.
Interaction avec d'autres médicaments
Précautions de sécurité
Instructions spéciales
Pour les comprimés entérosolubles, les symptômes d’un surdosage chez l’homme sont inconnus Traitement: symptomatique, il n’existe pas d’antidote spécifique. En cas de surdosage du médicament, accompagné des signes habituels d'intoxication, des mesures de désintoxication sont utilisées.Pour le lyophilisat utilisé dans la préparation d'une solution pour administration intraveineuse, aucun surdosage n'a été observé à la suite de l'utilisation de Nolpaz. Des doses de pantoprazole allant jusqu'à 240 mg ont été injectées par voie intraveineuse pendant 2 minutes et ont été bien tolérées Traitement: en cas de surdosage, et uniquement en cas d'apparition de manifestations cliniques, un traitement symptomatique et de soutien est appliqué. L'hémodialyse est inefficace.
Oui