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Ingrédients actifs
Oméprazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Chaque capsule contient: Ingrédient actif: oméprazole 20 mg; Excipients: Granules: mannitol 143,567 mg, lactose 10,14 mg, laurylsulfate de sodium 0,545 mg, hydrogénophosphate de sodium 0,923 mg, saccharose 8,951 mg, saccharose (25/30) 25,524 mg, hypromellose 6 cps 0,139 mg; Couverture: hypromellose 6 cps 10,49 mg .; Revêtement entérique: copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle [1: 1] (copolymère d'acide méthacrylique [type C]) 37,8 mg, hydroxyde de sodium 0,504 mg, macrogol-6000 4,536 mg, talc 4,41 mg, dioxyde de titane 3,15 mg .
Effet pharmacologique
Mécanisme d'action: l'oméprazole est une base faible. Concentre dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, est activé et inhibe la pompe à protons - l'enzyme H + / K + -ATP-azu.; L’effet de l’oméprazole sur la dernière étape du processus de formation de l’acide chlorhydrique dans l’estomac dépend de la dose et permet une inhibition extrêmement efficace de la sécrétion basale et stimulée de l’acide chlorhydrique, quel que soit le facteur stimulant. Effet sur la sécrétion de suc gastrique: l'oméprazole administré quotidiennement par voie orale inhibe rapidement et efficacement la sécrétion de l'acide chlorhydrique de jour et de nuit. L'effet maximal est atteint dans les 4 jours suivant le traitement. Chez les patients présentant un ulcère duodénal, l'oméprazole à la dose de 20 mg entraîne une diminution constante de l'acidité gastrique sur 24 heures d'au moins 80%. Lorsque cela est réalisé, la concentration maximale moyenne en acide chlorhydrique après une stimulation à la pentagastrine a diminué de 70% dans les 24 heures; Chez les patients atteints d'un ulcère duodénal, l'oméprazole à 20 mg avec une administration orale quotidienne maintient la valeur de pH ≥ 3 dans le milieu intragastrique pendant une moyenne de 17 heures par jour.; L'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique dépend de la surface sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps (ASC) de l'oméprazole et non de la concentration plasmatique du médicament à un moment donné. Effet sur Helicobacter pylori; L’oméprazole a un effet bactéricide sur Helicobacter pylori in vitro.; L'éradication de Helicobacter pylori lors de l'utilisation d'oméprazole avec des agents antibactériens s'accompagne d'une élimination rapide des symptômesun degré élevé de cicatrisation des défauts de la muqueuse gastro-intestinale et une rémission à long terme de l'ulcère gastroduodénal, ce qui réduit le risque de complications telles que des saignements et un traitement d'entretien constant; Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique: Chez les patients prenant des médicaments qui diminuent la sécrétion des glandes gastriques pendant une longue période, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus fréquente; kystes bénins et passent indépendamment sur le fond de la thérapie continue. La réduction de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac entraîne une légère augmentation du risque d'infections intestinales causées par Salmonella spp., Campylobacter spp. et Clostridium difficile. Au cours du traitement par des médicaments réduisant la sécrétion des glandes gastriques, la concentration de gastrine dans le sérum augmente. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A augmente (voir la section "Instructions spéciales").
Pharmacocinétique
Absorption: L'oméprazole étant rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la concentration maximale (Cmax) d'oméprazole dans le plasma sanguin est atteinte en 0,5 à 1 heure. La biodisponibilité après une seule ingestion est comprise entre 30 et 40%, après une administration constante, la biodisponibilité augmente 1 fois par jour et atteint 60%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité de l'oméprazole. Distribution: L'indice de liaison de l'oméprazole aux protéines plasmatiques est d'environ 95%, le volume de distribution est de 0,3 l / kg. Métabolisme: Une partie de l'oméprazole subit un métabolisme hépatique présystémique impliquant des isoenzymes du CYP2C19 et du CYP3A4 avec formation de métabolites inactifs de sulfone, sulfure et hydroxy-oméprazole. L'oméprazole, qui n'est pas inclus dans les cellules pariétales dans le processus de formation des métabolites actifs, est complètement métabolisé dans le foie, également avec la participation des isoenzymes du CYP2C19 et du CYP3A4. La clairance plasmatique totale est de 0,3 à 0,6 l / min; Retrait; La demi-vie est d'environ 40 minutes (30 à 90 minutes). Environ 80% sont excrétés sous forme de métabolites par les reins et le reste - par les intestins. Groupes de patients particuliers: Aucun changement significatif dans la biodisponibilité de l'oméprazole n'a été observé chez les patients âgés ou chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il existe une augmentation de la biodisponibilité de l'oméprazole et une diminution significative de la clairance plasmatique.
Des indications
Les adultes; Ulcère peptique et ulcère duodénal (y compris prévention des rechutes). Reflux gastro-oesophagien (RGO). États hypersécrétoires (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères de tension du tube digestif, adénomatose polyendocrine, mastocytose systémique); Eradication de Helicobacter pylori chez des patients infectés présentant un ulcère gastrique et un ulcère duodénal (dans le cadre d’une thérapie combinée).; Prévention et traitement des lésions de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum causées par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS-gastropathie): dyspepsie, érosion de la membrane muqueuse, ulcère peptique.; Prévention du syndrome de Mendelssohn (pneumonite d'aspiration). ; Les enfants; À partir de 2 ans, pesant plus de 20 kg: pendant le traitement du reflux gastro-œsophagien; âgés de plus de 4 ans et pesant plus de 20 kg: dans le traitement des ulcères duodénaux causés par Helicobacter pylori. La sécurité et l'efficacité dans d'autres indications chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Contre-indications
Hypersensibilité à l’oméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d’autres composants du médicament; Déficit en surase / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de saccharose dans la formulation).; Utilisation concomitante avec l'erlotinib, le posaconazole, le nelfinavir et l'atazanavir. L'oméprazole est contre-indiqué chez les enfants, sauf indication contraire: reflux gastro-œsophagien chez les enfants de plus de 2 ans et ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori chez les enfants de plus de 4 ans (voir la rubrique "Administration et dosage").
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Des études n'ont montré aucun effet secondaire de l'oméprazole sur la santé des femmes enceintes, du fœtus ou du nouveau-né. L'oméprazole est excrété dans le lait maternel; toutefois, lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, son effet sur l'enfant est peu probable. L'oméprazole est approuvé pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
Égouttez-les avec suffisamment d'eau (le contenu de la capsule ne peut pas être mastiqué), 30 minutes avant un repas. Si le patient ne peut pas avaler la capsule en entier, vous pouvez mélanger son contenu avec un liquide légèrement acidifié, un jus ou une purée de fruits. Ne pas dissoudre dans les boissons gazeuses ou le lait.Le mélange obtenu doit être ingéré immédiatement après la préparation. Les adultes; Pour ulcère gastrique et ulcère duodénal (y compris pour la prévention des rechutes) - 20 mg 1 fois par jour; Les patients résistants au traitement par d'autres médicaments anti-ulcéreux sont prescrits à une dose de 40 mg / jour. La durée du traitement pour l'ulcère duodénal est de 2 semaines, si nécessaire jusqu'à 4 semaines; avec ulcère gastrique - 4-8 semaines. Lorsque le reflux gastro-oesophagien (RGO), en fonction de la gravité de l'œsophagite de 20 mg à 80 mg par jour. La durée du traitement principal dépend également de la gravité de l'œsophagite et est de 4 à 8 semaines. Le traitement d'entretien doit être réalisé avec la plus petite dose efficace, y compris à la demande et en traitement intermittent. La durée du traitement d'entretien est déterminée par le médecin. Dans les états d'hypersécrétion (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères de tension du tube digestif, adénomatose polyendocrine, mastocytose systémique) - 60 mg; si nécessaire, augmentez la dose à 80-120 mg / jour (dans ce cas, il est prescrit en 2-3 doses); Pour l'éradication de Helicobacter pylori chez les patients infectés présentant un ulcère gastrique et un ulcère duodénal, conformément aux recommandations du groupe de travail de Maastricht-4, Omez peut être inclus dans les schémas thérapeutiques suivants: Première ligne (schéma triple standard); Omez 20 mg 2 fois par jour + clarithromycine 500 mg 2 fois par jour + amoxicilline 1000 mg 2 fois par jour. Pour augmenter l'efficacité du traitement, il est possible d'administrer Omez à une dose de 40 mg (2 gélules de 20 mg) 2 fois par jour (en doublant la dose standard) et en prolongeant la durée du traitement de 7 à 10-14 jours. La deuxième ligne (à quatre composantes); Il est utilisé lorsque la trithérapie standard n’est pas efficace ou si le groupe de la pénicilline est intolérant. Le dicitrate de tri-potassium de bismuth (120 mg 4 fois par jour) en association avec Omez 20 mg 2 fois par jour, la tétracycline (500 mg 4 fois par jour), le métronidazole (500 mg 4 fois par jour) pendant 10 jours; La troisième ligne et d’autres options thérapeutiques alternatives sont attribuées en fonction de l’étude de la sensibilité individuelle de H. pylori aux médicaments antibactériens. ; - Pour la prévention et le traitement des lésions de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum causées par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), telles que la dyspepsie, l'érosion de la membrane muqueuse, l'ulcère peptique,à des fins préventives, Omez est prescrit à raison de 20 mg par jour 30 minutes avant le petit-déjeuner pendant toute la durée du traitement par AINS; aux fins du traitement, à raison de 20 mg deux fois ou une fois 40 mg par jour pendant 4-8 semaines; - Pour la prévention du syndrome de Mendelssohn (pneumopathie par aspiration) - 40 mg une fois. Les enfants; plus de 2 ans, pesant plus de 20 kg: pour le reflux gastro-œsophagien, il est recommandé de prescrire Omez à une dose de 20 mg une fois par jour pendant 4 à 8 semaines (la dose recommandée d'oméprazole pour le traitement du reflux gastro-œsophagien en pratique pédiatrique est de 0,7- 3,3 mg par livre de poids corporel du bébé par jour); - âgés de plus de 4 ans et pesant plus de 20 kg: avec un ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori, à la dose de 20 mg une fois par jour en association avec des médicaments antibactériens (la dose recommandée d'oméprazole dans les programmes d'éradication en pédiatrie est de 1 -2 mg par livre de poids corporel du bébé par jour); Utilisation du médicament dans des cas spéciaux; Insuffisance rénale. Aucun ajustement de la dose n’est nécessaire. Dysfonctionnement du foie. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la biodisponibilité et la clairance de l’oméprazole augmentent. À cet égard, la dose thérapeutique ne doit pas dépasser 20 mg par jour. La vieillesse Le taux de métabolisme de l'oméprazole chez les personnes âgées est réduit, mais aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire.
Effets secondaires
La fréquence des réactions indésirables au médicament est décrite selon la gradation suivante: très souvent (> 1/10); souvent (≥1 / 100, Troubles du sang et du système lymphatique: rarement - leucopénie, thrombocytopénie; très rarement - agranulocytose, pancytopénie, éosinophilie; troubles du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité: fièvre, angioedème, réaction anaphylactique / choc anaphylactique;; Troubles métaboliques et nutritionnels: rarement - hyponatrémie; fréquence inconnue - hypomagnésémie, pouvant dans les cas graves entraîner une hypocalcémie, une hypokaliémie. Troubles psychiatriques: peu fréquents - insomnie Itza, rare - confusion l'anxiété, la dépression, réversible mentale, très rarement - l'agressivité, des hallucinations, des troubles du système nerveux:. Souvent - maux de tête, rare - étourdissements, paresthésie,somnolence; rarement - une violation de goût. Violations de la part de l'organe de la vision: peu fréquentes - perturbations visuelles, y compris réduction des champs visuels, diminution de la netteté et de la clarté de la perception visuelle (disparaissent généralement après l'arrêt du traitement). Troubles de l'audition et troubles du labyrinthe: rarement - troubles de l'audition, y compris "bourdonnements dans les oreilles" (disparaissent généralement après l'arrêt du traitement), vertiges (sensation de tourner autour de votre corps ou des objets environnants). Violations du système respiratoire, du thorax et des organes médiastinaux: rarement - bronchospasme. Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements; rarement, bouche sèche, stomatite, candidose gastro-intestinale, colite microscopique, décoloration de la langue en noir brunâtre et apparition de kystes bénins des glandes salivaires, en association avec la clarithromycine (les effets sont réversibles après l'arrêt du traitement); cas isolés - la formation de kystes glandulaires gastriques lors d'un traitement prolongé et lors de l'utilisation simultanée de clarithromycine (conséquence de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique, est bénigne, réversible); Troubles du foie et des voies biliaires: rarement - activité accrue des enzymes "hépatiques" et de la phosphatase alcaline (réversible); rarement, hépatite (avec ou sans jaunisse); très rarement - insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients ayant une maladie hépatique sévère antérieure; Violations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - dermatite, prurit, éruption cutanée, urticaire; rarement - alopécie, réactions de photosensibilité telles que rougeur de la peau après irradiation ultraviolette, érythème polymorphe exsudatif, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson (érythème sévère caractérisé par l'apparition de boutons et de cloques sur la peau et les muqueuses sur fond de température élevée et de douleurs articulaires); Troubles des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: rarement - fractures des vertèbres, des os du poignet, de la tête fémorale, associées à l'ostéoporose (voir rubrique "Instructions spéciales"), rarement - arthralgie, myalgie,faiblesse musculaire. Troubles du rein et des voies urinaires: rarement néphrite interstitielle. Violations des organes génitaux et du sein: rarement - gynécomastie. Troubles généraux et troubles au site d’injection: peu fréquents - malaise, œdème périphérique; rarement, transpiration accrue; En cas d’effets indésirables non mentionnés dans ce manuel, vous devez immédiatement consulter un médecin.
Surdose
Symptômes: vertiges, confusion, apathie, somnolence, maux de tête, vision floue, dilatation des vaisseaux, tachycardie, nausée, vomissements, flatulences, diarrhée, augmentation de la transpiration, "sécheresse" de la bouche. Traitement: symptomatique. Si nécessaire - lavage gastrique, la nomination de charbon actif. L'hémodialyse n'est pas assez efficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Vous devez consulter votre médecin avant de prendre Omez si vous suivez un traitement avec un ou plusieurs des médicaments indiqués dans cette section. Une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac pendant le traitement par l'oméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption d'autres médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. Substances dont l'absorption est dépendante du pH. Comme d'autres médicaments réduisant l'acidité du suc gastrique, le traitement à l'oméprazole peut réduire l'absorption du kétoconazole, de l'itraconazole, du posaconazole, de l'erlotinib, du fer et de la cyanocobalamine. Leur utilisation conjointe avec l'oméprazole doit être évitée. La biodisponibilité de la digoxine avec l'utilisation simultanée d'oméprazole augmente de 10% (une correction du schéma posologique de la digoxine peut être nécessaire). L’utilisation simultanée de ces médicaments chez les patients âgés doit être effectuée avec prudence. Clopidogrel: Selon les résultats de la recherche, une interaction entre le clopidogrel (dose de charge 300 mg, dose d'entretien 75 mg / jour) et l'oméprazole (80 mg / jour à l'intérieur) diminue l'exposition du métabolite actif du clopidogrel et réduit l'inhibition de l'agrégation plaquettaire. L'effet observé est probablement dû à l'effet inhibiteur de l'oméprazole sur l'isoenzyme CYP2C19.Par conséquent, l'utilisation simultanée d'oméprazole et de clopidogrel doit être évitée. Antirétroviraux: l’augmentation du pH pendant le traitement par l’oméprazole peut affecter l’absorption des antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Avec l'utilisation conjointe d'oméprazole et de certains médicaments antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, une diminution de leur concentration dans le sérum est observée pendant le traitement par l'oméprazole. Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole, l'aire sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps de l'atazanavir diminue de 75%. À cet égard, l'utilisation combinée d'oméprazole et d'antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, est contre-indiquée. Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole, une augmentation de la concentration plasmatique de saquinavir / ritonavir allant jusqu'à 70% est notée, alors que la tolérance du traitement par les patients infectés par le VIH n'empire pas. Tacrolimus: L’utilisation simultanée d’oméprazole et de tacrolimus a entraîné une augmentation de la concentration sérique de tacrolimus, pouvant nécessiter une correction de sa dose. Il est nécessaire de contrôler la clairance de la créatinine et la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin lorsqu’il est associé à de l’oméprazole. Méthotrexate: lors de l'utilisation combinée de méthotrexate avec des inhibiteurs de la pompe à protons, certains patients ont présenté une légère augmentation de la concentration plasmatique de méthotrexate. Lorsque vous traitez avec de fortes doses de méthotrexate, vous devez arrêter temporairement de prendre de l'oméprazole. Formulations dans le métabolisme impliquant CYP2C19 isoenzyme, tandis que l'utilisation de l'oméprazole peut augmenter la concentration plasmatique et augmenter la demi-vie de la warfarine (R-warfarine), le diazépam, la phénytoïne, le cilostazol, l'imipramine, la clomipramine, citalopram, hexobarbital, disulfirame, ainsi que d'autres médicaments, métabolisé dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19 (peut nécessiter une réduction de la dose de ces médicaments). Cependant, la prise d'oméprazole à raison de 20 mg par jour n'a pas d'incidence sur la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin des patients prenant de la phénytoïne pendant une longue période. Lorsque l’oméprazole est utilisé par des patients recevant de la warfarine ou d’autres antagonistes de la vitamine K, il est nécessaire de surveiller le rapport international normalisé.Parallèlement, un traitement concomitant par l'oméprazole à une dose quotidienne de 20 mg ne modifie pas le temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période. Inhibiteurs d'isoenzymes CYP2C19 et / ou CYP3A4; L'utilisation simultanée d'inhibiteurs d'isoenzymes CYP2C19 et / ou CYP3A4 ralentit le métabolisme de l'oméprazole; Lors de l'administration concomitante d'oméprazole et de clarithromycine ou d'érythromycine, la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin augmente. L'utilisation combinée de voriconazole et d'oméprazole entraîne une augmentation de la surface sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" de l'oméprazole. Une adaptation de la posologie de l'oméprazole en association avec des inhibiteurs des isoenzymes CYP2C19 et / ou CYP3A4 peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave en cas d'utilisation prolongée de l'oméprazole. En cas d'utilisation concomitante de courte durée, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire en raison de la bonne tolérance des fortes doses d'oméprazole. Inducteurs d'isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4; Inducteurs d'isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tels que la rifampicine, les préparations d'Hypericum perforatum d'Hypericum perforatum, lorsqu'elles sont utilisées en association avec l'oméprazole, Aucun effet sur le métabolisme; La réception conjointe d'oméprazole avec l'amoxicilline ou le métronidazole n'a pas d'incidence sur la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin. Il n’existe aucune interaction cliniquement significative établie entre l’oméprazole, le métoprolol, la phénacétine, l’œstradiol, le budésonide, le diclofénac, le naproxène, le piroxicam, la S-warfarine. Aucun effet de l'oméprazole sur les antiacides, la théophylline, la caféine, la quinidine, la lidocaïne, le propranolol, l'éthanol n'a été détecté.
Instructions spéciales
L'oméprazole n'est pas destiné à être utilisé en cas de brûlures d'estomac occasionnelles (brûlures d'estomac moins de 2 fois par semaine). Avant de commencer le traitement par l'oméprazole, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin dans le tractus gastro-intestinal supérieur, car la prise d'oméprazole peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct. En cas de symptômes alarmants tels qu'une perte de poids spontanée importante, des vomissements fréquents, une dysphagie (troubles de la déglutition), des vomissements avec du sang ou du méléna (selles noires semi-liquides), il est nécessaire de consulter et de superviser le médecin.et en présence d'un ulcère d'estomac (ou si l'on soupçonne un ulcère d'estomac). Une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac sous l'action d'inhibiteurs de la pompe à protons entraîne une augmentation de la croissance de la microflore intestinale normale et peut entraîner une légère augmentation du risque d'infections intestinales causées par des bactéries du genre Salmonella spp., Campylobacter spp., Et des bactéries Clostridium; Une diminution de l'acidité tout en prenant de l'oméprazole peut également entraîner une diminution de l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine).; Avec l’utilisation simultanée d’oméprazole et de clopidogrel, on observe une diminution de l’effet antiagrégant de ce dernier. Les patients présentant un risque d'ostéoporose ou de fractures à l'arrière-plan doivent faire l'objet d'une surveillance clinique appropriée, bien qu'un lien de causalité entre l'utilisation d'oméprazole / ésoméprazole et des fractures contre l'ostéoporose n'ait pas été établi. Des cas d'hypomagnésémie grave ont été rapportés chez des patients recevant un traitement par un inhibiteur de la pompe à protons pendant plus d'un an, y compris l'oméprazole. Les patients recevant un traitement prolongé à l'oméprazole, en particulier en association avec la digoxine ou d'autres médicaments réduisant le contenu en magnésium du plasma sanguin (diurétiques), nécessitent une surveillance régulière du contenu en magnésium. Effet sur les tests de laboratoire: L'augmentation de la concentration de chromogranine A (CgA) due à une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique peut influencer les résultats des examens destinés à la détection de tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons doit être suspendu 5 jours avant la réalisation d'une étude de concentration en CgA.
Oui