Primaxetin en comprimés 30 mg 6 pcs
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Ingrédients actifs
Formulaire de décharge
La composition
1 comprimé, pelliculé, contient:
- ingrédient actif: chlorhydrate de dapoxétine à 33,6 mg, à raison de 30 mg de dapoxétine;
- excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium;
- auxiliaires de coques: [Hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), macrogol 6000 (polyéthylèneglycol 6000), dioxyde de titane, oxyde de fer noir, oxyde de fer jaune].
Effet pharmacologique
Le mécanisme d'action de la dapoxétine au cours de l'éjaculation prématurée est associé à une inhibition de la recapture de la sérotonine par les neurones, suivie d'une augmentation de l'action du neurotransmetteur sur les récepteurs pré et post-synaptiques.
Le mécanisme de l'éjaculation est régulé principalement par le système nerveux sympathique. Les fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires innervent les vésicules séminales, le canal déférent, la glande prostatique, les muscles de l'urètre et du col de la vessie, ce qui provoque leur contraction coordonnée pour réaliser l'éjaculation. La dapoxétine affecte le réflexe d'éjaculation en augmentant la période de latence et en réduisant la durée des impulsions de réflexe des neurones moteurs des ganglions périnéaux.
Pharmacodynamie On suppose que le mécanisme d'action de la dapoxétine au cours de l'éjaculation prématurée est associé à une inhibition du recaptage de la sérotonine par les neurones et à un renforcement ultérieur de l'effet neurotransmetteur sur les récepteurs pré et post-synaptiques. 2 Le mécanisme de l'éjaculation est régulé principalement par le système nerveux sympathique. Les fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires innervent les vésicules séminales, le canal déférent, la glande prostatique, les muscles de l'urètre et du col de la vessie, ce qui provoque leur contraction coordonnée pour réaliser l'éjaculation. La dapoxétine affecte le réflexe d'éjaculation en augmentant la période de latence et en réduisant la durée des impulsions de réflexe des neurones moteurs des ganglions périnéaux. Le stimulus qui déclenche l'éjaculation est généré par le centre du réflexe spinal, contrôlé par plusieurs noyaux cérébraux du tronc cérébral, notamment les préoptiques et les paraventriculaires.
Pharmacocinétique
La dapoxétine est rapidement absorbée et la concentration plasmatique maximale (C max) est atteinte 1 à 2 heures après la prise du médicament. La biodisponibilité absolue est de 42% (extrêmes 15 et 76%). Après une dose orale unique de dapoxetine à jeun à raison de 30 mg et 60 mg, la concentration plasmatique maximale de la substance dans le plasma sanguin est respectivement de 297 ng / ml (après 1,01 heure) et de 498 ng / ml (après 1,27 heure). La consommation d'aliments gras réduit modérément la Cmax de la dapoxétine (de 10%) et augmente l'ASC (surface sous la courbe de concentration) et le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale de 12%. Cependant, le degré d'absorption de la dapoxétine ne change pas. Ces changements ne sont pas cliniquement significatifs. Le médicament Primaksetin® peut être pris indépendamment du repas. Distribution Plus de 99% de la dapoxétine se lie aux protéines plasmatiques in vitro. Le métabolite actif, la desmétadadoxétine, se lie aux protéines plasmatiques à 98,5%. La dapoxétine est rapidement distribuée dans tout le corps avec un volume de distribution d'équilibre moyen de 162 litres. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse chez l'homme, la demi-vie moyenne dans les phases initiale, intermédiaire et terminale de l'élimination est respectivement de 0,10, 2,19 et 19,3 heures. Métabolisme Des études in vitro suggèrent que la dapoxétine est métabolisée par de nombreuses enzymes hépatiques et rénales, notamment le CYP2D6, le CYP3A4 et la monooxygénase des flavines (FMO1) des reins. Dans une étude clinique au cours de laquelle le métabolisme de la 14C-dapoxétine a été étudié, la dapoxétine après administration orale était largement métabolisée, principalement par N-oxydation, N-déméthylation, hydroxylation des groupes naphto, addition des groupes sulfo. Après administration orale, des signes de métabolisme présystémique ont été trouvés dans le foie. 3 Les principaux composants circulant dans le plasma sanguin étaient la dapoxétine et le N-oxyde de dapoxétine. Des études in vitro ont montré que le dapoxétine-N-oxyde est inactif. En outre, la desméthyldioxétine et la didesméthyldipoxétine ont été détectées dans une quantité inférieure à 3% du nombre total de métabolites en circulation de la dapoxétine. Une étude in vitro a montré que l'activité de la desméthyldapoxétine est comparable à celle de la dapoxétine et que la didémeméthyldipoxétine est environ 2 fois moins active que la dapoxétine. L'exposition (AUC et C max) de la desméthyldipoxétine non liée était respectivement de 50% et 23% de celle de la dapoxétine non liée. Retrait Les métabolites de la dapoxétine proviennent principalement de l'urine sous forme de conjugués. La substance active non modifiée n'est pas détectée dans les urines.La dapoxétine est rapidement excrétée, comme en témoigne la faible concentration de la substance dans le plasma sanguin (moins de 5% du maximum) 24 heures après l'administration de la dose. Avec l’apport quotidien, l’accumulation d’une substance dans le corps est minime. Lorsqu'il est pris par voie orale, la demi-vie finale est d'environ 19 heures. Groupes de patients spécifiques Race Une dose unique de dapoxétine à une dose de 60 mg n'a pas révélé de différence statistiquement significative entre les taux chez les Européens, les Noirs, les Latino-Américains et les Asiatiques. La comparaison des propriétés pharmacocinétiques de la dapoxétine chez les Européens et les Japonais a montré des valeurs de Cmax et d'AUC plus élevées, ces dernières (de 10 à 20%) en raison d'un poids corporel inférieur. Une exposition systémique plus élevée est peu susceptible de provoquer une différence significative d'effet clinique. Patients âgés (65 ans et plus) Une dose unique de 60 mg de dapoxétine n'a pas révélé de différence significative en matière de pharmacocinétique (Cmax, AUC, Tmax) chez les hommes âgés en bonne santé et les hommes plus jeunes. Les valeurs moyennes de l'ASC de la dapoxétine et de la demi-vie terminale étaient plus élevées, respectivement, de 12% et 46% chez les hommes plus âgés par rapport aux hommes plus jeunes. Insuffisance rénale Une dose unique de 60 mg de dapoxétine n'a pas révélé de lien entre la clairance de la créatinine et la Cmax ou l'ASC de la dapoxétine chez les patients présentant une faiblesse (clairance de la créatinine 50–80 ml / min), modérée (clairance de la créatinine de 30 à <50 ml / min). et une altération grave de la fonction rénale (clairance de la créatinine <30 ml / min). L'ASC de la dapoxétine chez 4 patients présentant une insuffisance rénale grave était environ 2 fois plus élevée que chez les patients présentant une fonction rénale normale. Les données sur l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont limitées. Chez les patients nécessitant une hémodialyse, la pharmacocinétique de la dapoxétine n'a pas été étudiée. Dysfonctionnement hépatique Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, la pharmacocinétique de la dapoxétine et de la déméthyldapoxétine n’a pas changé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B de Child-Pugh), la Cmax et l'ASC de la dapoxétine non liée ont été augmentées de 55% et 120%, respectivement. La Cmax de la fraction active non liée de la dapoxétine était inchangée et l'ASC était doublée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la C max de la dapoxétine non liée était inchangée et l'aire sous la courbe de la dapoxétine non liée avait été multipliée par trois.L'ASC de la fraction active a également été augmenté plusieurs fois. Polymorphisme du CYP2D6 La concentration plasmatique de dapoxétine dans le plasma après une dose unique du médicament Primaxetin® à une dose de 60 mg chez les patients à faible activité du CYP2D6 était supérieure à celle des patients à forte activité du CYP2D6 (Cmax environ 31%, l'ASC environ 36%). De même, la Cmax de la déméthyldioxétine chez les patients présentant une faible activité du CYP2D6 a été augmentée de 98% et l’ASC - de 161%. La demi-vie terminale moyenne de la dapoxétine était augmentée de 2,4 heures chez les patients à faible activité de l'isoenzyme CYP2D6 par rapport aux patients à forte activité de l'isoenzyme CYP2D6. La Cmax de la fraction active de la dapoxétine a augmenté de - 46%, l’ASC de -90%. Cette augmentation peut être accompagnée d'une fréquence et d'une gravité accrues des événements indésirables liés à la dose. La sécurité de l'utilisation de Primaxetin® chez les patients présentant une activité faible du CYP2D6 peut susciter des doutes lors de la prise d'autres médicaments pouvant inhiber le métabolisme de la dapoxétine, en particulier des inhibiteurs actifs et modérément actifs du CYP3A4. Les patients présentant une activité très élevée du CYP2D6 devraient faire baisser les concentrations plasmatiques de dapoxétine et de desméthydapoxétine.
Des indications
Le médicament Primaksetin® est destiné au traitement de l’éjaculation précoce chez les hommes âgés de 18 à 64 ans.
Contre-indications
Hypersensibilité au chlorhydrate de dapoxetine ou à tout autre composant du médicament. 5 - Cardiopathie sévère (par exemple, insuffisance cardiaque de type II-IV NYHA, troubles de la conduction cardiaque (blocage de la conduction atrioventriculaire à 2-3 degrés ou syndrome de faiblesse des sinus) en l'absence de stimulateur cardiaque permanent, de maladie coronarienne grave ou de lésion valvulaire). - Administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO-I) et administration dans les 14 jours suivant l'arrêt de leur utilisation. De même, la MAO-I ne doit pas être prise dans les 7 jours suivant l’arrêt du médicament Primaxetin®. - Administration simultanée de thioridazine et dans les 14 jours suivant l'arrêt de son utilisation. De même, la thioridazine ne doit pas être prise dans les 7 jours suivant l'arrêt du traitement par Primaxetin®. - la prise concomitante d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine - ISRS), d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, d'antidépresseurs tricycliques et d'autres médicaments à effet sérotoninergique (L-tryptophane, triptans, tramadol, tramadol, par exemple). (Hypericum perforatum) et dans les 14 jours suivant l’arrêt du traitement.De même, ces médicaments ne doivent pas être pris dans les 7 jours qui suivent l’arrêt du traitement par Primaxetin®. - Administration simultanée d'inhibiteurs actifs du CYP3A4, par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir, le saquinavir, la télithromycine, la néfazodone, le nelfinavir, l'atazanavir, etc. - Dysfonctionnement hépatique modéré et grave. - dysfonctionnement rénal sévère. - Enfants et adolescents de moins de 18 ans. - Déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose. En cas d'antécédents d'hypotension orthostatique établie ou présumée, ainsi que d'antécédents de manie / hypomanie ou de trouble bipolaire, le traitement par Primaxetin® doit être évité. Avec prudence - dysfonctionnement rénal léger ou modéré; - utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 et d'inhibiteurs modérés du CYP3A4 chez les patients présentant une activité isoenzyme génétiquement basse du CYP2D6 et les patients présentant une activité élevée de l'isoenzyme CYP2D6 (en association avec des inhibiteurs modérés de l'isoenzyme CYP3A4); - utilisation simultanée de médicaments agissant sur l’agrégation plaquettaire et les anticoagulants en raison du risque de saignement. 6 Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament Primaksetin® n'est pas destiné à être utilisé chez la femme.
Sur la base du nombre limité de données obtenues lors d'études cliniques, il n'y a aucune raison de supposer que la consommation de dapoxétine chez un homme puisse affecter la grossesse du partenaire. Des études bien contrôlées sur l'utilisation de la dapoxétine chez la femme enceinte n'ont pas été menées. Période d'allaitement On ne sait pas si la dapoxétine et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel.
Pour administration orale. Le comprimé doit être avalé entier avec au moins un verre d'eau. Le médicament Primaksetin® peut être pris indépendamment du repas. Hommes adultes âgés de 18 à 64 ans La dose initiale recommandée pour tous les hommes est de 30 mg; Cette dose est prise 1 à 3 heures avant le rapport sexuel prévu. Avec un effet insuffisant et une bonne tolérance d'une dose de 30 mg, il peut être augmenté à 60 mg. La fréquence de dose maximale recommandée est 1 fois par 24 heures.Le médecin qui prescrit le médicament Primaksetin® pour le traitement de l'éjaculation prématurée doit évaluer le risque et les bénéfices de son utilisation après les 4 premières semaines de traitement ou après la prise de 6 doses, et devrait déterminer le rapport bénéfice / risque permettant de décider de poursuivre le traitement par Primaxetin®. Patients atteints d'insuffisance rénale Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, une adaptation de la posologie n'est pas nécessaire, mais des précautions sont recommandées. Primaksetin® n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale grave. Patients atteints d'insuffisance hépatique Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Le médicament Primaksetin® est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérément grave ou sévère (classes B et C selon la classification de Child-Pugh). Patients avec une activité faible du CYP2D6, utilisation concomitante avec des inhibiteurs actifs du CYP2D6 Il faut être prudent lorsque la dose du médicament Primaxetin® est augmentée à 60 mg chez les patients présentant une activité faible du CYP2D6 ou simultanément avec le médicament Primaxetin® prenant un inhibiteur actif du CYP2D6. 7 Patients recevant des inhibiteurs actifs ou modérément actifs du CYP3A4 actif L'administration simultanée d'inhibiteurs actifs du CYP3A4 est contre-indiquée. Dans le même temps, lorsque vous prenez le médicament Primaksetin® avec des inhibiteurs modérément actifs du CYP3A4, la dose du médicament doit être réduite à 30 mg.
Effets secondaires
Lors des études cliniques, les effets indésirables suivants ont été observés fréquemment et étaient liés à la dose: nausée (11,0% et 22,2% en prenant 30 mg et 60 mg de dapoxétine, respectivement), vertiges (5,8% et 10,9%), maux de tête (5,6% et 8,8%), diarrhée (3,5% et 6,9%), insomnie (2,1% et 3,9%), fatigue (2,0% et 4,1%) %). Les nausées (chez 2,2% des patients) et les vertiges (1,2%) ont été les événements les plus fréquents nécessitant l'arrêt du traitement. Les effets indésirables observés au cours des études cliniques sont énumérés ci-dessous: Troubles mentaux Souvent: anxiété, agitation, anxiété, rêves inhabituels, baisse de la libido. Peu fréquent: dépression, humeur dépressive, un état d'euphorie, les sautes d'humeur, la nervosité, l'apathie, la léthargie, la confusion, désorientation, troubles de la pensée, l'amplification somatosensoriel, troubles du sommeil, l'insomnie initiale, intrasomnicheskoe désordre, des cauchemars, bruxisme, perte de libido, anorgasmie. Violations du système nerveux central Très souvent: vertiges, maux de tête.Souvent: somnolence, troubles de la concentration, tremblements, paresthésie. Rarement: évanouissements, y compris syncope vaso-vagale, vertiges posturaux, acathisie, altération du goût, hypersomnie, léthargie, sédation, dépression de la conscience. Rarement: vertiges lors d'un effort physique, endormissement soudain. Violations de l'organe de la vision Souvent: vision floue. Rarement: mydriase, douleur dans la région des yeux, vision floue. Perturbations d'un organe de l'audition et perturbations du labyrinthe Souvent: un son dans les oreilles. Rarement: vertige. Violations du système cardiovasculaire Souvent: "marées" de sang. Rarement: cessation de l’activité des ganglions sinusaux, bradycardie sinusale, tachycardie, baisse de la pression artérielle, hypertension systolique. 8 Rarement: "marées" de chaleur. Troubles du système respiratoire Souvent: congestion nasale, bâillement. Troubles du tractus gastro-intestinal Souvent: diarrhée, vomissements, constipation, douleur à l'abdomen, dyspepsie, flatulence, gêne à l'estomac, ballonnements, bouche sèche. Violations de la peau et des tissus sous-cutanés Souvent: hyperhidrose. Rarement: démangeaisons, sueurs froides. Troubles de l'appareil reproducteur Souvent: dysfonctionnement érectile. Rarement: absence d'éjaculation, orgasme altéré, y compris anorgasmie chez l'homme, paresthésie des organes génitaux masculins. Etat général Souvent: faiblesse, irritabilité. Rarement: asthénie, sensation de chaleur, anxiété, malaise, intoxication. Modifications des paramètres de laboratoire Souvent: augmentation de la pression artérielle. Rarement: augmentation de la fréquence cardiaque, augmentation de la pression artérielle diastolique, augmentation de la pression artérielle orthostatique. Description des effets indésirables individuels Des évanouissements accompagnés d'une perte de conscience, d'une bradycardie ou d'un arrêt du noeud sinusal ont été observés chez des patients sous surveillance Holter et ont été rapportés lors d'études cliniques. Ces événements indésirables sont considérés comme associés à l'utilisation du médicament. La plupart des cas ont été observés au cours des 3 heures suivant la prise du médicament, après la prise de la première dose ou associés à des procédures médicales (prélèvement de sang, modification de la position du corps, mesure de la pression artérielle). Les symptômes prodromiques ont souvent précédé la syncope.L'incidence des symptômes syncopiques et prodromiques dépendait de la dose, qui a été démontrée chez les patients recevant des doses plus élevées du médicament. Effets pendant l'arrêt du médicament Avec la suppression soudaine des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine à long terme pour le traitement des troubles dépressifs chroniques, les symptômes suivants ont été observés: état dysphorique, irritabilité, agitation, vertiges, troubles sensoriels (paresthésie), anxiété, confusion 9 de la conscience, mal de tête, lethargie , labilité émotionnelle, insomnie et hypomanie. Les résultats de l'étude d'innocuité ont montré une fréquence plus élevée de symptômes de sevrage sous forme d'insomnie et de vertiges légers et modérés après l'arrêt du médicament après 62 jours d'utilisation.
Surdose
Symptômes Dans les études cliniques des cas de surdosage ne sont pas décrits. L'administration du médicament Primaxetin® à une dose allant jusqu'à 240 mg (2 doses de 120 mg chacune à 3 heures d'intervalle) n'a pas entraîné d'effets indésirables imprévus. En général, les symptômes d’un surdosage d’ISRS incluent des réactions sérotoninergiques, notamment une somnolence, des troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements), une tachycardie, des tremblements, une agitation et des vertiges. Traitement En cas de surdosage, un traitement d'entretien standard doit être effectué, si nécessaire. En raison de la liaison importante du médicament aux protéines plasmatiques et de la large distribution de chlorhydrate de dapoxetine, la diurèse forcée, la dialyse, l'hémoperfusion et la transfusion sanguine ont peu de chances d'être efficaces. L'antidote spécifique est inconnu.
Interaction avec d'autres médicaments
Interactions avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase Chez les patients recevant simultanément des ISRS et des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO-I), réactions graves parfois fatales, notamment hyperthermie, rigidité, myoclonie, instabilité du système végétatif avec fluctuation rapide possible des signes vitaux, ainsi que des modifications mentales conditions, y compris une agitation intense, évoluant vers le délire et le coma. Ces réactions ont également été observées chez des patients ayant récemment cessé de prendre des ISRS et ayant commencé un traitement par MAO-I. Dans certains cas, les symptômes ressemblaient à un syndrome malin des neuroleptiques.Les données sur l'utilisation combinée des ISRS et de la MAO-I chez les animaux suggèrent que ces médicaments peuvent augmenter de manière synergique la pression artérielle et provoquer une excitation comportementale. Par conséquent, le médicament Primaksetin® ne doit pas être pris simultanément avec MAO-I et pendant 14 jours après l'arrêt de leur administration. De même, la MAO-I ne doit pas être prise dans les 7 jours suivant l’arrêt du médicament Primaxetin®. 10 Interaction avec la thioridazine La thioridazine prolonge l'intervalle QTc, qui s'accompagne d'une arythmie ventriculaire. Des préparations telles que Primaxetin ®, qui inhibent l’enzyme CYP2D6, semblent inhiber le métabolisme de la thioridazine. L'augmentation de la thioridazine qui en découle améliorera l'allongement de l'intervalle QTc. Le médicament Primaksetin® ne peut pas être pris simultanément avec la thioridazine et pendant 14 jours après l'arrêt du traitement. De même, la thioridazine ne doit pas être prise dans les 7 jours suivant l'arrêt du traitement par Primaxetin®. Préparations à effet sérotonergique Comme dans le cas des ISRS, prendre Primaxetin® en même temps que des médicaments sérotoniques ) peut augmenter la fréquence des effets indésirables sérotoninergiques.Le médicament Primaxetin® ne doit pas être pris simultanément avec d’autres ISRS, MAO-I et d’autres médicaments sérotoninergiques et pendant 14 jours après l’arrêt de ces médicaments. De même, ces médicaments ne doivent pas être pris dans les 7 jours qui suivent l'arrêt du traitement par Primaxetin® Médicaments agissant sur les CHC L'administration du médicament Primaxetin® simultanément à des médicaments agissant sur le système nerveux central n'a pas été étudiée chez les patients présentant une éjaculation précoce. la nécessité de prendre ces médicaments en même temps.L'effet d'autres médicaments sur le chlorhydrate de dapoxetine Des études in vitro utilisant des microsomes du foie, des reins et des intestins d'êtres humains ont montré la dapoxétine est principalement métabolisée par le CYP2D6, le CYP3A4 et la monooxygénase 1 (FMO1) contenant de la flavine. Par conséquent, les inhibiteurs de ces enzymes peuvent réduire la clairance de la dapoxétine.Inhibiteurs du CYP3A4 Inhibiteurs actifs du CYP3A4 La réception de kétoconazole à raison de 200 mg 2 fois par jour pendant 7 jours a augmenté la Cmax et l'ASC de la dapoxétine (60 mg une fois) de 35% et 99%, respectivement. Compte tenu de la fraction de dapoxétine et de desméthyldapoxétine non liées, la Cmax de la fraction active (la quantité de dapoxétine et de desméthyldipoxetine non liées) en présence d'inhibiteurs actifs du CYP3A4 peut augmenter d'environ 25%, et l'AUC peut doubler. Cette augmentation de la Cmax et de l'ASC de la fraction active peut être significativement plus prononcée chez 11 sous-populations de patients ne présentant pas l'enzyme CYP2D6 fonctionnellement active, ainsi que lors de la prise d'inhibiteurs actifs du CYP2D6. Le médicament Primaksetin® ne doit pas être pris simultanément avec des inhibiteurs actifs du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'intraconazole, le ritonavir, le saquinavir, la télithromycine, la néfazodone, le nelfinavir et l'atazanavir. inhibiteurs modérés du CYP3A4 actifs réception simultanée modérément actifs inhibiteurs du CYP3A4, par exemple, l'érythromycine, la clarithromycine, le fluconazole, l'amprénavir, fosamprénavir, aprépitant, vérapamil ou diltiazem, peut augmenter de manière significative le niveau d'exposition systémique de dapoxetine et dezmetildapoksetina, en particulier chez les patients ayant une faible activité de CYP2D6. La dose maximale du médicament Primaksetin®, pris simultanément avec ces médicaments, doit être limitée à 30 mg et prise avec prudence. Inhibiteurs actifs du CYP2D6 La prise de fluoxétine à une dose de 60 mg / jour pendant 7 jours a augmenté la Cmax et l'ASC de la dapoxétine (60 mg une fois) de 50% et 88%, respectivement. Compte tenu de la proportion de dapoxétine et de desméthyldapoxétine non liées, la Cmax de la fraction active (la quantité de dapoxétine et de desméthyldipoxétine non liées) en présence d'inhibiteurs actifs du CYP2D6 peut augmenter d'environ 50% et l'AUC peut doubler. Cette augmentation de la Cmax et de l'ASC de la fraction active est proche de celle attendue chez les patients présentant une activité faible du CYP2D6 et peut entraîner une augmentation de la fréquence et de la gravité des effets indésirables liés à la dose. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l’augmentation de la dose du médicament Primaxetin® à 60 mg chez les patients recevant un inhibiteur actif du CYP2D6 et chez les patients présentant une activité faible du CYP2D6. Interaction avec des médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP1A et CYP2B6 D'après les données comparatives de la Cmax de la dapoxétine lors de la prise d'une dose de 60 mg du médicament et de la concentration de dapoxétine à 50% d'inhibition (IC50) de l'isoenzyme CYP1A2 in vitro, l'effet escompté n'est pas prévu. méta