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Ingrédients actifs
Valérate d'Estradiol
Formulaire de décharge
Dragee
La composition
Ingrédient actif: valérate d’estradiol (valérate d’estradiol) Concentration en ingrédient actif (mg): 2
Effet pharmacologique
Proginova contient de l'œstrogène - du valérate d'estradiol, qui se transforme en 17β-estradiol naturel dans le corps humain. Lors de l’administration de Proginova, l’ovulation n’est pas supprimée et la production d’hormones dans l’organisme reste pratiquement inchangée.Estradiol compense le déficit en œstrogènes chez la femme après la ménopause et fournit un traitement efficace contre les symptômes ménopausiques psycho-émotionnels et autonomes (tels que bouffées de chaleur, transpiration accrue, troubles du sommeil). irritabilité nerveuse accrue, irritabilité, palpitations, cardialgie, vertiges, maux de tête, diminution de la libido, douleurs musculaires et articulaires); involutions de la peau et des muqueuses, en particulier des muqueuses du système urogénital (incontinence urinaire, sécheresse et irritation de la muqueuse vaginale, douleurs pendant les rapports sexuels). Un THS avec une dose adéquate d'œstrogènes, comme dans Progin, réduit la résorption osseuse et retarde ou arrête la perte osseuse maladie postménopausique. Il a été démontré que l'utilisation prolongée d'un traitement hormonal substitutif (THS) réduit le risque de fractures des os périphériques chez les femmes après la ménopause. Avec l'abolition du THS, le taux de diminution de la masse osseuse est comparable aux indicateurs typiques de la période suivant immédiatement la ménopause. Il n’est pas prouvé que l’utilisation du THS puisse restaurer la masse osseuse au niveau de la préménopause, mais elle a également un effet bénéfique sur la teneur en collagène de la peau, ainsi que sur sa densité et peut également ralentir la formation de rides. lipoprotéines de basse densité (LDL) et à une augmentation du cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL), ainsi qu’à une augmentation du taux de triglycérides. L'ajout de progestatif peut dans une certaine mesure interférer avec les effets de l'estradiol sur le métabolisme. En général, les effets métaboliques du THS sont considérés comme positifs et sont impliqués dans la réduction du risque de maladies cardiovasculaires chez les femmes ménopausées.Pour les femmes dont l'utérus n'a pas été retiré, l'utilisation de Proginova nécessite une dose supplémentaire de Gestagen pendant au moins 10 jours par cycle.Cela réduit le risque d'hyperplasie de l'endomètre et le risque concomitant d'adénocarcinome chez les femmes de ce groupe.
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion d'estradiol, le valérate est rapidement et complètement absorbé. Au cours de l'absorption et du premier passage dans le foie, l'ester stéroïde est décomposé en estradiol et en acide valérique. Dans le même temps, l'estradiol est largement soumis à une métabolisation ultérieure, par exemple en estrone, en estriol et en sulfate d'estrone. Après administration orale, environ 3% seulement de l'estradiol devient biodisponible. La nourriture prise n’a aucun effet sur la biodisponibilité de l’estradiol, la distribution de l’estradiol dans le sérum, qui est d’environ 30 pg / ml, est généralement atteinte 4 à 9 heures après la prise des comprimés. 24 heures après l'administration, le taux d'estradiol dans le sérum est réduit à une concentration d'environ 15 pg / ml, qui se lie à l'albumine et à la globuline qui lie les stéroïdes sexuels (GSPS). La fraction libre d'œstradiol dans le sérum est d'environ 1 à 1,5% et la fraction de la substance liée par GPS est comprise entre 30 et 40%. L'estradiol Vd, après une administration intraveineuse unique, est d'environ 1 l / kg. les mêmes voies de biotransformation que l'estradiol endogène. L'estradiol est métabolisé principalement dans le foie, ainsi que partiellement dans l'intestin, les reins, les muscles squelettiques et les organes cibles. Ces processus s'accompagnent de la formation d'œstrone, d'estriol, de catécholestrogènes et de conjugués sulfate et glucuronide de ces composés, qui ont tous une activité œstrogénique significativement moindre ou n'ont pas d'activité œstrogénique du tout. de 10 à 30 ml / min / kg. Une certaine partie de l'estradiol est excrétée dans la bile et subit une recirculation entérohépatique. Les métabolites de l'estradiol sont principalement excrétés dans l'urine sous forme de sulfates et de glucuronides Concentration à l'équilibre La concentration d'estradiol dans le sérum sanguin après une administration répétée est environ deux fois supérieure à celle obtenue après l'administration d'une dose unique. En moyenne, la concentration sérique en estradiol varie de 30 pg / l (concentration minimale) à 60 pg / l (concentration maximale). La concentration en estrone (œstrogène plus faible) est environ 8 fois supérieure et la concentration en sulfate d’estrone est environ 150 fois supérieure à la concentration en estradiol.Après l’arrêt du traitement, les concentrations d’œstradiol et d’estrone dans le progineux retrouvent leur valeur initiale dans les 2-3 jours.
Des indications
Carence en œstrogène (période post-ménopausique, ovariectomie, castration par radiation), accompagnée de symptômes vasomoteurs: bouffées de chaleur, transpiration, troubles du sommeil, dépressions, irritabilité, maux de tête, vertiges, hyperesthésie de la vessie, modifications dégénératives de la peau et des muqueuses; prévention de l'ostéoporose.
Contre-indications
Hypersensibilité, grossesse, allaitement, dysfonctionnement hépatique sévère, syndromes de Dubin-Johnson et Rotor, tumeurs du foie et processus thromboemboliques (y compris les antécédents), cancer du sein, tumeurs existantes ou présumées sensibles aux hormones stéroïdiennes sexuelles, grave hypertriglycéridémie, saignements vaginaux d'origine inconnue.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le THS n'est pas prescrit pendant la grossesse ou l'allaitement. Si une grossesse est détectée au cours de la prise de Proginova, le médicament doit être arrêté.
Posologie et administration
À l’intérieur, après avoir mangé, sans croquer ni boire une petite quantité de liquide, 1 comprimé par jour pendant 21 jours, puis une pause de 7 jours Si vous avez vos règles, Proginova doit être pris le 5e jour des règles, sinon, un traitement immédiat. recommandé par le médecin.Si l'utérus est préservé, il est possible d'ajouter une autre hormone, la progestérone. Et la recommandation du médecin est nécessaire: la dragée doit-elle être prise de manière continue (sans interruption) ou par intermittence, l'heure de la prise par Proginov n'ayant pas d'importance? Cependant, si la première prise est prise à une heure précise de la journée, vous devez vous conformer à cette heure et à tous les autres comprimés.
Effets secondaires
Dans de rares cas - maux de tête, nausée, dysfonctionnement de l'estomac, engorgement des glandes mammaires, modification du poids corporel, saignements utérins, chloasma.
Surdose
Si vous prenez accidentellement le médicament en une quantité dépassant plusieurs fois la dose thérapeutique quotidienne, il n’ya pas de risque sérieux d’effets secondaires aigus.Symptômes pouvant survenir avec un surdosage: nausées, vomissements, saignements vaginaux. Il n'y a pas d'antidote spécifique, le traitement est symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Au début du THS, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation de contraceptifs hormonaux. Des contraceptifs non hormonaux doivent être recommandés au patient, le cas échéant. Un traitement prolongé avec des médicaments qui induisent des enzymes hépatiques (par exemple, certains anticonvulsifs et des médicaments antimicrobiens) peut augmenter la clairance des hormones sexuelles et réduire leur efficacité clinique. Une propriété similaire pour induire des enzymes hépatiques a été trouvée dans les hydantoïnes, les barbituriques, la primidone, la carbamazépine et la rifampicine; la présence de cette caractéristique est également attendue dans l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate et la griséofulvine. On observe généralement une induction maximale des enzymes pas plus tôt que 2 ou 3 semaines plus tard, mais elle peut persister au moins 4 semaines après l’arrêt du médicament. Dans de rares cas, dans le contexte de l’utilisation concomitante de certains types d’antibiotiques (par exemple, la pénicilline et le tétracycline), on observe une diminution de l’estradiol. Des substances largement sujettes à la conjugaison (par exemple, le paracétamol) peuvent augmenter la biodisponibilité de l’estradiol en raison de l’inhibition compétitive du système conjugué. uu pendant vsasyvaniya.Vsledstvie effet de HRT sur la tolérance au glucose, dans certains cas peut être nécessaire de modifier en agent antidiabétique oral ou la consommation d'alcool pendant insuline.Chrezmernoe HRT peut conduire à une augmentation des taux circulants d'estradiol.
Instructions spéciales
Lors de la prescription d'un THS à des femmes présentant plusieurs facteurs de risque de thrombose ou un degré de gravité élevé de l'un des facteurs de risque, envisager la possibilité d'un renforcement mutuel de l'action des facteurs de risque et du traitement prescrit pour le développement d'une thrombose. Dans de tels cas, la valeur totale des facteurs de risque existants augmente. Proginova est contre-indiqué. Examen médical Avant le début de l’usage du médicament, puis après un certain temps au cours du traitement (au moins 1 fois sur 6 mois), des examens gynécologiques doivent être effectués, un examen des glandes mammaires,mesure de la pression artérielle et autres études nécessaires Un examen médical (y compris une détermination périodique de la concentration de prolactine) est nécessaire si le patient présente un prolactinome Si le traitement hormonal substitutif est effectué dans l’une des maladies ou affections énumérées ci-dessous, une surveillance médicale attentive peut être nécessaire. Par conséquent, si vous présentez l'une de ces affections, informez votre médecin avant de commencer à prendre Proginova: - fibromes utérins; - endométriose maintenant ou dans le passé; - maladie du foie ou de la vésicule biliaire. Après l'hépatite, il est possible d'administrer le médicament au plus tôt 6 mois (avant la normalisation des indicateurs de la fonction hépatique), la jaunisse au cours d'une grossesse précédente ou la prise antérieure d'hormones sexuelles, le diabète sucré, l'hypertension artérielle (hypertension), le chloasma ) actuellement ou dans le passé. Si c'est le cas, évitez les expositions prolongées au soleil ou aux rayons ultraviolets; - épilepsie; - affections mammaires bénignes du sein (mastopathie); - asthme bronchique; - migraine; - triglycérides sanguins élevés; - porphyrie; - Petite chorée - Risque accru de thrombose veineuse. Le risque augmente avec l'âge. Il peut également augmenter si vous ou vos proches êtes thrombose, varices, surpoids.Le risque de thrombose veineuse profonde augmente temporairement à la suite d'une opération chirurgicale, de blessures graves ou d'une immobilité prolongée. Si vous prenez Proginova, informez votre médecin de toute hospitalisation ou opération chirurgicale prévue (4 à 6 semaines). Vous ne devez pas utiliser d'hormonothérapie substitutive pour prévenir une crise cardiaque ou un AVC. Les avertissements suivants relatifs à l'utilisation du THS doivent également être pris en même temps que Proginova. .GTH et tumeurs. Cancer de l'endomètre. Avec l'utilisation prolongée d'œstrogènes en monotraphie, la probabilité de cancer de l'utérus (cancer de l'endomètre) augmente. Si vous avez un utérus, vous aurez besoin d'une réception supplémentaire de gestagènes. L'ajout de progestatifs réduit le risque de cancer de l'endomètre. Parlez-en à votre médecin,Si vous avez des saignements irréguliers ou des saignements importants pendant que vous prenez Proginovy Cancer du sein Plusieurs études ont montré que les femmes ayant utilisé un traitement hormonal substitutif (THS) pendant plusieurs années avaient le cancer du sein plus souvent que les autres. le risque relatif augmente avec l’augmentation de la durée de la monothérapie aux œstrogènes, mais peut être absent ou être réduit. Cette augmentation est comparable à l’augmentation du risque de cancer du sein chez les femmes atteintes d’une ménopause naturelle, ainsi que d’obésité et d’abus d’alcool. Le risque accru est progressivement ramené à son niveau habituel au cours des premières années après l’arrêt du THS, ce qui augmente la densité mammographique des glandes mammaires, ce qui peut dans certains cas avoir un effet négatif sur la détection du cancer du sein par rayons X. À cet égard, votre médecin utilisera peut-être d'autres méthodes de recherche pour dépister le cancer du sein, notamment le cancer de l'ovaire. Au cours de l'étude épidémiologique, le risque de cancer de l'ovaire a légèrement augmenté chez les femmes qui utilisent un traitement de substitution des œstrogènes (EST) pendant une longue période (plus de 10 ans). Dans le même temps, une méta-analyse de 15 études n'a pas révélé d'augmentation du risque avec l'utilisation de la technologie EST. Cependant, ces données sont actuellement controversées: tumeurs du foie Dans de rares cas, lorsqu’on a utilisé des hormones sexuelles, on a observé un développement de tumeurs bénignes et, plus rarement, malignes du foie. Dans certains cas, les saignements de ces tumeurs dans la cavité abdominale constituaient une menace pour la vie. La connexion avec le THS en cours n'est pas prouvée. Bien que de tels cas soient extrêmement improbables, vous devez informer votre médecin si vous avez des sensations inhabituelles dans le haut de l'abdomen qui ne vont pas disparaître pendant une courte période. Pour les raisons de l'arrêt immédiat de Proginova, vous devez arrêter immédiatement le traitement et consulter un médecin si vous en avez un. l’une des affections suivantes se manifeste: - apparition nouvelle de migraine (caractérisée par des céphalées lancinantes et des nausées,qui sont précédés de troubles visuels) - exacerbation de la migraine existante; maux de tête inhabituellement fréquents ou inhabituellement graves; - altération soudaine de la vue ou de l'audition; - inflammation des veines (phlébite). Si vous présentez une thrombose pendant que vous prenez le médicament Proginova ou si vous pensez que cela pourrait se produire, vous devez immédiatement arrêter de prendre le médicament et tourner chez le docteur. Les signes avant-coureurs d'une thrombose possible sont les suivants: - une toux de sang - une douleur inhabituelle des bras ou des jambes ou un gonflement - un manque d'air soudain, - une perte de conscience. Il faut également cesser immédiatement de prendre Proginova en cas de grossesse ou d'ictère. les hormones sexuelles peuvent affecter les résultats de certains tests de laboratoire. Informez toujours votre médecin si vous prenez Proginova. Proginova n'est pas utilisé pour la contraception. Si une contraception est nécessaire, des méthodes non hormonales doivent être utilisées (sauf pour les méthodes de calendrier et de température). Si vous soupçonnez une grossesse, vous devez arrêter de prendre ce médicament jusqu'à ce que votre grossesse soit exclue Information supplémentaireAucune donnée disponible sur le besoin d'ajustement de la posologie chez les femmes de moins de 65 ans. Il existe peu de données montrant une augmentation du risque de démence chez les femmes commençant un traitement hormonal substitutif à partir de 65 ans. Informez votre médecin si vous commencez à prendre Proginova après l'âge de 65 ans. L'utilisation de Proginova chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'a pas été étudiée, pas plus que l'utilisation de Proginova chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Les données disponibles indiquent qu'il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose lors de l'utilisation du médicament chez cette catégorie de patients, et que son effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle n'est pas affecté.
Oui