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Ingrédients actifs
La fluoxétine
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Ingrédient actif: Fluoxetine (Fluoxetinum). Concentration en ingrédient actif (mg): 20
Effet pharmacologique
Le Prozac est un antidépresseur, un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine qui détermine son mécanisme d'action. La fluoxétine n'a pratiquement aucune affinité pour les autres récepteurs, tels que les récepteurs αl, α2 et β adrénergiques, sérotoninergiques, dopaminergiques, histaminergiques, muscariniques et GABA.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution. Lorsque pris en interne, la fluoxétine est bien absorbée. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes au bout de 6 à 8 heures. La fluoxétine est en grande partie liée aux protéines plasmatiques et présente un volume de distribution élevé (20 à 40 L / kg). La valeur de la Cmax est comprise entre 15 et 55 ng / ml. Les concentrations plasmatiques à l'équilibre sont atteintes après plusieurs semaines de traitement. Les concentrations à l'équilibre après une utilisation prolongée du médicament sont similaires à celles observées à 4-5 semaines de prise du médicament. Métabolisme et excrétion. La fluoxétine est en grande partie métabolisée dans le foie en norfluoxétine et en un certain nombre d'autres métabolites non identifiés excrétés dans l'urine. La fluoxétine a une demi-vie de 4 à 6 jours et son métabolite actif, de 4 à 16 jours.
Des indications
Dépression d'étiologies diverses, Boulimie nerveuse, Trouble obsessionnel compulsif, Trouble dysphorique prémenstruel.
Contre-indications
Hypersensibilité au médicament. Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans. Réception simultanée d'inhibiteurs de MAO et la période allant jusqu'à 14 jours après leur annulation. Administration simultanée de pimozide. Administration simultanée de thioridazine et jusqu’à 5 semaines après son annulation
Précautions de sécurité
Risque suicidaire: dans les dépressions, il existe une probabilité de tentatives suicidaires pouvant persister jusqu'au début de la rémission persistante. Des cas choisis de pensées suicidaires et de comportements suicidaires ont été décrits dans le contexte du traitement par la fluoxétine ou peu de temps après son achèvement, de manière similaire à l’action d’autres médicaments à action pharmacologique similaire (antidépresseurs). Une observation attentive des patients à risque est nécessaire.Les médecins doivent convaincre les patients de signaler immédiatement toute pensée ou tout sentiment troublant; Bien que l’effet de la fluoxétine sur la survenue de tels cas n’ait pas été établi, les données provenant d’études combinées sur l’utilisation d’antidépresseurs pour troubles mentaux ont révélé un risque accru de pensées suicidaires et / ou de comportement suicidaire chez les patients plus jeunes (moins de 25 ans) par rapport au placebo. Le traitement médicamenteux des patients à haut risque doit être accompagné d'une surveillance par le médecin traitant. Les médecins doivent encourager les patients d'âges différents à signaler toute pensée ou sensation désagréable pouvant survenir à tout moment du traitement. Les facteurs de risque suicidaires suivants ont été identifiés lors d'études chez des patients adultes présentant un trouble dépressif majeur dans les deux groupes sous placebo et sous fluoxétine.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Grossesse: On connaît 2 072 cas de grossesse survenant au cours du premier trimestre avec de la fluoxétine. Les données disponibles indiquent l'absence d'effets indésirables sur le déroulement de la grossesse ou sur le développement du fœtus ou du nouveau-né. Toutefois, il convient d'être prudent, en particulier en fin de grossesse, car de rares cas de syndrome de sevrage chez le nouveau-né (anxiété motrice à court terme, difficultés d'alimentation, respiration rapide et irritabilité) ont été signalés si la mère prenait le médicament peu de temps avant l'accouchement. La fluoxétine peut être utilisée pendant la grossesse, à condition que le bénéfice attendu l'emporte sur le risque potentiel. Allaitement: la fluoxétine étant excrétée dans le lait maternel, la nomination de fluoxétine à une mère allaitante doit être effectuée avec prudence. Accouchement: l’effet de la fluoxétine sur le processus d’accouchement chez l’homme n’est pas connu.
Posologie et administration
La dépression La dose initiale recommandée est de 20 mg par jour. Boulimie. La dose recommandée est de 60 mg par jour. Trouble obsessionnel compulsif. La dose recommandée est de 20 à 60 mg par jour. Troubles dysphoriques prémenstruels. La dose recommandée est de 20 mg par jour. Toutes les indications La dose recommandée peut être réduite ou augmentée. Les doses de plus de 80 mg / jour n'ont pas été systématiquement étudiées. ÂgeIl n’existe aucune donnée sur la nécessité de modifier les doses en fonction de l’âge. Réception écrire. La fluoxétine peut être prise à tout moment, quel que soit le repas. Maladies concomitantes ou traitement concomitant. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, des maladies concomitantes ou tout autre médicament, réduisent la dose et la fréquence des prises.
Effets secondaires
Comme dans le cas de l’utilisation d’autres médicaments dans le groupe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les effets indésirables suivants sont observés à l’encontre de l’utilisation de la fluoxétine. Système cardiovasculaire: Souvent (≥ 1% - moins de 10%): flutter auriculaire, bouffées de chaleur (bouffées de chaleur). Rarement (≥ 0,1% - moins de 1%): hypotension. Rarement (moins de 0,1%): vascularite, vasodilatation. Système digestif: Très fréquent (≥ 10%): diarrhée, nausée. Souvent (≥ 1% - moins de 10%): bouche sèche, dyspepsie, vomissements, anorexie (y compris perte de poids). Rarement (≥ 0,1% - moins de 1%): dysphagie, perversion du goût. Rarement (moins de 0,1%): douleur le long de l'œsophage. Effet général sur le corps: Très souvent (≥ 10%): faiblesse (y compris asthénie). Souvent (≥ 1% - moins de 10%): frissons, crises d'anxiété, anxiété, bâillements. Rarement (≥ 0,1% - moins de 1%): sensation de chaleur, sensation de froid, indisposition, gêne. Système immunitaire: Très rare (moins de 0,1%): réactions anaphylactiques, maladie sérique. Troubles métaboliques et nutritionnels: Souvent (≥ 1% - moins de 10%): anorexie (y compris perte de poids). Système musculo-squelettique: Rarement (≥0. 1% - moins de 1%): contractions musculaires. Système nerveux: Très souvent (≥ 10%): mal de tête. Souvent (≥ 1% - moins de 10%): altération de l'attention, vertiges, léthargie, somnolence (y compris hyper somnolence, sédation), tremblements. Rarement (≥0, 1% - moins de 1%): hyperactivité psychomotrice, ataxie, troubles de la coordination, bruxisme, dyskinésie, myoclonies. Rarement (moins de 0,1%): syndrome de bukko-globalny, convulsions. Troubles mentaux: Très souvent (≥ 10%): insomnie (y compris réveil matinal, insomnie primaire et secondaire). Souvent (≥ 1% - moins de 10%): rêves inhabituels (y compris les cauchemars), nervosité, tension, diminution de la libido (y compris le manque de libido), euphorie, trouble du sommeil. Rarement (≥ 0,1% - moins de 1%): dépersonnalisation, hyperthymie, orgasme altéré (y compris anorgasmie), troubles de la pensée. Rarement (moins de 0,1%): manie, hypomanie.Peau: fréquemment (≥1% - menshe10%): éruption cutanée, démangeaisons, éruption cutanée (y compris exfoliative, hyperthermie, érythémateuse, folliculaire, généralisée, makuleznaya, makuleznopapuleznaya, morbilliforme, maculo, prurigineuse, vésiculaire, érythème avec ombiliquées au centre érythème), urticaire. Rarement (≥ 0,1% - moins de 1%): ecchymose, tendance aux ecchymoses, alopécie, sueurs froides. Rarement (moins de 0,1%): œdème de Quincke, réactions de photosensibilité. Organes sensoriels: Souvent (≥1% - moins de 10%): vision floue. Rarement (≥ 0,1% - moins de 1%): mydriase. Système urogénital: Souvent (≥ 1% - moins de 10%): mictions fréquentes (y compris la pollakiurie), troubles de l'éjaculation (notamment absence d'éjaculation, éjaculation dysfonctionnelle, éjaculation précoce, éjaculation retardée, éjaculation rétrograde), dysfonction érectile, saignements gynécologiques, dysfonctionnement érectile, saignements gynécologiques, le nombre de saignements du col utérin, saignements utérins anormaux, saignements des voies génitales, ménomètre, ménorragie, métrorragie, polyménorrhée, saignements post-ménopause, saignements utérins, saignements vaginaux ). Rarement (≥ 0,1% - moins de 1%): dysurie. Rarement (moins de 0,1%): dysfonctionnement sexuel. Messages spontanés (après commercialisation) Système endocrinien: Sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique. Système hépatobiliaire: Rarement (moins de 0,1%): Hépatite idiosyncratique. Système nerveux: syndrome sérotoninergique. Système génito-urinaire: priapisme.
Surdose
Il existe 633 cas de surdosage en fluoxétine chez l’adulte, dont 378 sont complètement guéris; 15 symptômes de perturbation de l'accommodation, de démarche, de confusion, d'inaccessibilité au contact, de nervosité, de dysfonctionnement du système respiratoire, de vertiges, de tremblements, d'augmentation de la tension artérielle, de troubles de la motricité chez l'homme, de troubles du mouvement et d'hypomanie persistaient; 34 étaient mortels; les données sur les 206 patients restants ne sont pas connues. La dose maximale connue de fluoxétine, prise par l'homme à l'intérieur, est de 8 g; Ce cas de surdosage a entraîné un rétablissement complet. La dose minimale connue de fluoxétine, qui a été accompagnée du décès, mais sans lien de causalité bien établi, est de 520 mg.Les principales manifestations du surdosage ont été les suivantes: convulsions, somnolence, nausée, tachycardie et vomissements. Le surdosage en fluoxétine (isolé et associé à d’autres médicaments) a également été présenté dans le coma, le délire, la prolongation de l’intervalle QT et la tachyarythmie ventriculaire, notamment fibrillation-flutter ventriculaire et arrêt cardiaque, baisse syncope, manie, pyrexie, stupeur et un état semblable au syndrome neuroleptique malin. Traitement. Il est recommandé de surveiller l'état général et l'activité cardiaque, ainsi que la conduite de mesures symptomatiques générales et de mesures de soutien / L'antidote spécifique est inconnu. Une diurèse améliorée, une dialyse, une hémoperfusion et une transfusion croisée ne devraient pas en bénéficier. Dans le traitement du surdosage devrait envisager la possibilité d'utiliser plusieurs médicaments.
Interaction avec d'autres médicaments
La fluoxétine et son principal métabolite, la norfluoxétine, ont une longue demi-vie, qui doit être prise en compte lors de la combinaison de la fluoxétine avec d'autres médicaments, ainsi que de son remplacement par un autre antidépresseur. Phénytoïne. Des modifications de la concentration de phénytoïne dans le sang ont été détectées lorsqu’elle était associée à la fluoxétine. Dans certains cas, il y a eu des manifestations d'intoxication. L'augmentation simultanée des doses de phénytoïne ou de fluoxétine doit être effectuée avec prudence et sous le contrôle de la dynamique clinique de l'affection. Médicaments sérotoninergiques. La prise simultanée de médicaments sérotoninergiques (par exemple, le tramadol et les triptans) contribue à augmenter la probabilité de développer un syndrome sérotoninergique. L'administration simultanée de triptans contribue également à augmenter la probabilité de développement d'un rétrécissement des vaisseaux coronaires et d'une hypertension artérielle. Benzodiazépines. L’utilisation simultanée de fluoxétine et de benzodiazépines peut augmenter la demi-vie de ces dernières. Lorsque l’alprazolam et la fluoxétine étaient pris ensemble, une augmentation de la concentration sanguine de l’alprazolam et une augmentation de son effet sédatif ont été observées. Lithium et tryptophane. Le syndrome de sérotonine résultant de la prise d’ISRS et de lithium, ou de tryptophane, est connu. Par conséquent, la prise simultanée de fluoxétine et de ces médicaments doit être effectuée avec prudence.Lorsque la fluoxétine et le lithium sont pris simultanément, une surveillance plus fréquente et plus attentive de l'état clinique est nécessaire. Les médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 (propafénone, carbamazépine, antidépresseurs trshlichesky). Il convient de noter que le métabolisme de la fluoxétine (ainsi que des antidépresseurs tricycliques ainsi que des antidépresseurs sérotoninergiques sélectifs) est réalisé avec la participation du cytochrome du système cytochrome hépatique CYP2D6. L'administration simultanée de médicaments, dont la principale voie de biotransformation est le métabolisme avec l'isoenzyme CYP2D6, et ayant une petite gamme de doses thérapeutiques (comme la propafénone, la carbamazépine, les antidépresseurs tricycliques) doit être réalisée à des doses thérapeutiques minimales. Ce qui précède s’applique également si moins de 5 semaines se sont écoulées depuis l’arrêt du traitement par fluoxétine. Anticoagulants pour administration orale et autres médicaments agissant sur le système de coagulation sanguine (AINS, acide acétylsalicylique). Il est connu de modifier l'action anticoagulante (par des paramètres de laboratoire et / ou des manifestations cliniques) sans tendance caractéristique générale, mais avec une probabilité d'augmentation des saignements lors de la prise de fluoxétine et d'anticoagulants oraux. L’état fonctionnel du système de coagulation du sang chez les patients recevant la warfarine doit être étroitement surveillé lors de la prescription et du retrait de la fluoxétine. Thérapie électroconvulsive (ECT). De rares cas de crises prolongées chez les patients prenant de la fluoxétine et recevant un TEC, par conséquent, la prudence est recommandée. Alcool Dans les études expérimentales, la fluoxétine n'a pas contribué à augmenter la concentration d'alcool dans le sang, ni à augmenter les effets de l'alcool. Cependant, l'administration simultanée d'ISRS et d'alcool n'est pas recommandée. Moyens basés sur la plante Hypericum perforatum. Comme avec les autres ISRS, une interaction pharmacodynamique est possible entre la fluoxétine et les produits à base de plantes Hypericum perforatum, ce qui peut entraîner une augmentation des effets indésirables.
Instructions spéciales
Des cas d'éruption cutanée, de réactions anaphylactiques et de troubles systémiques progressifs impliquant la peau, les poumons, le foie et les reins ont été rapportés au cours du processus pathologique chez des patients prenant de la fluoxétine. Si une éruption cutanée ou d’autres réactions allergiques possibles apparaissent, dont l’étiologie ne peut pas être déterminée, il faut cesser le traitement par Prozac.Comme avec l'utilisation d'autres antidépresseurs, Prozac doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant eu des crises d'épilepsie dans le passé. Lorsque la fluoxétine était utilisée, il y avait des cas d'hyponatrémie (dans certains cas, le taux de sodium dans le sang était inférieur à 110 mmol / l). Des cas essentiellement similaires ont été observés chez des patients âgés et chez des patients traités avec des diurétiques, en raison d'une diminution du CBC. Chez les patients atteints de diabète sucré, une hypoglycémie a été observée pendant le traitement par Prozac et après l’arrêt du médicament - l’hyperglycémie. Au début et après le traitement par la fluoxétine, il peut être nécessaire d’ajuster les doses d’insuline et / ou de médicaments hypoglycémiques pour une administration par voie orale. Résultats des études expérimentales: Aucune preuve de cancérogénicité n'a été obtenue lors d'études in vitro ou chez l'animal. Utilisation en pédiatrie: L'innocuité et l'efficacité de Prozac chez les enfants n'ont pas été établies. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: les médicaments qui affectent l'activité mentale peuvent affecter la capacité de prise de décision et les habiletés de conduite. On devrait conseiller aux patients d'éviter de conduire une voiture ou de contrôler des machines dangereuses jusqu'à ce qu'il soit déterminé que le médicament n'a pas d'incidence sur la capacité de ces activités.
Oui