En savoir plus
Ingrédients actifs
Désogestrel + Ethinyl Estradiol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: éthinylestradiol 0,03 mg, désogestrel 0,15 mg, excipients: α-tocophérol, 0,08 mg. stéarate de magnésium, 0,08 mg. dioxyde de silicium colloïdal, 0,8 mg. acide stéarique, 0, 8 mg. Povidone, 2,4 mg. fécule de pomme de terre, 8 mg. lactose monohydraté, 67,66 mg. Concentration en principe actif (mg): 0,18 mg.
Effet pharmacologique
Regulon est un contraceptif hormonal combiné à usage oral, dont l'action est associée à l'inhibition de l'effet des gonadotrophines et à la suppression de l'ovulation, ainsi qu'à la prévention de la pénétration du sperme par le canal cervical et à l'implantation d'un ovule fécondé. Ethinylestradiol est un œstrogène synthétique. Le désogestrel est un progestatif de synthèse qui, après l'ingestion, inhibe l'ovulation, a un effet progestatif et anti-œstrogénique prononcé, ne présente pas d'activité œstrogénique et a une faible activité androgène et anabolique.
Pharmacocinétique
Aspiration Le désogestrel est rapidement et presque complètement absorbé, puis transformé en 3-céto-désogestrel (étonogestrel) - le métabolite biologiquement actif, le désogestrel. Cmax dans le plasma sanguin - 2 ng / ml est atteint 1,5 h après l'administration (tmax). Biodisponibilité - 62–81%. Distribution Dans le corps, le 3-céto-désogestrel se lie aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine et les globulines qui se lient aux hormones sexuelles (SHBG). Seuls 2 à 4% de la quantité totale de désogestrel dans le plasma sanguin sont détectés sous forme de stéroïdes libres, et 40 à 70% sont spécifiquement associés à la SHBG. Une augmentation de la concentration de SHBG induite par l'éthinylestradiol affecte la distribution des protéines plasmatiques, ce qui entraîne une augmentation de la fraction liée à la SHBG et une diminution de la fraction liée à l'albumine. Volume de distribution - 1,5 l / kg de poids corporel. Biotransformation. L'étonogestrel se désintègre complètement par les voies connues du métabolisme des stéroïdes. Le taux d'excrétion des métabolites dans le plasma sanguin est d'environ 2 ml / min / kg. L'interaction de l'étonogestrel avec l'éthinylestradiol n'est pas marquée. Outre le 3-céto-désogestrel (dont la formation se produit dans le foie et la paroi intestinale), il existe d'autres métabolites: 3α-OH-désogestrel, 3β-OH-désogestrel, 3α-OH-5α-H-désogestrel (métabolites en phase I). Ils n’ont aucune activité pharmacologique, ils sont partiellement conjugués (phase II du métabolisme) à des métabolites polaires, des sulfates et des glucuronides. Inférence.T1 / 2 3-céto-dezogestrela en moyenne - 30 heures Les métabolites sont excrétés dans l'urine et les fèces dans un rapport de 6: 4. État d'équilibre. La pharmacocinétique de l'étonogestrel est influencée par la teneur en HSPG dans le plasma sanguin, qui augmente de 3 fois lors de la prise d'éthinylœstradiol. Avec la prise journalière, l'état d'équilibre est atteint dans la seconde moitié du cycle, lorsque la concentration plasmatique d'étonogestrel augmente de 2 à 3 fois. Ethinyl Estradiol Absorption. L'éthinylestradiol est rapidement et presque complètement absorbé. Cmax dans le plasma sanguin - 80 pg / ml, atteint 1 à 2 heures après l'ingestion (tmax). La biodisponibilité due à la conjugaison présystémique et à l'effet de premier passage est d'environ 60%. Distribution L'éthinylestradiol se lie complètement aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, et active la SHBG plasmatique. Volume de distribution - 5 l / kg. l Biotransformation. L'éthinylœstradiol subit une conjugaison présystémique dans la muqueuse et le foie de l'intestin grêle. L'éthinylestradiol est principalement métabolisé par hydroxylation aromatique, mais il produit également d'autres métabolites hydroxylés et méthylés, qui sont détectés sous forme de métabolites libres, ainsi que des sulfates et glucuronides conjugués. Le taux de clairance métabolique est d'environ 5 ml / min / kg. Inférence. Ethinylœstradiol T1 / 2 en moyenne - 24 heures Environ 40% de l’éthinylœstradiol sont excrétés dans l’urine et environ 60% dans les selles. État d'équilibre. La concentration à l'équilibre est fixée aux 3-4e jours, tandis que le taux d'éthinylœstradiol dans le plasma sanguin est 30 à 40% plus élevé qu'après une dose unique.
Des indications
Contraception orale.
Contre-indications
La présence de facteurs de risque graves ou multiples de thrombose veineuse ou artérielle (en t. Ch. L'hypertension artérielle est sévère ou modérée avec une sévérité ≥160100 mm Hg. Art.). La présence ou une indication dans l'histoire des précurseurs de la thrombose (dans t. Ch. Attaque ischémique transitoire, angine de poitrine). Migraine avec symptômes neurologiques focaux, dans T. Ch. Une histoire de. Thrombose thrombotique veineuse ou artérielle (incl. Infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde du tibia, embolie pulmonaire) est actuellement ou dans l’histoire. La présence de thromboembolie veineuse dans l’histoire. Diabète sucré (avec angiopathie). Pancréatite (dans t. Ch.Dans l'histoire), accompagné d'une hypertriglycéridémie sévère. Dyslipidémie. Maladies hépatiques sévères, jaunisse cholestatique (y compris, pendant la grossesse), hépatite, notamment, antécédents (avant normalisation des paramètres fonctionnels et de laboratoire et dans les 3 mois suivant leur normalisation). Jaunisse en prenant GX. Maladie biliaire actuelle ou historique. Syndrome d'un gangster, syndrome d'un club-johnson, syndrome d'un rotor. Les tumeurs du foie (dans t. Ch. A history of). Démangeaisons sévères, otosclérose ou évolution au cours d'une grossesse précédente ou de la prise de GX. Tumeurs malignes hormono-dépendantes des organes génitaux et des glandes mammaires (y compris celles que l'on soupçonne). Saignements vaginaux d'étiologie inconnue. Fumer à partir de 35 ans (plus de 15 cigarettes par jour). Grossesse ou suspicion d'elle. Période de lactation. Hypersensibilité au médicament. Le médicament doit être prescrit avec prudence dans des conditions augmentant le risque de thrombose et d'embolies veineuses ou artérielles: âge de plus de 35 ans, tabagisme, antécédents familiaux, obésité (indice de masse corporelle de plus de 30 kgm2), dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle, migraine, épilepsie, cardiopathie valvulaire, fibrilles oreillettes, immobilisation prolongée, chirurgie extensive, chirurgie des membres inférieurs, traumatisme grave, varices et thrombophlébite superficielle, post-partum période, présence de dépression grave (y compris ses antécédents), de modifications des paramètres biochimiques (résistance de la protéine C activée, hyperhomocystéinémie, déficit en antithrombine III, déficit en protéine C ou s, anticorps antiphospholipides, in. Ch. Anticorps contre la cardiolipine, en Anticoagulant T. Ch. Lupus), diabète sucré non compliqué de troubles vasculaires, SLE, maladie de Crohn, colite ulcéreuse, drépanocytose, hypertriglycéridémie (y compris T. Ch. Dans les antécédents familiaux), maladies hépatiques aiguës et chroniques.
Précautions de sécurité
Si vous oubliez de prendre une pilule rapidement, vous ne pouvez pas l’interrompre plus de 7 jours. Si vous oubliez de prendre une pilule à l'heure habituelle, vous devez la prendre dans les 12 heures. La pilule suivante doit être prise à l'heure habituelle. Dans ce cas, aucune méthode de contraception de barrière supplémentaire n'est requise.Si vous oubliez de prendre un ou plusieurs comprimés et que vous ne le prenez pas dans les 12 heures, l'effet contraceptif peut être réduit. Il est recommandé de prendre la dernière pilule oubliée dès que vous vous en souvenez, même si cela signifie que vous devez prendre deux pilules le même jour, puis les prendre comme d'habitude. Dans ce cas, vous devez utiliser des méthodes de contraception barrière supplémentaires au cours des 7 prochains jours. Si vous décidez d'arrêter de prendre Regulon. Si vous arrêtez de prendre Regulon avant la fin de l'emballage, l'effet contraceptif peut être incomplet, il est donc recommandé d'utiliser des méthodes de contraception barrière supplémentaires. Si vous avez des questions sur la prise de ce médicament, contactez votre médecin. Que faut-il faire en cas de vomissement ou de diarrhée? Si vous avez des maux d'estomac et d'intestins accompagnés de vomissements et de diarrhée, la fiabilité de l'effet contraceptif de Regulon peut diminuer. Si les symptômes de la maladie disparaissent dans les 12 heures, prenez une pilule supplémentaire dans une boîte de rechange et continuez à prendre les autres pilules à l'heure habituelle. Si les symptômes du trouble persistent pendant plus de 12 heures, vous devez utiliser des méthodes contraceptives barrière supplémentaires pendant que vous souffrez d'un trouble du tractus gastro-intestinal et pendant les 7 prochains jours.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Avant de prendre Regulon, la grossesse doit être exclue. Si vous avez une grossesse, vous devez immédiatement arrêter de prendre Regulon. Étant donné que l'ingrédient actif du médicament Regulon peut pénétrer dans le lait maternel et entraîner une diminution de la quantité de lait, il n'est pas recommandé d'appliquer Regulon pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est prescrit sur 1 onglet. jours (si possible au même moment) à partir d'un jour du cycle menstruel pendant 21 jours. Ceci est suivi d'une pause de 7 jours pendant laquelle se produisent des saignements menstruels. Ensuite, les pilules du prochain paquet sont reprises (même si le saignement n’a pas encore cessé). Dans le respect des règles d'admission, l'effet contraceptif est maintenu pendant la durée de la pause de 7 jours.Si la première pilule est prise au jour 1 du cycle menstruel, aucune méthode contraceptive supplémentaire n'est nécessaire. La prise de la pilule peut commencer entre 2 et 5 jours après la menstruation, mais dans ce cas, au cours du premier cycle, vous devez utiliser une méthode de contraception supplémentaire au cours des 7 premiers jours de la prise de la pilule. Si plus de 5 jours se sont écoulés après le début de la menstruation, le début de la prise du médicament devrait être reporté à la prochaine menstruation. Après l'accouchement Après avoir donné naissance à une femme qui n'allaite pas, le médicament peut être administré après 21 jours. Dans ce cas, il n’est pas nécessaire d’utiliser d’autres méthodes de contraception. Si le médicament est prescrit au plus tard 21 jours après l'accouchement, il est nécessaire d'utiliser des méthodes supplémentaires de contraception au cours des 7 premiers jours. Si, après l'accouchement, le contact sexuel a été précédé d'une contraception orale, vous devez attendre la prise de la pilule jusqu'à la première menstruation. Chez les femmes qui continuent d'allaiter, l'utilisation de contraceptifs oraux combinés n'est pas recommandée, car la prise de ce médicament peut réduire la libération de lait. Après un avortement Après un avortement, il est recommandé de commencer à prendre le médicament immédiatement après la chirurgie. Dans ce cas, l'utilisation de méthodes de contraception supplémentaires n'est pas nécessaire. Lorsque vous passez à Regulon Lorsque vous passez à Regulon après avoir pris un autre contraceptif hormonal estroprogestatif, le premier comprimé de Regulon doit être pris le lendemain de la fin du traitement avec le médicament précédent. L'application de méthodes de contraception supplémentaires n'est pas nécessaire. Lorsque vous passez à Regulon après avoir pris un autre contraceptif hormonal contenant uniquement du gestagène, le premier comprimé de Regulon doit être pris le premier jour du cycle menstruel. Pas besoin de méthodes contraceptives supplémentaires. Si vous n’avez pas de menstruations pendant que vous prenez le médicament précédent, vous pouvez commencer à prendre Regulon n’importe quel jour du cycle, mais dans ce cas, des méthodes contraceptives supplémentaires doivent être utilisées les 7 premiers jours de traitement. Une méthode supplémentaire de contraception consiste à utiliser une cape cervicale avec un gel spermicide, un préservatif ou l’abstinence de tout contact sexuel. L'utilisation de la méthode du calendrier comme méthode supplémentaire de contraception n'est pas recommandée.Si nécessaire, ajourner la menstruation Si nécessaire, retarder la menstruation, la prise de pilules doit être poursuivie sans pause de 7 jours. Dans ce cas, des saignements intermenstruels peuvent survenir, mais cela ne réduit pas l'effet contraceptif du médicament. La consommation régulière de Regulon peut être rétablie après la pause habituelle de 7 jours. En cas d'omission du médicament En cas d'omission du médicament, si le délai de prise de la pilule n'est pas supérieur à 12 heures, vous devez alors prendre la pilule oubliée, puis continuer à la prendre à l'heure habituelle. Si le retard dans la prise de la pilule a été supérieur à 12 heures, on considère qu'il s'agit d'un comprimé avec oubli. La fiabilité de la contraception dans ce cycle n'est pas garantie et l'utilisation de méthodes de contraception supplémentaires est recommandée. En sautant 1 onglet. Dans la première ou la deuxième semaine du cycle, il est nécessaire de prendre 2 onglets. le lendemain, puis continuez votre consommation régulière en utilisant des méthodes contraceptives supplémentaires jusqu’à la fin du cycle. En sautant 1 onglet. à la troisième semaine du cycle, en plus des mesures énumérées, une pause de 7 jours est exclue. Si des vomissements ou de la diarrhée apparaissent après la prise du médicament, son absorption peut être incomplète. Si les symptômes ont cessé dans les 12 heures, vous devez prendre un autre onglet de plus. Après cela, vous devriez continuer à prendre les comprimés de la manière habituelle. Si les symptômes persistent pendant plus de 12 heures, il est nécessaire d'utiliser des méthodes supplémentaires de contraception dans les 7 prochains jours.
Effets secondaires
Les effets secondaires nécessitant l'arrêt du médicament Du côté du système cardiovasculaire: l'hypertension artérielle. rarement, thromboembolie artérielle et veineuse (y compris infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde des membres inférieurs, thromboembolie pulmonaire). très rarement, thromboembolie artérielle ou veineuse des artères et des veines hépatiques, mésentériques, rénales, rétiniennes. De la part des sens: perte d'audition due à l'otosclérose. Autres: syndrome hémolytique et urémique, porphyrie. rarement, exacerbation du lupus érythémateux systémique réactif. très rarement - la chorée de Sydenham (disparaissant après l'arrêt du médicament). Autres effets indésirables plus fréquents, mais moins graves. La faisabilité de continuer l'utilisation du médicament est décidée individuellement après consultation avec le médecin, sur la base du ratio polzarisk.Du côté du système reproducteur: saignements acycliques, pertes vaginales sanglantes, aménorrhée après l'arrêt du médicament, modification de l'état du mucus vaginal, développement de processus inflammatoires dans le vagin, candidose, tension, douleur, augmentation des glandes mammaires, galactorrhée. Au niveau du système digestif: nausée, vomissements, maladie de Crohn, colite ulcéreuse, apparition ou aggravation de la jaunisse ou de démangeaisons associées à la cholestase, cholélithiase. Réactions dermatologiques: érythème nodal, érythème exsudatif, éruption cutanée, chloasma. Du côté du système nerveux central: maux de tête, migraine, instabilité de l'humeur, dépression. De la part de l'organe de la vision: sensibilité accrue de la cornée (lors du port de lentilles cornéennes). Du côté du métabolisme: rétention d'eau dans le corps, changement (augmentation) du poids corporel, diminution de la tolérance aux glucides. Autre: réactions allergiques.
Surdose
Après la prise d'une dose significative de contraceptifs oraux, aucun événement indésirable grave n'a été observé. Cependant, si vous avez pris plus de médicaments que vous n'auriez dû et que vous avez trouvé une erreur dans les 2-3 heures, consultez un médecin.
Interaction avec d'autres médicaments
Si vous prenez ou avez pris récemment un autre médicament, y compris un médicament en vente libre, parlez-en à votre médecin. L'utilisation simultanée de certains médicaments, tels que les antiépileptiques, les antibiotiques, les tranquillisants et les laxatifs, peut réduire l'efficacité de Regulon. Si vous prenez des médicaments susceptibles de réduire l’efficacité contraceptive de Regulon, vous devez également utiliser une méthode de contraception barrière tout en prenant un autre médicament. Si vous êtes diabétique, vous devrez peut-être augmenter votre insuline ou votre médicament antidiabétique.
Instructions spéciales
Avant d’utiliser le médicament, il est nécessaire de procéder à un examen médical général (antécédents familiaux et personnels détaillés, mesure de la pression artérielle, tests de laboratoire) et gynécologique (y compris un examen des glandes mammaires, des organes pelviens, une analyse cytologique du frottis cervical). Une étude similaire dans la période de prise du médicament est effectuée régulièrement, tous les 6 mois.L'efficacité du médicament Regulon est réduite en cas d'omission de comprimés, de vomissements et de diarrhée, ainsi qu'en cas de prise avec d'autres médicaments. L’efficacité de Regulon peut diminuer si, après plusieurs mois d’utilisation, des saignements intermenstruels se produisent. Si, en même temps pendant la pause, les saignements menstruels n'apparaissent pas, la prise de pilules ne peut être poursuivie qu'après l'exclusion de la grossesse. Le risque de maladies thromboemboliques artérielles ou veineuses augmente avec l'âge, avec le tabagisme, avec des antécédents familiaux de maladies thromboemboliques, avec l'obésité (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m 2), avec la dyslipoprotéinémie, avec l'hypertension artérielle, avec la maladie cardiaque valvulaire, avec la fibrillation atrial, dans le diabète sucré, avec immobilisation prolongée (après une chirurgie importante, après une chirurgie des membres inférieurs, après une blessure grave). En présence d'anomalies biochimiques congénitales ou acquises (résistance à la protéine C activée, hyperchromocystéinémie, déficit en protéines C, S, déficit en antithrombine III, présence d'anticorps antiphospholipides), le risque de développer une maladie thromboembolique est également augmenté. Un traitement ciblé des conditions ci-dessus réduit le risque de formation de caillots sanguins. La grossesse représente un plus grand risque de thrombose que de prendre des contraceptifs hormonaux. La réception de Regulon doit être immédiatement arrêtée dans les cas suivants: Pour la première fois, l'apparition d'un mal de tête grave ou une augmentation des migraines ordinaires. Détérioration aiguë de l'acuité visuelle. Infarctus du myocarde ou thrombose suspectés. Une forte augmentation de la pression artérielle. L'apparition d'une jaunisse ou d'une hépatite sans jaunisse, démangeaisons généralisées intenses. La survenue d'épilepsie ou une augmentation des crises d'épilepsie. 4 semaines avant la chirurgie prévue et en cas d'immobilisation prolongée (la prise de Regulon peut être reprise après 2 semaines à partir du moment de la remobilisation). Le développement de la grossesse. Demande de violation du foie: Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique. Demande de violation de la fonction rénale: avec prudence et uniquement après une évaluation approfondie des avantages et des risques liés à l'utilisation, le médicament doit être prescrit en cas d'insuffisance rénale (y compris dans les antécédents).Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: les études sur l'effet du médicament Regulon sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de production n'ont pas encore été menées.
Oui