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Ingrédients actifs
Rosuvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Rosuvastatine Concentration en ingrédient actif (mg): 10 mg
Effet pharmacologique
Hypolipidémiant, inhibant gmg-coa-réductase
Des indications
Le médicament Roxer est utilisé avec succès pour le traitement de l’hyperlipidémie (type A second), de la dyslipidémie mixte, de l’hypercholestérolémie familiale homozygote et de l’hypertriglycéridémie en association avec un régime alimentaire spécial.Le médicament est prescrit pour ralentir l’évolution de la maladie. .
Contre-indications
Il est strictement interdit d'utiliser les médicaments de Roxer pour le traitement de patients présentant une allergie à ses composants, des maladies du foie lors d'une exacerbation, une augmentation persistante des transaminases hépatiques, des troubles rénaux graves (avec un taux de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml / min), une myopathie. Ce médicament est contre-indiqué en pédiatrie. Lors du traitement médicamenteux des femmes en âge de procréer, il convient de prendre soin d'une méthode de contraception fiable. Le traitement avec la préparation pharmaceutique de Roxer est contre-indiqué dans tsiklosporinom.Naznachenie Roxer de 30 mg / jour. contre-indiqué dans l'hypothyroïdie, l'alcoolisme, le traitement par fibrates, le déficit en lactase, la sepsie, l'hypotension, les personnes de plus de 65 ans et les patients de race mongole.
Précautions de sécurité
Tenir hors de portée des enfants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Roxera est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une méthode de contraception adéquate. Le cholestérol et les substances synthétisées à partir du cholestérol étant importants pour le développement du fœtus, le risque potentiel d’inhibition de la HMG-CoA réductase pour le fœtus dépasse les avantages de l’utilisation du médicament pendant la grossesse En cas de grossesse au cours du traitement, l'utilisation du médicament devrait être immédiatement arrêtée. Il n'y a aucune donnée sur la libération de rosuvastatin avec le lait de poitrine (iz Il est clair que d’autres inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase peuvent être excrétés dans le lait maternel), de sorte que l’utilisation du médicament doit être interrompue pendant l’allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est prescrit strictement en fonction des résultats des analyses de sang de laboratoire. La dose initiale recommandée est de 5 mg / jour. Il est nécessaire de réviser la posologie et d’apporter la correction au plus tôt un mois après l’application de la dose minimale. La dose quotidienne maximale de Roxer ne doit pas dépasser 40 mg (en cas d’insuffisance rénale légère à modérée - pas plus de 30 mg / jour, et prédisposition aux complications myotoxiques 20 mg / jour., Avec un traitement simultané avec l'hémifibrazil - pas plus de 10 mg / jour.) La particularité posologique de Roxer est l'utilisation d'un agent pour traiter les patients de race mongoloïde (Chinois, Japonais, Mongols, etc.). Des études cliniques ont montré une augmentation du degré d'absorption du médicament, de sorte que la posologie de 40 mg / jour est strictement contre-indiquée, et que les comprimés doivent être pris par voie orale, quelle que soit l'heure de la journée, sans être croqués avec de l'eau.
Effets secondaires
Le traitement médicamenteux de Roxer est souvent accompagné de maux de tête, vertiges, nausées, vomissements, constipation, douleurs musculaires, présence de protéines dans les urines, asthénie. Rarement, le traitement s'accompagne d'une susceptibilité accrue aux allergènes, d'une polyneuropathie, d'une pancréatite, d'une augmentation des transaminases hépatiques, de manifestations allergiques (prurit, éruptions cutanées, urticaire), d'une myopathie et d'une rhabdomyolyse. érythème, douleurs articulaires, hématurie.
Surdose
Les cas de surdosage ne sont pas enregistrés.
Interaction avec d'autres médicaments
Effet de l'utilisation d'autres médicaments sur les inhibiteurs de la protéine de transport de la rosuvastatine. La rosuvastatine est un substrat pour certaines protéines de transport, en particulier OATP1B1 et BCRP. L’utilisation simultanée de médicaments inhibiteurs de ces protéines de transport peut être accompagnée d’une augmentation de la concentration plasmatique de la rosuvastatine et d’un risque accru de myopathie (voir Tableau 1, "Posologie et administration", "Instructions particulières"). Avec l'utilisation simultanée de rosuvastatine et de cyclosporine, l'ASC de la rosuvastatine est en moyenne 7 fois supérieure à la valeur observée chez les volontaires sains (voir le tableau 1). L'utilisation simultanée de rosuvastatine n'affecte pas la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin.La rosuvastatine est contre-indiquée chez les patients prenant de la cyclosporine (voir "Contre-indications"). Inhibiteurs de la protéase du VIH. L’utilisation simultanée d’inhibiteurs de protéase du VIH peut considérablement augmenter l’exposition à la rosuvastatine (voir tableau 1). L’utilisation simultanée de 20 mg de rosuvastatine et d’une association de deux inhibiteurs de protéase du VIH (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) est accompagnée d’une augmentation de l’ASC (0-24) et de la Cmax de la rosuvastatine chez 2 et 5 fois respectivement. Par conséquent, l'administration simultanée d'inhibiteurs de la rosuvastatine et de la protéase du VIH n'est pas recommandée (voir "Posologie et administration", Tableau 1). Gemfibrozil et autres hypolipémiants. L’utilisation simultanée de rosuvastatine et de gemfibrozil entraîne une augmentation plasmatique de la Cmax et de l’ASC de la rosuvastatine en deux fois (voir "Instructions spéciales"). D'après les données sur les interactions spécifiques, aucune interaction pharmacocinétique significative avec le fénofibrate n'est attendue, des interactions pharmacodynamiques sont possibles. Le gemfibrozil, le fénofibrate, d'autres fibrates et des doses d'acide nicotinique hypolipidémiants (à des doses élevées ou équivalentes à 1 g / jour) ont augmenté le risque de myopathie lors de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, probablement en raison du fait qu'ils peuvent provoquer une myopathie lors de l'utilisation monothérapie (voir. "Instructions spéciales"). L'utilisation simultanée de fibrates et de rosuvastatine à raison de 30 mg par jour est contre-indiquée. Chez ces patients, le traitement doit commencer par une dose de 5 mg / jour (voir "Contre-indications", "Posologie et administration", "Instructions spéciales"). Ezetimibe. L’utilisation simultanée de rosuvastatine à la dose de 10 mg et d’ézétimibe à la dose de 10 mg a été accompagnée d’une augmentation de l’ASC de la rosuvastatine chez les patients présentant une hypercholestérolémie (voir le tableau 1). L’interaction pharmacodynamique entre la rosuvastatine et l’ézétimibe, qui se manifeste par un risque accru de réactions indésirables, ne peut être exclue. L'utilisation simultanée de rosuvastatine et d'antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de magnésium réduit la concentration plasmatique de rosuvastatine d'environ 50%. Cet effet est moins prononcé si les antiacides sont appliqués 2 heures après la prise de rosuvastatine. L’importance clinique de cette interaction n’a pas été étudiée. Erythromycine. L'utilisation simultanée de rosuvastatine et d'érythromycine entraîne une diminution de l'ASC (0-t) de la rosuvastatine de 20% et de sa Cmax de 30%. Une telle interaction peut résulter d’une augmentation de la motilité intestinale due à l’utilisation de l’érythromycine (enzyme du cytochrome P450).Les résultats d'études in vivo et in vitro ont montré que la rosuvastatine n'est ni un inhibiteur ni un inducteur des isoenzymes du cytochrome P450. En outre, la rosuvastatine est un substrat faible pour ce système d’isoenzymes. Il ne devrait donc pas interagir avec d'autres médicaments rosuvastatine au métabolisme impliquant isoenzymes du cytochrome R450.Klinicheski interaction significative entre la rosuvastatine, le fluconazole (un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 et 3A4), et le kétoconazole (inhibiteur de la CYP2A6 et isoenzymes CYP3A4) n'a pas l'acide otmecheno.Fuzidovaya. La recherche sur l'interaction de la rosuvastatine et de l'acide fusidique n'a pas été menée. Comme avec les autres statines, des cas de rhabdomyolyse avec la rosuvastatine et l'acide fusidique ont été rapportés après la commercialisation. Il est nécessaire de surveiller étroitement les patients. Interaction avec les médicaments, qui nécessite un ajustement de la posologie de la rosuvastatine (voir tableau 1). La posologie de Roxer doit être ajustée si nécessaire pour être utilisée simultanément avec les médicaments augmentant l'exposition à la rosuvastatine. Si l'exposition est censée augmenter de 2 fois ou plus, la dose initiale de rosuvastatine doit être ajustée à 5 mg une fois par jour, de même que la dose quotidienne maximale de rosuvastatine doit être ajustée de manière à ne pas dépasser l'exposition attendue à une dose de 40 mg prise sans traitement Rosuvastatine. Par exemple, la dose quotidienne maximale de rosuvastatine avec l'utilisation simultanée de gemfibrozil est de 20 mg (exposition multipliée par 1,9), de ritonavir / atazanavir - 10 mg (exposition multipliée par 3,1). et dans le cas d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, l'instauration d'un traitement par la rosuvastatine ou une augmentation de sa dose chez les patients prenant simultanément des antagonistes de la vitamine K (par exemple, la warfarine) peut entraîner une augmentation du MHO. L'annulation de la rosuvastatine ou la réduction de sa dose peut entraîner une diminution du MHO. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller les mutilations génitales. Contraceptifs pour traitement oral / hormonal substitutif (THS). L’utilisation simultanée de rosuvastatine et de contraceptifs oraux augmente l’ASC de l’éthinylestradiol et du norgestrel de 26% et 34%, respectivement.Une telle augmentation de la concentration plasmatique doit être prise en compte lors du choix d'une dose de contraceptifs hormonaux Les données pharmacocinétiques sur l'utilisation simultanée de rosuvastatine et de THS étant absentes, un effet similaire ne peut être exclu avec l'utilisation de cette association. Cependant, cette association a été largement utilisée au cours des essais cliniques et a été bien tolérée par les patients. Une interaction cliniquement significative de la rosuvastatine avec la digoxine n'est pas attendue.
Instructions spéciales
Insuffisance rénale. Chez les patients ayant reçu de fortes doses de rosuvastatine (en particulier 40 mg / jour), une protéinurie tubulaire a été observée. Elle a été détectée à l'aide de bandelettes réactives et était dans la plupart des cas périodique ou à court terme. Cette protéinurie n'indique pas une maladie aiguë ni une progression de l'insuffisance rénale concomitante. La fréquence des troubles graves de la fonction rénale, constatée dans l'étude post-commercialisation de la rosuvastatine, est plus élevée avec une dose de 40 mg / jour. Chez les patients prenant le médicament de Roxer à raison de 30 ou 40 mg / jour, il est recommandé de surveiller les indicateurs de la fonction rénale pendant le traitement (au moins une fois tous les 3 mois). Effet sur le système musculo-squelettique. Lorsque la rosuvastatine était utilisée à toutes les doses, mais surtout à des doses supérieures à 20 mg / jour, les effets suivants sur le système musculo-squelettique ont été rapportés: myalgie, myopathie, dans de rares cas, une rhabdomyolyse. De très rares cas de rhabdomyolyse avec utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase et d'ezetimiba ont été observés. Cette combinaison doit être utilisée avec prudence, car les interactions pharmacodynamiques ne peuvent être exclues. Comme dans le cas d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, la fréquence de la rhabdomyolyse lors de l'utilisation du médicament Roxer après la commercialisation est plus élevée à la dose de 40 mg / jour. Détermination de l'activité de la CPK. L'activité du PCK ne peut être déterminée après un effort physique intense et en présence d'autres raisons possibles pour augmenter son activité; Cela peut conduire à une mauvaise interprétation des résultats. Si l'activité initiale de CPK est dépassée de manière significative (5 fois supérieure à celle de VGN), une analyse répétée doit être effectuée après 5-7 jours.Ne commencez pas le traitement si les résultats de la nouvelle analyse confirment la forte activité initiale de la CPK (plus de 5 fois l'excès de VGN) .Avant le début du traitement, en fonction de la dose quotidienne, Roxera doit être administré avec prudence aux patients présentant des facteurs de risque de myopathie / rhabdomyolyse ou l'utilisation du médicament est contre-indiquée (voir "Contre-indications" et "Avec prudence"). Ces facteurs incluent: - un dysfonctionnement rénal; - une hypothyroïdie; - des maladies musculaires de l'histoire (y compris la famille); - des effets myotoxiques. prise d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou antécédents de fibrates; - consommation excessive d'alcool; - âge supérieur à 65 ans; - conditions dans lesquelles les concentrations plasmatiques de rosuvastatine peuvent augmenter; - utilisation simultanée de fibrates. Chez de tels patients, il est nécessaire d'évaluer le risque et les effets bénéfice de la thérapie. Un suivi clinique est également recommandé. Si l'activité initiale du CPK est plus de cinq fois supérieure à celle du VGN, le traitement médicamenteux de Roxer ne peut pas être commencé. Pendant la période de traitement médicamenteux, le patient doit être informé de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de douleur musculaire, de faiblesse musculaire ou de spasmes inattendus, en particulier en association avec un malaise. et de la fièvre. Chez ces patients, l'activité du CPK doit être déterminée. Le traitement doit être interrompu si l'activité de la CPK est significativement augmentée (plus de 5 fois par rapport à la VGN) ou si les symptômes des muscles sont prononcés et provoquent une gêne quotidienne (même si l'activité de KFK n'est pas plus de 5 fois supérieure à la VGN). Si les symptômes disparaissent et que l'activité du CPK redevient normale, il convient d'envisager de reprendre l'utilisation de Roxer ou d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase à des doses plus faibles, sous surveillance médicale attentive. Le contrôle de l'activité de la CPK en l'absence de symptômes est irréalisable. On signale de très rares cas de myopathie nécrosante à médiation immunitaire avec manifestations cliniques sous la forme d'une faiblesse musculaire proximale persistante et d'une augmentation de l'activité de la CPK sérique au cours du traitement ou de l'arrêt de l'utilisation d'inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, notamment: Rosuvastatine. Des études complémentaires sur les systèmes musculaire et nerveux, des études sérologiques et un traitement par des agents immunosuppresseurs peuvent être nécessaires.Il n’existe aucun signe d’augmentation de l’effet sur les muscles squelettiques lors d’un traitement concomitant par la rosuvastatine.Cependant, une augmentation de l'incidence des myosites et des myopathies a été rapportée chez des patients prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase en association avec des dérivés de l'acide fibrique (par exemple le gemfibrozil), la cyclosporine, l'acide nicotinique à des doses réduisant les lipides (plus de 1 g / jour), des agents antifongiques azole, inhibiteurs de la protéase du VIH et antibiotiques macrolides.Utilisé en même temps que certains inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, le gemfibrozil augmente le risque de myopathie. Ainsi, l'utilisation simultanée du médicament Roxer et du gemfibrozil n'est pas recommandée. Les avantages de modifications ultérieures des concentrations plasmatiques en lipides lors de l'utilisation combinée du médicament de Roxer avec des fibrates ou de l'acide nicotinique à des doses hypolipidémiantes doivent être soigneusement pesés, en tenant compte du risque éventuel. Le médicament Roxer à une dose de 30 mg / jour est contre-indiqué en cas d'association de fibrates.En raison du risque accru de rhabdomyolyse, Roxer ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des affections aiguës pouvant entraîner une myopathie ou des prédispositions au développement d'une insuffisance rénale (par exemple, sepsie, hypotension artérielle). , chirurgie intensive, traumatismes, troubles métaboliques, endocriniens et électrolytiques sévères ou convulsions non contrôlées). En fonction de la dose quotidienne, Roxera doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une consommation excessive d'alcool et / ou qui ont des antécédents de maladie du foie ou dont l'utilisation est contre-indiquée (voir "Contre-indications" et "Avec prudence"). Il est recommandé de réaliser des tests hépatiques fonctionnels avant le début du traitement et 3 mois après le début du traitement. L'utilisation de Roxer doit arrêter ou réduire la dose de médicament si l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum est 3 fois supérieure à celle de VGN.Les patients présentant une hypercholestérolémie due à une hypothyroïdie ou un syndrome néphrotique doivent être traités avant le traitement de base par Roxer. Au cours des études pharmacocinétiques, une augmentation de la concentration plasmatique de rosuvastatine a été observée chez les représentants de la race mongole par rapport à ceux de la race caucasienne.La préparation de Roxer contient du lactose et ne doit donc pas être utilisée chez les patients présentant une intolérance au lactose, une déficience en lactase et le syndrome de malabsorption glucose-galactose. .Avec l'utilisation de certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, en particulier pendant longtemps, des cas isolés de pneumopathie interstitielle ont été rapportés. Les manifestations de la maladie peuvent être un essoufflement, une toux improductive et une dégradation du bien-être général (faiblesse, perte de poids et fièvre). En cas de suspicion de maladie pulmonaire interstitielle, le traitement par inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase doit être interrompu Diabète de type 2. Chez les patients présentant une glycémie comprise entre 5,6 et 6,9 mmol / l, le traitement par la rosuvastatine était associé à un risque accru de développer un diabète de type 2. sur l'aptitude à conduire une voiture ou à effectuer des travaux nécessitant une vitesse accrue de réactions physiques et mentales. Les études sur l'effet du médicament Roxera sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec les mécanismes n'ont pas été menées. Néanmoins, étant donné la possibilité d’étourdissements et d’autres effets secondaires, vous devez faire preuve de prudence lorsque vous conduisez un véhicule ou un autre mécanisme qui nécessite une concentration accrue et une vitesse psychomotrice accrue.
Oui