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Ingrédients actifs
Itraconazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
100 mg d'itraconazole; excipients: hypromellose, poloxamère (lutrol), amidon de blé, saccharose; composition des gélules de gélatine dure: gélatine, dioxyde de titane, jaune de quinoléine, oxyde de fer rouge, noir, jaune coucher de soleil, azorubine.
Effet pharmacologique
Antifongique synthétique à large spectre, un dérivé du triazole. Envoyer des messages et des informations sur le profil de la membrane cellulaire de fungi, qui provoque l'effet antifongique du médicament. ., Candida spp., Y compris Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp.,. contre d'autres levures et moisissures.
Pharmacocinétique
Absorption: Lors de l'administration orale, la biodisponibilité maximale de l'itraconazole est observée lors de la prise de gélules immédiatement après un repas. La Cmax dans le plasma est atteinte dans les 3-4 heures après l'ingestion. Distribution: avec l'administration à long terme, la Css est atteinte dans les 1-2 semaines. Css itraconazole dans le plasma 3-4 heures après la prise du médicament est de 0,4 μg / ml (100 mg si pris 1 heure / jour), 1,1 μg / ml (200 mg si pris 1 heure / jour) et 2 μg / ml (200 mg pris 2 fois / jour); La liaison aux protéines plasmatiques est de 99,8%, l’itraconazole pénètre bien et est distribué dans les tissus et les organes. La concentration du médicament dans les poumons, les reins, le foie, les os, l'estomac, la rate et les muscles squelettiques est 2 à 3 fois supérieure à sa concentration plasmatique. L'accumulation d'itraconazole dans les tissus de la kératine, en particulier dans la peau, est 4 fois supérieure à celle du plasma et le taux d'excrétion dépend de la régénération de l'épiderme. À la différence des concentrations plasmatiques qui ne peuvent être détectées que 7 jours après l'arrêt du traitement, les concentrations thérapeutiques la peau dure de 2 à 4 semaines après la fin d'un traitement de 4 semaines; dans la membrane muqueuse du vagin - dans les 2 jours suivant la fin du traitement de 3 jours avec le médicament à la dose de 200 mg / jour et 3 jours après la fin du traitement de 1 journée avec le médicament à la dose de 200 mg 2 fois / jour. La concentration thérapeutique dans la kératine des ongles est déterminée 1 semaine après le début du traitement et dure 6 mois après la fin du traitement de 3 mois.L'itraconazole est également déterminé par la sécrétion des glandes sébacées et sudoripares Métabolisme: métabolisé dans le foie en métabolites actifs dont l'un, l'hydroxy-itraconazole, a un effet antifongique comparable à l'itraconazole in vitro, l'élimination; de 24 à 36 h; l’élimination avec les matières fécales varie de 3% à 18% de la dose. L'excrétion dans l'urine est inférieure à 0,03%. Environ 35% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans les urines en une semaine. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières; chez les patients insuffisants rénaux ainsi que chez certains patients présentant une immunité altérée (par exemple, le SIDA, après une transplantation d'organe ou en cas de neutropénie) peut-être une diminution de la biodisponibilité du médicament. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la biodisponibilité de l’itraconazole est réduite, le T1 / 2 de l’itraconazole est augmenté.
Des indications
- dermatomycose; - kératite fongique; - onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des levures et des moisissures; - mycoses systémiques: aspergillose et candidose systémiques; cryptococcose, y compris méningite à cryptocoque (patients immunodéficients et patients atteints de cryptococcose du système nerveux central Rumicoz; ne doivent être prescrits que dans les cas où les médicaments de première ligne ne sont pas applicables dans ce cas ou ne sont pas efficaces); l'histoplasmose; sporotrichose; paracoccidioïdomycose; blastomycose; autres mycoses systémiques ou tropicales; - Candida avec lésions de la peau ou des muqueuses (y compris candidose vulvo-vaginale); - candidose viscérale profonde; - pityriasis versicolor.
Contre-indications
- utilisation simultanée de médicaments métabolisés avec l'isoenzyme CYP3A4, pouvant augmenter l'intervalle QT (terfénadine, astémizol, mizolastine, cisapride, dofétilide, quinidine, pimozide, lévométadone, sertindol); les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase métabolisant avec l'isoenzyme CYP3A4 (simvastatine, lovastatine); le midazolam et le triazolam (pour administration orale); préparations d'alcaloïdes d'ergot (dihydroergotamine, ergométrine, ergotamine et méthylergométrine); - Hypersensibilité aux composants du médicament: avec prudence, chez les enfants, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère, une maladie du foie (y comprisaccompagnée d'insuffisance hépatique), avec insuffisance rénale chronique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le médicament ne doit être prescrit que lorsque le bénéfice potentiel du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez interrompre l'allaitement. Les femmes en âge de procréer prenant de l'itraconazole doivent utiliser une méthode de contraception adéquate toute la durée du traitement jusqu'au début de la première menstruation après son achèvement.
Posologie et administration
Le médicament est administré par voie orale après un repas; Tableau 1. Candidose de Vulvovaginal 200 mg 2 fois / jour pendant 1 jour; 200 mg 1 fois / jour pendant 3 jours; Pityrias psoriasis 200 mg 1 fois / jour pendant 7 jours; Dermatomycose de la peau lisse 200 mg 1 fois / jour jour 7 jours; 100 mg 1 fois / jour 15 jours; lésions de zones cutanées hautement kératinisées telles que les mains et les pieds 200 mg 2 fois / jour 7 jours; 100 mg 1 fois / jour 30 jours; candidose orale 100 mg 1 fois / jour 15 jours; Kératite fongique 200 mg 1 fois / jour pendant 21 jours; Possibilité de correction de la durée du traitement en tenant compte de la dynamique positive du tableau clinique; Biodisponibilité et contrainte L'administration orale peut être réduite chez certains patients immunodéprimés, tels que les patients atteints de neutropénie, les personnes atteintes du SIDA ou les greffes d'organes. Dans de tels cas, il peut être nécessaire de doubler la dose; onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des levures, champignons de la moisissure; thérapie par impulsions; une cure de thérapie par impulsions consiste à prendre 200 mg de Rumicosis par jour / jour) pendant 1 semaine (tableau 2); 2 traitements sont recommandés pour le traitement des infections fongiques des brosses pour plaques à ongles; pour le traitement des infections fongiques des plaques à ongles des pieds, 3 traitements sont recommandés; l'intervalle entre les traitements au cours desquels vous n'êtes pas obligé de prendre le médicament est 3 semaines. Les résultats cliniques deviennent apparents après la fin du traitement, au fur et à mesure que les ongles repoussent; Traitement continu; Avec des lésions aux plaques des ongles des pieds avec ou sans dommage aux plaques des ongles des mains, la dose est de 200 mg / jour, la durée du traitement est de 3 mois; Suppression de Rumikoza de la peau et des ongles le tissu est plus lent que celui du plasma. Ainsi, des effets cliniques et mycologiques optimaux sont obtenus 2 à 4 semaines après la fin du traitement des lésions cutanées et 6 à 9 mois après la fin du traitement des maladies des ongles.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: dyspepsie, nausée, vomissement, perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, constipation, augmentation réversible des enzymes hépatiques, hépatite; très rarement - lésions hépatiques toxiques graves, incl. cas d'insuffisance hépatique aiguë avec issue fatale; du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, vertiges, neuropathie périphérique; réactions allergiques: éruption cutanée, prurit, urticaire, angioedème; rarement - érythème polymorphe exsudatif (syndrome de Stevens-Johnson);; réactions dermatologiques: alopécie, photosensibilisation; autres: troubles menstruels, hypokaliémie, syndrome d'œdème, insuffisance cardiaque congestive et œdème pulmonaire, coloration foncée de l'urine, hypercréinite.
Surdose
Données sur les cas de surdosage de drogue Rumikoz; aucun traitement; en cas de surdosage accidentel, des mesures de soutien doivent être prises. Pendant la première heure, effectuez un lavage gastrique et, si nécessaire, prescrivez du charbon activé. L'itraconazole n'est pas excrété par hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
Médicaments qui affectent l'absorption de l'itraconazole; préparations qui réduisent l'acidité du suc gastrique, réduisent l'absorption de l'itraconazole .; médicaments qui affectent le métabolisme de l'itraconazole; l'itraconazole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4. Avec l'utilisation simultanée de rifampicine, rifabutine, phénytoïne, carbamazépine, isoniazide, sont de puissants inducteurs d'isoenzyme CYP3A4, la biodisponibilité de l'itraconazole et de l'hydroxy-itraconazole est considérablement réduite, ce qui entraîne une diminution significative de l'efficacité du médicament (l'utilisation de Rumikoza avec ces médicaments ne présente aucun avantage. Les enzymes du CYP3A4, telles que le ritonavir, l'indinavir, la clarithromycine et l'érythromycine, peuvent augmenter la biodisponibilité de l'itraconazole.L'effet de l'itraconazole sur le métabolisme gp autres médicaments, itraconazole peut inhiber le métabolisme par le CYP3A4 de médicaments qui peuvent entraîner une augmentation ou une prolongation de leurs actions, y compris effets secondairesAprès l'arrêt du traitement par Rumikoz; la concentration plasmatique d'itraconazole diminue progressivement en fonction de la dose et de la durée du traitement. Les médicaments qui ne peuvent pas être prescrits simultanément avec l'itraconazole; Les bloqueurs des canaux calciques, en plus de la possible interaction pharmacocinétique associée à un métabolisme commun du CYP3A4, peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut augmenter l'effet similaire exercé par l'itraconazole. Médicaments dont la nomination est nécessaire pour surveiller leur concentration dans le plasma, action, effets secondaires; - Anticoagulants oraux; - inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir); - médicaments anticancéreux (alcaloïdes roses Vinca, busulfan, docétaxel, trimétrexate); - des bloqueurs des canaux calciques (dihydropyridine, vérapamil), métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4; - agents immunosuppresseurs (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus); - des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4; - certains GKS (budésonide, dexaméthasone et méthylprednisolone); . - d'autres médicaments: digoxine, carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam pour / dans l'introduction, rifabutine, ébastine, réboxétine, cilostazol, disopyramide, élétriptan, halofantrine, répaglinide, le cas échéant, l'application simultanée de Rumikozom peut nécessiter une réduction de la dose Il n'y a pas eu d'interaction entre l'itraconazole et la zidovudine, la fluvastatine; il n'a pas été observé d'altération du métabolisme de l'éthinylœstradiol ni de la noréthistérone. Les interactions entre l'itraconazole et le propranolol, l'imipramine, le diazépam, la cimétidine, l'indométacine, le tolbutamide, la sulfaméthazine lorsqu'elles sont liées aux protéines plasmatiques.
Instructions spéciales
Lors de l’étude de la forme posologique de l’itraconazole par voie intraveineuse, une diminution transitoire et asymptomatique de la fraction d’éjection du ventricule gauche a été observée, normalisée jusqu’à la prochaine perfusion du médicament; on a constaté que l’itraconazole avait un effet inotrope négatif. Cas rapportés d’insuffisance cardiaque associés à la prise de Rumikoza.Par conséquent, le médicament n'est pas prescrit aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique ou présentant des antécédents de maladie, sauf dans les cas où les bénéfices escomptés du traitement dépassent de loin les risques potentiels. L'itraconazole est capable de ralentir le métabolisme des bloqueurs des canaux calciques. En cas d'utilisation simultanée d'itraconazole et de bloqueurs des canaux calciques, il faut faire preuve de prudence; chez les patients insuffisants rénaux, la biodisponibilité de l'itraconazole peut être réduite, auquel cas une adaptation de la posologie peut être nécessaire. Les patients recevant des préparations antiacides (par exemple, l'hydroxyde d'aluminium) sont priés de ne pas les prendre plus tôt que 2 heures après avoir pris Rumicose. Il est recommandé aux patients atteints d'achlorhydrie, ainsi qu'aux patients prenant des inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H2 ou de la pompe à protons, de prendre de l'itraconazole avec des boissons acides. Cela a été observé chez des patients atteints d'une maladie du foie déjà existante, ainsi que chez des patients ayant reçu d'autres médicaments ayant un effet hépatotoxique. Plusieurs de ces cas sont survenus au cours du premier mois de traitement et certains au cours de la première semaine de traitement. À cet égard, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique chez les patients recevant Rumikoz; On doit interrompre le traitement en cas de neuropathie, qui peut être associée à la prise de Rumikoz .; aucune hypersensibilité croisée à l'itraconazole et à d'autres antifongiques azolés. La rumeur; doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité à d'autres antifongiques azolés, mais chez les patients présentant une immunité altérée (SIDA, état après une transplantation d'organe, neutropénie), une augmentation de la dose de Rumikoz est nécessaire; ne doit pas être administré aux enfants, sauf lorsque les bénéfices escomptés du traitement dépassent les risques éventuels; Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle; Aucune influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec la technique n'a été observée.
Oui