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有効成分
イトラコナゾール
リリースフォーム
カプセル
構成
ゼラチン、二酸化チタン、キノリンイエロー、酸化第二鉄、酸化第二鉄、黄色の夕焼け、アゾルビンの組成を有するゼラチンカプセル。
薬理効果
広いスペクトルの合成抗真菌薬、トリアゾールの誘導体。これは、薬物の抗真菌効果を引き起こす真菌のエルゴステロールの細胞膜の合成を阻害する;.イトラコナゾールは皮膚糸状菌に対して活性である（トリコフィトン属、Microsporum属、表皮のfloccosum ..）、酵母様真菌及び酵母（クリプトコッカス・ネオフォルマンス、ピチロスポルム属、トリコスポロン属、ゲオトリクム属.. Candida albicans、Candida glabrata、Candida kruseiを含む）、Aspergillus spp。他の酵母やカビに対して。
薬物動態
吸収;経口投与された場合、食事の直後にカプセルを摂取するとき、イトラコナゾールの最大バイオアベイラビリティが観察される。血漿中のCmaxは摂取後3〜4時間以内に達成;分布;長期投与ではCssは1〜2週間以内に達成される。 Cssイトラコナゾールの血漿中濃度は、0.4μg/ ml（1回/日で100mg）、1.1μg/ ml（1回/日で200mg）、2μg/ ml血漿タンパク質との結合は99.8％であり、イトラコナゾールはよく浸透し、組織および器官に分布する。肺、腎臓、肝臓、骨、胃、脾臓、骨格筋における薬物の濃度は、血漿中の濃度の2〜3倍である。ケラチン組織、特に皮膚におけるイトラコナゾールの蓄積は、血漿中の4倍の蓄積であり、排泄速度は表皮の再生に依存する。治療停止後7日目に早期に検出することができない血漿濃度とは対照的に、皮膚は、4週間の治療コースを中止してから2〜4週間続きます。 200mg /日の用量で3日間の治療を終えてから2日以内に、200mgの用量で1日の治療を終えると3日後に、膣の粘膜に投与する。爪のケラチン中の治療濃度は、治療開始後1週間で決定され、治療の3ヶ月経過後に6ヶ月間持続する。代謝;代謝;肝臓で代謝されて活性代謝物を形成し、そのうちの一つであるヒドロキシイトラコナゾールは、イトラコナゾールに匹敵する抗真菌効果をin vitroで有する;排泄;および代謝拮抗作用を有する。糞便による除去は、用量の3％〜18％の範囲である。尿中の排泄は0.03％未満である。特別な臨床状況における薬物動態;腎不全の患者、および免疫不全の一部の患者（例えば、AIDS、臓器移植後または好中球減少症の場合）においては、用量の約35％が1週間以内に尿中の代謝産物の形で排泄される。肝硬変患者では、イトラコナゾールのバイオアベイラビリティが低下し、イトラコナゾールのT1 / 2が増加する。
適応症
- 皮膚真菌症; - 真菌性角膜炎; - 皮膚糸状菌および/または酵母およびカビ菌によって引き起こされる爪真菌症; - 全身性真菌症：全身性アスペルギルス症およびカンジダ症;クリプトコッカス症（クリプトコッカス髄膜炎を含む）（免疫不全の患者および中枢神経系のクリプトコッカス・ルミコスの患者;第一選択薬がこの場合適用されない場合、または有効でない場合にのみ処方される）ヒストプラスマ症;スポロトリクーシス;パラコクジオイド菌症;芽球菌症;他の全身または熱帯性真菌; - 皮膚または粘膜の病変を伴うカンジダ（外陰膣カンジダ症を含む）。 - 深部内臓カンジダ症。 - pityriasis versicolor。
禁忌
QT間隔（テルフェナジン、アステミゾール、ミゾラスチン、シサプリド、ドフェチリド、キニジン、ピモジド、レボメタドン、セルチンドール）を増加させることができるCYP3A4アイソザイムで代謝された薬物の同時使用。 CYP3A4アイソザイム（シンバスタチン、ロバスタチン）で代謝されるHMG-CoAレダクターゼの阻害剤;ミダゾラムおよびトリアゾラム（経口投与用）;麦角アルカロイド製剤（ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、エルゴタミンおよびメチルメルメトリン）; - 薬物の成分に対する過敏症注意して、小児、重度の心不全の患者、肝臓疾患を含む肝不全を伴う）、慢性腎不全を伴う。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中は、母親の治療の潜在的利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ処方されるべきであり、授乳中にこの薬剤を使用する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。完了後最初の月経が始まるまでの治療の全過程。
投与量および投与
この薬物は食事の後に経口投与される;表1;黄斑カンジダ症200mgを1日2回、1日1日200mg 3日間Pitrias psoriasis 200mg 7日間1日1回皮膚の滑らかな皮膚200mg 1回/ 1日1回100mg 1日1日15日間皮膚の高度ケラチン化領域の障害200mg 2回/日7日間100mg 1日1日30日間経口口腔カンジダ症100mg 1回/ 15日間;真菌性角膜炎200mgを21日間1日1回;臨床画像の正のダイナミクスを考慮して、治療期間の可能性のある修正;バイオアベイラビリティおよび菌株好中球減少症、AIDS患者または臓器移植のような一部の免疫無防備状態の患者では、経口投与を減らすことができる。このような場合、用量を2倍にする必要があるかもしれない;皮膚糸状菌および/または酵母、カビ菌類に起因する爪真菌症;パルス療法;パルス療法の1コースは、毎日2回200mgのルミコシスを2回（2カプセル2回/日）1週間（表2）;ネイルプレートブラシの真菌感染症の治療には2コースが推奨されています;足の爪板の真菌感染症の治療には3コースが推奨されています。 3週間。継続的な治療;手の爪板に損傷を与えても受けなくても、足の爪板を損傷すると、投与量は200mg /日であり、治療期間は3ヶ月である。組織は血漿よりも遅い。従って、最適な臨床的および菌学的効果は、皮膚病変の治療終了後2〜4週間および爪疾患の治療終了後6〜9ヶ月で達成される。
副作用
消化器系では、消化不良、吐き気、嘔吐、食欲不振、腹痛、下痢、便秘、肝臓酵素の可逆的増加、肝炎;非常にまれに - 重度の有毒な肝障害、致命的な結果を伴う急性肝不全の症例;中枢神経系および末梢神経系の側面から：頭痛、めまい、末梢神経障害;アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、蕁麻疹、血管浮腫;その他：月経異常、低カリウム血症、浮腫症候群、うっ血性心不全および肺水腫、尿の暗色染色、高クレアチニン血症。
過剰摂取
薬物過量の場合のデータRumikoz;治療をしない;偶発的な過量の場合には、支援措置をとるべきである。最初の1時間に、胃洗浄を行い、必要に応じて活性炭を処方する。イトラコナゾールは血液透析によって排泄されない。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
イトラコナゾールの吸収に影響を与える薬物;胃液の酸性度を低下させ、イトラコナゾールの吸収を低下させる製剤;イトラコナゾールの代謝に影響を与える薬物;イトラコナゾールは、主にイソ酵素CYP3A4によって代謝される。リファンピシン、リファブチン、フェニトイン、カルバマゼピン、イソニアジドと同時に適用される場合、（推奨されないRumikozaこれらの薬物の同時使用）効力の実質的な減少をもたらす強力な誘導アイソザイムCYP3A4、有意に減少イトラコナゾールおよびヒドロキシイトラコナゾールのバイオアベイラビリティ、強力な阻害剤です。リトナビル、インジナビル、クラリスロマイシン、エリスロマイシンなどのCYP3A4酵素は、イトラコナゾールのバイオアベイラビリティを高めることができます。イトラコナゾールが代謝に及ぼす影響GP他の薬剤;イトラコナゾールには、彼らの行動の増加または延長につながる可能性の薬剤のCYP3A4媒介代謝を阻害することができます副作用。ルミコスによる治療中止後。イトラコナゾールの血漿濃度は、治療の用量および期間に応じて徐々に減少する。これは、必要に応じ併用療法場合に考慮すべきであるイトラコナゾールと同時に規定することができない薬剤;カルシウムチャネル遮断薬、共通CYP3A4媒介代謝に関連する可能な薬物動態学的相互作用以外の、イトラコナゾールによって示さ同様の効果を増幅することができる負の変力効果を発揮することができます。 ;血漿中のそれらの濃度を監視する必要がある約束その薬、アクション、副作用 - 経口抗凝固薬; - HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、サキナビル）; - 抗腫瘍剤（ビンカアルカロイド、ブスルファン、ドセタキセル、トリ）。 - カルシウムチャネル遮断薬（ジヒドロピリジン、ベラパミル）、代謝アイソザイムCYP3A4。 - 免疫抑制剤（シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス）; - HMG-CoA還元酵素の阻害剤は、アイソザイムCYP3A4を代謝しました; - 一部のGKS（ブデソニド、デキサメタゾンおよびメチルプレドニゾロン）; - 他の薬：ジゴキシン、カルバマゼピン、ブスピロン、アルフェンタニル、アルプラゾラム、ブロチゾラム、/導入で、リファブチン、エバスチン、レボキセチン、シロスタゾール、ジソピラミド、エレトリプタン、ハロファントリン、レパグリニドのためのミダゾラム、必要であれば、Rumikozomの同時適用は、投与量の低減が必要な場合がありますこれらの薬剤;.イトラコナゾールとジドブジンの間の相互作用、フルバスタチンが検出された;.ありエチニルエストラジオールの代謝にイトラコナゾールの影響はなかったとノルエチステロン;. in vitro試験には、相互を示しませんでしたイトラコナゾールおよびプロプラノロール、イミプラミン、ジアゼパム、シメチジン、インドメタシン、トルブタミド、血漿タンパク質に結合するとスルファメタジン間odeystviya。
注意事項
イトラコナゾールの投与形態で/に関する研究の次の注入に正規化左心室駆出率の過渡無症候性の低下が、観察された;.イトラコナゾールは陰性変力効果を有することを見出しました。ルミコザの服用に伴う心不全の報告例。したがって、治療の期待利益が潜在的なリスクをはるかに超える場合を除き、慢性心不全患者または既往歴のある患者には、この薬剤は処方されていません;カルシウムチャネル遮断薬はイトラコナゾールの同様の効果を高める可能性のある陰性変力作用を有する。イトラコナゾールは、カルシウムチャネル遮断薬の代謝を遅くすることができる。イトラコナゾールとカルシウムチャンネルブロッカーを同時に使用する場合は注意が必要である;腎不全の患者では、イトラコナゾールのバイオアベイラビリティが低下する可能性があり、用量調整が必要な場合がある。抗酸製剤（例えば、水酸化アルミニウム）を受けている患者は、ルミコースを服用してから2時間以上前に服用することが推奨されます。非常にまれなケースでは、Rumikozを使用すると重度の有害な肝障害が発症し、時には急性肝不全および死亡を伴うこともあります。これは、既に存在する肝疾患を有する患者、および肝毒性効果を有する他の薬物を受けた患者において観察された。これらの症例のいくつかは治療の最初の月に発生し、一部は治療の最初の週に発生した。この点に関して、Rumikozを受けている患者の肝機能を定期的に監視することが推奨されています; Rumikozの服用に関連した神経障害が発生した場合、治療を中止する必要があります;イトラコナゾールおよび他のアゾール抗真菌薬に対する交差過敏症の兆候はありません。ルミコシス; （AIDS、臓器移植後の状態、好中球減少症）では、Rumikozの投与量の増加が必要となることがある;小児科的使用; Rumikoz;および他のアゾール抗真菌剤に対する過敏症の患者には注意が必要である。治療の期待利益が可能性のあるリスクを超えている場合を除き、子供に与えてはならない。車両と制御メカニズムを駆動する能力に影響を与える;自動車を運転し、その技術を使用する能力に影響はなかった。
処方箋
はい