Kapsułki rumowicy 100 mg N6
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Itrakonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Itrakonazol 100 mg; Substancje pomocnicze: hypromeloza, poloksamer (lutrol), skrobia pszeniczna, sacharoza, Skład twardych żelatynowych kapsułek: żelatyna, dwutlenek tytanu, żółcień chinolinowa, czerwony tlenek żelaza, czarny tlenek żelaza, żółty zachód słońca, azorubina.
Efekt farmakologiczny
Syntetyczny lek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania, pochodna triazolu. Hamuje syntezę błony ergosterolu komórek grzybów, które powoduje, że grzybobójcze działanie leku ;. Itrakonazol jest aktywny przeciw dermatofitom (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum ..), drożdże, takich jak grzyby i drożdże (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp Trichosporon, Geotrichum spp .. Candida spp., W tym Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp.,. przeciwko innym drożdżom i pleśniom.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Przy podawaniu doustnym, maksymalną biodostępność itrakonazolu obserwuje się podczas przyjmowania kapsułek bezpośrednio po posiłku. Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 3-4 godzin po spożyciu; Dystrybucja; przy długotrwałym podawaniu Css osiąga się w ciągu 1-2 tygodni. Css itrakonazol w osoczu 3-4 godziny po przyjęciu leku wynosi 0,4 μg / ml (100 mg, gdy przyjmowano 1 raz / dzień), 1,1 μg / ml (200 mg, gdy przyjmowano 1 raz dziennie) i 2 μg / ml (200 mg w przypadku przyjmowania 2 razy / dobę) Wiązanie z białkami osocza wynosi 99,8% z białkami osocza, itrakonazol dobrze penetruje i jest rozprowadzany w tkankach i narządach. Stężenie leku w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych wynosi 2-3-krotność jego stężenia w osoczu. Nagromadzenie itrakonazolu w tkankach keratynowych, szczególnie w skórze, jest 4-krotnie większe od jego akumulacji w osoczu, a szybkość wydalania zależy od regeneracji naskórka, w przeciwieństwie do stężeń w osoczu, których nie można wykryć już po 7 dniach od zakończenia leczenia, stężenia terapeutyczne skóra trwa 2-4 tygodnie po ustaniu 4-tygodniowego cyklu leczenia; w błonie śluzowej pochwy - w ciągu 2 dni po zakończeniu 3-dniowego cyklu leczenia lekiem w dawce 200 mg / dobę i 3 dni po zakończeniu 1-dniowego cyklu leczenia lekiem w dawce 200 mg 2 razy / dobę. Stężenie terapeutyczne w keratynie paznokci określa się 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia.Itrakonazol jest także zdeterminowany w wydzielaniu gruczołów łojowych i potowych Metabolizm; Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnych metabolitów, z których jeden, hydroksy-itrakonazol, wykazuje działanie przeciwgrzybicze porównywalne do itrakonazolu in vitro; od 24-36 h; usuwanie z kałem waha się od 3% do 18% dawki. Wydalanie z moczem wynosi mniej niż 0,03%. Około 35% dawki wydala się w postaci metabolitów w moczu w ciągu 1 tygodnia. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych; U pacjentów z niewydolnością nerek, a także u niektórych pacjentów z upośledzoną odpornością (np. Z AIDS, po przeszczepieniu narządu lub w przypadku neutropenii) być może zmniejszenie biodostępności leku; u pacjentów z marskością wątroby biodostępność itrakonazolu jest zmniejszona, T1 / 2 itrakonazolu jest zwiększony.
Wskazania
- grzybica skóry; - grzybicze zapalenie rogówki; - grzybica paznokci wywołana przez grzyby skórne i / lub grzyby drożdżowe i pleśniowe; - grzybice ogólnoustrojowe: aspergiloza układowa i kandydoza; cryptococcosis, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (pacjenci z niedoborem odporności i pacjenci z centralnym układem nerwowym, kryptokokoza Rumicoz, powinny być przepisywane tylko w przypadkach, gdy leki pierwszego rzutu nie mają zastosowania w tym przypadku lub nie są skuteczne); histoplazmoza; sporotrychoza; parakokcydioidomikoza; blastomykoza; inne grzybice układowe lub tropikalne; - Candida ze zmianami skórnymi lub śluzowymi (w tym kandydoza sromu i pochwy); - głęboka kandydoza trzewna; - pityriasis versicolor.
Przeciwwskazania
- jednoczesne stosowanie leków metabolizowanych izoenzymem CYP3A4, które mogą wydłużać odstęp QT (terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetilid, chinidyna, pimozyd, lewometromon, sertindol); inhibitory metabolizmu reduktazy HMG-CoA z izoenzymem CYP3A4 (simwastatyna, lowastatyna); midazolam i triazolam (do podawania doustnego); preparaty alkaloidów sporyszu (dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna); - Nadwrażliwość na składniki leku Z ostrożnością należy stosować lek u dzieci, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, z chorobami wątroby (w tymz niewydolnością wątroby), z przewlekłą niewydolnością nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży lek powinien być przepisywany tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z terapii dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.Jeśli musisz użyć leku podczas laktacji, należy przerwać karmienie piersią. cały cykl leczenia do początku pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się doustnie po posiłku, Tabela 1, kandydoza pochwowo-pochwowa 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień, 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni, łuszczyca Pityrias 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni; dzień 7 dni; 100 mg 1 raz / dzień 15 dni; Uszkodzenia silnie zrogowaciałych obszarów skóry, takie jak dłonie i stopy 200 mg 2 razy / dobę 7 dni; 100 mg 1 raz / dzień 30 dni; Doustna kandydoza 100 mg 1 raz / 15 dni; grzybicze zapalenie rogówki 200 mg 1 raz / dobę przez 21 dni; możliwa korekta czasu leczenia, biorąc pod uwagę dodatnią dynamikę obrazu klinicznego; biodostępność i obciążenie Doustne podawanie można zmniejszyć u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, takich jak pacjenci z neutropenią, chorymi na AIDS lub przeszczepionymi narządami. W takich przypadkach może być konieczne podwojenie dawki; Grzybica paznokci spowodowana przez grzyby skórne i / lub drożdże, grzyby pleśniowe; Leczenie impulsowe; Jeden kurs terapii pulsowej polega na codziennym przyjmowaniu 200 mg rumowicy (2 kapsułki. / dzień) przez 1 tydzień (Tabela 2); Do leczenia infekcji grzybowych szczoteczek do paznokci zalecane są 2 kursy. Do leczenia grzybic płytek paznokcia stóp zaleca się 3 cykle; 3 tygodnie. Wyniki kliniczne stają się widoczne po zakończeniu leczenia, gdy paznokcie odrastają, ciągła terapia, z uszkodzeniem płytek paznokcia stóp z uszkodzeniem lub bez uszkodzenia płytek paznokcia rąk, dawka wynosi 200 mg / dzień, czas trwania leczenia wynosi 3 miesiące. tkanka jest wolniejsza niż z osocza. Tak więc, optymalne kliniczne i mikologiczne efekty są osiągane 2-4 tygodnie po zakończeniu leczenia w przypadku zmian skórnych i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia chorób paznokci.
Efekty uboczne
Od układu pokarmowego: niestrawność, nudności, wymioty, utrata apetytu, ból brzucha, biegunka, zaparcie, odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby; bardzo rzadko - ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadków ostrej niewydolności wątroby śmiertelne konsekwencje,. część ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego, ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, reakcje alergiczne :. rumień, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadko - rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), reakcje skórne. łysienie, nadwrażliwość, inne Zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemii, zespół obrzęk, zastoinowej niewydolności serca i obrzęk płuc, zabarwienie moczu w ciemnym kolorze, hypercreatininemia ..
Przedawkowanie
Dane dotyczące przypadków przedawkowania narkotyków Rumikoz; bez leczenia, w przypadku przypadkowego przedawkowania należy zastosować środki wspomagające. Podczas pierwszej godziny należy wykonać płukanie żołądka i, jeśli to konieczne, przepisać aktywowany węgiel drzewny. Itrakonazol nie jest wydalany przez hemodializę. Nie ma konkretnego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Leki, które mają wpływ na wchłanianie itrakonazolu; Środki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego, zmniejszają wchłanianie itrakonazolu ;. leków wpływających na metabolizm itrakonazolu; Itrakonazol jest głównie metabolizowany izoenzym CYP3A4. W przypadku jednoczesnego stosowania ryfampicyna, ryfabutynę, fenytoiny, karbamazepiny, izoniazyd, jest silnym induktorem CYP3A4 izoenzymu biodostępność itrakonazolu i hydroksy-itrakonazol znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności (z jednoczesnym stosowaniem tych leków Rumikoza polecany) Silne inhibitory.; enzym CYP3A4, takich jak rytonawir, indinawir, klarytromycyna i erytromycyna może zwiększyć biodostępność itrakonazolu ;. Wpływ itrakonazol metabolitu gp inne leki, itrakonazol może hamować CYP3A4 pośredniczy metabolizm leków, które mogą prowadzić do zwiększenia lub przedłużenia ich działania, w tym efekty uboczne.Po odstawieniu leku Rumikoz; stężenie itrakonazolu w osoczu zmniejsza się stopniowo, w zależności od dawki i czasu trwania leczenia. Należy to uwzględnić w razie potrzeby terapii kombinowanej leków, które nie mogą być przewidziane jednocześnie itrakonazolu;. Blokery kanałów wapniowych oraz innych niż ewentualne oddziaływanie farmakokinetycznych związane ze wspólnym metabolizmu CYP3A4 pośredniczą mogą wywierać ujemnego działania inotropowego, które może wzmocnić takie samo działanie wykazywanej przez itrakonazol. Narkotyki, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężenia w osoczu, działania, działań niepożądanych, - Doustne leki przeciwzakrzepowe; - inhibitory proteazy HIV (rytonawir, indynawir, sakwinawir); - leki przeciwnowotworowe (alkaloidy różowego barwinka, busulfan, docetaksel, trimetreksat); - blokery kanałów wapniowych (dihydropirydyny, werapamil) metabolizowane izoenzym CYP3A4; - środki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, syrolimus); - Inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4; - niektóre GKS (budezonid, deksametazon i metyloprednizolon); . - inne leki: digoksyna, karbamazepina, buspiron, alfentanyl, alprazolam, brotizolam, midazolam na / we wstępie, ryfabutyną ebastynę, reboksetyna, cilostazol dyzopiramidem eletryptan, halofantryna, repaglinid, w razie potrzeby, równoczesnego zastosowania Rumikozom może wymagać dawki zmniejszenie leki te ;. Interakcje pomiędzy itrakonazol i zydowudyny, fluwastatyna wykryto ;. Nie stwierdzono wpływu na metabolizm itrakonazolu etynyloestradiolu i noretysteronu ;. badania in vitro wykazały, bez wzajemnego odeystviya pomiędzy itrakonazolu i propranololu, imipramina, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid, sulfametazyny po związaniu się z białkami osocza.
Instrukcje specjalne
W badaniu na / w postaci dawkowania itrakonazolu obserwowano przejściowe bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory, znormalizowanej dla kolejnej dawki ;. Ustalono, że Itrakonazol ujemnego działania inotropowego. Zgłoszone przypadki niewydolności serca związane z przyjmowaniem Rumikoza.Dlatego lek ten nie jest wskazany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub obecność historii choroby, z wyjątkiem przypadków, gdy spodziewane korzyści leczenia znacznie przewyższa potencjalne blokery kanału ryzyko ;. wapnia może mieć negatywny wpływ inotropowy, który może wzmocnić ten efekt itrakonazol; Itrakonazol jest w stanie spowolnić metabolizm blokerów kanału wapniowego. Przy jednoczesnym stosowaniu itrakonazolu i wapnia, blokery kanału wymaga ostrożności ;. u pacjentów z niewydolnością nerek może zmniejszać biodostępność itrakonazolu w takich przypadkach, mogą wymagać korekty dawkowania ;. W niskiej kwasowości żołądka absorpcji itrakonazolu zakłócone. Pacjenci otrzymujący preparaty zobojętniające kwasy (na przykład wodorotlenek glinu) powinni przyjmować je nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu rumianku. Pacjenci z achlorhydria oraz pacjentów otrzymujących inhibitory receptora histaminowego H2 lub pompy protonowej są poinformowani itrakonazol napoje kwaśne ;. w bardzo rzadkich przypadkach zastosowanie Rumikoza ciężkiej toksyczności wątroby, czasami z ostrą niewydolnością wątroby i śmierci. Obserwowano to u pacjentów z już istniejącymi chorobami wątroby, a także u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Kilka z tych przypadków miało miejsce w pierwszym miesiącu leczenia, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym, zaleca się, aby regularnie kontrolować funkcjonowanie wątroby u pacjentów otrzymujących Rumikoz,., Leczenie należy przerwać w przypadku występuje neuropatia, które mogą być związane z przyjmowaniem Rumikoza ;. Nie ma dowodów na przekroju nadwrażliwości na itrakonazol i inne azolowych czynników przeciwgrzybiczych. Rumianek; powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na inne azolowych środków przeciwgrzybiczych ;. u pacjentów z zaburzeniami odporności (AIDS, po transplantacji narządów, neutropenia) może wymagać zwiększenia dawki Rumikoza ;. stosowania w pediatrii, Rumikoz; nie należy podawać dzieciom, chyba że spodziewana korzyść z terapii przekracza potencjalne ryzyko. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych, nie zaobserwowano wpływu na zdolność prowadzenia samochodu i pracę z tą techniką.
Recepta
Tak