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Ingrédients actifs
La quétiapine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Quetiapine (Quetiapine) Concentration en ingrédient actif (mg): 100
Effet pharmacologique
Antipsychotique (neuroleptique). Présente une affinité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine 5HT2 par rapport aux récepteurs de la dopamine D1 et D2 dans le cerveau. Il a également une haute affinité pour les récepteurs de l'histamine et α1 et moins prononcé pour les récepteurs α2. Il n'a pas d'affinité pour les récepteurs m-cholinergiques et les récepteurs de benzodiazépines La quétiapine, à une dose bloquant efficacement les récepteurs de la dopamine D2, ne provoque qu'une faible catalepsie. Diminue sélectivement l'activité des neurones dopaminergiques A10 mésolimbiques par rapport aux neurones nigrostriatals A9 impliqués dans la fonction motrice.Il ne provoque pas d'augmentation prolongée du taux de prolactine. .
Pharmacocinétique
Après ingestion est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'a pas d'effet significatif sur la biodisponibilité de la quétiapine. La pharmacocinétique de la quétiapine est linéaire. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 83%. Elle est soumise à un métabolisme intense. Des études in vitro ont établi que le CYP3A4 est une enzyme clé dans le métabolisme de la quétiapine. Les principaux métabolites, qui sont détectés dans le plasma sanguin, n'ont pas d'activité pharmacologique prononcée (T1 / 2 est d'environ 7 heures) et moins de 5% de la quétiapine est excrétée sous forme inchangée par les reins ou par les intestins. Environ 73% des métabolites sont excrétés par les reins et 21% par les intestins. La clairance plasmatique moyenne de la quétiapine chez les patients âgés est 30 à 50% inférieure à celle observée chez les patients âgés de 18 à 65 ans. La clairance plasmatique moyenne de la quétiapine était environ 25% inférieure chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min / jour). 1,73 m2) et chez les patients présentant des lésions hépatiques (cirrhose alcoolique au stade de la compensation), mais les niveaux de clairance individuels étaient dans les limites correspondant aux personnes en bonne santé.
Des indications
Pour le traitement de la psychose aiguë et chronique, y compris la schizophrénie, du traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire.
Contre-indications
Hypersensibilité à l’un des composants du médicament.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse et l'allaitement, l'utilisation est possible dans les cas où les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. On ignore si la quétiapine est excrétée dans le lait maternel. Si nécessaire, pendant l'allaitement, il faut interrompre l'allaitement Au cours d'études expérimentales sur l'animal, aucune action mutagène et clastogène de la quétiapine n'a été détectée. Absence d'effet de la quétiapine sur la fertilité (baisse de la fertilité masculine, pseudo-grossesse, augmentation de la période séparant deux œstrus, augmentation de l'intervalle précoital et diminution de la fréquence des grossesses), mais les données obtenues ne peuvent pas être transférées directement Il existe des différences spécifiques dans le contrôle hormonal de la reproduction.
Posologie et administration
Seroquel est administré 2 fois par jour à l'intérieur, quel que soit le repas. Adultes Traitement de la psychose aiguë et chronique, y compris la schizophrénie. La dose quotidienne pendant les 4 premiers jours de traitement est la suivante: jour 1 - 50 mg, jour 2 - 100 mg, jour 3 - 200 mg, le 4ème jour - 300 mg. À partir du 4ème jour, la posologie doit être adaptée à la posologie efficace, généralement entre 300 et 450 mg / jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 150 à 750 mg / jour. Traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire Seroquel est utilisé en monothérapie ou en traitement adjuvant pour stabiliser l'humeur. Les jours de traitement sont les suivants: 1er jour - 100 mg, 2ème jour - 200 mg, 3ème jour - 300 mg, quatrième jour - 400 mg. À l’avenir, au 6e jour du traitement, la dose quotidienne du médicament pourra être augmentée à 800 mg. L'augmentation de la dose quotidienne ne doit pas dépasser 200 mg par jour, en fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle, elle peut varier de 200 à 800 mg / jour. La dose efficace varie généralement entre 400 et 800 mg / jour.La dose maximale recommandée de Seroquel est de 750 mg par jour pour le traitement de la schizophrénie, et de 800 mg / jour pour les épisodes maniaques de la structure du trouble bipolaire. 25 mg / jour.La posologie doit être augmentée quotidiennement de 25 à 50 mg pour obtenir une dose efficace, qui sera probablement inférieure à celle recommandée chez les patients jeunes Patients présentant une insuffisance rénale et hépatique Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, il est recommandé de commencer le traitement par Seroquel à 25 mg / jour. Il est recommandé d'augmenter la dose quotidienne de 25 à 50 mg pour obtenir une dose efficace Enfants et adolescents L'innocuité et l'efficacité de Seroquel chez l'enfant et l'adolescent n'ont pas été étudiées.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquemment associés à la prise du médicament ont été notés: somnolence (17,5%), vertiges (10%), constipation (9%), dyspepsie (6%), hypotension orthostatique et tachycardie (7%), sécheresse de la bouche ( 7%), augmentation des enzymes hépatiques sériques (6%) (notamment augmentation des concentrations de cholestérol et de triglycérides). Seroquel peut s'accompagner du développement d'une asthénie modérée, d'une rhinite et d'une dyspepsie, d'une prise de poids (principalement au cours des premières semaines de traitement). cause orthostatique hypotension (accompagnée de vertiges), tachycardie et évanouissement chez certains patients; ces effets indésirables se manifestent principalement dans la période initiale de choix de la dose (voir la section "Instructions spéciales"). Chez les patients prenant Seroquel, de très rares cas de priapisme et de convulsions se sont produits. Dans de rares cas, un syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, altération de la conscience, rigidité musculaire, troubles végétatifs-vasculaires, augmentation de la concentration de créatine phosphokinase), une leucopénie et / ou une neutropénie ont été observés. Aucun cas de neutropénie grave ou d'agranulocytose n'a été rapporté chez les patients prenant Seroquel. Lors de l'utilisation de Seroquel dans la pratique habituelle, la leucopénie et / ou la neutropénie a été résolue après l'arrêt du médicament. Les facteurs de risque possibles pour le développement de la leucopénie et / ou de la neutropénie comprennent une diminution du nombre de leucocytes avant le début du traitement ou des antécédents de leucopénie et / ou de neutropénie, causés par des médicaments. Des cas d’éosinophilie, de développement d’un œdème périphérique et de réactions allergiques, notamment d’œdème de Quincke, ont été rapportés, ainsi que des augmentations asymptomatiques de l’activité de la sérum transférase (alanine et aspartique ALT et ACT, respectivement) ou de la gamma-glutamyltranspeptidase (GGT) chez des patients traités avec Serokol.Pendant le traitement par Seroquel, ces modifications étaient généralement réversibles. Il pouvait se produire une légère augmentation de la concentration de cholestérol et de triglycérides sériques.Le traitement par Seroquel était associé à une légère diminution liée à la dose des taux d'hormones thyroïdiennes, en particulier de T4 total et de T4 libre. La diminution maximale de la T4 totale et libre a été enregistrée aux deuxième et quatrième semaines de traitement par la quétiapine, sans réduction supplémentaire de la concentration d'hormones au cours d'un traitement prolongé. À l’avenir, il n’y avait aucun signe de changement cliniquement significatif de la concentration de l’hormone stimulante de la thyroïde: dans presque tous les cas, la concentration de T4 totale et libre est revenue à son niveau initial après l’arrêt du traitement par Seroquel, quelle que soit la durée du traitement. Seroquel peut provoquer un allongement de l'intervalle QTC. Aucune relation n'a été mise en évidence entre l'utilisation de Seroquel et une augmentation constante de QTC (voir la section "Instructions spéciales"). Les effets indésirables fréquents suivants (1/100) ont également été rapportés: augmentation de la pression artérielle, palpitations, dysarthrie, pharyngite, toux, anorexie et augmentation de la transpiration. La relation de cause à effet de ces effets secondaires avec la réception Seroquel n'est pas installée.
Surdose
À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage n'a été signalé.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d’utilisation simultanée de kétoconazole et d’érythromycine, il est théoriquement possible d’augmenter la concentration de quétiapine dans le plasma sanguin et d’engendrer des effets indésirables, en association avec la phénytoïne, la carbamazépine, les barbituriques, la rifampicine, la clairance de la quétiapine et sa concentration dans le plasma sanguin. la quétiapine.
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires et d'autres affections associées au risque d'hypotension artérielle, en particulier au début du traitement et chez les personnes âgées. avec des indications d'antécédents de convulsions La quétiapine est métabolisée activement dans le foie. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, la clairance de la quétiapine est réduite d’environ 25%. Par conséquent, la quétiapine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale. Elle doit être utilisée avec des médicaments qui allongent l’intervalle QT (en particulier chez les personnes âgées); avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, ainsi qu'avec de l'éthanol; avec les inhibiteurs potentiels d’une isoenzyme CYP3A4 (y compriskétoconazole, érythromycine). Lors du développement au cours du traitement du ZNS, la quétiapine doit être annulée et un traitement approprié administré. Avec un usage prolongé, il existe un risque de dyskinésie tardive. Dans de tels cas, il est nécessaire de réduire la dose de quétiapine ou de l’annuler. Utilisez-le avec prudence en association avec d’autres médicaments qui affectent l’activité du système nerveux central, ainsi que l’éthanol. 20, 75 et 250 mg / kg / jour), associée à une hyperprolactinémie prolongée: chez les rats mâles (250 mg / kg / jour) et les souris (250 et 750 mg / kg / jour), l'incidence d'animaux bénins a augmenté. Effet sur la capacité à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle La kétiapine peut provoquer de la somnolence, il n'est donc pas recommandé aux patients d'effectuer un travail lié à la nécessité de se concentrer et à un psychomoteur à grande vitesse. réactions (y compris la conduite de véhicules).
Oui